Pemberian obat secara oral adalah cara yang paling nyaman dan paling diinginkan. Kegagalan penyerapan yang memadai melalui saluran cerna membuat para peneliti mengembangankan rute alternatif, dan rute parenteral adalah salah satu rute yang di kembangankan. Selama beberapa dekade terakhir rute transdermal dipilih untuk beberapa obat tertentu. Namun, penggunaannya terbatas karena permeabilitasx rendah dari kulit untuk banyak obat.

Sekarang para peneliti lebih memilih pemberian obat melalui hidung sebagai rute alternatif untuk mencapai penyerapan obat yang lebih tinggi. Sediaan hidung yang stabil, aman, dan efektif dapat dikembangkan melalui studi preformulasi. Dalam beberapa tahun terakhir rute nasal lebih dipilih untuk pmberian obat secara sistemik. Dari penelusuran literatur yang luas , dapat dianggap bahwa pemberian obat melalui hidung cocok untuk obat dengan kriteria sebagai berikut :

· Tidak efektif melalui mulut

· Digunakan kronis

· Digunakan dalam dosis kecil

· Masuk cepat ke sirkulasi umum yang diinginkan .

Keuntungan dan kelemahan dari pemberian obat hidung

Keuntungan dari pemberian obat hidung

Keuntungan utama yang terkait dengan obat nasal memberikan meliputi:

· Penyerapan yang cepat , bioavailabilitas tinggi , oleh karena itu, dosis yang lebih rendah ;

· Onset cepat tindakan terapeutik ;

· Menghindari metabolisme pertama pada hati ;

· Menghindari metabolisme oleh saluran pencernaan ;

· Menghindari iritasi pada membran gastrointestinal ;

· Mengurangi risiko overdosis ;

· Non - invasif , oleh karena itu, mengurangi risiko penularan penyakit menular ;

· Kemudahan kenyamanan dan pengobatan sendiri ;

· Meningkatkan kepatuhan pasien ;

· Dapat menjadi produk tambahan bermanfaat bagi produk yang sudah ada ;

Kelemahan dari pemberian obat hidung

Namun, selain begitu banyak keuntungan ada juga beberapa kelemahan dari pemberian obat hidung

sistem . Kelemahan dari pemberian obat hidung meliputi:

· Pembersihan mukosiliar mengurangi waktu tinggal obat ;

· Tidak berlaku untuk semua obat ;

· Cukup penyerapan karena kurangnya kelarutan air yang memadai ;

· Membutuhkan volume tinggi dosis ( 25-200 ml ) tergantung pada kelarutan air obat ;

· Beberapa obat dapat menyebabkan iritasi hidung;

· Beberapa obat dapat mengalami degradasi metabolik dalam rongga hidung;

· Kurang cocok untuk obat kronis diberikan;

· Obat yang membutuhkan tingkat darah yang berkelanjutan tidak harus dipertimbangkan untuk pengiriman hidung karena ada isno cara konvensional merumuskan jenis rilis bentuk sediaan hidung berkelanjutan.

Sifat fisikokimia obat yang mempengaruhi pemberian obat melalui hidung

Berat molekul obat dan ukuran

Permeasi obat yang memiliki molekul kurang dari 300 Da tidak terlalu mempengaruhi sifat fisikokimia obat karena mereka sebagian besar

akan menembus saluran membran. Di sisi lain , laju permeasi sangat sensitif terhadap berat molekul untuk senyawa lebih dari 300 Da. Bioavailabilitas pemberian internasal peptida dan protein termasuk insulin mungkin rendah karena berat molekul yang tinggi dan bersifat hidrofilik

Kelarutan obat dan laju disolusi

Seperti rute pemerian yang lain, penyerapan melalui hidung dapat terjadi hanya setelah pelepasan obat . Laju disolusi adalah hal penting dalam menentukan penyerapan melalui hidung dalam bentuk sediaan serbuk dan suspensi .pelepasan yang cepat sangat penting untuk partikel obat setelah pemberian melalui rute nasal, jika partikel akan dikenakan clearance yang cepat dari jalan napas dengan pengurangan dari bioavailabilitasnya

ukuran partikel dan morfologi

Morfologi dan ukuran partikel-partikel obat merupakan hal yang penting untuk pembuatan produk obat sediaan hidung. Ukuran Partikel dan morfologi yang berhubungan dengan pelepasan obat dan harus Dapat dikontrol untuk mendapatkan pelepasan obat di dalam hidung. Partikel yang terlalu halus, di bawah lima mikron mungkin inhalasi ke dalam paru-paru, dan harus dihindari untuk sediaan hidung. Secara umum, partikel di kisaran 5 - 10 mikron yang disimpan di dalam hidung.

PolymorphismEvaluasi dan studi pada tempat polimorfik inilah bentuk obat particulate diberikan dalam bentuk Sebuah parameter penting untuk dipertimbangkan dalam pengembangan produk obat hidung. Polymorphism adalah Dikenal untuk mempengaruhi pelepasan obat dan penyerapannya melalui membran biologis.Efek polymorphism pada absorbsi sediaan hidung belum disusuri smpai saat ini. Namun, dalam Melihat dari informasi yang tersedia pada membran biologis lainnya, faktor ini harus Dipertimbangkan.

Hal-hal yang mempengaruhi formulasi sediaan hidung

Hal-hal khusus dalam formulasi yang mempengaruhi penyerapan obat tergantung pada rute pemerian dan bentuk sediaan yang dipilih.

Pemilihan bentuk sediaan dan sistem pengiriman

Konsentrasi Obat, dosis pemerian dan volume

Bentuk Fisik dari formulasi

viskositas

Formulasi pH

Untuk menghindari hidung iritasi, perumusan pH harus disesuaikan antara 4.5 dan 6.5. Hidung permukaan pH adalah 7,39 dan pH hidung sekresi adalah 5,5 -6.5 pada orang dewasa dan 5.0-6.7 pada bayi danAnak-anak

Formulasi bahan tambahanDi dalam hidung formulasi, beragam bahan tambahan dapat ditemukan dan mereka dipilih sesuai dengan fungsinya. Solubilizers, komponen buffer, antioksidan, Bahan pengawet, humectants, gelling/viscosifying agen.

Faktor-faktor Biologi yang mempengaruhi penyerapan obat dihidung

Aliran darah dihidung