OBAT PERANGSANG SSP( CNS STIMULANT DRUGS)Dharma Permana, Apt, PhD

OBAT PERANGSANG SSP = ANALEPTIKdulu : stimulan SSP utk depresi * E.S >> ( batas keamanan sempit ) Tidak dipakai lagi perawatan memberikan hasil yg lebih baik

Obat a.l. - pikrotoksin - striknin - metrazol - etamiven - metilfenidat - Derivat Xantin.. Masih dipakai - dll

Derivat Xantin3 golongan: - Kafein (1,3,7-trimetil xantin ) - Teofilin ( 1,3-dimetil xantin ) - Teobromin (3,7-dimetil xantin )Sumber: -Sintetis industri farmasi ( obat & minuman ) - Alami Kopi Kafein Teh mengandung kafein, teofilin& teobromin ( kafein >> ) Coklat teobromin dan kafein

Farmakologi gol Xantin Kekuatan: 1>2>3SSP stimulasiGinjal DiuresisJantung stimulasiOtot polos relaksasi

XantinStimulanSSPRelaksasi otot Polos(Bronkus)DiuresisStimulasiJantungStimulasi otot SkeletDilatasi koronerKafein133313Teofilin211121Teobromin322232

1. SSPKafein: - ngantuk ( - ) - berpikir: lbh terang, cepat & jernih - lelah - panca indrafgs baik Hasil kerja efisien ( 1-2 gelas kopi )Dosis >> : gelisah, gugup, insomnia, tremor, Dosis>>>: konvulsi ( terutama teofilin )

2. Kardiovaskular* Jantung freq , kontr takikardi aritmia Teofilin : pernah dipakai utk terapi darurat payah jantung tetapi Toksis

* Pembuluh darah kafein & teofilin dilatasi - pembuluh darah koroner & pulmonal - perifer ( tdk stabil)

Sirkulasi Otak : - peningkatan aliran darah & O2 - vasokontriksi ( vascular cerebral ) Kafein utk migren ( Cafergot )

3. Otot PolosRelaksasi Otot Polos Bronkus (utk Asma Bronkial)Teofilin > Teobromin > Kafein4. Otot Rangka Kapasitas otot olah raga ( Kafein )5. Diuresis meninggikan produksi urin ( terutm teofilin )6. Sekresi asam lambung Kafein meningkatkan sekresi as lambung

IntoksikasiKafein - kejang, insomnia, takikardiaJarang tjd keracunan

Teofilin ; sering - IV cepat gjl: kejang terapi dgn diazepam

FarmakokinetikAbsorbsi: Oral baik T1/2 : -Teofilin dws 8-9 jam, anak2 3 jam - Kafein 3 jam

* Ikatan Protein Plasma -Teofilin 50% - Kafein > 50%

* Metab Hepar* Ekskresi Urine

PreparatTeofilin Asma Bronkial -tab 125-500 mg - tab sustaine release - suppositoriarektum Aminophylin (garam teofilin) IV ( Tidak IM )

Kafein -campuran obat Flu ( 50 mg ) - minuman energi (50 mg)

IndikasiKafeinCampuran analgetik/antipiretik nyamanMigrenMeng (-) lelah

*TeofilinAsma bronkialApnea pada bayi prematur

Xantin pada Minuman1 gelas Kopi 85 mg kafein1 gelas Teh 50 mg kafein1 gelas coklat 250 mg teobromin & 5 mg kafein* 1 kaleng Coca cola 50 mg kafein

References- Pharmacology And Pharmacotherapeutics (New Revised 21 St Ed. 2009) By R. S. Satoskar, S. D. Bhandarkar &nirmala N. Rege-Modern Pharmacology with Clinical Applications, 6th ed, 2003By Charles R. Craig, Robert E. Stitzel-Farmakologi dan Terapi, ed IV, 2007

Thank you