Formoterol

Indikasi

Digunakan untuk terapi jangka panjang yang bersifat maintenans pada pasien asma yang berusia lebih dari 6 tahun dengan obstruksi saluran nafas reversibel, termasuk dengan pasien yang memiliki gejala asma nokturnal, yang menggunakan kortikosteroid dosis optimal dan menderita gejala yang sering melibatkan bronkodilator kerja cepat. Tidak diindikasikan pada asma yang terkontrol dengan obat agonis beta 2 kerja pendek, juga digunakan untuk mencegah bronkospasme yang diinduksi aktivitas, sebagaimana pula bronkospasme yang berhubungan dengan PPOK.

Farmakokinetik

Formoterol diabsorpsi secara cepat ke dalam plasma dengan rute oral inhalasi. Sebagian besar formoterol yang diinhalasi tertelan dan diabsorpsi ke traktus digestif.

Farmakodinamik

Formoterol adalah agonis beta-2 selektif yang bekerja jangka panjang, bila dihirup, formoterol bekerja lokal pada paru sebagai bronkodilator. Pada studi in vitro, formoterol memiliki aktivitas agonis pada reseptor beta-2 200 kali dibandingkan pada beta-1. Meskipun beta-2 dominan terdapat di otot polos bronkial dan beta-1 dominan di jantung, ternyata ada pula reseptor beta-2 yang terdapat di jantung, berkisar 10-50% dari total reseptor adrenergik.

Efek farmakologi dari formoterol diperkirakan karena stimulasi pada adenyl siklase intrasel, suatu enzim yang mengkatalisis konversi ATP menjadi cyclic AMP. Peningkatan siklik AMP menyebabkan relaksasi otot polos bronkial dan mencegah pelepasan mediator pro inflamasi misalnya histamin dan leukotrien.

Formoterol dieksresi di ginjal berkisar 15-18% dari total dosisnya sebagai formoterol yang tidak diubah maupun sebagai konjugat langsung formoterol.

Waktu paruh : 10 jam.