OBAT ANTELMINTIK
-
Upload
anhi-ramdhani -
Category
Documents
-
view
225 -
download
1
Transcript of OBAT ANTELMINTIK
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
1/13
ANTELMINTIK
Obat antelmintik adalah obat yang bekerja lokal untuk memberantas cacing yang ada dalam saluran cerna dan
cacing dewasa yang ada di organ dan jaringan.
No Jenis Cacing Jenis Obat
I. Nematoda
1. Ascaris lumbricoides
2. Necator americanus dan Ancylostoma
duodenale
3. Trichuris trichiura
4. Strongyloides stercoralis
Mebendazol
Albendazol
Pirantel-pamoat
Mebendazol
Albendazol
Mebendazol
Albendazol
Ivermektin
Benzimidazol
No
II.
Jenis Cacing
5. Enterobius vermicularis
6. Trichinella spiralis
7. Filaria
8. Dracunculus medinensis
Cestoda
1. Taenia saginata
2. Taenia solium
3. Diphyllobothrium latum
Jenis Obat
Mebendazol
Albendazol
Pirantel-pamoat
Albendazol
Benzimidazol
Dietilkarbamazin
Ivermektin
Metronidazole
Prazikuantel
Niklosamid
Albendazol
Prazikuantel
1
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
2/13
4. Hymenolepis nana
Prazikuantel
Niklosamid
Prazikuantel
Niklosamid
No
III.
Jenis Cacing
Trematoda
1. Schistosoma haematobium, Schistosoma
mansoni dan Schistosoma japonicum
2. Paragonimus westermani dan Paragonimus
kellicotti
3. Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini,
Opistorchis felineus dan Fasciola hepatica
4. Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes &
Metagonimus yokogawai
Jenis Obat
Prazikuantel
Prazikuantel
Prazikuantel
Bithionol
Prazikuantel
OBAT-OBAT PENYAKIT CACING
I. BENZIMIDAZOL
1. Tiabendazol
2. Mebendazol
3. Albendazol
I. 1. Tiabendazol
Cara kerja :
- belum jelas
- mungkin menghambat enzim fumarate reduktase cacing
- mempunyai efek imunosupresif dan efek antiinflamasi yang berperan dalam meringankan gejala-gejala penyakit
cacing
Farmakokinetik :
2
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
3/13
Obat ini cepat diserap melalui usus
Kadar puncak dicapai dalam waktu 1 jam
Diekskresi melalui urin dalam bentuk hidroksi (5-hydroxythiabendazole) dan terkonjuugasi sebagai glukoronida
atau sulfat dalam waktu 24 jam
Efek Samping yang sering terjadi :
- Mual/muntah
- Diare
- Sakit kepala
- Gatal-gatal
- Eritema multiforme
- Halusinasi
- Gangguan sensoris
- Sindroma Steven Johnson
- Hiperglikemi
- Gangguan fungsi hati
Komplikasi :
- Edema angioneurotik
- Syok
- Tinitus
- Konvulsi
- Kolestasis intrahepatik
Tiabendazol hepatotoksik sehingga penggunaannya harus hati-hati terhadap penderita penyakit hati dan mengalami
penurunan fungsi hati
Indikasi :
- Cutaneus larva migrans (creeping eruption)
- Infeksi Strongyloides stercoralis (Strongyloidiasis)
- Trichinosis
Sediaan dan Posologi :
3
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
4/13
Tablet 500 mg dan sirop berisi 100 mg/ml
Dosis untuk Strongyloidiasis :
2 x 25 mg/kgBB selama 2 hari
Dosis untuk Trikinosis :
2 x 25 mg/kgBB selama 2-5 hari
Dosis untuk Cutaneus larva migrans :
2 x 25 mg/kgBB selama 2-5 hari
Dosis untuk Visceral larva migrans :
2 x 25 mg/kgBB selama 7 hari
I. 2. Albendazol
Farmakokinetik :
- Pemberian oral cepat diabsorbsi
- Tidak dapat dideteksi kadarnya dalam plasma
Segera dimetabolisir dalam hati
Albendazol sulfoksida yang selanjutnya dikeluarkan lewat urin dan sedikit lewat feses
Farmakodinamik :
Bekerja dengan cara memblokir pengambilan glukosa oleh larva maupun cacing dewasa sehingga persediaan
glikogen menurun dan pembentukan ATP berkurang parasit (cacing) akan mati
Indikasi :
- Infeksi cacing tambang
- Enterobiasis
- Askariasis
- Trikuriasis
- Strongyloidiasis
- Penyakit kista hidatid
Efek Samping :
- Nyeri ulu hati/mual
- Diare
- Dizziness
- Sakit kepala
4
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
5/13
- Peningkatan serum aminotransferase
- Jaundice
- Cholestasis
- Demam
- Alopesia
- Lekopenia
- Trombositopenia
Kontraindikasi :
- Umur < 2 tahun
- Wanita hamil
- Sirosis hati
Posologi :
Untuk infeksi cacing kremi, cacing tambang, cacing askaris atau trikuris : dosis > 2 tahun/dewasa 400 mg dosis
tunggal selama 2-3 hari
Untuk infeksi S.stercoralis : dosis 400 mg/hari selama 3 hari
Untuk penyakit hidatid : dosis 800 mg/hari selama 30 hari
Untuk neuro-cysticercosis :
dosis efektif 15 mg/kgBB/hari selama 1 bulan
Untuk T.saginata : dosis 400 mg/hari selama 3 hari
Untuk Cutaneus larva migrans : dosis 400 mg/hari selama 5 hari
I. 3. Mebendazol
Efek antelmintik :
- Kerusakan struktur subselular cacing
- Menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing
- Menghambat ambilan glukosa secara ireversibel sehingga terjadi pengosongan glikogen pada cacing
- Menimbulkan sterilitas telur cacing T.trichiura, cacing tambang dan askaris sehingga telur gagal berkembang
menjadi larva
Farmakokinetik
- Bioavailabilitas sistemiknya rendah akibat :
absorbsinya yang buruk
mengalami first pass hepatic yang cepat
5
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
6/13
- Diekskresi terutama lewat urin dalam bentuk utuh dan bersama empedu dalam bentuk konjugasi
- Absorbsi meningkat bila diberi bersama dengan makanan berlemak
Efek non terapi :
- Nyeri abdomen
- Diare
- Alergi
- Alopesia
- Neutropenia reversibel
- Agranulositosis
- Hipospermia
Kontraindikasi :
- Wanita hamil
- Anak < 2 tahun
- Alergi mebendazol
Indikasi :
- Enterobiasis
- Trikuriasis
- Askariasis
- Cacing tambang
- Kista hidatid
- Intestinal capillariasis
- Visceral larva migrans
Sediaan dan Posologi :
- Tablet 100 mg dan sirop 10 mg/ml
- Untuk askariasis, trikuris dan infestasi cacing tambang dosis pada anak dan dewasa 2 x 100 mg/hari selama
3 hari
- Untuk kista hidatid dosis 50 mg/kgBB dibagi dalam 3 dosis selama 3 bulan
- Untuk intestinal capillariasis dosis 400 mg/hari terbagi selama 21 hari
- Untuk visceral larva migrans dosis 200-400 mg/hari selama 5 hari
- Untuk cacing kremi dosis 100 mg sebagai dosis tunggal
6
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
7/13
II. DIETILKARBAMAZIN
Efek antelmintik :
1. Penurunan aktivitas otot parasit paralisis
2. Perubahan pada permukaan membran mikrofilaria mudah dihancurkan oleh daya pertahanan tubuh hospes
Farmakokinetik :
- Dietilkarbamazin cepat diabsorbsi dari usus
- Kadar puncak dicapai dalam 1-2 jam setelah dosis tunggal secara oral
- Diekskresi melalui urin dan sistem ekstraurinarius
Indikasi :
- Filariasis : W.bancrofti, B.malayi, B.timori
- Onkocerkariasis
- Dipetalonema streptocerca
Kontraindikasi penderita gangguan ginjal
Efek samping :
- Anoreksia, mual dan muntah
- Gatal-gatal
- Demam
- Artralgia
- Leukositosis, eosinofilia
- Proteinuria reversibel
- Mata : keratitis pungtata, uveitis dan atrofi epitel pigmen retina
Sediaan dan Posologi :
- Bentuk tablet : 50, 200 dan 400 mg
- Untuk W.bancrofti, B.malayi dan Loa-loa dosis pada anak dan dewasa 2 mg/kgBB, 3 x sehari setelah makan
selama 10-30 hari
- Untuk O.volvulus :
Dewasa awal : 25 mg/hari selama 3 hari
max : 2 mg/kgBB/hari selama 21 hari
Bayi dan anak awal : 0,5 mg/kgBB-1,5 mg/kgBB, 3 x sehari
selama 3 hari
max : 2 mg/kgBB, 3 x sehari selama 2-3
7
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
8/13
minggu
III. PIPERAZIN
menghambat respons otot cacing terhadap asetilkolin dengan merubah permeabilitas membran sel terhadap ion-ion
yang mempertahankan potensial istirahat sehingga terjadi hiperpolarisasi lalu supresi impuls spontan diikuti paralisis.
Farmakokinetik :
- Cepat diabsorbsi setelah pemberian oral
- 20 % diekskresi dalam bentuk utuh lewat urin
Indikasi :
- A.lumbricoides
- E.vermicularis
Kontraindikasi :
- Epilepsi
- Gangguan hati
- Gangguan ginjal
Efek samping :
- Mual dan muntah
- Diare
- Alergi
- Urtikaria
- Konvulsi
- Depresi pernapasan
- Hipotensi
Sediaan dan Posologi :
Piperazin sitrat : tablet 250 mg dan sirop 500 mg/5 ml
Piperazin tartrat : tablet 250 mg dan 500 mg
Untuk Askariasis : dosis anak 75 mg/kgBB dan dosis dewasa 3,5 g sekali sehari selama 2 hari
Untuk Enterobiasis : dosis anak dan dewasa 65 mg/kgBB sekali sehari selama 7 hari
IV. PIRANTEL PAMOAT
1. menimbulkan depolarisasi otot cacing dan meningkatkan frekuensi impuls sehingga cacing mati dalam keadaan
spastis
8
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
9/13
2. menghambat enzim kolinesterase
Farmakokinetik :
- Absorbsinya tidak baik
- Sebagian besar diekskresi lewat tinja
- 15 % diekskresi lewat urin dalam bentuk utuh
Indikasi :
- Askariasis
- Ankilostomiasis
- Enterobiasis
- Strongyloidiasis
Kontraindikasi :
- Wanita hamil
- Umur < 2 tahun
- Penyakit hati
Efek samping :
- Sakit kepala
- Dizziness
- Demam
- Gatal-gatal
Sediaan dan Posologi :
Bentuk tablet 125 mg dan 250 mg dan sirop 50 mg/ml
Dosis tunggal 10 mg/kgBB
OKSANTEL PAMOAT
Merupakan analog m-oksifenol dari pirantel yang efektif dalam dosis tunggal untuk T.trichiura
QUANTREL
Merupakan kombinasi dari pirantel pamoat 150 mg dan oksantel pamoat 150 mg/tablet atau 100mg/5ml sirop.
Indikasi :
- Trichuris trichiura
9
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
10/13
- E.vermicularis
- A.lumbricoides
- A.duodenale
- N.americanus
- T.orientalis
- Colubriformis
Kontrindikasi : hipersensitivitas
Efek samping :
- Anoreksia
- Kram perut
- Mual dan muntah
- Diare
- Sakit kepala dan pusing
- Rasa mengantuk
- Susah tidur
- Rash
V. PRAZIKUANTEL
Efek antelmintik :
1. meningkatkan aktivitas otot cacing kontraksi dan paralisis spastik
2. mengakibatkan vakuolisasi dan vesikulasi tegumen cacing isi cacing keluar cacing hancur (dosis meningkat)
Farmakokinetik :
- Diabsorbsi baik setelah pemberian oral
- Kadar max dalam plasma dicapai dalam 1-2 jam
- Metabolisme obat berlangsung melalui proses hidroksilasi dan konjugasi
- Metabolitnya sebagian besar diekskresi bersama urin dan sisanya dimetabolisme dalam hati kemudian dieliminasi
dalam kantung empedu
Indikasi :
- S.japonicum
- S.haematobium
- S.mansoni
- P.westermani
10
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
11/13
- C.sinensis
- O.viverrini
- T.solium
- T.saginata
- H.nana
- D.latum
Kontraindikasi :
- Wanita hamil dan menyusui
- Ocular cysticercosis
- Umur < 4 tahun
Efek samping :
Langsung :
- Sakit perut
- Nausea
- Dizziness
- Drowsiness
Tidak langsung :
- Demam
- Pruritus
- Urticaria, rash
- Meningismus
- Perubahan mental
- Pleositosis css
Posologi :
S.haematobium dan S.mansoni dosis tunggal 40 mg/kgBB
S.japonicum dosis tunggal 30 mg/kgBB
D.latum dan H.nana dosis tunggal 15-25 mg/kgBB
T.saginata dan T.solium dosis tunggal 10-20 mg/kgBB
P.westermani, C.sinensis dan O.viverrini 3 x 25 mg/kgBB selama 1-3 hari
VI. METRIFONAT
Efek antelmintik :
11
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
12/13
poten sebagai penghambat enzim asetilkolinesterase pada S.haematobium
Farmakokinetik :
kadar puncak dalam plasma dicapai dalam 1 jam setelah pemberian oral
Indikasi : S.haematobium
Efek samping :
- Vertigo
- Nausea
- Kolik
Posologi : 7,5-10 mg/kgBB diberikan 3 x
VII. TETRAKLORETILEN
Efek antelmintik :
menyebabkan kelumpuhan pada cacing sehingga dapat terlepas dan kemudian dikeluarkan
Farmakokinetik :
- Penyerapan melalui usus hanya sedikit tapi meningkat bila terdapat banyak lemak dalam usus
- Ekskresi sebagian besar melalui paru
Indikasi N.americanus
Kontraindikasi :
- Anemia berat
- Anak kecil
- Penyakit hati (degenerasi lemak)
Efek samping :
- Panas dalam lambung
- Mual dan muntah
- Sakit kepala dan vertigo
- Koma
12
-
7/22/2019 OBAT ANTELMINTIK
13/13
Posologi : dosis tunggal 0,12 ml/kgBB (max 5 ml)
VIII. BEFENIUM HIDROKSINAFTOAT
Efek antelmintik :
menyebabkan paralisis otot cacing karena kepekaannya terhadap asetilkolin hilang
Farmakokinetik :
- Penyerapan di usus hanya sedikit
- Diekskresi bersama urin dalam waktu 24 jam
Indikasi :
- A.duodenale
- T.orientalis
- T.trichiura
Kontraindikasi : wanita hamil
Efek samping : mual dan muntah
Sediaan dan Posologi :
Kantung berisi 5 gram bubuk = 2,5 gram befenium basa
Dewasa : dosis tunggal 5 gram, anak < 22 kg : 2,5 gram
Selain itu terdapat obat-obat penyakit cacing lainnya, yaitu :
Ivermektin
Niklosamid
Oksamnikuin
Levamisol
Niridazol
13