ANESTESI LOKAL

Akhmad Ridconi

• Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara reversibel sepanjang akson saraf dan membran eksitabilitas yang menggunakan saluran natrium sebagai pembangkit potensial aksi.

• Kokain anestesi pertamaa Niemann (1860) Klinis Koller (1884) anestesi oftalmik

• Prokain Einhorn (1905)• Lidokain paling polpuler prototipe anestesi lokal Löfgren

(1943)

Farmakologi dasar• Terdiri dari sebuah gugus lipofilik (cincin aromatik) yang berikatan

dengan sebuah rantai perantara (ester atau amida) yang terikat pada satu gugus terionisasi (amin tersier).

• Ikatan ester lebih mudah terhidrolisis dibanding ikatan amida kerja ester lebih singkat

• Bersifat basa

Farmakokinetik

Absorbsi• Pada daerah yang kaya vaskularisasi absorbsi cepat dan kadar

obat dalam darah yang lebih tinggi pada tempat perfusi yang jelek• Bahan vasokonstriktor mengurangi penyerapan sistemik anestesi

lokal• anestesi regional jenis saraf (besar) menurunkan kadar darah

maksimum interkostal (terendah) > kaudal > epidural > pleksus brakhialis > saraf ischiadikus (terendah).

Distribusi• fase distribusi awal ambilan kedalam organ yang perfusinya tinggi

otak, hati, ginjal jantung• Fase distribusi lambat ambilan dari jaringan perfusi sedang otot

dan usus.

Metabolisme dan ekskresi• Metabolisme hati dan plasma

tipe ester dihidrolisis cepat oleh butirilkolinesterase (pseudokolinesterase) waktu paruh singkat (prokain).

• Tipe amida dihidrolisis oleh enzim mikrosom hati kecepatan bervariasi prilokain (tercepat) > etidokain > lidokain > mepivakain > bupivakain (terlambat). Gangguan fungsi hati toksisitas meningkat.

• Ekskresi urin.

Farmakodinamik

Mekanisme kerja:• Anestesi lokal mengikat reseptor dekat ujung intrasel saluran natrium

menghambat saluran natrium bergantung pada voltase dan waktu saluran dalam keadaan istirahat (potensial membran lebih negatif ) mempunyai yang lebih rendah terhadap anestesi lokal.

• Peningkatan kalsium ekstrasel mengantagonisir kerja anestesi lokal

• Peningkatan kalium esktrasel memperkuat efek anestesi lokal• Karakter makin kecil dan makin banyak molekul lipofilik, makin

cepat pula kecepatan interaksi dengan reseptor saluran natrium.

Aksi terhadap saraf• Mampu menghmbat semua saraf hilangnya sensasi sakit dan nyeri.• Anestesi spinal kelumpuhan motor dan penghambatan saraf otonom

(hipotensi).

Farmakologi klinik

* Analgesia sementara tetapi lengkap dari bagian tubuh yang berbatas tegas topikal, suntikan daerah akhir saraf perifer dan bundel batang saraf serta suntikan ke ruang epidural dan subrakhnoid yang mengelilingi medula spinal

Toksisitas• SSP: ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan visual dan auditorik,

cemas, nistagmus, menggigil, kejang tonik klonik.• Saraf perifer: defisit sensorik dan motorik• KV: menekan aktivitas pacu jantung, konduksi jantung abnormal.

kokain aritmia dan menekan kekuatan kontraksi jantung dilatasi arteriol hipotensi.

bupivakain kejang dan lebih kardiotoksik (kolaps KV)• Reaksi alergi tipe ester lebih sering karena dimetabolisir menjadi

turunan asam p-aminobenzoat

TERIMA KASIH