TEKNOLOGI SEDIAAN FARMASIWintari Taurina

DESAIN SEDIAAN FARMASI Seiring dengan perkembangan zaman,

bentuk sediaan farmasi yang ada dipasaran pun mengalami perkembangan yang cukup signifikan

Pabrik-pabrik farmasi berlomba-lomba membuat sediaan farmasi yang bermutu baik dan disukai konsumen, baik dari segi efikasi, estetika, kenyamanan, maupun harganya.

Tahapan mendesain sediaan farmasi merupakan tahapan penting yang harus diperhatikan karena menentukan efektivitas sediaan akhir, dan yang paling utama adalah menentukan kepuasan konsumen

Variasi bentuk sediaan farmasi

Bentuk sediaan farmasi sekarang ini sangat bervariasi, hal ini dapat terjadi karena :

1. Terdapat zat aktif yang kurang stabil terhadap oksigen atau kelembaban (tablet salut, ampul tertutup)

2. Terdapat zat aktif yang kurang stabil terhadap asam lambung (tablet salut enterik)

3. Menutupi rasa pahit dan bau yang kurang sedap dari zat aktif (kapsul, tablet bersalut, sirup)

4. Terdapat zat aktif yang tidak larut atau tidak stabil dalam air (suspensi)

5. Menyediakan bentuk sediaan cair dari zat aktif yang larut dalam pembawa yang diinginkan (larutan)

6. Menyediakan obat dengan kerja yang luas dengan mengatur pelepasan obat (sustained released)

Beberapa bentuk sediaan farmasi

Rute pemberian

Sediaan Utama

Oral Tablet; kapsul; larutan; sirup; eliksir; suspensi; gel; serbuk; emulsi

Sublingual Tablet, troches-lozengesParenteral Larutan; suspensi; emulsiEpikutan/transdermal

Salep; krim; pasta; plester; serbuk; aerosol; lotion/ transdermal/ infus

Konjunktival Insert lensa kontak; salepIntraokular/intraaural

Larutan; suspensi

Intranasal Larutan; spray, inhalan; salepIntrarespiratori AerosolRektal Larutan; salep; suuppositoriaVaginal Larutan; salep; emulsi; tablet insert; ovulaUretral Larutan

Sistem Penghantaran Obat Konvensional

Didesain untuk melepaskan zat aktif secara cepat

NonkonvensionalDidesain untuk memperpanjang durasi obat, bahkan untuk sustained released

Tahapan dalam pengembangan obat

Tahapan Primer1. Penelitian/survey trend2. Pemantapan target3. Pembuatan Molekul Pengarah Unggulan, desain

dan sintesa obat baru, penapisan bahan alam (farmakokimia & fitokimia)

4. Evaluasi aktivitas biologis dan farmakologi dasar (fitokimia & farmakologi)

5. Pemantapan metode evaluasi (farmakokimia, fitokimia, & farmakologi)

6. Seleksi kandidat obat baru

Tahap Praklinis1. Farmakologi2. Evaluasi sifat-sifat fisikokimia3. Tosisitas akut dan sub-akut4. Farmakokinetik (Adsorpsi, Distribusi,

Metabolisme, Eksresi)5. Farmasetika6. Pengembangan proses produksi masal

(pabrikasi)

Tahap klinis1. Fase I:

- Investigasi keamanan dan toleransi- Sukarelawan sehat dalam jumlah kecil

2. Fase II:- Keputusan pada arah penggunaan dan dosis; studi khasiat dan keamanan pasien dalam jumlah kecil

3. Fase III:- Investigasi khasiat dan keamanan- Sejumlah tertentu pasien

4. Launching produk5. Fase IV:

- Survey pasca pemasaran

Pertimbangan terapeutik dalam merancang bentuk sediaan farmasi Umur pasien- bayi dan anak di bawah 5 tahun : lebih

suka obat bentuk cairan daripada padatan

- anak-anak : tablet yg mudah dikunyah dan pecah dalam mulut sebelum ditelan

- Dewasa : lebih suka bentuk sediaan padat

- Lansia : cairan untuk oral

Cara pemberian obat oral- Makin tinggi absorpsi suatu obat

sepanjang saluran makanan, kerjanya akan lebih cepat

Cara pemberian obat rektal- Utk efek lokal- Disarankan, bila cara oral terhalang

karena pasien muntah, tidak sadar, atau tidak mampu menelan obat dengan baik

Cara pemberian obat parenteral- subkutan, intramuscular, intravena- Absorpsi lebih cepat dan obat sedikit yang hilang- Untuk pasien yg tidak dapat bekerja sama, kehilangan

kesadaran, atau tidak dapat menerima obat secara oral

Cara pemberian obat epikutan- Absorpsi obat melalui kulit meningkat jika obat berada

dalam larutan, koefisien partisi lipid/air yang baik- antiseptik, antifungi, antiradang, anastetik lokal, emoliens

kulit, pelindung matahari, dan zat-zat kimia yang merangsang (kerja lokal)

Pertimbangan biofarmasetik dalam merancang bentuk sediaan farmasi

Preparasi oral

Preparasi rektalPreparasi intravena

Injeksi intramuskularInjeksi subkutan

Saluran pencernaan

(lambung & usus)

Sistem sirkulasi

Jaringan

Tempat-tempat metabolik

Eksresi

Pendekatan fisikokimia dalam merancang bentuk sediaan farmasi Kelarutan kecepatan disolusi Koefisien partisi (absorpsi) Stabilitas zat aktif/sediaan