KIMIA dan FARMAKOKINETIK

Atropine (hyoscyamine) ditemukan pada tanaman Atropa belladonna, atau bayangan malam yang mematikan, dan di Datura stramonium yang dikenal sebagai rumput liar jimson atau apel berduri. Scopolamine (hyoscine) terdapat pada Hyoscyamus niger atau henbane (tanaman narkotika dan beracun). Scopolamine dalam tanaman muncul sebagai stereoisomer l (-). Atropine alami adalah l(-) hyoscyamine; tetapi senyawa itu telah dirasem sehingga material komersialnya adalah rasemik d,l-hyoscyamine. Isomer-isomer l(-) dari kedua alkaloida setidaknya 100 kali lebih kuat daripada isomer-isomer d(+).

Analog-analog amin tersier semisintetis bias diproduksi dengan mengesterifikasi suatu bahan dasar alami, seperti tropine, dasar atropine, dengan asam-asam (acid) yang berbeda. Juga homatropin merupakan ester mandelic acid dari tropine. Berbagai macam molekul sintesis murni mempunyai efek-efek antimuskarinik.

ABSORBSI : Alkaloida-alkaloida alami dan hampir semua obat antimuskarinik tersier bias diabsorbsi dengan baik melalui usus dan melewati membrane konjunctiva. Bila digunakan dengan menggunakan pembawa yang sesuai, seperti scopolamine, obat tersebut bahkan bias diabsorbsi melewati kulit (transdermal). Sebaliknya, hanya 10-30% obat antimuskarinik kuarterner yang terabsorbsi setelah pemberian secara oral,ini mencerminkan penurunan solubilitas lemak dari molekul tersebut.

DISTRIBUSI : Atropine dan obat tersier lainnya terdistribusi dengan luas setelah absorbsi. Kadar yang signifikan bias dicapai di dalam system saraf pusat dalam waktu 30 menit sampai 1 jam, dan ini dapat membatasi dosis obat yang ditoleransi bila ingin mendaparkan efek-efek periferalnya. Scopolamine sepenuhnya terdistribusi ke dalam system saraf pusat dan mempunyai efek yang lebih besar dibandingkan dengan sebagian besar obat antimuskarinik lain. Sebaliknya, obat derivate kuarterner tidak bias diserap dengan baik di otak, oleh karena itu relative bebas- pada dosis rendah- terhadap efek-efek pada system saraf pusat.

METABOLISME dan EKSKRESI : Atropine menghilang dengan cepat dari darah setelah obat diberikan, dengan waktu paruh 2 jam. Sekitar 60% dari dosis yang diberikan akan diekskresi tanpa diubah di dalam urine. Sedangkan sebagian besar sisanya yang terdapat di dalam urine sebagai hasil hidrolisis atau konjugasi. Efek obat pada fungsi parasimpatis menurun dengan cepat di semua organ kecuali mata. Efek pada selaput pelangi (iris) dan otot silier (ciliary muscle) bertahan sampai 72 jam atau lebih.