Nama : Ulha UmmariyahProdi : S1 FarmasiNIM : 10111046Matkul : Kimia Medisinal 2Mencari turunan obat propanolol dengan struktur kimia berdekatan dan efek farmakologis yang sama!a. PropanololPemerian : serbuk hablur, putih atau hampir putih, tidak berbau, rasa pahit.Rumus molekul : C14H21NH2HCL BM : 295,81Rumus Struktur : Kelarutan : larut dalam air dan etanol, sukar larut dalam klorofom, praktis tidak larut dalam eter.Mekanisme kerja : Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas jantung, ;tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung. Propanolol mengantagonis Catecholamin baik pada adrenoreseptor 1 maupun 2. efikasinya dalam penanganan hipertensi, seperti juga dengan sebagian besar efek toksiknya, terjadi akibat penyakit beta. Penyakit beta yang diduga menurunkan curah jantung atau menurunkan tahanan vascular perifer dalam berbagai tingkat, tergantung pada selektifitas dan aktivitas antagonis parsial. Penyakatan beta di otak, ginjal, dan saraf adrenergik perifer diduga sebagai kontributor pada efek antihipertensi yang terjadi pada penyakit reseptor . Propanolol menghambat stimulasi produksi rennin oleh Catecholamin (terjadi melalui reseptor ). Diduga efek Propanolol sebagian disebabkan oleh depresi sistem rennin abgiothensin aldosteron. Meskipun paling efektif digunakan pada pasien dengan aktivitas plasma rennin yang tinggi, Propanolol juga dapat menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi dengan aktivitas rennin normal atau bahkan rendah. Penyakit diduga juga bekerja pada adrenoreseptor prasinaps perifer untuk menurunkan aktivitas saraf vasokonstriktor spm[atis pada hipertensi ringan sampai sedang. Propanolol dapat menghasilkan penurunan bermakna pada tekanan darah tanpa disertai dipotensi postural yang mencolok.Absorbsi oral : 93 %Waktu paruh : 4 6 jamFarmakokinetik : bradikardia pada saat istirahat dan penurunan frekuensi jantung saat latihan merupakan indikator efek penghambatan beta dari propanolol. Pengukuran terhadap respons-respons ini bisa digunakan sebagai panduan dalam pengaturan dosis. Propanolol dapat diberikan sekali atau dua kali dalam sehari dan tersedia sediaan lepas lambat. Propanolol termasuk beta bloker yang mudah terlarut dalam lemak. Propanolol diabsorbsi dengan baik dalam saluran cerna ( > 90 % ), tetapi memiliki bioavailabilitas yang sangat rendah, yaitu 30 % 40 %. Hal ini dikarenakan propanolol mengalami First Pass Metabolism di hati sehingga dosis pemakaian peroral lebih besar dibandingkan pemakaian secara intravena. Propanolol memiliki harga t 1/2 eliminasi yang pendek, yakni berkisar 2 6 jam. Interaksi farmakokinetika terjadi apabila propanolol digunakan bersamaan dengan garam fenitoin, rifampin, fenobarbital dan merokok dapat menginduksi enzim-enzim biotransformasi di hati sehingga dapat mempercepat metabolismenya.Farmakodinamik : Propanolol menghambat secara kompetitif efek adrenergik, baik Nor Epinefrin dan Epinefrin endogen maupun obat adrenergik eksogen pada adrenoreseptor ?. Propanolol memiliki efek seperti anestesi lokal atau seperti quinidin. Oleh sebab itu, disebut sebagai aktivitas stabilitas membran ( MSA atau Membrane Stabilizing Activity ).kekuatan MSA dari propanolol sama dengan lidokain, okseprenolol kira-kira setengahnya, sedangkan atenolol, bisoprolol, timolol, nadolol, dan satolol tidak memiliki sifat ini. Farmakologi : Propranolol adalah suatu obat penghambat beta-adrenoseptor yang terutama digunakan untuk terapi takiaritma dan antiangina. Propranolol memiliki khasiat menghambat kecepatan konduksi impuls dan mendepresi pembentukan fokus aktopik. Perbedaannya dengan kinidin adalah Propranolol tidak memiliki efek antikolinergik, sehingga tidak mengakibatkan takikardia paradoksal.Interaksi Obat : Banyak obat berinteraksi dengan propranolol. Fenitoin, isoproterenol, NSAID, barbiturate dan santin (kafein, teofilin) mengurangi efek obat propranolol. Jika propranolol dipakai bersama digoksin atau penghambat kalsium, maka dapat terjadi blok jantung atrioventrikulr (AV). Tekanan darah dapat diturunkan jika propranolol diberikan bersama dengan antihipertensi lain (ini mungkin efek yang diinginkan).Penghambat beta berguna dalam mengobati aritmia jantung, hipertensi ringan, taki- kardia ringan, dan angina pektoris.

Macam-macam turunan obat propanolol (-bloker)atenololmetoprolol

Pemerian Serbuk putih atau hampir putih, tidak berbau atau hampir tidak berbauSerbuk hablur putih

BM266,3684,82

Rumus MolekulC14H22N2O3C15H15NO3

Rumus struktur

Kelarutan Agak sukar larut dalam air, larut dalam etanol mutlak, tidak larut dalam eter.Sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam metilena klorida, dalam kloroform dan dalam etanol, sukar larut dalam aseton, tidak llarut dalam eter

Waktu paruh6 7 jam 5 8 jam

Absorbsi oral3 15 %95 %

Farmakokinetik Onset aksi: efek Puncak: Oral: 2-4 jam Durasi: fungsi ginjal normal: 12-24 jam Penyerapan: Incomplete Distribusi: lipophilicity rendah; does not cross blood-brain barrier Ikatan protein: 3% sampai 15% Metabolisme: Limited hepatic Waktu paruh eliminasi: Anak-anak: 4,6 jam, anak-anak> 10 tahun, memiliki waktu paruh (> 5 jam) dibandingkan dengan anak-anak 5-10 tahun (