TUGAS FARMAKOLOGIANESTESI LOKAL

OLEH

NAMA : KHOIRUN NISA

NIM : 12334086

DOSEN : Dra. Refdanita Msi, Apt

KELAS PARALELPROGRAM STUDI FARMASI

FMIPA – ISTNJAKARTA2012

KATA PENGANTAR

Puji dan syukur penulis panjatkan ke hadirat Tuhan

Yang Maha Esa atas berkat dan rahmat-Nya penulis dapat

menyelesaikan makalah yang berjudul : Obat Anestesi

local. Makalah ini diajukan guna memenuhi tugas mata

kuliah farmakologi.

Penulis juga mengucapkan terimah kasih kepada

semua pihak yang telah membantu sehingga makalah ini

dapat diselesaikan tepat pada waktunya.

Makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena

itu penulis mengharapkan kritik dan saran yang bersifat

membangun demi kesempurnaan makalah ini. Semoga makalah

ini dapat memberikan informasi bagi masyarakat dan

bermanfaat untuk pengembangan wawasan dan peningkatan

ilmu pengetahuan bagi kita semua.

Akhir kata penulis mengucapakan banyak terima kasih.

Penulis

Jakarta, 14 Mei 2014

                                                        

                                  Khoirun Nisa

DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR

BAB I PENDAHULUAN

1.1 Abstrak

1.2 Judul kelompok obat

1.3 Jenis obat-obat yang termasuk kelompok obat

anestesi local

1.4 Farmakokinetik anestesi local

1.5 Farmakodinamik anestesi local

1.6 Efek samping anestesi local

1.7 Interaksi obat anestesi lokal

BAB II PEMBAHASAN

            2.1 Defenisi prokain

            2.2.Pengkajian

                  2.2.1. indikasi obat prokain

                  2.2.2. kontraindikasi

                  2.2.3. bentuk sedaiaan obat

                  2.2.4. diagnosis

                        - kelas terapy

                        - nama obat dagang/paten

                        - nama obat generic

                        - rumus bangun

              2.3. Perencanaan

                   2.3.1. mekanisme kerja obat

                  2.3.2. efek terapi

                  2.3.3. efek samping

              2.4. Pelaksanaan

                  2.4.1. cara pemberian obat

                  2.4.2. dosis obat

                  2.4.3. nasib obat (farmakokinetik)

                  2.4.4. interaksi obat

2.5. Evaluasi

BAB III KESIMPULAN

BAB I

PENDAHULUAN

Obat bius local / anastesi local atau yang sering

disebut pemati rasa adalah obat yang menghambat

hantaran saraf bila digunakan secara local pada

jaringan saraf dengan kadar yang cukup. Anastetika

local atau zat-zat penghalang rasa setempat adlah obat

yang pada penggunaan local merintangi secara reversible

penerusan impuls-impuls saraf ke SSP dan dengan

demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri,

gatal-gatal, rasa panas atau dingin.

 Obat bius local mencegah pembentukan dan konduksi

impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput

lender. Di samping itu anastesi local mengganggu fungsi

semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari

beberapa impuls. Artinya anestesi local mempunyai efek

yang penting terhadap SSP, ganglion otonom, cabang-

cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.

Sejak tahun 1892 dikembangkan pembuatan anastetika

local secara sintesis dan yang pertama adalah prokain

dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak

derivate lain seperti tetrakain, butakain, dan

cinchokain. Kemudian muncul anastetika modern seperti

lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963),

dan bupivakain (1967).

Sesuai dengan uraian di atas, maka penulis akan

membahas lebih lanjut tentang jenis anastesi local

yaitu prokain, serta reaksi kerja obat prokain,

farmakokinetik, farmakodinamik, efek samping, interaksi

obat, pengkajian, perencanaan, pelaksanaan serta

evaluasi dan berbagai hal lain yang berkaitan dengan

prokain.

1.1. A B S T R A K

 Anestesi regional semakin berkembang dan meluas

pemakaiannya, mengingat berbagai keuntungan yang

ditawarkan, diantaranya relatif lebih murah, pengaruh

sistemik yang minimal, menghasilkan analgesi yang

adekuat dan kemampuan mencegah respon stress  secara

lebih sempurna.

Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua

golongan besar, yaitu golongan ester dan golongan

amide. Perbedaan kimia ini direfleksikan dalam

perbedaan tempat metabolisme, dimana golongan ester

terutama dimetabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase

di plasma sedangkan golongan amide terutama melalui

degradasi enzimatis di hati. Perbedaan ini juga

berkaitan dengan besarnya kemungkinan terjadinya

alergi, dimana golongan ester turunan dari p-amino-

benzoic acid memiliki frekwensi kecenderungan alergi

lebih besar. Obat anestesi lokal yang lazim dipakai di

negara kita untuk golongan ester adalah prokain,

sedangkan golongan amide adalah lidokain dan

bupivakain.  Mekanisme kerja obat anestesi local

mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi)

dengan menghambat pengiriman ion natrium melalui

gerbang ion natrium selektif pada membrane saraf.

Kegagalan permeabilitas gerbang ion natrium untuk

meningkatkan  perlambatan kecepatan depolarisasi

seperti ambang batas potensial tidak tercapai  sehingga

potensial aksi tidak disebarkan. Obat anestesi lokal

tidak mengubah potensial istirahat transmembran atau

ambang batas potensial.  Farmakokinetik obat meliputi

absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

Komplikasi obat anestesi lokal yaitu efek samping lokal

pada tempat suntikan dapat timbul hematom dan abses

sedangkan efek samping sistemik antara lain neurologis

pada Susunan Saraf  Pusat, respirasi, kardiovaskuler,

imunologi ,muskuloskeletal dan hematologi  Beberapa

interaksi obat anestesi lokal antara lain pemberian

bersamaan dapat meningkatkan potensi masing-masing

obat. penurunan metabolisme dari anestesi lokal  serta

meningkatkan potensi intoksikasi.

1.2. Judul kelompok obat

Di dalam makalah ini, penulis akan membahas mengenai

anastesi local dimana jenis obat dari anastesi local

yang akan di bahas adalah jenis obat yang dikenal

dengan prokain. Juga akan dibahas mengenai

farmakokinetik, farmakodinamik,efek samping ,

interaksi obat, pengkajian, serta pelaksanaannya.

1.3. Jenis obat-obat yang termasuk kelompok obat

Anastesi local dapat digolongkan secara kimiawi

dalam beberapa kelompok sebagai berikut :

a. Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain,prokain,

oksibuprokain, dan tetrakain ;

b.Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain

dan bupivakain, cinchokain, artikain, dan

pramokain;

c. Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluo-ran, dan

etilklorida.

Semua obat tersebut di atas adalah sintetis, kecuali

kokain yang alamiah.

1.4. Farmakokinetik

Distribusi :

Semua anestesi local tidak baik diabsorpsi di

saluran cerna setelah pemakaian secara oral, kecuali

untuk kokain. Hampir semua anestesi local mengalami

first-pass effect di hepar sehingga obat

dimetabolisme menjadi metabolit inaktif. Anestesi

local diabsorpsi dengan kecepatan yang berbeda pada

membrane mukosa yang berbeda. Pada mukosa trakea,

absorpsi yang terjadi hampir sama dengan pada

pemberian secara intravena. Pada mukosa faring,

absorpsi lebih lambat dan pada mukosa esophagus dan

kandung kemih, absorpsi lebih lambat dari aplikasi

topical faring. Sedangkan kecepatan absorpsi

anestesi local pada pemberian secara parenteral,

tergantung pada vaskularisasi tempat injeksi dan

vasoaktivitas obat. Pemberian anestesi local secara

intravena merupakan cara pemberian yang memungkinkan

kadar obat dalam darah mempunyai level yang palng

tinggi dalam waktu yang cepat.

Distribusi :

Ketika anestesi local masuk ke peredaran darah,

mereka didistribusikan keseluruh jaringan tubuh.

Metabolisme :

Toksisitas tergantung pada keseimbangan absorpsi

dengan metabolism, Senyawa ester hidrolisisnya di

plasma dengan bantuan enzim pseudokolinesterase.

Makin cepat keccepatan hidrolisis, makin kecil

potensi toksisitas anestesi local.biotrasnformasi

anestesi local amida lebih kompleks daripada

golongan ester.

Organ metabolism lidokain, etidokain, bupivakain di

hepar sedangkan prilokain, dimetabolisme di hepar

dan paru-paru.

Ekskresi :

Organ utama proses ekskresi adalah ginjal. Fungsi

ginjal yang sehat merupakan factor yang berperan

penting pada proses ekskresi. Senyawa ester

sejumalah besar dimetabolisme sehingga hanya

sejumlah kecil yang tidak mengalami perubahan.

Sedangakan senyawa amida karena lebih kompleks maka

bentuk asalnya dapat ditemukan lebih besar di urin.

1.5. Farmakodinamik

Efek obat anestesi local :

·Kegelisahan dan tremor

·Kejang

·Mempengaruhi transmisi disambungan saraf otot.

·Kolaps kardiovaskuler

·Alergi

1.6. Efek samping

Efek samping anestesi local adalah akibat dari efek

depresi terhadap SSP dan efek kardiodepresifnya

(menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan

pernafasan dan sirkulasi darah. Anestesi local dapat

pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi, yang

seringkali berupa axantema, urticaria, dan

bronchospasme alergis sampai adakalanya shock

anafilaksis yang dapat mematikan. Yang terkenal

dalam hal ini adalah zat-zat dari tipe-ester prokain

dan tetrrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi

dalam sediaan local.

Reaksi hipersensitivitas tersebut diakibatkan oleh

PABA (para-amino-benzoic acid), yang terbentuk

melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek

antibaktriil dari sulfoamida, yang berdasarkan

antagonism persaingan dengan PABA.

Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh

dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.

1.7. Interaksi Obat

Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel.

Seperti juga alkohol dan barbital, anestetika lokal

menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan

permeabilitas membran sel saraf untuk ion-natrium,

yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini

disebabkan adanya persaingan dengan ion-ion kalsium

yang berada berdekatan dengan saluran-saluran

natrium di membran sel saraf. Pada waktu bersamaan,

akibat turunnya laju depolarisasi, ambang kepekaan

terhadap rangsangan listrik lambat Iaun meningkat,

sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat

secara reversible.

BAB II

PEMBAHASAN

II.1. Defenisi

Prokain adalah ester aminobenzoat untuk

infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat

standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas

terhadap jenis obat-obat anestetik local lain.

II.2. Pengkajian

2.2.1.  Indikasi

Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia

selama anestesi umum, bedah jantung, atau

induced hypothermia.

2.2.2.  Kontraindikasi

Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi

untuk penderita miastemia gravis karena prokain

menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan

prokain juga tidak boleh diberikan bersama-sama

dengan sulfonamide.

2.2.3. Bentuk sediaan obat

Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-

2% dengan atau tanpa epinefrin untuk anesthesia

infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk

anestesi spinal.sedangkan larutan 0,1-0,2 %

dalam garam faali disediakan untuk infuse IV.

Untuk anestesi kaudal yang terus menerus, dosis

awal ialah 30 mlnlarutan prokain 1,5%.

2.2.4. Diagnosis

·Kelas therapy : obat anastesi

·Sub kelas therapy : anestesi local

·Nama obat dagang : novokain,etokain, gerovital

·Nama obat generic : prokain

·Rumus bangun :     

                      

            

II.3. Perencanaan

2.3.1. Mekanisme kerja obat

Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi

maximum dosis 400 mg dengan durasi 30-50, dosis

800 mg, durasi 30-45

Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-

900, durasi 30-90, onset 5-15 mnt

Pemberian dengan anestesi spinal : preparatic

10%, durasi 30-45 menit.

2.3.2. Efek therapy

Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800

mg, terjadi analgesia umum ringan yang

derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek

maksimal berlangsung 10-20 menit, dan menghilang

sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan

efek sentral, atau mungkin efek dari

dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis

prokain.

2.3.3. Efek samping

Efek samping yang serius adalah

hipersensitasi,yang kadang-kadang pada dosis

rendah sudah dapat mengakibatkan kolaps dan

kematian. Efek samping yang harus

dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi

terhadap kombinasi prokain penisilin. Berlainan

dengan kokain, zat ini tidak mengakibatkan

adikasi.

II.4. Pelaksanaaan

2.4.1. Cara pemberian obat.

Cara pemberian obat bius prokain deberikan

secara injeksi interavena pada atau sekitar

jaringan yang akan di anestesi, sehingga

mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di

jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya:

pada praktek THT atau pencabutan gigi.

2.4.2. Dosis pemberian obat

Dosis 15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan

0,25-0,5 dosis maksimum 1000 mg. onset : 2-5

menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah

adrenalin (1 : 100.000).

Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml

larutan 1,5%.

Untuk kaudal : 25 ml larutan 1,5%.

Spinal analgesia 50-200 mg tergantung efek yang

di kehendaki, lamanya 1 jam.

2.4.3. Nasib obat (farmakokinetik)

Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan

dan untuk memperlambat absorpsi perlu

ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah

diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh

esterase dalam plasma menjadi PABA dan

dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine,

kira-kira 80% dalam bentuk utuh dan bentuk

konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan

dalam urine, dan selebihnya mengalami degradasi

lebih lanjut.

2.4.4. Interaksi obat

ü  Prokain dan anestetik local lain dalam badan

dihidrolisis menjadi PABA(para amino benzoic acid),

yang dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh

karena itu sebaiknya prokian dan asnestetik local

lain tidak diberikan bersamaan dengan terapi

sulfonamide.

ü  Prokain dapat membentuk garam atau konjugat

dengan obat lain sehingga memperpanjang masa kerja

obat tesebut. Misalnya garam prokain penisilin dan

prokain heparin.

II.1. Evaluasi

Sebagai anestetik local, prokain pernah

digunakan untuk anesthesia infiltrasi, anesthesia

blok sararf, anesthesia spinal, anesthesia epidural

dan anesthesia kaudal. Namun karena potensinya

rendah, mula kerja lambat serta masa kerjanya

pendek, maka penggunaannya sekarang ini hanya

terbatas untuk anesthesia blok saraf.

Di dalam tubuh,prokain akan dihidrolisis

menjadi PABA, yang dapat menghambat kerja

sulfonamide.

BAB III

KESIMPULAN

Anestesi lokal atau yang sering disebut pemati

rasa adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila

digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar

yang cukup. Anestesi lokal bekerja pada tiap bagian

susunan saraf dengan cara merintangi secara bolak-

balik penerusan impuls-impuls saraf ke Susunan Saraf

Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan atau

mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau

rasa dingin.

Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi

impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput

lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu

fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi

dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai

efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-

cabang neuromuskular dan semua jaringan otot.

Anastesi local dapat digolongkan secara kimiawi dalam

beberapa kelompok sebagai berikut :

a. Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain,prokain,

oksibuprokain, dan tetrakain ;

b. Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain

dan bupivakain, cinchokain, artikain, dan pramokain;

c. Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluo-ran, dan

etilklorida.

Semua obat tersebut di atas adalah sintetis, kecuali

kokain yang alamiah.

Prokain adalah ester aminobenzoat untuk

infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat

standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas

terhadap jenis obat-obat anestetik local lain.

Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia

selama anestesi umum, bedah jantung, atau induced

hypothermia.

Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk

penderita miastemia gravis karena prokain menghasilkan

derajat blok neuromuskuler. Dan prokain juga tidak

boleh diberikan bersama-sama dengan sulfonamide.

Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2%

dengan atau tanpa epinefrin untuk anesthesia infiltrasi

dan blockade saraf dan 5-20% untuk anestesi spinal.

Sedangkan larutan 0,1-0,2 % dalam garam faal disediakan

untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus

menerus, dosis awal ialah 30 ml larutan prokain 1,5%.

DAFTAR PUSTAKA

http://www.academia.edu/5420364/

Jurnal_Anestesiologi_Indonesia

Mardjono,Mahar.(1995).Farmakologi dan Terapi Edisi

4,Jakarta,Gaya Baru.

Mardjono, Mahar.(2007). Farmakologi dan Terapi Edisi 5,

Jakarta, Gaya Baru.