1a. OBAT EPILEPSI
-
Upload
alfiandiandhy -
Category
Documents
-
view
239 -
download
1
Transcript of 1a. OBAT EPILEPSI
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
1/22
OBAT EPILEPSI
Parawansah M.Kes. Apt
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
2/22
EPILEPSI
Epilepsi adalah gangguan neurologik kronik
yang ditandai dengan kejang berulang (partial
seizure atau serangan berulang atau focal dan
general seizure atau serangan umum yang
terdiri dari grand mal dan petit mal.
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
3/22
GRAND MAL DAN PETIT MAL
Petit mal (absence) ditandai dengan
kebingungan (impaired consciousness)
Grand mal ditandai dengan hilangnya
kesadaran, jatuh, kejang tonik (kaku di sekujur
tubuh dan anggota badan), kejang klonik
(kontraksi pada tangan dan kaki)
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
4/22
PENYEBAB
Injury saat persalinan, vascular insult, trauma
di kepala, malformasi kongenital, gangguan
metabolik (serum Na, Ca, glukosa, urea),
pengaruh obat (sindroma putus obat terutama
golongan barbiturat dan depresan SSP lain),
faktor genetik, infeksi, hipertermia pada anak-
anak
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
5/22
Insiden epilepsi banyak terjadi pada neonatus
dan anak-anak serta pasien di atas 65 tahun
Epilepsi merupakan gejala gangguan aktivitas
elektrik di otak yang dapat disebabkan
berbagai stimulus.
Gangguan aktivitas elektrik ini menyebabkan
terjadinya kejang
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
6/22
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
7/22
KERJA OBAT ANTIEPILEPSI
Obat antiepilepsi bekerja di SSP dengan
mengurangi gangguan elektrik yang patologis
atau menghambat perkembangan aktivitas
elektrik yang menyimpang.
Hal ini dapat terjadi melalui efek spesifik
terhadap kanal ion, inhibisi atau induksi
neurotransmiter.
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
8/22
FENITOIN
Fenitoin adalah suatu antikonvulsan hidantoin
yang strukturnya mirip dengan barbiturat tetapi
lebih lemah keasamannya sehingga lebih
sukar larut dalam air.
Fenitoin efektif mengurangi frekuensi dan
keparahan kejang, tanpa menyebabkan depresi
SSP.
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
9/22
MEKANISME KERJA FENITOIN
Mempengaruhi perubahan fungsi membran
saraf, misal pada pengaturan perubahan
voltase yang diatur melalui kanal ion. Fenitoin
dan karbamazepin memblok kanal Na pada
saraf sehingga dapat mereduksi perulangan
potensial aksi yang sangat berguna untuk
mengontrol serangan tonik-klonik
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
10/22
FARMAKOKINETIKA
Farmakokinetika fenitoin sangat dipengaruhioleh kelarutannya dalam air yang kecil danmetabolismenya oleh enzim sitokrom P450
Fenitoin hanya sedikit diabsorpsi di lambungkarena walaupun berada dalam bentuk takterion tapi kelarutannya sangat rendah.Absorpsi terjadi di duodenum
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
11/22
FARMAKOKINETIK
Fenitoin terikat plasma 90% terutama denganalbumin.
Ikatan dengan plasma tergantung kadar albumin dandapat dipengaruhi berbagai kondisi klinis sepertikadar serum albumin yang rendah, gagal ginjal,penggunaan bersama obat lain yang juga terikatprotein.
Dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450
95% diekskresi lewat urin atau feses dalam bentukmetabolit.
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
12/22
BENZODIAZEPIN
Benzodiazepin (BDZ) yang terikat pada reseptor GABA(gamma-aminobutyric acid) akan meningkatkan kerjaGABA.
Pengikatan GABA pada reseptornya pembukaankanal Cl- memungkinkan masuknya ion Cl melewatimembran sel syaraf meningkatkan potensialelektrik sepanjang membran sel sel sukartereksitasi (potensial istirahat)
Aktivitas GABA memberikan efek penenangan
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
13/22
MEKANISME KERJA BDZ
Ikatan BDZ bersama GABA pada reseptor ABA
akan meningkatkan efek pembukaan kanal Cl
akibat peningkatan daya ikat GABA pada
reseptornya
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
14/22
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
15/22
MEKANISME KERJA BDZ
Adanya BDZ akan mempertahankan efek
pembukaan kanal Cl sehingga terjadi efek
anxiolitik/antikonvulsan
Dengan BDZ frekuensi pembukaan kanal Cl
meningkat
Efek depresi SSP BDZ meliputi : ansiolitik,
relaksan otot, antiamnesia, antikonvulsan, dan
sedatif
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
16/22
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
17/22
KARBAMAZEPIN
Merupakan obat pilihan pertama pada epilepsikarena efek sampingnya rendah dan tidakbanyak mempengaruhi fungsi kognitif dan
perilaku (behaviour) Antikonvulsan fenitoin, fenobarbital,
karbamazepin merupakan penginduksi enzimdi hati yang dapat saling mempengaruhi kerja
masing-masing saat dikombinasi
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
18/22
KOMBINASI ANTIKONVULSAN
Kombinasi antar antikonvulsan jarang
dilakukan karena dapat menurunkan
efektivitas obat.
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
19/22
ASAM VALPROAT
Bekerja terhadap kanal Na (memblok kanal Na)
dan berefek terhadap peningkatan kerja ke
reseptor GABA
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
20/22
OBAT YANG DIGUNAKAN PADA
SERANGAN GRAND/PETIT MAL
Fenitoin
Karbamazepin
Asam valproat
Benzodiazepin
Fenobarbital
Obat alternatif : vigabatrin, gabapentin,
lamotrigin (bila obat-obat di atas tidak dapatmengatasi masalah)
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
21/22
OBAT KHUSUS UNTUK PETIT MAL
Etosuksimid : efektif untuk absence dan kejang
mioklonik (kedutan satu tungkai atau semua
tungkai setelah bangun tidur atau sebelum
tidur)
Obat-obat seperti fenitoin, valproat, BDZ juga
dapat dipakai pada serangan petit mal ini
tetapi dengan dosis yang lebih rendah
-
7/25/2019 1a. OBAT EPILEPSI
22/22
VIGABATRIN
Merupakan penghambat ireversibel GABA-T
yang berfungsi menguraikan GABA menjadi
suksinat semialdehid sehingga terjadi
peningkatan kadar GABA dan GABA ini akandapat bekerja di reseptor GABA-A (kanal Cl)