12012

T A B L E T2

Drs.Pramono, Apt.

2

FORMULA SEDIAAN TABLET

Bahan aktif (obat) : Untuk memberikan efek terapeutik

Bahan tambahan (eksipien) : memudahkan pembuatan bentuk sediaan memperbaiki bentuk penampilan meningkatkan stabilitas obat melindungi rasa pahit / rasa yang tidak enak bahan aktif memodifikasi aksi obat

2012

3

Contoh : formula tablet Vitamin C

R/ Vitamin C 250 mg Etil selulosa 100 cps 45 mg Amilum 50 mg Talkum 12 mg Asam stearat 5 mg

2012

4

Sifat fisika kimia - Zat Aktif

• DOSIS OBAT- Dosis obat besar atau kecil

• KELARUTAN DALAM AIR- Obat yang kelarutan dalam air besar , disolusi cepat

• KOEFISIEN PARTISI - Koefisien partisi berkaitan erat dengan absorpsi dalam tubuh

• STABILITAS OBAT- Penting dalam pemilihan metode pembuatan

2012

5

PHYSICAL PROPERTIES dari SOLID STATE BERLAKU UNTUK ZAT AKTIF DAN EKSIPIEN Cakupan :

• KURAN PARTIKEL , DISTRIBUSI PARTIKEL• BENTUK PARTIKEL / KRISTAL• POLIMORFI , HIDRAT, SOLVAT• TITIK LEBUR , KELARUTAN• KOEFISIEN PARTISI, DISOLUSI• FLUIDITAS (SIFAT ALIR), KOMPAKTIBILITAS• PEMBASAHAN• PRODUKSI /FABRIKASI• KETERSEDIAAN FARMASETIK / HAYATI

2012

6

BAHAN PENGISI TABLET

FUNGSI : - MEMPERBESAR VOLUME DAN BERAT TABLET - MENAIKKAN BOBOT JENIS GRANUL - MEMUDAHKAN PROSES PEMBUATAN TABLET ( MENINGKATKAN SIFAT FISIS CAMPURAN ) - MEMUNGKINKAN UNTUK MENDAPATKAN SIFAT TABLET YANG DIINGINKAN ( TABLET KUNYAH, TABLET EFFERVESCENT,DLL)

2012

7

CONTOH :

- Calcium fosfat : menaikkan bobot jenis

- Calcium hidrogen fosfat : untuk kempa langsung

- Dekstrose anhidrat : dapat mengabsorpsi uap air

- Lactose : Spray Dried Lactose, Lactose anhidrat, tabletose

- Manitol : Untuk tablet hisap

- Mikrokristal selulosa ( Avicel pH 101, pH 102 dan pH 301) - Amilum, Emdex, dll

2012

8

CALSIUM FOSFAT

MACAMNYA : - CALSIUM PHOSPHATE - DIBASIC CALCIUM PHOSPHAT, ANHYDROUS (CaHPO4) - DIBASIC CALCIUM PHOSPHATE , DIHYDRATE (CaHPO4. 2 H2O) , misal : EMCOMPRESS FUNGSI : BAHAN PENGISI , MENINGKATKAN BOBOT JENIS (DENSITE) CAMPURAN SERBUK PENGGUNAAN : METODE GRANULASI BASAH DAN KEMPA LANGSUNG

2012

9

LAKTOSA PALING BANYAK DIGUNAKAN SEBAGAI BAHAN PENGISI HARGANYA RELATIF MURAH, DAN MUDAH DIDAPAT

MEMPUNYAI SIFAT LARUT DALAM AIR, BERASA MANIS LAKTOSA ANHIDRAT KRISTAL MEMPUNYAI SIFAT DEFORMASI PLASTIK, SEHINGGA MUDAH DIKEMPA SPRAY DRIED LACTOSE (SDL), MEMPUNYAI BENTUK BULAT, MUDAH MENGALIR, DAN KOMPRESIBEL

2012

10

M A N I TO L

• DIGUNAKAN UNTUK TUJUAN SPESIAL, MISAL UNTUK TABLET HISAP • HARGA RELATIF MAHAL , RASA MANIS , DINGIN • MAMPU MENYERAP AIR , SEHINGGA SANGAT BAIK DIGUNAKAN UNTUK ZAT AKTIF YANG SENSITIF TERHADAP AIR • RUMUS MOLEKUL : C6H14O6

2012

11

AMILUM BANYAK DIGUNAKAN KARENA HARGA MURAH DAN MUDAH DIDAPAT

UMUMNYA MEMPUNYAI SIFAT ALIR DAN KOMPRESIBILITAS YANG JELEK

AMILUM PREGELATINASI, ADALAH AMILUM YANG DIBERI PRA-PERLAKUAN SECARA FISIS, SEHINGGA DAPAT MENINGKATKAN SIFAT ALIR DAN KOMPRESIBILITASNYA

AMILUM BANYAK DIGUNAKAN PADA METODE GRANULASI BASAH

2012

12

MIKRO KRISTAL SELULOSA

• DALAM PERDAGANGAN DIKENAL DENGAN NAMA AVICEL

• MACAMNYA AVICEL PH 101, PH 102 DAN PH 301

• MEMPUNYAI SIFAT DEFORMASI PLASTIK, DAN SANGAT KOMPRESIBEL • DIKENAL SEBAGAI PENGISI – PENGIKAT

• MAMPU MENYERAP AIR

2012

13

BAHAN PENGIKAT

• Fungsi : - Merekatkan partikel serbuk - Membentuk granul

• Bentuk : - Umumnya berbentuk solutio / musilago

- Dapat pula dalam bentuk serbuk (kering) • Penggunaan : Umumnya pada metode granulasi basah

• Jumlah yang diperlukan : quantum satis (qs) • Sistem penambahan : - basah (dibuat musilago dulu)

- kering (dicampur dengan filler baru ditambah solvent qs)

2012

14

Nama % tase Pelarut

Acacia 2 - 5 Air, alk-air

Tragacanth 1 - 3 Air

Gelatin 1- 4 Air

Amilum 5 - 15 Air

Metosel 1 - 4 Air

Na alginat 3 - 5 Air

PVP 2 - 5 Air, alk.,air-alk

HPMC 1- 4 Air,alk.,chloroform

Sukrosa 2 - 20 Air

Contoh bahan pengikat :

2012

15

KETERANGAN : • % TASE BAHAN PENGIKAT ADALAH PERSEN DALAM BENTUK SOLUTIO / MUSILAGO • PEMBUATAN SOLUTIO / MUSILAGO DAPAT DIKERJAKAN PANAS / DINGIN • PENAMBAHAN PADA CAMPURAN SERBUK SETELAH DINGIN • JUMLAH YANG DITAMBAHKAN SAMPAI TERBENTUK MASSA YANG ELASTIS

2012

16

BAHAN PENGHANCUR

Fungsi : - Mempermudah hancurnya tablet dengan melawan daya ikat dari bahan pengikat

Mekanisme kerja :- Pengembangan bahan penghancur- Adanya gaya kapiler, sehingga menaikkan tekanan hidrostatika

Sistem penambahan :- Internal, eksternal atau campuran keduanya

2012

17

Contoh : Amilum kering : 2% - 10% Carboxy methyl cellulose : Primojel : 2% - 8% Tragacanth, gom , agar : 1% - 10% Asam alginat : 5% - 10% Mikrokristal selulosa : > 25%

Catatan : % yang digunakan adalah % terhadap berat tablet

2012

18

PRIMOJEL

• MERUPAKAN DERIVAT AMILUM (CARBOXY METHYL STARCH)

• MEMPUNYAI DENSITAS TINGGI DAN KOMPAKTIBILITAS BAIK • DAYA MENGEMBANG DALAM AIR SEKITAR 200 – 300 KALI •BERSIFAT TIDAK HIGROSKOPIS

2012

19

AMILUM•

• EFEKTIF DIGUNAKAN DALAM BENTUK KERING

• MEKANISME KERJANYA DENGAN MENGEMBANG DAN MEMBENTUK JARINGAN KAPILER

• PENAMBAHAN INTRA, EKSTRA ATAU CAMPURAN KEDUANYA

2012

20

GOM • MEMPUNYAI DAYA MENGEMBANG DALAM AIR • KELEMAHANNYA ADALAH JUGA MEMPUNYAI DAYA IKAT APABILA TELAH TERBASAHI DENGAN AIR • MISAL: LOCUST BEAN ; TRAGACANTH ; AGAR

• PENGGUNAAN 1 – 10% DARI BERAT TABLET

2012

21

BAHAN PELICIN

Fungsi : - Memperbaiki fluiditas granul (glidants) - Mengurangi gesekan dengan dinding matris

(lubricants) - Mencegah lengketnya dengan stempel (anti-

adherents) Sistem penambahan : eksternal

Macamnya : - yang tidak larut dalam air - yang larut dalam air

2012

22

h

r

JENIS%

PENGGUNAAN

GLIDANT ANTI-ADHERENT

LUBRICANT

LOGAM STEARAT

1% ATAU KURANG JELEK BAIK

BAGUS SEKALI

TALC 1 – 5 % BAIKBAGUS SEKALI JELEK

ASAM STEARAT 1 – 5 % TIDAK ADA JELEK BAIK

WAX (TITIK LEBUR

TINGGI )3 – 5 % TIDAK ADA JELEK

BAGUS SEKALI

AMILUM 5 – 10% BAGUS SEKALI

BAGUS SEKALI

JELEK

BAHAN PELICIN TIDAK LARUT DALAM AIR

KETERANGAN : % TERHADAP BERAT TABLET2012

23

NO NAMA%

PENGGUNAAN

1 ASAM BORAT 1

2 Na Cl 5

3 Na benzoat 5

4 Na acetat 5

5 PEG 4000 1-4

6 PEG 6000 1-4

BAHAN PELICIN YANG LARUT DALAM AIR

Keterangan : % terhadap berat tablet

2012