A. Phenothiazine

Phenotiazine adalah salah satu kelompok obat-obatan yang tranquilizing

dengan antipsikotik tindakan berpikir untuk bertindak dengan cara memblokir

dopaminergik transmisi (pesan dikirim menggunakan zat dopamin) dalam otak.

Contoh phenothiazines termasuk: chlorpromazine (nama merek:

Thorazine), fluphenazine (Duraclon), mesoridazine (Serentil), perphenazine

(Etrafon dan Trilafon), prochlorperazine (Compazine), promazine (Robinul dan

Anectine), thioridazine (Mellaril), trifluoperazine (Stelazine) dan triflupromazine

(Robinul).

Phenothiazine yang umumnya berinteraksi dengan peroxetine adalah

thioridazine.

1. Thiiridazine

Phenothiazine antipsikotik digunakan dalam pengelolaan psikosis,

termasuk skizofrenia, dan mengendalikan perilaku sangat terganggu atau

gelisah. Ini memiliki sedikit aktivitas Antiemetik. Thioridazine memiliki insiden

yang lebih tinggi terhadap efek antimuscarinic, tapi insiden yang lebih rendah

dari gejala-gejala ekstrapiramidal, daripada chlorpromazine.

2. Farmakodinamik

Thioridazine merupakan turunan phenothiazine trifluoro-metil

dimaksudkan untuk pengelolaan skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya.

Thioridazine belum terbukti efektif dalam pengelolaan behaviorial komplikasi

pada pasien dengan keterbelakangan mental.

3. Mekanisme Kerja

Thioridazine blok postsynaptic mesolimbic dopaminergik D1 dan D2

reseptor di otak; blok alpha-adrenergic efek, menekan Pelepasan hormon

hipotalamus dan hypophyseal dan dipercaya untuk menekan sistem

mengaktifkan retikuler sehingga mempengaruhi metabolisme basal, suhu

tubuh, terjaga, vasomotor nada dan emesis.

4. Indikasi

Pengobatan skizofrenia dan gangguan kecemasan umum.

B. Paroxetine

Morfin mengandung alkaloid dan merupakan prototipe analgesik dan

narkotik. Morfin memiliki efek luas dalam sistem saraf pusat dan otot polos.

1. Farmakodinamik

Paroxetine, obat antidepresan jenis serotonin selektif reuptake

inhibitor (SSRI), memiliki metabolit tidak aktif dan memiliki kekhasan tertinggi

untuk reseptor serotonin dari semua SSRI. Hal ini digunakan untuk

mengobati depresi tahan terhadap antidepresan lain, depresi yang rumit

dengan kecemasan, gangguan panik, gangguan kecemasan umum dan

sosial, obsessive-compulsive disorder (OCD), gangguan menjelang

menstruasi dysphoric, ejakulasi dini, dan hot flashes menopause pada

wanita dengan kanker payudara. Dalam trombosit manusia, paroxetine

memblok pengambilan serotonin. Ini memiliki efek yang lemah pada

reuptake saraf dopamin dan norepinefrin. Radioligand in vitro mengikat studi

menunjukkan bahwa paroxetine memiliki sedikit afinitas untuk muscarinic

alpha1-, alpha2-, beta-adrenergic-, dopamin (D2)-, 5 - HT1-, 5 - HT2 - dan

histamin (H1)-reseptor.

2. Mekanisme kerja

Paroxetine adalah inhibitor poten dan sangat selektif reuptake

serotonin saraf. Paroxetine mungkin menghambat reuptake serotonin di

membran saraf, meningkatkan kerja tekanan dengan mengurangi omset

neurotransmiter, sehingga memperpanjang aktivitas di situs reseptor

synaptic dan mempotensiasi 5-HT dalam SSP; paroxetine lebih kuat

daripada sertraline dan fluoxetine dalam kemampuannya untuk menghambat

5-HT reuptake. Dibandingkan dengan antidepresan trisiklik, SSRI secara

dramatis menurun mengikat reseptor histamin, asetilkolin dan norepinefrin.

Mekanisme aksi untuk pengobatan gejala vasomotor tidak diketahui.

3. Indikasi

Indikasi berlabel meliputi: gangguan depresif Mayor (PDK), gangguan

panik dengan atau tanpa agoraphobia, obsessive-compulsive disorder

(OCD), gangguan kecemasan sosial (fobia sosial), generalized gangguan

kecemasan (GAD), pasca-traumatic stress disorder (PTSD) dan gangguan

menjelang menstruasi dysphoric (PMDD). Indikasi unlabeled termasuk:

gangguan makan, gangguan kontrol impuls, vasomotor gejala menopause,

obsessive-compulsive disorder (OCD) pada anak, dan ringan terkait

demensia agitasi di nonpsychotic individu. Brisdelle, yang terdiri dari

paroxetine mesylate diindikasikan untuk pengobatan sedang sampai parah

vasomotor gejala (seperti hot flashes) terkait dengan menopause.

C. Interaksi Phenothiazine dengan paroxetine

1. Efek

Kadar plasma PHENOTHIAZINE mungkin meningkat, meningkatkan

efek farmakologis dan merugikan, termasuk risiko aritmia jantung yang

mengancam jiwa dengan THIORIDAZINE.

2. Mekanisme Interaksi

Penurunan metabolisme (CYP2D6) PHENOTHIAZINE.

3. Manajemen

THIORIDAZINE merupakan kontraindikasi pada pasien yang

mendapat PAROXETINE. Diperlukan untuk mengurangi dosis permulaan

PHENOTHIAZINES pada pasien yang konsentrasi mapan PAROXETINE.

Pada pasien yang mendapat PHENOTHIAZINE, hati-hati mengamati respon

klinis ketika mulai, berhenti, atau mengubah dosis PAROXETINE.

Menyesuaikan PHENOTHIAZINE dosis yang diperlukan.

Daftar Pustaka

Baxter, Karen. 2010. Stockley’s Drug Interaction, Ninth Edition. Pharmaceutical

Press.

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00679

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00715

Nephrology Pharmay Associates. 2004. Med Facts Pocket Guide of Drug Interaction

Second Edition.

Tatro, David S, PharmD. 2009. Drug Interaction Facts.

TUGAS INDIVIDU

MATA KULIAH : INTERAKSI OBAT

INTERAKSI PHENOTHIAZINE DENGAN FAROXETINE

OLEH :

RETNO ADIWIJAYA

N21113826

PSPA C

PROGRAM STUDI PROFESI APOTEKER

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS HASANUDDIN

MAKASSAR

2014