Parameter Farmakokinetik1. Absorbsi

Pada proses absorbsi suatu obat harus mampu melewati membran, dengan 4 mekanisme :1. Difusi pasif. Bentuk non ion umumnya larut dalam lemak sehingga mudah

berdifusi melintasi membrane2. Transport aktif3. Pinositosis yaitu cara transport dengan membentuk vesikel, misalnya

makromolekul protein.4. Difusi terfasilitasi

Akan tetapi ada beberapa jenis obat yang memiliki cara transport tanpa melewati membran, yakni transport obat melintasi endotel kapiler, terutama melewati celah-celah antar sel. Seperti albumin, dan semua obat bebas yang tidak larut dalam lemak dan obat bentuk ion dapat melewati celah-celah antar sel. Proses ini berperan pada absorpsi obat setelah pemberian lewat parenteral.

2. Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)Adalah jumlah obat (%) yang dilepaskan dari suatu sediaan, mengalami

absorbsi dan mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk aktif. Ketersediaan hayati digunakan untuk memberi gambaran mengenai keadaan dan kecepatan obat diabsorpsi dari bentuk sediaan. Faktor – faktor yang menentukan bioavailabilitas : kecepatan dan tingkat pembebasan zat dari suatu sediaan, kecepatan absorpsi dan kuota absorpsi obat, dan metabolisme prasistemik

3. DistribusiDistribusi obat terjadi melalui dua fase berdasarkan penyebarannya. Yaitu :

1. Distribusi fase pertama : yaitu ke organ-organ yang perfusinya sangat baik ( jantung, hati, ginjal dan otak ), terjadi segera setelah penyerapan, selanjutnya 2. Distribusi fase kedua : yaitu ke organ-organ yang perfusinya tidak begitu baik ( otot, visera, kulit, dan jaringan lemak ). 

Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membrane sel dan terdistribusi ke dalam sel, obat yang tidak larut dalam lemak sulit menembus membrane sel sehingga distribusinya terbatas terutama di cairan ekstrasel.

4. BiotransformasiBiotransformasi atau metabolisme obat, adalah proses perubahan struktur

kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim.Pada proses biotransformasi :(1) molekul obat diubah menjadi lebih polar sehingga mudah diekskresi

melalui ginjal(2) pada umumnya obat menjadi inaktif, sehingga proses biotransformasi

sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat (3) ada obat yang metabolitnya sama aktif, lebih aktif atau lebih toksik(4) ada obat yang merupakan calon obat ( pro drug ) yang baru aktif setelah

mengalami biotransformasi oleh enzim tertentu menjadi metabolit aktif yang selanjutnya akan mengalami biotransformasi lebih lanjut atau diekskresi sehingga kerjanya berakhir.

Reaksi-reaksi biotransformasi yang terjadi dapat dibedakan atas :o Reaksi fase I ialah : oksidasi, reduksi dan hidrolisis, yang mengubah obat

menjadi metabolit lebih polar yang bersifat inaktif, kurang atau lebih aktif dari bentuk aslinya. 

o Reaksi fase II ( disebut reaksi sintetik ) : merupakan konjugasi obat atau metabolit hasil reaksi fase I dengan substrat endogen misalnya asam

glukuronat, sulfat asetat atau asam amino. Hasil konjugasi ini bersifat lebih polar dan lebih mudah terionisasi sehingga lebih mudah diekskresi.

Kebanyakan obat dimetabolisme melalui beberapa macam reaksi sekaligus atau secara berurutaan menjadi beberapa macam metabolit, tetapi ada obat yang hanya mengalami reaksi fase I atau Fase II saja.

5. EkskresiOrgan yang paling penting untuk ekskresi adalah ginjal. Tingkat dan

kecepatannya ditentukan oleh 3 proses :1. Filtrasi di glomerulus, pada zat – zat dengan berat molekul rendah apabila

tidak terikat pada protein plasma 2. Sekresi tubulus3. Reasorbsi di tubulus, terjadi pada zat – zat yang larut dalam lemak yang

berlangsung secara difusipasifEkskresi melalui empedu : Obat dengan BM lebih kecil dari 150 dan obat yang

telah dimetabolisme menjadi obat yang lebih polar, dapat diekskresikan dari hati lewat empedu menuju ke usus dengan mekanisme transport aktif.

Selain itu juga dapat lewat paru – paru (terutama anestetik inhalasi), serta juga bisa melalui keringat, air liur, air mata, air susu, dan rambut tetapi dalam jumlah relatif kecil.