TUGAS FARMAKOLOGIANESTESI LOKAL
OLEH
NAMA : KHOIRUN NISA
NIM : 12334086
DOSEN : Dra. Refdanita Msi, Apt
KELAS PARALELPROGRAM STUDI FARMASI
FMIPA – ISTNJAKARTA2012
KATA PENGANTAR
Puji dan syukur penulis panjatkan ke hadirat Tuhan
Yang Maha Esa atas berkat dan rahmat-Nya penulis dapat
menyelesaikan makalah yang berjudul : Obat Anestesi
local. Makalah ini diajukan guna memenuhi tugas mata
kuliah farmakologi.
Penulis juga mengucapkan terimah kasih kepada
semua pihak yang telah membantu sehingga makalah ini
dapat diselesaikan tepat pada waktunya.
Makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena
itu penulis mengharapkan kritik dan saran yang bersifat
membangun demi kesempurnaan makalah ini. Semoga makalah
ini dapat memberikan informasi bagi masyarakat dan
bermanfaat untuk pengembangan wawasan dan peningkatan
ilmu pengetahuan bagi kita semua.
Akhir kata penulis mengucapakan banyak terima kasih.
Penulis
Jakarta, 14 Mei 2014
Khoirun Nisa
DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR
BAB I PENDAHULUAN
1.1 Abstrak
1.2 Judul kelompok obat
1.3 Jenis obat-obat yang termasuk kelompok obat
anestesi local
1.4 Farmakokinetik anestesi local
1.5 Farmakodinamik anestesi local
1.6 Efek samping anestesi local
1.7 Interaksi obat anestesi lokal
BAB II PEMBAHASAN
2.1 Defenisi prokain
2.2.Pengkajian
2.2.1. indikasi obat prokain
2.2.2. kontraindikasi
2.2.3. bentuk sedaiaan obat
2.2.4. diagnosis
- kelas terapy
- nama obat dagang/paten
- nama obat generic
- rumus bangun
2.3. Perencanaan
2.3.1. mekanisme kerja obat
2.3.2. efek terapi
2.3.3. efek samping
2.4. Pelaksanaan
2.4.1. cara pemberian obat
2.4.2. dosis obat
2.4.3. nasib obat (farmakokinetik)
2.4.4. interaksi obat
2.5. Evaluasi
BAB III KESIMPULAN
PENDAHULUAN
Obat bius local / anastesi local atau yang sering
disebut pemati rasa adalah obat yang menghambat
hantaran saraf bila digunakan secara local pada
jaringan saraf dengan kadar yang cukup. Anastetika
local atau zat-zat penghalang rasa setempat adlah obat
yang pada penggunaan local merintangi secara reversible
penerusan impuls-impuls saraf ke SSP dan dengan
demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri,
gatal-gatal, rasa panas atau dingin.
Obat bius local mencegah pembentukan dan konduksi
impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput
lender. Di samping itu anastesi local mengganggu fungsi
semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari
beberapa impuls. Artinya anestesi local mempunyai efek
yang penting terhadap SSP, ganglion otonom, cabang-
cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.
Sejak tahun 1892 dikembangkan pembuatan anastetika
local secara sintesis dan yang pertama adalah prokain
dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak
derivate lain seperti tetrakain, butakain, dan
cinchokain. Kemudian muncul anastetika modern seperti
lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963),
dan bupivakain (1967).
Sesuai dengan uraian di atas, maka penulis akan
membahas lebih lanjut tentang jenis anastesi local
yaitu prokain, serta reaksi kerja obat prokain,
farmakokinetik, farmakodinamik, efek samping, interaksi
obat, pengkajian, perencanaan, pelaksanaan serta
evaluasi dan berbagai hal lain yang berkaitan dengan
prokain.
1.1. A B S T R A K
Anestesi regional semakin berkembang dan meluas
pemakaiannya, mengingat berbagai keuntungan yang
ditawarkan, diantaranya relatif lebih murah, pengaruh
sistemik yang minimal, menghasilkan analgesi yang
adekuat dan kemampuan mencegah respon stress secara
lebih sempurna.
Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua
golongan besar, yaitu golongan ester dan golongan
amide. Perbedaan kimia ini direfleksikan dalam
perbedaan tempat metabolisme, dimana golongan ester
terutama dimetabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase
di plasma sedangkan golongan amide terutama melalui
degradasi enzimatis di hati. Perbedaan ini juga
berkaitan dengan besarnya kemungkinan terjadinya
alergi, dimana golongan ester turunan dari p-amino-
benzoic acid memiliki frekwensi kecenderungan alergi
lebih besar. Obat anestesi lokal yang lazim dipakai di
negara kita untuk golongan ester adalah prokain,
sedangkan golongan amide adalah lidokain dan
bupivakain. Mekanisme kerja obat anestesi local
mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi)
dengan menghambat pengiriman ion natrium melalui
gerbang ion natrium selektif pada membrane saraf.
Kegagalan permeabilitas gerbang ion natrium untuk
meningkatkan perlambatan kecepatan depolarisasi
seperti ambang batas potensial tidak tercapai sehingga
potensial aksi tidak disebarkan. Obat anestesi lokal
tidak mengubah potensial istirahat transmembran atau
ambang batas potensial. Farmakokinetik obat meliputi
absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
Komplikasi obat anestesi lokal yaitu efek samping lokal
pada tempat suntikan dapat timbul hematom dan abses
sedangkan efek samping sistemik antara lain neurologis
pada Susunan Saraf Pusat, respirasi, kardiovaskuler,
imunologi ,muskuloskeletal dan hematologi Beberapa
interaksi obat anestesi lokal antara lain pemberian
bersamaan dapat meningkatkan potensi masing-masing
obat. penurunan metabolisme dari anestesi lokal serta
meningkatkan potensi intoksikasi.
1.2. Judul kelompok obat
Di dalam makalah ini, penulis akan membahas mengenai
anastesi local dimana jenis obat dari anastesi local
yang akan di bahas adalah jenis obat yang dikenal
dengan prokain. Juga akan dibahas mengenai
farmakokinetik, farmakodinamik,efek samping ,
interaksi obat, pengkajian, serta pelaksanaannya.
1.3. Jenis obat-obat yang termasuk kelompok obat
Anastesi local dapat digolongkan secara kimiawi
dalam beberapa kelompok sebagai berikut :
a. Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain,prokain,
oksibuprokain, dan tetrakain ;
b.Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain
dan bupivakain, cinchokain, artikain, dan
pramokain;
c. Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluo-ran, dan
etilklorida.
Semua obat tersebut di atas adalah sintetis, kecuali
kokain yang alamiah.
1.4. Farmakokinetik
Distribusi :
Semua anestesi local tidak baik diabsorpsi di
saluran cerna setelah pemakaian secara oral, kecuali
untuk kokain. Hampir semua anestesi local mengalami
first-pass effect di hepar sehingga obat
dimetabolisme menjadi metabolit inaktif. Anestesi
local diabsorpsi dengan kecepatan yang berbeda pada
membrane mukosa yang berbeda. Pada mukosa trakea,
absorpsi yang terjadi hampir sama dengan pada
pemberian secara intravena. Pada mukosa faring,
absorpsi lebih lambat dan pada mukosa esophagus dan
kandung kemih, absorpsi lebih lambat dari aplikasi
topical faring. Sedangkan kecepatan absorpsi
anestesi local pada pemberian secara parenteral,
tergantung pada vaskularisasi tempat injeksi dan
vasoaktivitas obat. Pemberian anestesi local secara
intravena merupakan cara pemberian yang memungkinkan
kadar obat dalam darah mempunyai level yang palng
tinggi dalam waktu yang cepat.
Distribusi :
Ketika anestesi local masuk ke peredaran darah,
mereka didistribusikan keseluruh jaringan tubuh.
Metabolisme :
Toksisitas tergantung pada keseimbangan absorpsi
dengan metabolism, Senyawa ester hidrolisisnya di
plasma dengan bantuan enzim pseudokolinesterase.
Makin cepat keccepatan hidrolisis, makin kecil
potensi toksisitas anestesi local.biotrasnformasi
anestesi local amida lebih kompleks daripada
golongan ester.
Organ metabolism lidokain, etidokain, bupivakain di
hepar sedangkan prilokain, dimetabolisme di hepar
dan paru-paru.
Ekskresi :
Organ utama proses ekskresi adalah ginjal. Fungsi
ginjal yang sehat merupakan factor yang berperan
penting pada proses ekskresi. Senyawa ester
sejumalah besar dimetabolisme sehingga hanya
sejumlah kecil yang tidak mengalami perubahan.
Sedangakan senyawa amida karena lebih kompleks maka
bentuk asalnya dapat ditemukan lebih besar di urin.
1.5. Farmakodinamik
Efek obat anestesi local :
·Kegelisahan dan tremor
·Kejang
·Mempengaruhi transmisi disambungan saraf otot.
·Kolaps kardiovaskuler
·Alergi
1.6. Efek samping
Efek samping anestesi local adalah akibat dari efek
depresi terhadap SSP dan efek kardiodepresifnya
(menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan
pernafasan dan sirkulasi darah. Anestesi local dapat
pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi, yang
seringkali berupa axantema, urticaria, dan
bronchospasme alergis sampai adakalanya shock
anafilaksis yang dapat mematikan. Yang terkenal
dalam hal ini adalah zat-zat dari tipe-ester prokain
dan tetrrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi
dalam sediaan local.
Reaksi hipersensitivitas tersebut diakibatkan oleh
PABA (para-amino-benzoic acid), yang terbentuk
melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek
antibaktriil dari sulfoamida, yang berdasarkan
antagonism persaingan dengan PABA.
Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh
dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.
1.7. Interaksi Obat
Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel.
Seperti juga alkohol dan barbital, anestetika lokal
menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan
permeabilitas membran sel saraf untuk ion-natrium,
yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini
disebabkan adanya persaingan dengan ion-ion kalsium
yang berada berdekatan dengan saluran-saluran
natrium di membran sel saraf. Pada waktu bersamaan,
akibat turunnya laju depolarisasi, ambang kepekaan
terhadap rangsangan listrik lambat Iaun meningkat,
sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat
secara reversible.
BAB II
PEMBAHASAN
II.1. Defenisi
Prokain adalah ester aminobenzoat untuk
infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat
standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas
terhadap jenis obat-obat anestetik local lain.
II.2. Pengkajian
2.2.1. Indikasi
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia
selama anestesi umum, bedah jantung, atau
induced hypothermia.
2.2.2. Kontraindikasi
Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi
untuk penderita miastemia gravis karena prokain
menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan
prokain juga tidak boleh diberikan bersama-sama
dengan sulfonamide.
2.2.3. Bentuk sediaan obat
Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-
2% dengan atau tanpa epinefrin untuk anesthesia
infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk
anestesi spinal.sedangkan larutan 0,1-0,2 %
dalam garam faali disediakan untuk infuse IV.
Untuk anestesi kaudal yang terus menerus, dosis
awal ialah 30 mlnlarutan prokain 1,5%.
2.2.4. Diagnosis
·Kelas therapy : obat anastesi
·Sub kelas therapy : anestesi local
·Nama obat dagang : novokain,etokain, gerovital
·Nama obat generic : prokain
·Rumus bangun :
II.3. Perencanaan
2.3.1. Mekanisme kerja obat
Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi
maximum dosis 400 mg dengan durasi 30-50, dosis
800 mg, durasi 30-45
Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-
900, durasi 30-90, onset 5-15 mnt
Pemberian dengan anestesi spinal : preparatic
10%, durasi 30-45 menit.
2.3.2. Efek therapy
Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800
mg, terjadi analgesia umum ringan yang
derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek
maksimal berlangsung 10-20 menit, dan menghilang
sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan
efek sentral, atau mungkin efek dari
dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis
prokain.
2.3.3. Efek samping
Efek samping yang serius adalah
hipersensitasi,yang kadang-kadang pada dosis
rendah sudah dapat mengakibatkan kolaps dan
kematian. Efek samping yang harus
dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi
terhadap kombinasi prokain penisilin. Berlainan
dengan kokain, zat ini tidak mengakibatkan
adikasi.
II.4. Pelaksanaaan
2.4.1. Cara pemberian obat.
Cara pemberian obat bius prokain deberikan
secara injeksi interavena pada atau sekitar
jaringan yang akan di anestesi, sehingga
mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di
jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya:
pada praktek THT atau pencabutan gigi.
2.4.2. Dosis pemberian obat
Dosis 15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan
0,25-0,5 dosis maksimum 1000 mg. onset : 2-5
menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah
adrenalin (1 : 100.000).
Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml
larutan 1,5%.
Untuk kaudal : 25 ml larutan 1,5%.
Spinal analgesia 50-200 mg tergantung efek yang
di kehendaki, lamanya 1 jam.
2.4.3. Nasib obat (farmakokinetik)
Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan
dan untuk memperlambat absorpsi perlu
ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah
diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh
esterase dalam plasma menjadi PABA dan
dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine,
kira-kira 80% dalam bentuk utuh dan bentuk
konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan
dalam urine, dan selebihnya mengalami degradasi
lebih lanjut.
2.4.4. Interaksi obat
ü Prokain dan anestetik local lain dalam badan
dihidrolisis menjadi PABA(para amino benzoic acid),
yang dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh
karena itu sebaiknya prokian dan asnestetik local
lain tidak diberikan bersamaan dengan terapi
sulfonamide.
ü Prokain dapat membentuk garam atau konjugat
dengan obat lain sehingga memperpanjang masa kerja
obat tesebut. Misalnya garam prokain penisilin dan
prokain heparin.
II.1. Evaluasi
Sebagai anestetik local, prokain pernah
digunakan untuk anesthesia infiltrasi, anesthesia
blok sararf, anesthesia spinal, anesthesia epidural
dan anesthesia kaudal. Namun karena potensinya
rendah, mula kerja lambat serta masa kerjanya
pendek, maka penggunaannya sekarang ini hanya
terbatas untuk anesthesia blok saraf.
Di dalam tubuh,prokain akan dihidrolisis
menjadi PABA, yang dapat menghambat kerja
sulfonamide.
BAB III
KESIMPULAN
Anestesi lokal atau yang sering disebut pemati
rasa adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila
digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar
yang cukup. Anestesi lokal bekerja pada tiap bagian
susunan saraf dengan cara merintangi secara bolak-
balik penerusan impuls-impuls saraf ke Susunan Saraf
Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan atau
mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau
rasa dingin.
Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi
impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput
lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu
fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi
dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai
efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-
cabang neuromuskular dan semua jaringan otot.
Anastesi local dapat digolongkan secara kimiawi dalam
beberapa kelompok sebagai berikut :
a. Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain,prokain,
oksibuprokain, dan tetrakain ;
b. Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain
dan bupivakain, cinchokain, artikain, dan pramokain;
c. Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluo-ran, dan
etilklorida.
Semua obat tersebut di atas adalah sintetis, kecuali
kokain yang alamiah.
Prokain adalah ester aminobenzoat untuk
infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat
standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas
terhadap jenis obat-obat anestetik local lain.
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia
selama anestesi umum, bedah jantung, atau induced
hypothermia.
Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk
penderita miastemia gravis karena prokain menghasilkan
derajat blok neuromuskuler. Dan prokain juga tidak
boleh diberikan bersama-sama dengan sulfonamide.
Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2%
dengan atau tanpa epinefrin untuk anesthesia infiltrasi
dan blockade saraf dan 5-20% untuk anestesi spinal.
Sedangkan larutan 0,1-0,2 % dalam garam faal disediakan
untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus
menerus, dosis awal ialah 30 ml larutan prokain 1,5%.
DAFTAR PUSTAKA
http://www.academia.edu/5420364/
Jurnal_Anestesiologi_Indonesia
Mardjono,Mahar.(1995).Farmakologi dan Terapi Edisi
4,Jakarta,Gaya Baru.
Mardjono, Mahar.(2007). Farmakologi dan Terapi Edisi 5,
Jakarta, Gaya Baru.
Top Related