Pemilihan Obat Anti Alergi, Antihistamin dan Efek Sampingnya

Pemberian obat alergi untuk penderitaalergi bukan jalan keluar utama yang terbaik. Pemberian obat jangka panjang adalah bentuk kegagalan mengidentifikasi dan menghindari penyebab.Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1 da reseptor-H2. Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (sH1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam)Berbagai Jenis AntihistaminH1-receptor antagonistsDalam penggunaan umum, antihistamin merujuk hanya untuk antagonis H1, juga dikenal sebagai antihistamin H1. Telah ditemukan bahwa antihistamin H1-agonis adalah benar-benar berlawanan dengan reseptor histamin H1. Secara klinis, H1 antagonis digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Sedasi adalah efek samping yang umum, dan antagonis H1 tertentu, seperti diphenhydramine dan Doksilamin, juga digunakan untuk mengobati insomnia. Namun, antihistamin generasi kedua ini tidak melewati penghalang darah-otak, dan dengan demikian tidak menyebabkan kantuk. Azelastine Brompheniramine Buclizine Bromodiphenhydramine Carbinoxamine Cetirizine Chlorpromazine (antipsychotic) Cyclizine Chlorpheniramine Chlorodiphenhydramine Clemastine Cyproheptadine Desloratadine Dexbrompheniramine Deschlorpheniramine Dexchlorpheniramine Dimenhydrinate (most commonly used as an antiemetic) Dimetindene Diphenhydramine (Benadryl) Doxylamine (most commonly used as an OTC sedative) Ebastine Embramine Fexofenadine Levocetirizine Loratadine Meclozine (sering digunakansebagai antiemetik) Olopatadine Orphenadrine (sejenis diphenhydramine digunakan terutama sebagai relaksan otot rangka dan anti-Parkinson) Phenindamine Pheniramine Phenyltoloxamine Promethazine Pyrilamine Quetiapine (antipsychotic) Rupatadine Tripelennamine TriprolidineH2-receptor antagonistsAntagonis H2, seperti antagonis H1, juga agonis dan antagonis terbalik tidak benar. H2 reseptor histamin, ditemukan terutama di sel parietal dari mukosa lambung, digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, mengobati kondisi pencernaan termasuk tukak lambung dan penyakit gastroesophageal reflux. Cimetidine Famotidine Lafutidine Nizatidine Ranitidine RoxatidineExperimental: H3 and H4-receptor antagonistsObat ini baru dalam tahap eksperimental dan belum memiliki penggunaan klinis, meskipun sejumlah obat ini sedang dalam percobaan manusia. H3-antagonis memiliki stimulan dan efek nootropic, dan sedang diselidiki untuk pengobatan kondisi seperti ADHD, penyakit Alzheimer, dan skizofrenia, sedangkan H4-antagonis tampaknya memiliki peran imunomodulator dan sedang diteliti sebagai obat anti-inflamasi dan analgesik .H3-receptor antagonists A-349,821 ABT-239 Ciproxifan Clobenpropit Conessine ThioperamideH4-receptor antagonists Thioperamide JNJ 7777120 VUF-6002Lainnya Atipical antihistaminObat ini menghambat aktivitas enzimatik dekarboksilase histidin: tritoqualine catechinMast cell stabilizersMast cell stabilizers untuk menstabilkan sel mast untuk mencegah degranulasi dan pelepasan mediator. Obat ini tidak biasanya digolongkan sebagai antagonis histamin, tetapi memiliki indikasi serupa. Cromoglicate (cromolyn) Nedocromil Beta 2 (2) adrenergic agonistsDERIVAT ETANOLAMIN Difenhidramin : BenadrylDi samping daya antikolinergik dan sedative yang kuat, antihistamin ini juga bersifat spasmolitik, anti-emetik dan antivertigo (pusing-pusing). Berguna sebagai obat tambahan pada Penyakit Parkinson, juga digunakan sebagai obat anti-gatal pada urticaria akibat alergi (komb. Caladryl, P.D.) Dosis: oral 4 x sehari 25-50mg, i.v. 10-50mg. Metildifenhidramin = orfenadrin (Disipal, G.B.)Dengan efek antikolinergik dan sedative ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan Parkinson dan terhadap gejala-gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan neuroleptika. Dosis: oral 3 x sehari 50mg. Metildifenhidramin (Neo-Benodin)Lebih kuat sedikit dari zat induknya. Digunakan pada keadaan-keadaan alergi pula. Dosis: 3 x sehari 20-40mg Dimenhidrinat (Dramamine, Searle)Adalah senyawa klorteofilinat dari difenhidramin yang digunakan khusus pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah sewaktu hamil. Dosis: oral 4 x sehari 50-100mg, i.m. 50mg Klorfenoksamin (Systral, Astra)Adalah derivate klor dan metal, yang antara lain digunakan sebagai obat tambahan pada Penyakit Parkinson. Dosis: oral 2-3 x sehari 20-40mg (klorida), dalam krem 1,5%. Karbinoksamin : (Polistin, Pharbil)Adalah derivat piridil dan klor yang digunakan pada hay fever. Dosis: oral 3-4 x sehari 4mg (maleat, bentuk,dll). Kiemastin: Tavegyl (Sandos)Memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin, tetapi dengan substituent siklik (pirolidin). Daya antihistaminiknya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa menit dan bertahan lebih dari 10 jam. Antara lain mengurangi permeabilitas dari kapiler dan efektif guna melawan pruritus alergis (gatal-gatal). Dosis: oral 2 x sehari 1mg a.c. (fumarat), i.m. 2 x 2mg.DERIVAT ETILENDIAMIN Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan. Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)Daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (selesma) sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin (Antistin-Privine, Ciba). Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat). Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon)kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan lain-lain). Mepirin (Piranisamin)Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever. Dosis: 2-3 x sehari 25mg. Klemizol ( Allercur, Schering)Adalah derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma (Apracur, Schering) atau dalam salep/suppositoria anti wasir (Scheriproct, Ultraproct, Schering).DERIVAT PROPILAMINObat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistamin kuat. Feniramin : Avil (Hoechst)Zat ini berdaya antihistamink baik dengan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka digunakan pula dalam obat-obat batuk. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg (maleat) pada mala hari atau 1 x 50mg tablet retard; i.v. 1-2 x sehari 50mg; krem 1,25%. Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF)Adalah derivate klor dengan daya 10 kali lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya praktis tidak berubah. Efek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya ringan. Juga digunakan dalam obat batuk. Bentuk-dextronya adalah isomer aktif, maka dua kali lebih kuat daripada bentuk dl (rasemis)nya: dexklorfeniramin (Polaramin, Schering). Dosis: 3-4 x sehari 3-4mg (dl, maleat) atau 3-4 x sehari 2mg (bentuk-d). Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck)Adalah derivate brom yang sama kuatnya dengan klorfenamin, padamana isomer-dextro juga aktif dan isomer-levo tidak. Juga digunakan sebagai obat batuk. Dosis: 3-4 x sehari 3mg (maleat). Tripolidin :Pro-Actidil Derivat dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya agak kuat, mulai kerjanya pesat dan bertahan lama, sampai 24 jam (sebagai tablet retard). Dosis: oral 1 x sehari 10mg (klorida) pada malam hari berhubung efek sedatifnya.DERIVAT PIPERAZINObat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam. Siklizin : MarzineMulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam lamanya. Terutama digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Namun demikian obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan pada wanita hamil pada trimester pertama. Meklozin (Meklizin, Postafene/Suprimal)adalah derivat metilfenii dengan efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah 1-2 jam. Khusus digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg. Buklizin (longifene, Syntex)Adalah derivate siklik dari klorsiklizin dengan long-acting dan mungkin efek antiserotonin. Disamping anti-emetik,juga digunakan sebagai obat anti pruritus dan untuk menstimulasi nafsu makan. Dosis: oral 1-2 x sehari 25-50mg. Homoklorsiklizin (homoclomin, eisai)Berdaya antiserotonin dan dianjurkan pada pruritus yang bersifat alergi. Dosis: oral 1-3 x sehari 10mg. Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF)Derivat cinnamyl dari siklizin ini disamping kerja antihistaminnya juga berdaya vasodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriol-arteriol perifer dan di otak (betis,kaki-tangan) yang disebabkan oleh penghambatan masuknya ion-Ca kedalam sel otot polos. Mulai kerjanya agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya ringan. Banyak digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping berdengung (vertigo, tinnitus). Dosis: oral 2-3 x sehari 25-50mg. Flunarizin (Sibelium, Jansen)Adalah derivat difluor dengan daya antihistamin lemah. Sebagai antagonis-kalsium daya vasorelaksasinya kuat. Digunakan pula pada vertigo dan sebagai pencegah migran.DERIVAT FENOTIAZINSenyawa- senyawa trisiklik yang memiliki daya antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptik. Prometazin: (Phenergan (R.P.))Antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada reaksi-reaksi alergi akibat serangga dan tumbuh-tumbuhan, sebagai anti-emetik untuk mencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu juga pada pusing-pusing (vertigo) dan sebagai sedativum pada batuk-batuk dan sukar tidur, terutama pada anak-anak. Efek samping yang umum adalah kadang-kadang dapat terjadi hipotensi,hipotermia(suhu badan rendah), dan efek-efek darah (leucopenia, agranulocytosis) Dosis: oral 3 x sehari 25-50mg sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m. 50mg. Tiazinamium (Multergan, R.P.)Adalah derivat N-metil dengan efek antikolinergik kuat, dahulu sering digunakan pada terapi pemeliharaan terhadap asma. Oksomemazin (Doxergan, R.P.)Adalah derivat di-oksi (pada atom-S) dengan kerja dan penggunaan sama dengan prometazin, antara lain dalam obat batuk. Dosis: oral 2-3 x sehari 10mg. Alimemazin (Nedeltran)Adalah analog etil denagn efek antiserotonin dan daya neuroleptik cukup baik. Digunakan sebagai obat untuk menidurkan anak-anak, adakalanya juga pada psikosis ringan. Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg. Fonazin (Dimetiotiazin)Adalah derivat sulfonamida dengan efek antiserotonin kuat yang dianjurkan pada terapi interval migraine. Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg. b.Isotipendil: Andantol (Homburg) Derivat aso-fenotiazin ini kerjanya pendek dari prometazin dengan efek sedatif lebih ringan. Dosis: ora; 3-4 x sehari 4-8mg, i.m. atau i.v. 10mg. Mequitazin (Mircol, ACP)Adalah derivat prometazin dengan rantai sisi heterosiklik yang mulai kerjanya cepat, efek-efek neurologinya lebih ringan. Digunakan pada hay fever, urticaria dan reaksi-reaksi alergi lainnya. Dosis: oral 2 x sehari 5mg. Meltidazin (Ticaryl, M.J.)Adalah derivat heterosiklik pula (pirolidin) dengan efek antiserotonin kuat. Terutama dianjurkan pada urticaria. Dosis: oral 2 x sehari 8mg.Obat Lain Dengan Khasiat Mirip AntihistaminBanyak obat yang digunakan untuk indikasi lain memiliki aktivitas antihistaminergicyang tidak diinginkanAntihistamin H1 dikelompokkan dalam AH1 tradisional atau konvensional (generasi I), dan AH1 non-sedatif (generasi I). Mereka dibagi dalam beberapa subkelas. EtilendiaminAntazolin, tripelanamin, pirilamin. EtanolaminKarbinoksamin, difenhidramin, doksilamin. AlkilaminKlorfeniramin, deksklorfeniramin, dimetinden, feniramin. PiperazinSetirizin, homoklorsiklizin, hidroksizin, oksatomid. PiperidinSiproheptadin. FenotiasinPrometasin. Lain-LainAkrivastin, astemizol, azatadin, klemastin, levokobastin, loratadin, mebhidrolin, terfenadin, ketotifen. Golongan antihistamin generasi baruadalah setirizin, akrivastin, astemizol, levokobastin, loratadin, dan terfenadin.Farmakokinetik Absorbsi AH1 berjalan sangat cepat setelah pemberian secara oral menyebabkan efek sistemik dalam waktu kurang dari 30 menit. Hepar merupakan tempat metabolisme utama (70-90%), dengan sedikit obat yang diekskresi dalam urin dalam bentuk yang tidak berubah.Penggunaan klinisAntihistamin adalah obat yang paling banyak dipakai sebagai terapi simtomatik untuk reaksi alergi yang terjadi. Semua jenis antihistamin sangat mirip aktivitas farmakologinya. Pemilihan antihistamin terutama terhadap efek sampingnya dan bersifat individual. Pada seorang pasien yang memberikan hasil kurang memuaskan dengan satu jenis antihistamin dapat ditukar dengan jenis lain, terutama dari subkelas yang berbeda. Rinitis alergik musiman dan rinitisalergik perenialsangat baik reaksinya terhadap antihistamin. Hampir 70-90% pasien rinitis alergik musiman mengalami pengurangan gejala (bersin, keluar ingus, sumbatan hidung). Hasil yang terbaik didapat bilamana antihistamin diberikan sebelum kontak. Walaupun pada rinitis vasomotor hasilnya kurang memuaskan tetapi efek antikolinergiknya dapat mengurangi gejala pilek. Urtikaria akutsangat bermanfaat untuk mengurangi ruam dan rasa gatal. Manfaatnya pada urtikaria kronik kurang dan pada keadaan ini AH1 pilihan adalah yang berefek sel rendah dan mempunyai masa kerja panjang, misal hidroksizin atau AH1 nonsedatif lainnya. Pemberiannya cukup sekali sehari sehing meningkatkan kepatuhan. Apabila gejala belum diatasi dapat dikombinasi dengan AH2, dan kalau perluditambah simpatomimetik. Reaksi anafilaksis akutantihistamin H1 digunakan sebagai terapi tambahan setelah epinefrin. Preparat yang banyak dipakai adalah difenhidramin. Padaserum sicknessantihistamin berfungsi untuk mengurangi urtikaria tetapi mempunyai efek yang kecil terhadap artralgia, demam, dan tidak mengurangi lama penyakitnya. Pada dermatitis kontak dan erupsi obat fikstum, antihistamin oral dapat mengurangi rasa gatal. Hindari penggunaan antihistamin topikal karena dapat menyebabkan sensititasi. Antihistamin juga dapat dipakai sebagai terapi tambahan pada reaksi alergi obat dan reaksi akibat transfusi.Efek samping MengantukAntihistamin termasuk dalam golongan obat yang sangat aman pemakaiannya. Efek samping yang sering terjadi adalah rasa mengantuk dan gangguan kesadaran yang ringan (somnolen). Efek antikolinergikPada pasien yang sensitif atau kalau diberikan dalam dosis besar. Eksitasi, kegelisahan, mulut kering, palpitasi dan retensi urin dapat terjadi. Pada pasien dengan gangguan saraf pusat dapat terjadi kejang. DiskrasiaMeskipun efek samping ini jarang, tetapi kadang-kadang dapat menimbulkan diskrasia darah, panas dan neuropati. SensitisasiPada pemakaian topikal sensitisasi dapat terjadi dan menimbulkan urtikaria, eksim dan petekie.Chlorpheniramin maleat Di Indonesia,Chlorpheniramin maleatatau lebih dikenal dengan CTM merupakan salah satu antihistaminika yang memiliki efek sedative (menimbulkan rasa kantuk). Namun, dalam penggunaannya di masyarakat lebih sering sebagai obat tidur dibanding antihistamin sendiri. Keberadaanya sebagai obat tunggal maupun campuran dalam obat sakit kepala maupun influenza lebih ditujukan untuk rasa kantuk yang ditimbulkan sehingga pengguna dapat beristirahat. CTM memiliki indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek samping dan toksisitas relatif rendah. Untuk itu sangat perlu diketahui mekanisme aksi dari CTM sehingga dapat menimbulkan efek antihistamin dalam tubuh manusia. Menurut Dinamika Obat (ITB,1991), CTM merupakan salah satu antihistaminika H1 (AH1) yang mampu mengusir histamin secara kompetitif dari reseptornya (reseptor H1) dan dengan demikian mampu meniadakan kerja histamin. Di dalam tubuh adanya stimulasi reseptor H1 dapat menimbulkan vasokontriksi pembuluh-pembuluh yang lebih besar, kontraksi otot (bronkus, usus, uterus), kontraksi sel-sel endotel dan kenaikan aliran limfe. Jika histamin mencapai kulit misal pada gigitan serangga, maka terjadi pemerahan disertai rasa nyeri akibat pelebaran kapiler atau terjadi pembengkakan yang gatal akibat kenaikan tekanan pada kapiler. Histamin memegang peran utama pada proses peradangan dan pada sistem imun. CTM sebagai AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. AH1 juga bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas dan keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih. Dalam Farmakologi dan Terapi edisi IV (FK-UI,1995) disebutkan bahwa histamin endogen bersumber dari daging dan bakteri dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamin dari histidin. Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan sistem saraf pusat dengan gejala seperti kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. Efek samping ini menguntungkan bagi pasien yang memerlukan istirahat namun dirasa menggangu bagi mereka yang dituntut melakukan pekerjaan dengan kewaspadaan tinggi. Oleh sebab itu, pengguna CTM atau obat yang mengandung CTM dilarang mengendarai kendaraan. Rasa kantuk yang ditimbulkan setelah penggunaan CTM merupakan efek samping dari obat tersebut. Sedangkan indikasi CTM adalah sebagai antihistamin yang menghambat pengikatan histamin pada resaptor histamin.Mekanisme kerja Antihistamin bekerja dengan cara kompetisi dengan histamin untuk suatu reseptor yang spesifik pada permukaan sel. Hampir semua AH1 mempunyai kemampuan yang sama dalam memblok histamin. Pemilihan antihistamin terutama adalah berkenaan dengan efek sampingnya. Antihistamin juga lebih baik sebagai pengobatan profilaksis daripada untuk mengatasi serangan. Mula kerja AH1 nonsedatif relatif lebih lambat; afinitas terhadap reseptor AH1 lebih kuat dan masa kerjanya lebih lama. Astemizol, loratadin dan setirizin merupakan preparat dengan masa kerja lama sehingga cukup diberi 1 kali sehari. Beberapa jenis AH1 golongan baru dan ketotifen dapat menstabilkan sel mast sehingga dapat mencegah pelepasan histamin dan mediator kimia lainnya; juga ada yang menunjukkan penghambatan terhadap ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) dan penghambatan adhesi antara eosinofil dan neutrofil pada sel endotel. Oleh karena dapat mencegah pelepasan mediator kimia dari sel mast, maka ketotifen dan beberapa jenis AH1 generasi baru dapat digunakan sebagai terapi profilaksis yang lebih kuat untuk reaksi alergi yang bersifat kronik.EFEK SAMPING Pada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan efek samping walaupun jarang bersifat serius dan kadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan. Efek samping yang paling sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan bagi pasien yang dirawat di RS atau pasien yang perlu banyak tidur. Tetapi efek ini mengganggu bagi pasien yang memerlukan kewaspadaan tinggi sehingga meningkatkan kemungkinan terjadinya kecelakaan. Pengurangan dosis atau penggunaan AH1 jenis lain mungkin dapat mengurangi efek sedasi ini. Astemizol, terfenadin, loratadin tidak atau kurang menimbulkan sedasi. Efek samping yang berhubungan dengan efek sentral AH1 ialah vertigo, tinitus, lelah, penat, inkoordinasi, penglihatan kabur, diplopia, euphoria, gelisah, insomnia dan tremor. Efek samping yang termasuk sering juga ditemukan ialah nafsu makan berkurang, mual, muntah, keluhan pada epigastrium, konstipasi atau diare, efek samping ini akan berkurang bila AH1 diberikan sewaktu makan. Efek samping lain yang mungkin timbul oleh AH1 ialah mulut kering, disuria, palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pada tangan. Insidens efek samping karena efek antikolinergik tersebut kurang pada pasien yang mendapat antihistamin nonsedatif. AH1 bisa menimbulkan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering terjadi akibat penggunaan lokal berupa dermatitis alergik. Demam dan foto sensitivitas juga pernah dilaporkan terjadi. Selain itu pemberian terfenadin dengan dosis yang dianjurkan pada pasien yang mendapat ketokonazol, troleandomisin, eritromisin atau lain makrolid dapat memperpanjang interval QT dan mencetuskan terjadinya aritmia ventrikel. Hal ini juga dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang berat dan pasien-pasien yang peka terhadap terjadinya perpanjangan interval QT (seperti pasien hipokalemia). Kemungkinan adanya hubungan kausal antara penggunaan antihistamin non sedative dengan terjadinya aritmia yang berat perlu dibuktikan lebih lanjut. INTOKSIKASI AKUT AH1Keracunan akut AH1 terjadi karena obat golongan ini sering terdapat sebagai obat persediaan dalam rumah tangga. Pada anak, keracunan terjadi karena kecelakaan, sedangkan pada orang dewasa akibat usaha bunuh diri. Dosis 20-30 tablet AH1 sudah bersifat letal bagi anak. Efek sentral AH1 merupakan efek yang berbahaya. PAda anak kecil efek yang dominan ialah perangsangan dengan manifestasi halusinasi, eksitasi, ataksia, inkoordinasi, atetosis dan kejang. Kejang ini kadang-kadang disertai tremor dan pergerakan atetoid yang bersifat tonik-klonik yang sukar dikontrol. Gejala lain mirip gejala keracunan atropine misalnya midriasis, kemerahan di muka dan sering pula timbul demam. Akhirnya terjadi koma dalam dengan kolaps kardiorespiratoar yang disusul kematian dalam 2-18 jam. Pada orang dewasa, manifestasi keracunan biasanya berupa depresi pada permulaan, kemudian eksitasi dan akhirnya depresi SSP lebih lanjut. PENGOBATAN INTOLSIKASIPengobatan diberikan secara simtomatik dan suportif karena tidak ada antidotum spesifik. Depresi SSP oleh AH1 tidak sedalam yang ditimbulkan oleh barbiturate. Pernapasan biasanya tidak mengalami gangguan yang berat dan tekanan darah dapat dipertahankan secara baik. Bila terjadi gagal napas, maka dilakukan napas buatan, tindakan ini lebih baik daripada memberikan analeptic yang justru akan mempermudah timbulnya konvulsi. Bila terjadi konvulsi, maka diberikan thiopental atau diazepam. Sopir atau pekerja yang memerlukan kewaspadaan yang menggunakan AH1 harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya kantuk. Juga AH1 sebagai campuran pada resep, harus digunakan dengan hati-hati karena efek AH1 bersifat aditif dengan alcohol, obat penenang atau hipnotik sedative.http://mediaindonesiasehat.com/2014/03/23/pemilihan-obat-anti-alergi-antihistamin-dan-efek-sampingnya/Obatantihistamin adalahjenis obat yang sering digunakan untuk mengobati sejumlah kondisi kesehatan seperti alergi, termasuk:

Alergi serbuk bunga Rhinitis alergi - radang hidung akibat reaksi alergi terhadap zat-zat tertentu seperti zat dari polusi udara Kondisi kulit yang alergi, seperti eksim atau urtikaria (gatal-gatal) Konjungtivitis alergi - radang mataObat antihistamin bekerja dengan menghalangi efek dari protein yang disebut histamin. Obat antihistamin tersedia dalam bentuk tablet atau kapsul (antihistamin lisan), krim, lotion dan gel (antihistamin topikal).

Bagaimana obat antihistamin bekerja?

Histamin adalah sebuah protein yang menggunakan sistem kekebalan tubuh untuk membantu melindungi sel-sel tubuh terhadap infeksi. Sistem kekebalan tubuh adalah pertahanan alami tubuh terhadap penyakit dan infeksi.

Jika sistem kekebalan tubuh mendeteksi benda asing yang berbahaya, seperti bakteri atau virus, itu akan melepaskan histamin ke dalam sel di dekatnya. Histamin yang menyebabkan pembuluh darah kecil membesar dan kulit di sekitarnya membengkak. Hal ini dikenal sebagai peradangan.

Pembesaran pembuluh darah memungkinkan bertambahnya jumlah sel darah putih melawan infeksi untuk dikirim ke area infeksi. Pembengkakan kulit di sekitarnya juga membuat lebih sulit bagi infeksi menyebar ke bagian lain dari tubuh.

Histamin biasanya merupakan protein yang berguna, tetapi jika Anda mengalami reaksi alergi itu kadang-kadang diperlukan untuk memblokir efek. Reaksi alergi terjadi ketika kesalahan sistem kekebalan tubuh mengenali zat berbahaya, seperti serbuk sari sebagai ancaman.

Pelepasan histamin menyebabkan proses peradangan dimulai dan mengarah ke jaringan di dekatnya menjadi merah dan bengkak. Hal ini juga dapat mempengaruhi saraf di kulit, membuat kulit terasa gatal.

Golongan antihistamin

Ada sejumlah golongan antihistamin, yang diklasifikasikan dalam dua golongan. Ini adalah:

Antihistamin generasi pertama, yang dapat menyebabkan gejala mengantuk pada kebanyakan orang. Contoh obat antihistamin ini yaitu diphenhydramine dan klorfenamin Antihistamin generasi kedua, yang biasanya tidak menyebabkan gejala mengantuk dan contoh obat antihistamin atau merk obat antihistamin ini termasuk loratadin dan cetirizineObatgolongan antihistamingenerasi kedua biasanya dianjurkan. Jangan meremehkan tingkat kantuk yang disebabkan oleh antihistamin generasi pertama, efek obat antihistamin generasi pertama dapat berlanjut ke hari berikutnya jika Anda menggunakannya pada malam hari.

Penelitian telah menemukan bahwa orang dewasa yang secara rutin menggunakan obat antihistamin generasi pertama kemungkinan lebih besar untuk terlibat dalam kecelakaan serius. Demikian pula, anak-anak yang sering menggunakan obat antihistamin generasi pertama tampil kurang baik di sekolah daripada biasanya yang diharapkan.

Apa fungsi obat antihistamin?

Fungsi obat antihistamin adalah biasanya untuk membantu mengendalikan gejala dari kondisi kesehatan yang berhubungan dengan reaksi alergi.

Meskipun obat anti histamin tidak dapat menyembuhkan kondisi ini karena obat ini tidak mempengaruhi penyebab dasar, obat antihistamin sering dapat memberikan bantuan yang cukup baik.

Kondisi yang bisa mendapatkan keuntungan dari penggunaan obat antihistamin adalah :

Alergi serbuk bunga Rhinitis alergi - peradangan pada saluran hidung Eksim atopik - kondisi alergi pada kulit yang umum Urticaria - juga dikenal sebagai ruam dan gatal-gatal Konjungtivitis alergi - radang mata Reaksi alergi yang disebabkan oleh gigitan serangga atau sengatan serangga Reaksi alergi ringan yang disebabkan oleh alergi makanan; reaksi alergi yang lebih serius (anafilaksis) biasanya memerlukan pengobatan dengan adrenalin (bahan kimia yang dapat membalikkan banyak proses yang terkait dengan reaksi alergi)

Fungsi obat antihistamin untuk yang lain

Obat antihistamin selain digunakan untuk mengobati kondisi alergi, obat anti histamin juga memiliki beberapa manfaat lainnya, termasuk mengobati sakit maag dan insomnia.

Sakit maagSuatu jenis obat antihistamin, yang dikenal sebagai antagonis reseptor H2, kadang-kadang digunakan untuk mengobati sakit maag. Hal ini karena histamin juga dapat merangsang produksi asam lambung.

Antagonis reseptor H2 dapat digunakan untuk memblokir efek asam merangsang, yang membantu mengurangi tingkat asam dalam perut dan gangguan sistem pencernaan.

InsomniaObat antihistamin generasi pertama mungkin terdapat beberapa manfaat dalam pengobatan insomnia jangka pendek, terutama jika gejala sulit tidur yang disebabkan oleh kondisi alergi yang mendasarinya, seperti kondisi alergi pada kulit.

Penggunaan obat antihistamin jangka panjang untuk mengobati insomnia tidak dianjurkan karena ada pengobatan yang lebih efektif. Selain itu, ada risiko bahwa Anda bisa menjadi kecanduan terhadap efek penenang dari obat antihistamin generasi pertama.

Bagaimana kerja obat antihistamin?

Obat antihistamin tidak mencegah tubuh memproduksi histamin, tapi antihistamin menghentikan histamin mempengaruhi sel-sel tubuh Anda dengan cara yang biasa.

Antihistamin melakukan ini dengan menargetkan molekul khusus yang disebut reseptor, yang ditemukan dalam sel-sel Anda.

ReseptorReseptor adalah molekul protein yang ditemukan dalam dinding sel. Mereka bereaksi ketika berhubungan dengan protein tertentu lainnya.

Efek samping dari obat antihistamin

Obat antihistamin generasi pertama

Efek samping yang umum dari obat antihistamin generasi pertama antara lain:

Kantuk Gangguan pemikiran Mulut kering PusingObat antihistamin generasi kedua

Beberapa orang akan mengalami rasa kantuk setelah menggunakan obat antihistamin generasi kedua. Jika Anda merasa mengantuk, jangan mengemudi, minum alkohol atau menggunakan mesin.

Selain mengantuk, efek samping lain dari obatantihistamingenerasi kedua meliputi:

Sakit kepala Mulut kering Hidung keringEfek samping obat antihistamin yang jarang terjadi termasuk:

Detak jantung yang cepat Sesak dada

Ingat, sebelum menggunakanobat antihistamin, sebaiknya rekomendasikan dengan dokter terlebih dahulu karena obat tersebut biasanya dapat menimbulkan efek samping yang tak terduga.http://cara-ngatasi.blogspot.com/2014/07/kegunaan-obat-antihistamin-contoh-obat-antihistamin-untuk-mengobati-alergi.html

LORATADINNAMA GENERIKLoratadinNAMA KIMIALoratadineSTRUKTUR KIMIAC22H23ClN2O2KETERANGANLoratadin merupakan antihistamin trisiklik dan merupakan derivat azatadin, tetapi pHnya lebih kecil dan lebih polar dibanding senyawa induknya sehingga distribusi dalam SSP kecil. ;Adanya 8-kloro pada cincin trisiklik meningkatkan potensinya 4X lipat dan meningkatkan durasinya.SIFAT FISIKOKIMIALoratadin berbentuk serbuk berwarna putih tulang dan tidak larut dalam air, tetapi mudah larut dalam alkohol, aseton dan kloroform.SUB KELAS TERAPIAntialergiFARMAKOLOGIOnset loratadin terjadi dalam 1-3 jam, dengan efek puncak dalam waktu 8-12 jam dan durasi 24 jam. Loratadin 97% terikat protein diekskresikan ke dalam air susu.;Loratadin mengalami metabolisme di hati dan menghasilkan metabolit deskarboetoksiloratadin dengan aktivitas minimal. Pada penelitian in vitro, enzim yang bertanggungjawab adalah CYP3A4 dan sedikit oleh sitokrom CYP2D6. ;Rata-rata T eliminasi loratadin dan metabolitnya masing-masing adalah 8.4 jam (berkisar 3-20 jam) dan 28 jam. Eliminasi terjadi melalui fese dan urin.STABILITAS PENYIMPANANSimpan pada temperatur kamar atau antara 2 -25C. Hindari dari kelembaban. Buang obat ini jika telah melampaui tanggal kadaluwarsa.KONTRA INDIKASIKeamanan dan efektivitas penggunaan loratadin pada anak kurang dari 2 tahun belum diketahui. Umumnya antihistamin tidak digunakan pada bayi baru lahir karena kemungkinan menstimulasi SSP paradoksikal atau kejang.EFEK SAMPINGDewasa : ;SSP : Sakit kepala (12%), somnolen (8%), rasa lelah (4%). ;Gastrointestinal : Xerostomia (3%). ;Anak-anak : ;SSP : cemas (4% umur 6-12 tahun), rasa lelah (3% umur 6-12 tahun, 2% hingga 3% umur 2-5 tahun), malaise (2% umur 6-12 tahun).;Dermatologi : ruam (2% hingga 3% umur 2-5 tahun). ;Gastrointestinal : Sakit perut (2% umur 6-12 tahun), stomatitis (2% hingga 3% umur 2-5 tahuns). ;Neuromuskuler & skelet : Hyperkinesia (3% umur 6-12 tahun). ;Mata: Konjungtivitis (2% umur 6-12 tahun). ;Saluran pernapasan : sesak (4% umur 6-12 tahun), disfonia (2% umur 6-12 tahun), Saluran napas atas (2% umur 6-12 tahun), epistaksis (2% hingga 3% umur 2-5 tahun), faringitis (2% - 3% umur 2-5 tahun)INTERAKSI MAKANANMakanan akan meningkatkan absorpsi dan AUC hingga 40% tablet/sirup. Waktu puncak tertunda oleh adanya makanan, namun respon klinis tidak terpengaruh, sehingga dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.INTERAKSI OBATSubstrat (minor) CYP2D6, 3A4 ; Menghambat CYP2C8 (lemah), 2C19 (sedang), 2D6 (lemah). ;Substrat CYP2C19 : Loratadin dapat meningkatkan kadar/efek substrat CYP2C19 seperti citalopram, diazepam, metuksimisa, fenitoin, propranolol dan sertraline. ;Penghambat Protease (amprenavir, ritonavir, nelfinavir) dapat meningkatkan kadar loratadin. Peningkatan toksisitas: antihistamin lain. ;Etanol : Hindari etanol (dapat meningkatkan depresi SSP).PENGARUH ANAKKeamananan dan efektivitas penggunaan pada anak kurang dari 2 tahun tidak diketahui.PENGARUH KEHAMILANKlasifikasi kehamilan terhadap loratadine adalah kategori B. ;Penelitian pada binatang tidak menunjukkan risiko terhadap janin, namun pada manusia tidak diketahui. Penggunaan pada wanita hamil hanya bila keuntungan lebih besar dibanding risiko.PENGARUH MENYUSUILoratadin dan metabolitnya diekskresikan melalui ASI. Konsentrasi dalam ASI dan serum adalah ekivalen. Bayi, terutama yang lahir prematur memiliki risiko lebih tinggi mengalami efek yang tidak diharapkan. Sebaiknya ibu menyusui tidak minum loratadin.PARAMETER MONITORINGLFTs dan serum kreatininBENTUK SEDIAANTablet, SirupPERINGATANGunakan hati-hati dan lakukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan hati atau ginjal.INFORMASI PASIENGunakan sesuai petunjuk, jangan minum melebihi dosis yang disarankan. Hindari penggunaan obat antidepresan, alkohol dan penenang tanpa sepengetahuan dokter. ;Anda mungkin akan mengalami pusing atau mengantuk, mulut terasa kering atau mual (makan dengan porsi sedikit, mengunyah permen karet atau mengulum permen dapat membantu mengatasi efek ini).MEKANISME AKSIKompetisi dengan histamin bebas untuk mengikat reseptor H1. Antagonis kompetitif ini akan menghambat efek histamin pada reseptor H1 di saluran gastrointestinal, uterus, pembuluh darah dan otot bronki.MONITORINGKaji efektivitas terapi dan interaksi dengan obat lain yang diminum pasien. Monitor adanya efek yang tidak diharapkan pada awal terapi dan secara periodik pada penggunaan jangka panjang. ;Berikan informasi tentang cara penggunaan, cara mengatasi efek samping serta melaporkan adanya efek yang tidak diharapkan.DAFTAR PUSTAKAAHFS

LoratadineTabletPT INDOFARMAOBAT ALERGI DAN SISTEM IMUNdirekomandasi oleh 163 orang.Beri rekomendasi Indikasi:Loratadine efektif untuk mengobati gejala-gejala yang berhubungan dengan rinitis alergi, seperti pilek, bersin-bersin, rasa gatal pada hidung serta rasa gatal dan terbakar pada mata. Selain itu loratadine juga mengobati gejala-gejala seperti urtikaria kronik dan gangguan alergi pada kulit lainnya.Kontra Indikasi:Hipersensirif terhadap loratadine.Komposisi:Tiap tablet mengandung 10 mg loratadine.

Cara Kerja Obat:Loratadine merupakan suatu antihistamin trisiklik yang bekerja cukup lang (long acting), mempunyai selektifitas tinggi pada reseptor histamin -H1 periter dan tidak menimbulkan efek sedasi atau antikolinergik.

Posologi:Dewasa dan anak-anak usia di atas 12 tahun: 1 tablet sehari.

Peringatan dan Perhatian:- Karena efek pemakaian loratadine selama kehamilan belum diketahui secara pasti, maka loratadine diberikan pada wanita hamil hanya nila manfaatnya lebih besar dari resikonya terhadap janin.- Hati-hati pemakaian loratadine pada pasien dengan gangguan hati dan gagal ginjal.- Loratadine sebaiknya tidak diberikan pada ibu menyusui karena dieksekresikan melalui air susu.- Pemberian loratadine pada anak-anak di bawah 12 tahun keamanannya belum diketahui dengan pasti.

Efek Samping:Loratadine tidak memperlihatkan efek samping yang secara klinis bermakna, karena rasa mual, lelah, sakit kepala, mulut kering jarang dilaporkan. Frekuensi efek-efek ini pada loratadine maupun placebo tidak berbeda secara statistik.

Interaksi Obat:Pemberian loratadine bersama alkohol tidak memberikan efek potensiasi seperti yang terukur pada penampilan psikomotor.Pemberian loratadine bersama eritromisin, ketokonazol & simetidine dapat menghambat metabolisme loratadine.

Cara Penyimpanan:Simpan pada suhu 2 - 30 derajat Celcius.

Kemasan:Loratadine 10 mg tablet, kotak 5 strip @ 10 tablet.Loratadine 10 mgRp4.000Indikasi Mengurangi gejala-gejala yang berkaitan dengan rhinitis alergik, seperti bersin-bersin, pilek, dan rasa gatal pada hidung, rasa gatal dan terbakar pada mata. Mengurangi gejala-gejala dan tanda-tanda urtikaria kronik serta penyakit dermatologik alergi lain.KemasanTersedia dalam kemasan : Loratadine 10 mg, 1 strip @ 10 tablet.ProduksiHexpharm JayaOut of stockCategory:Obat-obatan.Tags:Hexpharm Jaya,Loratadine.KomposisiTiap tablet mengandung Loratadine 10 mg.FarmakologiLoratadine merupakan suatu antihistamin trisiklik yang bekerja lama dengan aktivitas antagonis selektif terhadap reseptor H1 perifer tanpa efek sedasi sentral atau efek antikolinergik.Indikasi Mengurangi gejala-gejala yang berkaitan dengan rhinitis alergik, seperti bersin-bersin, pilek, dan rasa gatal pada hidung, rasa gatal dan terbakar pada mata. Mengurangi gejala-gejala dan tanda-tanda urtikaria kronik serta penyakit dermatologik alergi lain.KontraindikasiPasien yang menunjukkan hipersensitif atau idiosinkrasi terhadap komponen obat ini.Peringatan dan Perhatian Pasien dengan gangguan hati berat harus diberikan dosis permulaan yang lebih rendah, karena hal ini kemungkinan dapat mengurangi bersihan Loratadine, dianjurkan dosis awal 5 mg sehari atau 10 mg setiap 2 hari. Khasiat dan keamanan penggunaan pada anak-anak usia di bawah 2 tahun belum ditetapkan. Keamanan pemakaian Loratadine selama kehamilan belum ditetapkan, hanya diberikan bila potensi manfaat lebih besar dari potensi risiko terhadap janin. Hati-hati bila diberikan pada wanita yang sedang menyusui, karena Loratadine dieksresikan dalam air susu ibu.Efek Samping Loratadine tidak memperlihat efek sedatif yang secara klinis bermakna pada pemberian dosis 10 mg per hari. Efek samping yang dilaporkan : lelah, sakit kepala, somnolensi, mulut kering, gangguan pencernaan, nausea, gastritis, dan gejala alergi yang menyerupai ruam. Pernah dilaporkan terjadinya alopesia, anafilaksis, fungsi hati abnormal dan takiaritmia supraventrikuler walaupun jarang.Dosis Dewasa, usia lanjut, anak 12 tahun tahun atau lebih : 10 mg (1 tablet) sehari. Anak-anak usia 2 12 tahun : BB > 30 kg : 10 mg (1 tablet) sehari BB 30 kg : 5 mg (1/2 tablet) sehari Khasiat dan keamanan penggunaan pada anak-anak usia dibawah 2 tahun belum terbukti.Interaksi Obat Bila diberikan bersama-sama denga alkohol, Loratadine tidak memiliki efek potensiasi seperti yang diukur dengan penelitian penampilan psikomotor. Pernah dilaporkan peningkatan kadar Loratadine dalam plasma setelah pemakaian bersama-sama ketokonazol, eritromisin atau simetidin pada penelitian klinik terkendali, tetapi tidak ada perubahan klinis yang bermakna (termasuk elektrokardiografik). Hati-hati pemakaian bersama obat-obat yang menghambat metabolisme hati seperti ketoconazole, erythromycin, cimetidine. Sama seperti antihistamin lain, disarankan untuk menghindari konsumsi alkohol yang berlebihan. Pemberian antihistamin harus dihentikan kurang lebih 48 jam sebelum prosedur uji kulit, karena obat ini dapat mencegah atau mengurangi reaksi positif terhadap indikator reaktivitas dermal.OverdosisGejala somnolensi, takikardia dan sakit kepala pada orang dewasa dan gejala ekstrapiramidal, palpitasi pada anak-anak pada dosis > 10 mg/hari pernah dilaporkan. Pada keadaan kelebihan dosis, harus segera dilakukan pengobatan simptomatis dan pertolongan kepada pasien. Pasien harus diinduksi agar muntdah, meskipun telah terjadi muntah secara spontan. Muntah dapat diinduksi secara farmakologis dengan pemberian sirup ipeka kecuali pada pasien dengan kesadaran terganggu. Bila tidak terjadi muntah dalam waktu 15 menit, pemberian ipeka harus diulang, setelah muntah, untuk absorpsi obat yang masih tertinggal dalam lambung dapat diberikan karbon aktif bersama air. Bila tidak terjadi muntah atau muntah dikontraindikasikan, harus dilakukan pencucian lambung dengan larutan salin fisiologis (terutama untuk anak-anak) dan air minum (untuk dewasa). Loratadine tidak dapat dihilangkan dengan hemodialisis dalam jumlah yang memadai. Setelah pengobatan darurat, pasien harus dipantau terus secara medis.PenyimpananSimpan pada suhu dibawah 30 derajat celcius.Perbedaan dengan CetirizineUntuk anak 2-12 tahun, lebih dianjurkan menggunakan Loratadine.KemasanTersedia dalam kemasan : Loratadine 10 mg, 1 strip @ 10 tablet.ProduksiHexpharm Jaya

ANDA DISINI:HOME/KESEHATAN/ OBAT ALERGI: MANFAAT, CARA KERJA & EFEK SAMPING LORATADINEObat Alergi: Manfaat, Cara Kerja & Efek Samping LoratadineAMAZINE.CO - ONLINE POPULAR KNOWLEDGE

Baca juga Tips Anti Alergi: Tanda dan Gejala Alergi Tomat Tips Anti Alergi: Cara Kerja Antihistamin Mencegah Alergi 6 Tips Mengambil Obat Antihistamin Selama Kehamilan

Loratadine termasuk dalam kategori antihistamin yang digunakan untuk mengobati alergi.Obat ini berfungsi mengurangi jumlah histamin dalam tubuh yang menyebabkan reaksi alergi seperti mata berair, bersin, gatal, dan hidung meler.Salah satu kelebihan loratadine adalah tidak menyebabkan kantuk seperti antihistamin non-resep lainnya.Bagaimana Loratadin Bekerja?Histamin diproduksi oleh tubuh untuk melindungi sel dari zat asing.Substansi yang dikenal sebagai alergen menyebabkan pelepasan histamin dari sel mast yang kemudian terikat ke reseptor yang terdapat dalam hidung dan tenggorokan.Hal ini akan menyebabkan peradangan di daerah hidung dan tenggorokan.Loratadine sebagai antihistamin berfungsi melapisi reseptor sehingga menghentikan reaksi alergi.Loratadine adalah antihistamin generasi kedua yang berbeda dari generasi pertama dalam dua aspek.Pertama, loratadine memiliki efek satu setengah kali lebih lama dibandingkan dengan antihistamin generasi pertama, dan kedua, obat ini tidak menyebabkan kantuk.Efek Samping FisiologisIntensitas efek samping mungkin berbeda untuk setiap orang tergantung pada usia, berat badan, jenis kelamin, dan kesehatan secara keseluruhan.Beberapa efek samping loratadine termasuk pembengkakan pada mulut, gatal, ruam, dll.Disamping itu, reaksi berikut juga mungkin teramati: Nyeri perut disertai kram Penglihatan kabur Pusing Hidung dan tenggorokan kering Gangguan perut Kulit kering Masalah berkemih Sakit kepala Denyut jantung tidak teratur Penyakit kuning KejangEfek Samping PsikologisSelain menyebabkan efek samping gastrointestinal dan dermatologis, penggunaan jangka panjang loratadine dapat mempengaruhi sistem saraf.Gugup, insomnia, mudah marah, disorientasi, kebingungan, pelupa, dan kecemasan adalah beberapa efek samping yang mungkin timbul.PeringatanPenting untuk mempertimbangkan kondisi pasien untuk meminimalkan komplikasi saat mengambil loratadine.Sebelum mengambil obat ini, informasikan kepada dokter semua obat lain yang Anda ambil terutama yang juga memiliki sifat antihistamin karena dapat meningkatkan risiko efek samping.Mereka yang memiliki masalah ginjal dan hati serta wanita yang sedang hamil dan menyusui tidak dianjurkan mengambil loratadine kecuali atas resep dokter.Beberapa individu alergi terhadap loratadine sehingga diperlukan kehati-hatian.Orang yang menderita hipertensi dan penyakit jantung tidak boleh minum loratadine karena dapat memperburuk masalah kesehatan mereka.Demikian pula, pasien glaukoma dan orang yang sedang menjalani pengobatan inhibitor oksidase monoamine harus ekstra hati-hati sebelum mengonsumsi obat ini.Orang tua dan anak-anak harus berhati-hati sebelum mengambil obat ini.Sebagian besar efek samping loratadine bersifat ringan dan sementara. Pada akhirnya tubuh akan menyesuaikan dengan obat ini sehingga efek samping juga akan mereda