MAKALAH KIMIA FARMASI TENTANG OBAT-

OBAT GOLONGAN ANALGETIKA ( NARKOTIKA,

ANTIPIRETIKA, DAN ANTISPASMODIK )

DISUSUN OLEH :

Ahmad piki

Della jenisa

Evilianti

Lisna

Oktarina dewi

Rio renaldi

Sri putri andini

Zie-zie mutia

TAHUN PELAJARAN 2013/2014

2

KATA PENGANTAR

Puji syukur kita panjatkan kehadirat ALLAH SWT yang telah memberikan kita

berbagai macam nikmat, sehingga aktifitas hidup yang kita jalani ini akan selalu membawa

keberkahan, baik kehidupan alam dunia ini, lebih-lebih lagi pada kehidupan akhirat kelak,

sehingga semua cita-cita serta harapan yang ingin kita capai-hambanya yang berada di jalan-

Nya.

Terimakasih sebelum dan sesudahnya kepada semua pihak yang telah banyak

membimbing, menasehati penulis dalam bersikap yang baik dalam menuntut ilmu dan

memberikan banyak pengajaran dalam menyelesaikan tugas yang beliau berikan kepada

penulis selama ini dan orang tua yang telah memberikan motivasi untuk dapat lebih semangat

dalam meraih cita-cita yang diinginkan oleh penulis serta teman-temans ekalian yang tela

hmembantu baik bantuan moril maupun materil, sehingga makalah ini dapa tterselesaikan

dalam waktu yang di tentukan.

Penulis menyadari sekali, didalam penyusunan makalah ini masih jauh dari

kesempurnaan serta banyak kekurangan-kekurangan, baik dari segi bahasa maupun dalam

pengkonsolidasian kepada dosen sertateman-teman sekalian, yang kadang kalaanya menuruti

egois pribadi, untuk itu besar harapan penulis jika ada kritik dan saran yang membangun

untuk lebih menyempurnakan makalah ini di lain waktu, agar pengembangan tata bahasa

penulis lebih baik lagi dan juga hal-hal yang diangkat dalam menyelesaikan makalah ini tidak

secara gegabah ataupun egois semata.

Harapan paling besar dari penyusunan makalah ini adalah, mudah-mudahan apa yang

penulis susun ini penuh manfaat, baik untuk pribadi, teman-teman serta orang lain yang ingin

membaca dan menyempurnakan lagi atau mengambil hikmah dari judul ini sebagai tambahan

dalam menambah referensi yang telah ada dan dapat memberikan manfaat bagi yang

membaca untuk dapat menjadi acuan bahan diskusi dan dapat mengembangkan kreatifitas

bagi mahasiswa.

Pangkalpinang, 12 september 2013

penulis

3

DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR ....................................................................................................... 2

DAFTAR ISI...................................................................................................................... 3

BAB I. PENDAHULUAN ............................................................................................... 4

A. Latarbelakang ...................................................................................................... 4

B. Identifikasimasalah .............................................................................................. 4

C. Tujuan ................................................................................................................... 4

BAB II. PEMBAHASAN ................................................................................................ 5

BAB III. PENUTUP .......................................................................................................... 21

A. Kesimpulan ............................................................................................................ 21

B. Saran ...................................................................................................................... 21

BAB IV. DAFTAR PUSTAKA ........................................................................................ 22

4

BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar belakang

Analgetika (Obat Penghilang rasa nyeri) ialah obat yang digunakan untuk

mengurangi/ menekan rasa sakit, misalnya rasa sakit kepala, otot, perut, gigi dan

sebagainya. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. Antispasmodik

adalah obat yang membantu mengurangi atau menghentikan kejang otot di usus. Analgetik

dapat meringankan rasa nyeri Tanpa menghilangkan kesadaran penderita. Karena khasiat

dari obat analgetika ini dapat mengurangi rasa sakit/ nyeri, maka obat analgetika ini

menjadi sangat populer dan disenangi oleh masyarakat, meskipun tidak dapat

menyembuhkan/menghilangkan penyakit dari penyebabnya.

Obat analgetik,antipiretik,dan antispasmodik merupakan suatu kelompok obat yang

heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obat-

obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping.

Karena itu, dalam makalah ini akan dijelaskan mengenai sifat-sifat dari obat golongan

analgetik,baik dari struktur kimianya, pengaruh terhadap lingkungan maupun cara

pembuatan obat itu sendiri.

B. Identifikasi maslaah

Bagaimana struktur kimia dari senyawa obat analgetika?

Bagaimana pengaruh lingkungan terhadap senyawa-senyawa obat analgetika?

Bagaimana sifat obat golongan analgetika?

Bagaimana cara pembuatan obat golongan analgetika?

C. Tujuan

Mengetahui sifat-sifat obat, struktrur kimia,pengaruh lingkungan,dan cara pembuatan

obat-obat analgetika

Mempelajari macam-macam senyawa obat analgetika

Mempermudah mahasiswa dalam mengenal senyawa-senyawa obat anlalgetika

5

BAB II

PEMBAHASAN

Analgetika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara selektif,

digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika bekerja

dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit.Rasa nyeri dalam kebanyakan hal

hanya merupakan suatu gejala, yang fungsinya adalah melindungi dan memberikan tanda

bahaya tentang adanya gangguan-gangguan di dalam tubuh,seperti peradangan (rematik,

encok), infeksi-infeksi kuman atau kejang-kejang otot. Penyebab rasa nyeri adalah

rangsangan-rangsangan mekanis, fisik, atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakan-

kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator

nyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir, atau jaringan-

jaringan (organ-organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf sensoris

keSistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus dan kemudian ke

pusatnyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri.

Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh, rasa nyeri timbul bila ada jaringan

tubuh yang rusak, dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara

memindahkan stimulus nyeri. Dengan kata lain, nyeri pada umumnya terjadi akibat adanya

kerusakan jaringan yang nyata.

Menurut Torrance & Serginson (1997), ada tiga jenis sel saraf dalam proses penghantaran

nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori, serabut konektor atau interneuron, dan sel

saraf eferen atau neuron motorik. Sel-sel syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang

menyebabkan impuls nyeri dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak.Reseptor-

reseptor ini sangat khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia

tubuh.Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut nosiseptor.Mediator

nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor

nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa, dan jarigan lainnya. Nociceptor ini terdapat

diseluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di system saraf pusat.Dari sini rangsangan

disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang

amat banyak melalui sum-sum tulang belakang, sum-sum tulang lanjutan dan otak

tengah.Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls

dirasakan sebagai nyeri.Stimulus pada jaringan akan merangsang nosiseptor melepaskan zat-

zat kimia, yang terdiri dari prostaglandin, histamin, bradikinin, leukotrien, substansi p, dan

enzim proteolitik. Zat-zat kimia ini akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan

impuls ke otak (Torrance & Serginson, 1997).

6

Berdasarkan pembagian senyawa analgetika, senyawa ini dibagi menjadi beberapa

macam,antara lain :

1. Analgetika narkotika dan non-narkotika

Analgetika narkotika mempunyai sifat analgetika dan hipnotik (hipnotik =

menyebabkan kesadaran berkurang seperti bermimpi indah, dalam istilah sehari hari

disebut fly). Yang dimaksud analgetika narkotika ini ialah alkaloid golongan

opium, misalnya morfina, meperidin, metadon dan sebagainya. Alkaloid golongan

opium ini diperoleh dari tumbuhan tumbuhan golongan Papaver somniferum.

Meskipun memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain, golongan

obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yang

hebat. Meskipun terbilang ampuh, jenis obat ini umumnya dapat menimbulkan

ketergantungan pada pemakai. Obat Analgetik Narkotik ini biasanya khusus

digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada kasus patah tulang dan

penyakit kanker kronis.

Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat

kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran (sifat

meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat

mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan

fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan.

Karena bahaya adiksi ini, maka kebanyakan analgetikasentral seperti narkotika

dimasukkan dalam Undang-Undang Narkotika dan penggunaannyadiawasi

denganketat oleh Dirjen POM.

Untuk obat-obat analgetik narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu:

a. Morfina.

Daya penghilang rasa nyeri morfin jauh lebih besar dari pada codeina. Sifat

analgetika dari morfina berdasarkan penekanannya pada susunan saraf sentral yang

disertai dengan perasaan nyaman, menghambat pernafasan dan dapat menyembuhkan

batuk.

Penggunaannya; Untuk mengobati rasa sakit yang tidak dapat disembuhkan dengan

analgetika antipiretika, misalnya pada kanker, menahan rasa sakit pada waktu operasi

dan sebagainya.

7

Kerja ikutannya; dapat mengakibatkan sembelit yang hebat, perasaan mual dan

muntah muntah, alergi (gatal gatal) dan yang terutama adalah mengakibatkan

gatal gatal.

Morfina tak boleh diberikan kepada penderita radang hati atau asma, karena

morfina menekan pusat pernafasan. Juga tak boleh diberikan kepada bayi. Pemberian

morfina kepada orang tua dan anak anak harus hati hati, sebab mereka sangat

peka.

Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat diabsorsi melalui kulit luka.

Morfin dapat diabsorpsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh lebih

rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan

dosis yang sama. Setelah pemberian dosis tunggal, sebagian morfin mengalami

konyugasi dengan asam glukoronat di hepar, sebagian dikeluarkan dalam hasil

ekskresi.Morfin yang terkonyugasi ditemukan dalam empedu.Sebagian yang sangat

kecil dikeluarkan bersama cairan lambung.

8

9

b. Metadone

Mempunyai efek analgesik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek

sedatif. Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala

withdrawal-nya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebih lama.

Diberikan secara per oral, injeksi IM, dan SC.Diindikasikan untuk analgesik pada nyeri hebat,

dan juga digunakan untuk mengobati keterganungan heroin.

c. Meperidin (petidin)

Menimbulkan efek analgesik, efek euforia, efek sedatif, efek depresi nafas dan efek samping lain

seperti morfin, kecuali konstipasi.Efek analgesiknya muncul lebih cepat daripada morfin, tetapi durasi

kerjanya lebih singkat, hanya 2-4 jam.Diindikasikan untuk obat praoperatif pada waktu anestesi dan

untuk analgesik pada persalinan.

10

d. Fentanil

Merupakan opioid sintetik, dengan efek analgesik 80x lebih kuat dari morfin, tetapi depresi

nafas lebih jarang terjadi.Diberikan secara injeksi IV, dengan waktu paruh hanya 4 jam dan

dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat anestesi.

Tabel contoh analgetik narkotika lainnya

Nama obat Efek analgesik Cara pemberian dan

Durasi kerja

Indikasi

Morfin Mengurangi persepsi nyeri

di otak (meningkatkan

ambang nyeri), mengurangi

respon psikologis terhadap

nyeri (menimbulkan

euforia), dan menyebabkan

mengantuk/tidur (efek

sedatif) walau ada nyeri.

Diberikan secara per

oral, injeksi im, iv,

sc, dan per rektal,

durasinya rata-rata 4-

6 jam.

Diindikasikan untuk

nyeri berat yang tak

bisa dikurangi

dengan analgesik

non-opioid atau obat

analgesik opioid lain

yang lebih lemah

efeknya.

Metadon Mempunyai efek analgesik

mirip morfin, tetapi tidak

begitu menimbulkan efek

sedatif. Dieliminasi dari

tubuh lebih lambat dari

morfin (waktu paruhnya 25

jam) dan gejala withdrawal-

nya tak sehebat morfin,

tetapi terjadi dalam jangka

waktu lebih lama.

Diberikan secara per

oral, injeksi IM, dan

SC

Diindikasikan untuk

analgesik pada nyeri

hebat, dan juga

digunakan untuk

mengobati

keterganungan

heroin.

11

Meperidin

(petidin)

Menimbulkan efek

analgesik, efek euforia, efek

sedatif, efek depresi nafas

dan efek samping lain

seperti morfin, kecuali

konstipasi.

Efek analgesiknya

muncul lebih cepat

daripada morfin,

tetapi durasi kerjanya

lebih singkat, hanya

2-4 jam.

Diindikasikan untuk

obat praoperatif pada

waktu anestesi dan

untuk analgesik pada

persalinan.

Fentanil Merupakan opioid sintetik,

dengan efek analgesik 80x

lebih kuat dari morfin, tetapi

depresi nafas lebih jarang

terjadi.

Diberikan secara

injeksi IV, dengan

waktu paruh hanya 4

jam dan dapat

digunakan sebagai

obat praoperatif saat

anestesi.

Obat Analgetik Non-Narkotik tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna.

Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang

mengakibatkanvasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan

disertai keluarnya banyak keringat.

Penggolongan analgetika perifer secara kimiawi adalah sebagai berikut:

a. salisilat-salisilat, Na-salisilat, asetosal, salisilamida, dan benirilat b. Derivat-derivat p-aminofenol:fenasetin dan parasetamol c. Derivat-derivat pirozolon:antipirin,aminofenazon, dipiron, fenilbutazon danturunan-

turunannya

d. Derivat-derivat antranilat: glafenin, asam mefenamat, dan asam nifluminat.

Efek-efek samping yang biasanya muncul adalah gangguan-gangguan lambung-usus,

kerusakandarah, kerusakan hati, dan ginjal dan juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek

samping initerutama terjadi pada penggunaan lama atau pada dosis besar, maka sebaiknya

janganmenggunakan analgetika ini secara terus-menerus.

Untuk obat-obat analgetik non-narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu:

1. Golongan Salicylates, contoh obatnya:

a. Aspirin/asetosal

Mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin.Kerjanya

menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat,obat

ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2, pada

dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung .Efek ini dapat

diperkecil dengan penyangga yang cocok ( misalnya, minum aspirin bersama

makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid).

12

b. Salisilamid

Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesic dan

antipiretik mirip asetosal, walaupun dalam badan salisilamid tidak diubah menjadi

salisilat.Efek anlgesik antipiretik salisilamid lebih lemah daripada salisilat, karena

salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolism lintas pertama, sehingga

hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif.Obat ini

mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke jaringan. Obat inimenghambat

glukoronidasi obat anlagesik lain di hati misalnya Na salisilat dan asetaminofen,

sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat

tersebut. Salisilamida adalah turunan dari asam salisilat, sering dikombinasi dengan

parasetamol dan kofeina. Merupakan analgetika yang daya kerjanya kurang kuat bila

dibandingkan dengan asetosal, tetapi banyak dipakai karena sifatnya tidak terlalu

asam, sehingga tidak menimbulkan radang dan pendarahan pada lambung.Dosis;

dewasa (oral 3 X sehari 500 mg)

c. Diflunisial

Obat ini merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat, tetapi dalam tubuh

tidak diubah menjadi asam salisilat.Bersifat analgesic dan anti-inflamasi tetapi

hampir tidak bersifat antipiretik.Obat ini juga berperan dalam penghambatan

prostaglandin melalui penghambatan enzim COX.

2. Golongan para Aminophenol, Contoh Obatnya :

a. Acetaminophen,

adalah metabolit dari fenasetin. Untuk Fenasetin, tidak digunakan lagi dalm

pengobatan, karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya anemia hemolitik,

dan mungkin kanker kandung kemih. Obat ini menghambat prostaglandin yang

lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna.

Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri

kepala,mialgia,nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. Efek samping kadang-

kadang timbul peningkatan ringan enzim hati.

13

Farmakodinamik

Efek analgesic paracetamol serupa dengan salisilat, yaitu menghilangkan atau

mengurangi nyeri ringan sampai sedang.Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan

mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat.Efek

antiimflamasinya sangat lemah, oleh karena itu paracetamol tidak digunakan

sebagai antireumatik.Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang

lemah.PG dihambat akibat adanya penghambatan enzim COX.

3. Golongan Pyrazolone dan Derivatnya

Dalam kelompok ini termasuk dipiron, antipirin, dan aminopirin. Antipirin (fenazon)

adalah 5-okso-1-fenil-2,3-dimetilpirazolidin. Aminopirin (amidopirin) adalah derivate

4-dimetilamino dari antipirin.Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin

yang larut baik dalam air dan dapat diberikan dalam suntikan.Selain itu, masih ada

derivate dipiron yaitu methampiron (antalgin) yang banyak digunakan/tersedia dalam

bentuk suntikan atau tablet.Saat ini antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan

lagi karena lebih toksik daripada dipiron.Obat ini berperan dalam penghambatan

prostaglandin melalui penghambatan enzim COX.Nama lain dari piramidon ialah

amidopirin, aminopirin. Piramidon ini sangat berkhasiat untuk melawan demam yang

tinggi dan radang. Nama lain dari novalgin adalah Antalgin, dipiron, sangat berkhasiat

sebagai analgetik dan spesmolitik 9melawan kejang), maka sering digunakan untuk

mengobati (mengurangi) rasa sakit pada masa haid, sakit kepala, sakit encok dan lain

lain. Pada penggunaan yang lama baik novalgin maupun piramidon dapat

mengakibatkan agranulositosis (yaitu lenyapnya butir butir darah putih di dalam

darah).

Karena kerja ikutannya yang cukup besar dan membahayakan itu, maka obat obat ini

hanya boleh dibeli dengan resep dokter.

Dosis dewasa; 3 x sehari 100 mg (oral) untuk piramidon

3 x sehari 100 mg (oral) untuk novalgin

Karena obat obat analgetika umumnya mempunyai kerja ikutan yang cukup

membahayakan kesehatan masyrakat, maka pada obat obat paten yang dibuat oleh

pabrik sering dikombinasikan dengan obat analgetika lain. Tujuannya selain untuk

mengurangi kerja ikutan juga untuk memperbesar daya analgetikanya.Contoh obat

obat analgetika yang dikombinasi:

14

1. Kombinasi antara analgetika dengan analgetika (Novalgin dan Piramidon).

Misalnya pada tablet Gardan.

2. Kombinasi antara analgetika dengan sedativa-hypnotika (Veronal dan

Piramidon). Misalnya pada tablet Veramon.

3. Kombinasi antara analgetika dengan analeptika (Salisilamida, Parasetamol dan

Coffein). Misalnya pada tablet Refagan.

4. Kombinasi antara analgetika dengan zat antihistamin, terutama untuk

mengurangi gejala gejala pada influenza(flu). Misalnya:

Tablet Inza (isinya Parasetamol + antihistamin + cofeina)

Tablet Decolgen (isinya Parasetamol + antihistamin + vitamin C)

2. Analgetika antipiretika

Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.Pada keadaan demam,

thermostat di hipotalamus terganggu, menyebabkan suhu tubuh meningkat. Obat

analgetika-antipiretika bekerja mengembalikan fungsi thermostat ke suhu tubuh normal,

dengan cara rangsangan pusat pengatur kalor di hipotalamus. Sehingga terjadi vasodilatasi

perifer dikulit danpengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat.

Berdasarkan struktur kimianya obat analgetika-antipiretika dibagi menjadi dua kelompok

yaitu :

A. Turunan anilin dan para aminofenol

Turunannya seperti acetaminofen,asetanilid, dan fanasetin,mempunyai aktivitas

analgesik-antipiretik sebanding dengan aspirin,tetapi tidak mempunyai efek antiradang

dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan nyeri

pada otot atau sendi, dan obat penurun panas yang cukup baik. Efek samping yang

dittimbulkan antara lain adalah methoglobin dan hepatotoksik.

Anilin mempunyai efek antifiretik cukup tinggii tetapi toksisitasnya juga besar karena

menimbulkan methemoglobin suatu bentuk hemoglobin yang tidak berfungsi sebagai

pembawa oksigen.pada dosis terapi relatif aman tetapi pada dosis yang lebih besar

menyebabkan pembentukan methemoglobin dan mempengaruhhi jantung

15

B. Turunan 5-pirazolon

Turunannya seperti antipirin, amindopirin dan metampiron,aspirin. Turunan

ini digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan nyyeri kepala,nyeri spasma

usus, ginjal, saluran empedu, dan urin,neuralgia, migrain, dismenorhu,nyeri gigi,dan

nyeri rematik. Efek samping yang ditimbulkan oleh turunan 5-pirazolon adalah

agranulositosis,yang dalam beberapa kasus dapat berakibat fatal. Di pasaran

piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur

sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui

menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih),

karena itu penggunaan analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep

dokter.

Antipirin (fenazon) mempunyai aktivitas analgesik hampir sama dengan

asetanilid dengan awal kerja yang lebih cepat. Efek samping agranulosistisnya cukup

besar sehingga besar sehingga sekarang tidak lagi digunakan untuk pemakain

sistemik. Antipirin mempunyai efek paralitik pada syaraf sensori dan motorik

sehingga digunakan untuk anestesi setempat dan vasokontriksi pada pengobatan

rinitis dan laringitis dosis : 5-15%

Amidopirin (pyramidon,aminopirin,aminofenazon) mempunyai aktivitas

analgesik serupa dengan antipirin ,awal kerjanya lebih lambat dan masa kerjanya

lebih panjang.adsorbsi obat dalam saluran saluran cerna cepat,dan kurang lebih 25-

16

30%. Efek sampingnya cukup besar dan berakibat fatal sehingga sekarang tidak lagi

digunakan.

Metampiron NA (metamizol Na,antalgin,novalgin,dipiron) merupakan

antipiretik yang cukup populer di indonesia.adsorbsinya sangat cepat dan cepat

termetabolisme di hati. Efek samppingnya sangat berat sehingga di larang beredar di

amerika serika,inggris,jepang,dan australia. Dosis : 500 mg 4dd

Profifenazon ( isopiriin,larodon) digunakan terutama sebagai antirematik. Senyawa

dapat menimbulkan spasma pada otot bergaris dan penggunaannya sering di

kombinasi dengan obat analgesik lain. Dosis : 500mg 4dd

Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini

digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada

anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam

penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak

boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.

Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika

digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM

(intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan

kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa

sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang

persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap

menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat

untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya

di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan

ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.

Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga

untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara

bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.

17

3. Antispasmodik

Antispasmodik adalah obat yang membantu mengurangi atau menghentikan kejang

otot di usus yang mungkin disebabkan diare, gastritis, tukak peptik dan sebagainya

Antiantikolinergik dengan efek antispasmodik bekerja secara antagonis kompetitif

dengan asetilkolin pada reseptor muskarinikdalam kelenjar eksokrin dan otot

polos,sehingga mmengahambat syaraf para simpetik,mengurangi sekresi dan pergerakan

saluran cerna.antikoligernik digunakan sebagai pramedikasi pada anestesi. Antispasmodik

dibagi menjadi tiga kelompok yaitu :

a. Alkaloida solanaceae dan turunannya

Fungsinya sebagai pemblok kolinergik. Atropin sulfat memiliki efek midriatik

karena menyebabkan paralisis otot siliari dan iris mata,digunakan untuk obat mata

pada peradangan dan luka karena kornea dan iris. Dosis setempat pada

konjungtiva mata : larutan 0.5-1%,1 tetes 1-3 dd.

Homatropin HBr mempunyai efek midriatik serupa dengan atropin yaitu

menyebabkan paralisis otot siliari dan iris mata. Homtropin digunakan untuk

pengobatan keradangan mata dan luka pada kornea atau iris. dosis : larutan 1-2% ,

1 tetes 2-3dd.

Hiosiamin sulfat mempunyai efek perangsang sistem syaraf pusat lebih rendah

dan aktifitas perifer lebih tinggi dibanding atropin. Digunakan untuk meringankan

spasmae atau kolik saluran uroginetal dan tukok lambung. Dosis oral : 0,125-

0,250 mg 3-4 dd.

Hiosin Br dapat ,menimbulkan efek narkootik atau sedatif dan bekerja sebagai

penekan syaraf parasimpatik sebanding dengan atropin.digunakan sebagai

antikolinergik dapat diberikan secara parenteral.setempat pada mata dan secara

oral.dosis larutan : 0,25%,1 tetes 3dd. Dosis oral : 0,4-0,8 mg 1dd

18

b. Senyawa amonium kuartener sintetik

Senyawa turunan ini mudah terionisasi sehingga sukar menembus sawar

darah-otak dan tidak menimbulkan efek pada sistem saraf pusat.

Butropiumbromida (coliopan) adalah senyaawa parasimpatolitik turunan

hiosiamin. Bekerja sebagai antispasmodik dengan menurunkan tonus dan

pergerakan saraf otot polos saluran cerna dengan cara memblok reseptor

asetilkolin pada ujung saraf. Butropium juga menghambat sekresi asam lambung

dan mempunyai efek antitukak lambung.

Diponium bromida mmerupakan antispasmodik yang berhubungn dengan

saluran empedu, ginjal dan uroginetal.

Fenpiverinium bromida merupakan antispasmodik yang berhubungan

empedu,giinjal dan saluran cerna,diare kolitis dan tukak kolon.

Mefenzolat bromida digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kerena kram

pada bagian bawah saluran cerna, diare, dan tukak kolon.

Pipenzolat bromida berhubungan dengan jantung dan pilorus.

Pivetanat etobromida (panpurol), tiemonium metil sulfat, timepidium bromida,

paletamat bromida, pripinium bromida digunakan untuk nyeri saluran cerna.

19

c. Senyawa amin tersier sintetik

Heksahidro adifenin HCl, disiklomin HCl, papaverin, mebeverin HCl, alverin

sitrat, pramiverin mempunyai efek spasmolitik digunakan untuk nyeri saluran

cerna.

Mekanisme kerja belum diketahui secara pasti. Tetapi mempengaruhi relaksasi

otot polos endogen. Efek samping golongan ini antara lain adalah

ketidaknyamanan abdominal, mual, diare, konstipasi, dan mengantuk.

20

21

BAB III

PENUTUP

A. Kesimpulan

1. Obat analgetik golongan narkotika ketika dikonsumsi tidak sesuai dengan aturan atau

penempatan pemakaiaan mengakibatkan ketagihan dan merusak kesehatan masyarakat,

maka pemakaian obat ini diatur oleh undang undang dan diawasi ketat oleh

pemerintah.

2. Obat analgetik golongan antipiretik penggunaanya harus sesuai petunjuk dokter karena

apabila dikonsumsi dengan dosis berlebih dapat mengakibatkan gangguan fungsi hati

dan ginjal

3. Obat golongan analgetik antispasmodik penggunaannya harus sesuai petunjuk

pemakaian,karena apabila disalahgunakan dapat mengakibatkan gangguan pada saluran

cerna.dan efek sampinggnya dapat mengakibatkan ketidaknyamanan abdominal, mual,

diare, konstipasi, dan mengantuk.

B. Saran

Untuk menyempurnakan makalah ini penulis mengharapkan saran dan kritiknya dari

pembaca yang membangun.karena penulis menyadari bahwa makalah ini jauh dari

kesempurnaan.

22

BAB IV

DAFTAR PUSTAKA

Anonim . 2011. Analgesic dan obat-obatnya . http://habib.blog.ugm.ac.id/kuliah/. Diakses

pada 10 septeember 2013

Bagian Farmakologi FKUI. 1995. Farmakologi Dan Terapi ,edisi 4.

Jakarta: Gaya Baru

Brunton, Laurence L., John S. Lazo, dan Keith L. Parker. 2006. Goodman and

Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th edition. United States of America: The McGraw-Hill Companies.

Desi R, Veronica. 2009. Obat Antiinflamasi NonSteroid(OAINS) : KAFLAM

(Natrium Diklofenak. http://yosefw.wordpress.com/2009/03/20/obat-antiinflamasi-

nonsteroidoains-kaflam-natrium-diklofenak/

Ida Bagus Gde Agung Raditya Eka Putra. 2008. Indometasin Sebagai Terapi Gout

Arthritis.Jurusan Farmasi Fakultas Matematika Dan Ilmu Pengetahuan Alam

Universitas Udayana

Kris Biantoro, Imam. 2008. Obat Anti-Inflamasi Non-steroid yang Menghambat

Aktivitas Enzim Siklooksigenase-2 secara Selektif (COX-2 Selective Inhibitor.

Bagian/SMF Ilmu Penyakit Dalam FK UGM/RS Dr. Sardjito Yogyakarta

Soekardjo bambang,siswando .2008.kimia medisinal.surabaya : Airlangga university press