TUGAS

PENGGOLONGANOBAT-OBAT NSAID

Oleh :Amaliaturrahmah06.55372.00315.09

Lab/SMF Ilmu Farmasi/FarmakoterapiFakultas Kedokteran Universitas Mulawarman

Samarinda2010

Non Steroid Anti Inflamatory Drugs (NSAID)

ASAM KARBOKSILAT ASAM ENOLAT

ASAM ASETAT

DERIVAT ASAM FENILASETAT

DiklofenakFenklofenak

DERIVAT ASAM ASETAT INDEN/INDOL

IndometasinSulindakTolmetin

DERIVAT ASAM FENAMAT

As. mefenamatMeklofenamat

DERIVAT ASAM PROPIONAT

As. TiaprofenatFenbufenFenoprofenFlurbiprofenIbuprofenKetoprofenNaproksen

DERIVAT OKSIKAM

PiroksikamTenoksikamAmpiroksikamLornoksikamMeloksikamDroksikam

DERIVAT ASAM SALISILAT

AspirinBenorilatDiflunisalSalsalat

DERIVAT PIRAZOLON

AzapropazoneFenilbutazoneOksifenbutazon

KLASIFIKASI NON STEROID ANTI INFLAMATORY DRUGS (NSAID)

Nama Golongan

Nama Generik/ Dagang

Mekanisme kerja

Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) &

dosis

Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)

Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Derivat Asam Salisilat

Aspirin(Aspilet,Farmasal, Aptor)

Menghambat sintesa prostaglandin

Analgesik, Antipiretik, AntiinflamasiAntiplatelet agregasi

Generik Tablet 80 mg, 500 mgPaten: Tab salut enteric 50 mg, 80 mg, 100 mg, 160 mg, 500 mg

Dosis;Dws 325-1000 mg/4-6 dosisAnak 10-15 mg/kg/dosis

ACE inhibotor: menurunkan efek antihipertensiAntasida: menurunkan konsentrasi salisilatKortikosteroid: meningkatkan risiko ulkus dari GI dan meningkatkan ekskresi salisilatDiltiazem: meningkatkan efek antiplateletAnikoagulan: meningkatkan risiko perdarahan

Gangguan GIT seperti mual, rasa tidak enak di perut, kram, heart burn, reaksi alergi

Hipersensitif, Gangguan perdarahan,Perdarahan GIT, Gangguan fungsi hepar & ginjal, Hamil trimester III, Ulkus peptikum, Asma

A: cepat dan baik diabsorbsi di GIT per oral daripada per rektalD: protein binding 80-90% terdisitribusi luasM: di heparE: melalui urineT ½ 2-3 jam.

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUI

Derivat Asam Propionat

Ibuprofen (Bufect, bufect forte,Fenris,Proris, Dofen 200/400)

Menghambat siklooksigenase scr reversible (menghambat sintesa PG), scr nonselektif ↓pemb. PG &tromboksan A2, efek bervariasi pd sintesis lipoksigenase & produksi leukotrien, antiinflamasi, antipiretik, aktivitas analgetik, menghambat agregasi platelet.

Antiinflamasi & AnalgetikRA, OA, dismenorhea primer, gout, nyeri, demam, tokolisis pd persalinan prematur, mencegah ↓kognisi, , Ca colon, fibrosis kistik, sakit kepala

Generik: tablet 200 mg, 400 mg Children’s motrin: syr 100 mg/5mlx60 ml

Dosis: antiinflamasi dewasa 3-4x400-800 mg. Maksimal 3200 mg/hari. Analgetik 3-4x200-400 mg,maksimal 1600 mg/hari.Anak 20 mg/kgBB/ hari (<1600 mg/hari analgetik, >1600 mg/hr inti inflamasi)

Aminoglikosida: ↓bersihan aminog dgn ↑kadar aminoglikosid & potensi toksisitasnya (tu indometasin pd bayi premature)Antikoagulan: ↑↑hipoprotrombinemia, ↓agregasi platelet dgn ↑perdarahan lambungantiHT: menghambat efek antiHT obat tsbcorticosteroid:↑resiko ulkus GIsiklosporin:↑nefrotoksiklitium:↓bersihan litium (mllPG)->↑kdr litium

CNS:ansietas, bingung, depresi, dizziness, mengantuk, lemah, insomnia, tremorCV: CHF, disritmia, HT, edema perifer, takikardiEENT: pandangan kabur, kehilangan pendengaran, tinnitusGI: anoreksia, hepatitis kolestasis, konstipasi, keram, diare, mulut kering, flatulens, perdarahan GI, jaundice, mual, ulkus peptik, muntah

riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, ulkus peptikum, kegagalan fungsi ginjal, gagal jantung, hipertensi & keadaan lain yg berhubungan dengan retensi cairan & gangguan koagulasi intrinsik. Jgn digunakan pada kehamilan trimester 3

A: per oral onset ½ jam, puncak 1-2 jamDM: hepar metabolit inaktif dalam 24 jamE: Tdk dieksresi ke ASIT ½ 2-4 jam

MIMS 2007,Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUI

serum toksikMTX: ↓sekresi MTX dr renal↑kadar MTXPPA: Rx HT akutK-sparing diuretic:↑hiperkalemiTriamterene: ARF bersama dgn indometasin.

GU: azotemia, hematuri, nefrotoksisitas, oliguriaHeme: diskrasia darah, ↑wkt perdarahanKulit: pruritus, purpura, ruam, berkeringat

Derivat Asam Fenamat

Asam mefenamat (Analspec,Landson, Benostan, Asimat, Dolfenal, Mefinal, Molasic, Ponstan Pfi)

Inhiibisi Siklooksigenase reversible (inh.sintesis PG), scr nonselektif ↓pemb. PG & tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase&pproduksi leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi platelet

Dismenorhea, demam, menorhagia, OA, nyeri LBP, sindrom premenstrual, rheumatoid arthritis

Tablet 500mgkapsul 250 mg Dosis:Dewasa: per oral 500 mg pc, kemudian 250 mg/6 jam (tidak >7 hari)

Aminoglikosida:↓bersihan &↑kadar aminoglikosida & potensi toksisitasAntikoagulan : hipoprotrombinemia, ↓agregasi platelet dgn↑resiko perdarahan lambungAnti HT: inhibisi efek anti HT Corticosteroid: ↑ulserasi gasterSiklosporin:↑resiko nefrotoksikLithium:↓bersihan litiumMTX:↓sekresi MTX dr renal↑kadar MTXPPA: Rx hipertensifK-sparing diuretic: ↑potensi hiperkalemiTriamteren: ARF + indometasin (hati-hati dgn NSAID ) lain

CNS: dizziness, sakit kepala, light headednessCV: nyeri dada, CHF, disritmia, edema, HT, hipotensi, palpitasi, takikardiaENT: mata kering, ggn pendengaran, diare, dyspepsia, flatulence, ukus duodenal/gaster, hepatitis, nausea, adanya darah dlm feses, pancreatitis, muntahGU: ARFHeme:agranulositosis, eusinofilia, leucopenia, neutropeni, pansitopeni, trombositopeniMetab: hiperglikemi, hiperkalemi, hipoglikemi, hiponatremiResp: bronkospasm.dispnea,Kulit:

Kehamilan, Ulkus peptikum

A:per oral; kadar puncak 2-4 jam,D:ikatan protein >90 % M: di liverE: urin (metabolit)T ½ 2-4 jam

MIMS 2007,Mosby`s. 2006,Martindale: the complete drugs reference,Farmakologi dan terapi. FKUI

fotosensititvitas, ruam

Derivat Asam Fenilasetat

Diklofenak(Aclonac,Diclomec,Nadifen,Voltadex)

Menghambat sintesa prostaglandin

Antiinflamasi,Analgesik ,Osteoarthritis,Rheumatoid arthritis,Ankylosing spondylitis,Dysmenorrhea,Actinic keratoses

Tablet 50 mg, 100 mg, Tablet salut selaput 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mgTablet dispersibel 50 mg, Kapsul SR 100 mg, Tetes 15 mg/mL, Ampul 25 mg/3mL, 75 mg/3 mL

Dosis Dewssa 50-100 mg/2-3x/hari Anak 2-3 mg/kg/hari

Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi aminoglikosidaAntikoagulan: meningkatkan risiko hipoprotrombinemia, menurunkan aggregasi plateletAntihipertensi: menurunkan efek antihipertensikortikosteroid: meningkatkan risiko gi bleeding

Sakit kepala, kram abdomen, mual, muntah, konstipasi, diare, rash, edema perifer atau retensi cairan, gangguan penglihatan, overdose ARF, ulkus peptikum, perdarahan GI, jaundice, nephrotixic (hematuria, dysuria, proteinuria).

Hipersensitif,Porphyria, Ulkus peptikum, Laktasi Gangguan fungsi hepar & ginjal

A: onset 30 menit, peak 2-3 jam, dan durasi 8 jamD: protein binding 99%, distribusi luasM: di heparE: melalui urineT1/2 1,2-2 jam

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference,Farmakologi dan terapi. FKUI

Derivat Asam Asetat-inden/ indol

Indometasin (Dialon,Benocid)

Menghambat sintesa prostaglandin

Antiinflamasi,Analgesik

Kapsul 75 mg, 100 mg, tablet 25 mg,

DosisDewasa 100-200 mg/2x/hariAnak 1-2 mg/kg/hari

Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi aminoglikosidaAntikoagulan: meningkatkan risiko hipoprotrombinemia, menurunkan aggregasi plateletAntihipertensi: menurunkan efek antihipertensikortikosteroid: meningkatkan risiko perdarahan GIT

Gangguan GI, diskrasia darah, reaksi hipersensitif, tinitus, peningkatan kadar BUN, SGOT, SGPT, & ALP, penurunan volume urine, mengantuk, palpitasi.

Ulkus peptikum, Diskrasia darah berat,Gangguan fungsi hepar, ginjal, & jantung berat, Hipertensi, Pankreatitis berat, Hipersensitif,Hamil

A : PO baik di GID : protein binding 92-99%M: di heparE: melalui urine dan empedu dalam bentuk utuh dan metabolitnyaT1/2 2-4 jam

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUI

Derivat Pirazolon

Fenilbutazon (Phenylbuta-zon Berlico,Akrofen,Berlizon)

Urikosurik menghambat reabsorpsi as. Urat di tub.prox.,meningkatkan ekskresi as.urat;menghambat sekresi tubulus

UrikosurikTx gout Antiinflamasi

Hiperurisemia terkait gout & arthritis gout, adjuvant ATB:↑&memperpanjang konsentrasi serum penisilin&cephalosphorin;kalsinosis.

Kapl salut selaput 125 mg (Fenilbutazon Berlico) Dosis: RA aktif, OA akut, Spond.ankilosa aktif 300-600 mg/hari terbagi 3-4 dosis, dapat diturunkan 200-300 mg/hari dalam dosis

Steroid anabolic, kumarin, insulin, obat hipoglikemik oral, alcohol, asetosal atau NSAID yg lain, kortikosteroid

Retensi Na&Cl & ↓diuresis odemavolume plasma payah jantung dizziness,sakit kepalaGI: anoreksi, mual, muntah,GU: nyeri costovertebral,

Ggn GI, karvas, ggn hepar (ikterus&hepatitis)KI: Px riwayat inflamasi pd abdomen dg/tanpa ulkus/diskrasia darah. Px ulkus peptikum. Ggn koagulasi darah.HT berat. Penyakit tiroid, sindr Sjogren,

A:D:M:mikrosom hati oksifenbutazon& J-OH fenil butazonE:T1/2 50-65 jam

MIMS 2007,Mosby`s. 2006,Martindale: the complete drugs reference,Farmakologi dan terapi.

=efek antiinflamasi salisilatAntirematik>>>Urikosurik>>Krn ES, tdk digunakan u AG&AP

terbagi. Berikan bersama makanan u/ cegah iritasi

hematur, sindr.nefrotik, urinasiHeme: anemia, anemia aplastik, an.hemolitik (G6PD)Pemakaian kronik :↑anemia aplastik & agranulositosis

asma, rhinitis akut yg diperburuk dgn asetosal/penghambat sintesa PG yg lain. GGn berat f/I jantung, hati & ginjal.

FKUI

Derivat Oksikam

Piroksikam (Felden)

memproduksi efek analgetik dan antipiretik dengan menghambat sintesis prostaglandin

Rheumatoid artritis akut dan kronis, osteoartritis

Kapsul 10 mg, 20 mgDosis: Dewasa 10-20 mg/hari dosis tunggal.Anak 0,2-0,3 mg/kgbb/hari maksimum 15 mg/hari

Aminoglycosida, Antikoagulan, Antihipertensi, kortikosteroid, Siklosporin, Lithium, Methotrexate, Phenilpropanolamin, triamterence

Dispepsi, Mual, Dizzines, Diare, Konstipasi,Nyeri abdomen dan kram, Stomatitis, Hipertensi, Urtikaria, Disuria, Ecimosis, Pandangan kabur, insomnia

Ulkus pepikum, Inflamasi kronis di GIT, Ulserasi atau perdarahan GIT, hipersensitif

MIMS 2007,Mosby`s. 2006,Martindale: the complete drugs reference,Farmakologi dan terapi. FKUI