Pk Pd Antelmintik (Juwita Sahputri)

8/18/2019 Pk Pd Antelmintik (Juwita Sahputri)

1/55

Farmakokinetik danFarmakodinamik

AntihelmintikOleh : Juwita Sahputri


2/55

Antihelmintik• Antelmintik atau obat cacing

adalah obat yang digunakan

untuk memberantas ataumengurangi cacing dalamlumen usus atau dalam

jaringan tubuh

Pharmachy book, 2!!


3/55

Pharmachy book, 2!!


4/55

"#$A%O&A

Nematoda

intestinal• Ascaris

Lumbricoides• Enterobius

vermicularis• Ancylostoma

duodenale• Necator mericanus• Trichuris trichiura• Strongyloides

Nematoda

jaringan• Trichinella spiralis• Wuchereria

bancrofti

• Brugia malayi• Loa - loa

Pharmachy book, 2!!


5/55

'estoda

• %aenia saginata• %aenia solium

%rematoda

• Schistoma spesies(darah)•

'hlonorcis sinensis(darah)• Fasciola hepatica

(hepar)•

Fasciolopsisbuski(intestinal)• Paragonimus

westermani (paru)

Pharmachy book, 2!!


6/55

TE!AT"#A

$EST"#A

NE!AT"#A%AS&A'S(

!'&")'LA'A

NE!AT"#A%T'$*+'S( %*+'+"#--A SP+*A-+S


7/55

,olongan Benimidaoles %B.As(

• %erdapat . deri/at 0en1imida1ole : %hiabenda1ole, Albenda1ole dan

$ebenda1ole• 03As telah dikembangkan sebagai

bahan obat cacing spektrum luas

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009


8/55

T*'ABEN#A."LE

Antelmintik yang berspektrum luas

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan terapi


9/55

Kumpulan Kuliah

Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan terapiedisi 4


10/55

$ekanisme kerja

• $enghambat en1im 4umaratreduktase cacing

• Pada cacing Strongyloides obat

ini menghambat en1imasetilkolinesterase cacing danmenyebabkan kematian cacing

•

Obat berbentuk tablet,diberikan setelah makan dansebaiknya dikunyah

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan terapi edis


11/55

#4ek samping

•

5angguan 5+ (Anoreksia, mual dan muntah)kelelahan, mengantuk, dan sakit kepala

• 6ontraindikasi :

Anak7anak dengan berat badan 8 !9 kg

0ersi4at epatotoksik sehingga harusberhati7hati pada pasien dengan gangguan4ungsi hati

• +ndikasi : Strongiloidiasis, Askariasis,Oksiuriasis, dan 'utaneus -ar/a $igrans

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC

2009 dan farmakologi dan terapi edisi4


12/55

$#0#"&A3O-#

$emiliki spektrum luas

Farmakologi dan terapi edisi 4


13/55

Farmakokinetik

/emberian secara oral absorpsinya jele0 1)irst pass hepatic metabolism yang cepatE0s0resi melalui urin dalam bentu0 utuh dalam 2a0tu 34 jamTerdapat metabolit dalam bentu0 0onjugasi yang die0s0resi mAbsorbsi mening0at ji0a diberi0an bersama ma0anan berlema0Tida0 menyebab0an efe0 to0si0 sitemi0 %aman untu0 penderit

Kumpulan

KuliahFarmakologi, EGC 2009danfarmakologidan terapiedisi 4


14/55

!enghambat ambilan glu0osa secar!enyebab0an sterilitas pada telur cacing T5#ibe

!e0anisme 0erja

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi dan


15/55

#4ek Samping

• &osis terapi : gangguan 5+

• &osis tinggi :reaksi alergi, alopecia, neutropeniare/ersibel, agranulositosis, dan oligospermia


anita hamil trimester pertama

Anak 8 2 tahun dapat mengakibatkan kejang

• +ndikasi :

#nterobiasis, trichuriasis, ancylostomiasis,askariasis

• +nteraksi obat :

6arbama1epin menurunkan konsentrasi dane4ekti/itas mebenda1ol dalam darah

Simetidin meningkatkan konsentrasi dalam darah



16/55

ALBEN#A."LE

)arma0o0ineti0



17/55

)arma0odinami0

farmakologi dan terapi edisi 4


18/55

'ndi0asi

'acing kremi, cacing gelang, cacing trichu



19/55

Farmakologi terapi edisi 4


20/55

&ontraindi0asi



21/55

P+*A"%#- PA$OA%

• 0erbentuk 6ristal putih, tidak larutdalam alcohol maupun air, tidakberasa dan bersi4at stabil

• &apat diberikan kapan saja karenatidak dipengaruhi oleh makanan danminuman

Farmakologi dan terapi edisi <


22/55

/'ANTEL /A!"ATFarmakokinetik



23/55

$ekanisme 6erja

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi terapi edisi 4


24/55

'ndi0asi

•

'acing kremi, cacing gelang, cacingtambang, cacing Strongyloides

• #4ek samping :o 5angguan 5+, demam dan sakit kepala

• 6ontraindikasi : wanita hamil dan

anak usia 8 2 tahun, pasiengangguan 4ungsi hati

• +nteraksi : Pipera1in



25/55

P+P#*A3+"#

• 0erupa kristal putih yang sangat larutdalam air

•

-arutannya bersi4at sedikit asam



26/55

Farmakokinetik

/enyerapan melalui saluran cerna bai0 Sebagian obat yang diserap mengalami metabAbsorpsinya cepat dan terjadi di usus 0ecil&adar punca0 plasma dicapai dalam 0urun 2a0 Lebih 0urang 789 obat ini die0s0resi0an melal



27/55

$ekanisme kerja

"bat ini be0erja pada reseptor ,ABA agonis

Farmakologi dan terapiedisi < dan KumpulanKuliah Farmakologi,EGC 2009


28/55

+ndikasi

• Ascaris lumbricoides, Enterobiusermicularis

• 6ontraindikasi :• Pasien dengan gangguan ginjal

• *iwayat kejang (epilepsi) karena

obat ini dapat memperkuat e4ekkejang

Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC 2009 dan farmakologi terapi edisi 4


29/55

#4ek samping



30/55

'ntera0si obat

Obat ini tidak bolehdiberikan secarabersamaan denganpirantel pamoat karenamenimbulkan e4ekantagonistik

Pemberian dengan



31/55

P*A3+6=A"%#-

•0erbentuk kristal tidak berwarna danrasanya pahit

• arus diminum dengan air sesudahmakan, dan tidak boleh dikunyahkarena rasanya pahit



32/55

P*A3+6=A"%#-

Farmakokinetik

Farmakologi terapi edisi 4 dan Kat!hung edisi "#


33/55

$ekanisme 6erja

Farmakologi terapi edisi 4 dan Kat!hung edisi "#


34/55

indikasi

• Skistosomiasis, 6lonorsiasis,

opistorsiasis, taniasis

• #4ek Samping :

Paling sering timbul setelah pemberianlangsung berupa nyeri perut dannausea, sakit kepala, dan mengantuk(beberapa jam dalam ! hari

#4ek tidak langsung dapat berupademam, gatal, urtikaria, mialgia, danartralgia

Pada neurosistiserkosis dapat terjadiFarmakologi terapi edisi 4 dan Kat!hung edisi "#


35/55

6ontraindikasi

•

anita hamil dan anak7anak 8


36/55

+>#*$#'%+"

*anya tersedia untu0 pemberian secara oral

6at1hung edisi !.


37/55

Farmakodinamik

ivermectin melumpuh0an nematoda dengan mening0a/ada onchoserciasis obat bersifat mifro:larisidalBerefe0 di jaringan dan embriogenesis pada cacing be#engan menghambat pelepasan mi0ro:laria selama bSetelah dosis standar tunggal6mi0ro:laria dalam 0ulit

6at1hung edisi !. dan buku 4armakologi dan


38/55

+ndikasi

Onchocerciasis dan Strongyloidiasis

• #4ek samping&emam, pruritus, nyeri sendi, sakit kepala

nyeri kelenjar lim4e (hilang denganpemberian antihistamin dan antipiretik)


anita hamil

• +nteraksi

0arbiturat, ben1odia1epin dan asam/alproat (meningkatkan akti/itas 5A0A)

6at1hung edisi !. dan buku 4armakologi dan


39/55

"+'-OSA$+&A

• 0ubuk berwarna putih kekuningan, tidak

berasa, tidak berbau dan tidak larutdalam air

• 0erupa tablet kunyah

•

&iminum dalam keadaan perut kosong

• Farmakokinetik

• Sangat sedikit diserap oleh saluran cernadan diekskresi melalui urin

4armakologi dan terapi dan


40/55

!e0anisme 0erja

Farmakologi dan terapi edisi


41/55

• Pada terapi %aenia solium niklosamidtidak merusak telur, telur hanyadilepaskan dalam lumen usus darisegmen cacing

• 0utuh pemberian pencahar !72 jam

sesudah menelan obat agar sisacaing keluar sebelum dicerna (untukmencegah sistiserkosis)

4armakologi dan terapi edisi <


42/55

indi0asi

•

%aeniasis (cacing pita)

• Efe0 samping

• $ual, muntah, diare, sakit perut(ringan, karena hanya sedikit yangdiserap)

• &ontraindi0asi• anita hamil

• Anak 8 2 tahun6at1hung edisi !. dan buku

4armakologi dan terapi edisi <


43/55

&+#%+-6A*0A$A3+"#

• $erupakan obat untuk ?lariasis, loiasis

dan tropical eosino?lia• 0erupa garam sitrat berbentuk kristal,

tidak berwarna, rasanya tidak enak dan

mudah larut dalam air

6at1hung edisi !. dan buku4armakologi dan terapi edisi <


44/55

Farmakokinetik

'epat diabsorpsi dari usus6adar puncak dalam darah dicapai dalam waktu&istribusi obat merata ke seluruh jaringan kecual&alam . jam obat diekskresi bersama urin, @aktu paruh 27. jam pada urin asam, dan ! ja&iberikan sesudah makan

6at1hung edisi !. dan buku4armakologi dan terapi edisi <


45/55

$ekanisme kerja• $enurunkan akti/itas otot cacing

sehingga Parasit mengalami paralisis

•

$enyebabkan perubahan padapermukaan membran mikro?lariasehingga lebih mudah dihancurkanoleh daya tahan tubuh

• $ekanisme ?larisidal belum diketahui• $embunuh cacing dewasa $%

bancrofti, &% 'ala(i dan )oa loaFarmakologi dan terapi edisi < dan6at1hung edisi !.


46/55

#4ek samping• Sakit kepala, malaise, anoreksia,

kelemahan,

•

mual, muntah, dan pusing• Alergi sebagai akibat dari pelepasan

protein dari mikro?laria yang sudsahmati

• -eukositosis, perdarahan retina,ense4alopati, lim4angitis danlim4adenopati

• %idak teratogenikFarmakologi dan terapi edisi < dan 6at1hung edisi


47/55

&ontraindi0asi

•

Pasien dengan hipertensi dangangguan ginjal

6at1hung edisi !.

Levamisol


48/55

Levamisol



49/55

$ekanisme 6erja

•

$eningkatkan 4rekuensi aksipotensial dan menghambattransmisi neuromuskular cacing Ccacing berkontraksi C paralisis tonik

C mati• +ndikasi :

• (%inggi * Askaris, +richostrong(lus,

•

(Sedang * A% duodenale,• ( *endah) % americanus

Farmakologi dan terapi edisi 4


50/55

#4ek samping

•

Flu like Syndrome danagranulositosis re/ersible (padapenggunaan dosis tinggi)

Kat!hung edisi "#


51/55

/arasit #rug of choice Alternative

Ascaris

lumbricoides

Albenda1oleDpirantel

pamoatDmebenda1ole

Pipera1ine

+richiuris +richiura$ebenda1oleDalbe

nda1oleOBantelDpirantel

pamoat

ecatoramericanus

Anc(lostomaduodenale

PirantelpamoatDmebenda1

oleDalbenda1ole

-trong(loidesstercoralis +/ermectin

%hiabenda1ole,albenda1ole

Enterobiusermicularis

$ebenda1oleDpirantel pamoat

Albenda1ole

+richinella spiralis$ebenda1ole (Ekortikosteroid utk

Albenda1ole (Ekortikosteroid utk



52/55


Cutaneus lara migrans Albenda1oleDi/ermectin %hiabenda1ole(topikal

.isceral lara migrans Albenda1ole $ebenda1ole

$uchereria bancrofti,&rugia mala(i, +ropical

eosinophilia, )oa loa

&iethylcarbama1ine i/ermectin

/nchocerca olulus +/ermectin Suramin

ranculus medinensis $etronida1ole

%hiabenda1oleD$ebend

a1ole

Capillaria philippinensis Albenda1ole$ebenda1oleD%hiabend

a1ole

-chistosomahaematobium

Pra1ikuantel $etri4onate

/ it # f h i Alt ti


53/55


-chistosoma mansoni Pra1ikuantel OBamniuine

-chistosoma 1aponicum Pra1ikuantel

Clonorchis sinensis/pisthorchis species

Pra1ikuantelAlbenda1ole

aragonimus 3estermaniPra1ikuantel

0ithionol

Fasciola hepatica0ithionolD%hiabenda1ol

e

Fasciolopsis buskiPra1ikuantelD"iclosamide

eteroph(esheteroph(es

'etagonimus (okoga3ai

Pra1ikuantel

D"iclosamid



54/55

+aenia saginataPra1iuantelD"iklosami

d$ebenda1ole

+aenia soliumPra1iuantelD"iklosami

d

iph(lobothrium latumPra1iuantelD"iklosami

d

C(sticercosis Albenda1olePra1iuantel

(menolepis nana Pra1iuantel "iklosamid

Echinococcusgranulosus

Echinococcusmultilocularis

Albenda1ole


55/55

E'!A &AS'*

Pk Pd Antelmintik (Juwita Sahputri)

Documents

Transcript of Pk Pd Antelmintik (Juwita Sahputri)