Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

36
Tabel 5-1. Tabel 5-1. Pengaruh pH terhadap konsentrasi relatif Asam Salisilat. Pengaruh pH terhadap konsentrasi relatif Asam Salisilat. OBAT OBAT SUASANA LAMBUNG SUASANA LAMBUNG (PH 1,2) (PH 1,2) PLASMA PLASMA (ph 7.4) (ph 7.4) RCOOH RCOOH RCOO- RCOO- Konsentrasi obat Konsentrasi obat total total 1.000 1.000 0.0158 0.0158 1.0158 1.0158 1 1 25100 25100 25101 25101

Transcript of Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Page 1: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Tabel 5-1.Tabel 5-1.

Pengaruh pH terhadap konsentrasi relatif Asam Salisilat.Pengaruh pH terhadap konsentrasi relatif Asam Salisilat.

OBATOBAT SUASANA SUASANA LAMBUNGLAMBUNG

(PH 1,2)(PH 1,2)

PLASMAPLASMA

(ph 7.4)(ph 7.4)

RCOOHRCOOH

RCOO-RCOO-

Konsentrasi obat totalKonsentrasi obat total

1.0001.000

0.01580.0158

1.01581.0158

11

2510251000

2510251011

Page 2: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

..alasan, asam-asam lemah (seperti asam ..alasan, asam-asam lemah (seperti asam salisilat) akan banyak diabsorpsi dari salisilat) akan banyak diabsorpsi dari lambung (pH 1,2), dimana basa lemah lambung (pH 1,2), dimana basa lemah (seperti kuinidin) akan diabsorpsi sedikit (seperti kuinidin) akan diabsorpsi sedikit dari lambung.dari lambung.

Faktor lain yang dapat Faktor lain yang dapat mempengaruhi konsentrasi obat pada mempengaruhi konsentrasi obat pada kedua sisi membran adalah kemampuan kedua sisi membran adalah kemampuan partikel obat pada komponen jaringan partikel obat pada komponen jaringan yang dapat mencegah obat kembali lagi yang dapat mencegah obat kembali lagi dari membran sel. dari membran sel.

Page 3: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Sebagai contoh, suatu obat dapat Sebagai contoh, suatu obat dapat terikat pada plasma atau jaringan terikat pada plasma atau jaringan protein. Ikatan obat-protein ini telah protein. Ikatan obat-protein ini telah ditunjukkanditunjukkan oleholeh dicumaroldicumarol, , beberapabeberapa sulfonamidasulfonamida dan dan obat lainnya. Namun obat lainnya. Namun beberapabeberapa obat sepertiobat seperti chlordanechlordane, , insektisida larut lemakinsektisida larut lemak, dapat larut , dapat larut dalam jaringan adiposa (lemak). Obat dalam jaringan adiposa (lemak). Obat seperti tetrasiklin dapat membentuk seperti tetrasiklin dapat membentuk kompleks dengan kompleks dengan CalsiumCalsium pada pada tulang dan gigi. tulang dan gigi.

Page 4: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Akhirnya, sebuah obat dapat Akhirnya, sebuah obat dapat terakumulasi pada jaringan untuk terakumulasi pada jaringan untuk didistribusikan secara spesifik atau didistribusikan secara spesifik atau proses transport aktif. Proses proses transport aktif. Proses tersebut telah ditunjukkan oleh tersebut telah ditunjukkan oleh iodida iodida dalam jaringan tiroiddalam jaringan tiroid, , potasium pada potasium pada cairan intestinalcairan intestinal, dan pada , dan pada cholamin cholamin dalam sisis penyimpanan adenergikdalam sisis penyimpanan adenergik..

Page 5: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Media Pembawa TransportMedia Pembawa Transport

Secara teoritis, obat-obat lipofilik Secara teoritis, obat-obat lipofilik dapat menembus sel atau dapat menembus sel atau melaluinya. Jika suatu obat memiliki melaluinya. Jika suatu obat memiliki Bobot Molekul rendah dan lipofilik, Bobot Molekul rendah dan lipofilik, membran lemak tidak dapat menjadi membran lemak tidak dapat menjadi sarana untuk proses difusi obat dan sarana untuk proses difusi obat dan absorpsi. absorpsi.

Page 6: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Di dalam usus, molekul yang lebih kecil Di dalam usus, molekul yang lebih kecil dari 500 MW dapat diabsorpsi oleh dari 500 MW dapat diabsorpsi oleh sistem absorpsi paraselular.sistem absorpsi paraselular. Sejumlah media pembawa spesifik Sejumlah media pembawa spesifik sistem transport berada di dalam sistem transport berada di dalam tubuh, terutama di dalam usus untuk tubuh, terutama di dalam usus untuk absorbsi ion dan pengambilan nutrisi absorbsi ion dan pengambilan nutrisi oleh tubuh.oleh tubuh.

Page 7: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Transport AktifTransport Aktif

Adalah proses transportasi obat Adalah proses transportasi obat dengan bantuan pembawa, dimana dengan bantuan pembawa, dimana proses ini sangat penting pada proses ini sangat penting pada proses absorpsi di gastrointestinal proses absorpsi di gastrointestinal dan sekresi ginjal dari beberapa obat dan sekresi ginjal dari beberapa obat dan metabolisme. dan metabolisme.

Page 8: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Beberapa obat yang tidak larut dalam Beberapa obat yang tidak larut dalam lemak yang menyerupai metabolit lemak yang menyerupai metabolit fisiologis alami (seperti fisiologis alami (seperti 5-fluorourasil5-fluorourasil) ) dapat diabsorpsi dari saluran pencernaan dapat diabsorpsi dari saluran pencernaan melalui proses ini.melalui proses ini.

Karakteristik transport aktifKarakteristik transport aktif adalah adalah transportasi obat yang melawan suatu transportasi obat yang melawan suatu gradien konsentrasi, dari konsentrasi obat gradien konsentrasi, dari konsentrasi obat yang rendah menuju konsentrasi yang yang rendah menuju konsentrasi yang tinggi. Oleh karena itu, sistem ini tinggi. Oleh karena itu, sistem ini memerlukan suatu asupan energi. memerlukan suatu asupan energi.

Page 9: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Selanjutnya transport aktif ini Selanjutnya transport aktif ini merupakan proses yang spesifik merupakan proses yang spesifik untuk menghasilkan suatu pembawa untuk menghasilkan suatu pembawa yang berikatan dengan obat untuk yang berikatan dengan obat untuk membentuk kompleks obat – membentuk kompleks obat – pembawa yang membawa obat dari pembawa yang membawa obat dari satu sisi membran menembus sisi satu sisi membran menembus sisi lainnya,lainnya, untukuntuk kemudian terdisosiasikemudian terdisosiasi ((gambar 5-5gambar 5-5).).

Page 10: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Molekul pembawa memiliki Molekul pembawa memiliki selektifitas yang tinggi terhadap selektifitas yang tinggi terhadap molekul obat. Jika struktur obat molekul obat. Jika struktur obat menyerupai substrat alami yang menyerupai substrat alami yang ditransportasi secara aktif, maka akan ditransportasi secara aktif, maka akan mengalami transportasi dengan mengalami transportasi dengan mekanisme pembawa yang sama. mekanisme pembawa yang sama. Obat-obat dengan struktur yang Obat-obat dengan struktur yang sama, dapat berkompetisi pada sisi sama, dapat berkompetisi pada sisi adsorpsi pada pembawa.adsorpsi pada pembawa.

Page 11: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Obat-obat dengan struktur yang Obat-obat dengan struktur yang sama, dapat berkompetisi pada sisi sama, dapat berkompetisi pada sisi adsorpsi suatu pembawa. Karena adsorpsi suatu pembawa. Karena hanya satu bagian dari pembawa hanya satu bagian dari pembawa yang tersedia, seluruh sisi ikatan yang tersedia, seluruh sisi ikatan pada pembawa dapat menjadi jenuh pada pembawa dapat menjadi jenuh jika konsentrasi obat sangat tinggi. jika konsentrasi obat sangat tinggi. Suatu perbandingan antara nilai Suatu perbandingan antara nilai absorpsi dan konsentrasi obat pada absorpsi dan konsentrasi obat pada saatsaat diabsorpsi dapat ditunjukkan diabsorpsi dapat ditunjukkan padapada gambar 5-6.gambar 5-6.

Page 12: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Difusi TerfasilitasiDifusi Terfasilitasi

Adalah suatu media pembawa Adalah suatu media pembawa pada sistem transpor yang pada sistem transpor yang berbeda dari transpor aktif.berbeda dari transpor aktif.

Perpindahan obat berhubungan Perpindahan obat berhubungan dengan suatu gradien konsentrasi dengan suatu gradien konsentrasi (dari konsentrasi tinggi ke (dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah).Oleh karena konsentrasi rendah).Oleh karena itu, sistem ini tidak memerlukan itu, sistem ini tidak memerlukan energi.energi.

Page 13: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Akan tetapi sistem dapat menjadi jenuh Akan tetapi sistem dapat menjadi jenuh dan dan selektif terhadap struktur obat serta selektif terhadap struktur obat serta menunjukkan kompetisi kinetik untuk obat menunjukkan kompetisi kinetik untuk obat – obat dengan struktur yang sama. Dalam – obat dengan struktur yang sama. Dalam penyerapan obat, difusi terfasilitasi penyerapan obat, difusi terfasilitasi memegangmemegangperanan yang sangat kecil.peranan yang sangat kecil.

Page 14: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

TTransportasi Media Pembawaransportasi Media Pembawa IntestinalIntestinal

Media pembawa atau Transporter Media pembawa atau Transporter berada dalam bulu – bulu intestinal berada dalam bulu – bulu intestinal dan membran basolateral untuk dan membran basolateral untuk penyerapan ion-ion spesifik dan nutrisi penyerapan ion-ion spesifik dan nutrisi penting bagi tubuh (penting bagi tubuh (Tsuji and Tamal, Tsuji and Tamal, 19961996).).

Obat – obat yang diserap oleh sistem Obat – obat yang diserap oleh sistem ini harus mempunyai struktur yang ini harus mempunyai struktur yang sama dengan substrat alami.sama dengan substrat alami.

Page 15: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Contoh transporter :Contoh transporter :• Protein transmembran (Protein transmembran (P-glycoprotein (p-gp). P-glycoprotein (p-gp).

Fungsinya untuk mengurangi permeabilitas sel Fungsinya untuk mengurangi permeabilitas sel epitel intestinal dari lumen menuju darah pada epitel intestinal dari lumen menuju darah pada berbagai obat-obat lipofilik atau sitotoksik.berbagai obat-obat lipofilik atau sitotoksik.

• Intestin (Tsuji dan Tamal, 1996). Intestin (Tsuji dan Tamal, 1996).

-> -> Cephaosporins Cephaosporins ,yang diberikan secara oral ,yang diberikan secara oral lalu lalu diserap melalui transporter asam amino. diserap melalui transporter asam amino.

-> -> CefazolinCefazolin , yaitu suatu sefalosporin yang , yaitu suatu sefalosporin yang hanya untuk pemberian secara hanya untuk pemberian secara parenteral. parenteral. Tidak tersedia Tidak tersedia dalam bentuk oral karena tidak dalam bentuk oral karena tidak dapat diserap hingga suatu derajat yang dapat diserap hingga suatu derajat yang signifikan melalui mekanisme ini. signifikan melalui mekanisme ini.

Page 16: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Gambar 5-6Gambar 5-6

Perbandingan jumlah absorpsi obat dari suatu obat yang Perbandingan jumlah absorpsi obat dari suatu obat yang diabsorpsi secara difusi pasifdiabsorpsi secara difusi pasif (garis A)(garis A) dan suatu obat yang dan suatu obat yang diabsorpsi dengandiabsorpsi dengan sistem media pembawasistem media pembawa (garis B)(garis B)..

Konsentrasi obat

A

B

Page 17: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

TABEL 5.2. TABEL 5.2. Transporter intestinal Transporter intestinal dandan contoh-contoh obat yang contoh-contoh obat yang

ditranspor.ditranspor.

TransporterTransporter ContohContoh

Transporter Asam Transporter Asam AminoAmino

-Gabapentin - D-sikloserin Gabapentin - D-sikloserin

- Metildopa - Baclofen- Metildopa - Baclofen

- L-dopa- L-dopa

Transporter Transporter OligopeptidaOligopeptida

- Sefadroksil -Sefadrin- Sefadroksil -Sefadrin

- Sefiksim - Seftibuten- Sefiksim - Seftibuten

- Sefaleksin - Kaptofil- Sefaleksin - Kaptofil

- Lisinopril -Inhibitor trombin - Lisinopril -Inhibitor trombin

Page 18: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Transporter fosfatTransporter fosfat - Fostomisin- Fostomisin-FoscarnetFoscarnet

Transporter Asam EmpeduTransporter Asam Empedu - S3744- S3744

Transporter glukosaTransporter glukosa - P-nitrofenil-- P-nitrofenil-ββ-o-glukopiranisid-o-glukopiranisid

Eflux P-glikoproteinEflux P-glikoprotein - Etoposide- Etoposide

- Sikolosforin A - Sikolosforin A -VirblastinVirblastin

Transporter asam monokarboksilTransporter asam monokarboksil - Asam salisilat- Asam salisilat

- Pravastatin- Pravastatin

- Asam benzoat- Asam benzoat

Page 19: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

1. Transport Vesikular.1. Transport Vesikular.Adalah sebuah proses penelanan partikel Adalah sebuah proses penelanan partikel atau proses penghilangan material oleh atau proses penghilangan material oleh sel.sel.

Contoh (berdasarkan jenis material) :Contoh (berdasarkan jenis material) : Pinocytosis Pinocytosis

Adalah proses penghilangan partikel yang Adalah proses penghilangan partikel yang kecil atau fluida.kecil atau fluida.

PhagocytosisPhagocytosis

Adalah proses penghilangan partikel yang Adalah proses penghilangan partikel yang lebih besar atau makromolekul, umumnya lebih besar atau makromolekul, umumnya dilakukan oleh makrofag.dilakukan oleh makrofag.

Page 20: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Selama Pinositosis atau Fagositosis, Selama Pinositosis atau Fagositosis, membran sel mengalir kembali membran sel mengalir kembali mengelilingi material dan selanjutnya mengelilingi material dan selanjutnya menghilangkan material bersangkutan.menghilangkan material bersangkutan.

Endositosis dan EksositosisEndositosis dan Eksositosis

adalah proses perpindahan makromolekul adalah proses perpindahan makromolekul ke dalam maupun ke kuar sel.ke dalam maupun ke kuar sel.

Page 21: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi
Page 22: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi
Page 23: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Kemudian, membran sel Kemudian, membran sel mengandung bentuk-bentuk material mengandung bentuk-bentuk material seperti vesikel atau vakuola diluar seperti vesikel atau vakuola diluar inti sel. inti sel.

Transpor Vesikular (Transpor Vesikular (ExocytosisExocytosis)) adalah proses pengusulan untuk adalah proses pengusulan untuk absorpsi oral dari vaksin polio absorpsi oral dari vaksin polio SabinSabin dan beberapa macam protein besar.dan beberapa macam protein besar.

Page 24: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Hal. 108 (lanjutan)Hal. 108 (lanjutan)

Contoh dari proses Contoh dari proses exocytosis exocytosis adalah :adalah :

→ → Transportasi protein, misalnya Transportasi protein, misalnya insulininsulin..

Proses yang terjadi : Proses yang terjadi :

→→ Insulin bergerak dari sel Insulin bergerak dari sel penghasilnya penghasilnya yaitu di pankreas yaitu di pankreas menuju ruang menuju ruang ekstraselular, untuk ekstraselular, untuk kemudian kemudian dikeluarkan dari dalam dikeluarkan dari dalam sel melewati sel melewati membran plasma.membran plasma.

Page 25: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

2. Pori-pori Transpor2. Pori-pori Transpor..

Selama terdapat pori-pori sel, Selama terdapat pori-pori sel, maka semua ukuran molekul baik maka semua ukuran molekul baik molekul yang berukuran kecil molekul yang berukuran kecil sekalipun (cth : urea, air, gula), sekalipun (cth : urea, air, gula), akan dapat melewati membran sel akan dapat melewati membran sel untuk mengalami transportasi.untuk mengalami transportasi.

Salah satu tipe protein adalah Salah satu tipe protein adalah protein transpor, yang dapat protein transpor, yang dapat membentuk saluran terbuka dan membentuk saluran terbuka dan melintasi membran lemak dari sel melintasi membran lemak dari sel ((gambar 5-1gambar 5-1).).

Page 26: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Hal.108 (lanjutan)Hal.108 (lanjutan)

Saluran terbuka tersebut dapat dilewati Saluran terbuka tersebut dapat dilewati molekul-molekul yang berkuran kecil, molekul-molekul yang berkuran kecil, seperti molekul obat secaraseperti molekul obat secara difusi difusi yang yang lebih cepat daripada bagian lain. lebih cepat daripada bagian lain.

3. Pembentukan Sepasang Ion.3. Pembentukan Sepasang Ion.Obat-obat yang bersifat elektrolit Obat-obat yang bersifat elektrolit

kuat, dapat terionisasi dengan cepat. Cth kuat, dapat terionisasi dengan cepat. Cth : Senyawa Nitrogen Kuartener (dengan : Senyawa Nitrogen Kuartener (dengan rentang pKa tinggi dan kecilnya rentang pKa tinggi dan kecilnya penyerapan membran). penyerapan membran).

Page 27: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Ketika obat yang telah Ketika obat yang telah mengalami ionisasi lalu berhubungan mengalami ionisasi lalu berhubungan

dengan muatan ion yang dengan muatan ion yang berlawanan,maka sepasang ion akan berlawanan,maka sepasang ion akan

terbentuk (bermuatan netral). terbentuk (bermuatan netral). Kompleks ini lebih cepat berdifusi Kompleks ini lebih cepat berdifusi

melewati membran.melewati membran.

Cth : Propanolol – Asam Oleat Cth : Propanolol – Asam Oleat

Kinin – HeksilsalisilatKinin – Heksilsalisilat

((Nienbert, 1989Nienbert, 1989))

Page 28: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

RUTE RUTE ADMINISTRASI ADMINISTRASI

OBAT OBAT

Page 29: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Obat dapat diberikan secara Obat dapat diberikan secara parenteral, enteral, inhalasi, parenteral, enteral, inhalasi, transdermal (perkutan), dan rute transdermal (perkutan), dan rute intranasal untuk aksi sistemik. intranasal untuk aksi sistemik. Setiap rute pemberian obat memilikiSetiap rute pemberian obat memiliki

keuntungan dan kerugiannya keuntungan dan kerugiannya masing-masing. Beberapa masing-masing. Beberapa karakteristik dari rute-rute karakteristik dari rute-rute pemberian obat yang umum dapat pemberian obat yang umum dapat dilihat pada dilihat pada Tabel 5.3Tabel 5.3..

Page 30: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Banyak obat-obat yang tidak dapat Banyak obat-obat yang tidak dapat diabsorpsi secara oral karena diabsorpsi secara oral karena ketidakstabilan di dalam saluran ketidakstabilan di dalam saluran pencernaan atau keteruraiannya oleh pencernaan atau keteruraiannya oleh enzim di dalam usus halus. Sebagai enzim di dalam usus halus. Sebagai contoh, contoh, eritropoetineritropoetin, dan , dan hormon hormon pertumbuhan manusia (somatropin),pertumbuhan manusia (somatropin), yang teradministrasi secara yang teradministrasi secara intramuskular, dan insulin yang dapat intramuskular, dan insulin yang dapat teradministrasi secara subkutan atau I.M.teradministrasi secara subkutan atau I.M.

Page 31: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Proses absorpsi obat setelah Proses absorpsi obat setelah pemberian melalui injeksi subkutan, pemberian melalui injeksi subkutan, lebih lambat dibandingkan lebih lambat dibandingkan pemberian melalui injeksi i.v. pemberian melalui injeksi i.v. Ketersediaan dan permulaan dari Ketersediaan dan permulaan dari administrasi obat melalui rute administrasi obat melalui rute parenteral, dapat dipengaruhi oleh parenteral, dapat dipengaruhi oleh aliran darah menuju tempat aliran darah menuju tempat administrasi dan faktor-faktor administrasi dan faktor-faktor penyakit. penyakit.

Page 32: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Ketersediaan hayati dari produk-Ketersediaan hayati dari produk-produk ini akan dibahas dalam produk ini akan dibahas dalam Bagian 10Bagian 10. . Produk-produk bioteknologi seringkali Produk-produk bioteknologi seringkali terlalu kurang stabil untuk dapat terlalu kurang stabil untuk dapat diabsorpsi secara oral.diabsorpsi secara oral.Berikut adalah Tabel 5.3 yaitu Tabel Berikut adalah Tabel 5.3 yaitu Tabel dari Rute-rute Umum dari dari Rute-rute Umum dari Administrasi Obat.Administrasi Obat.

Page 33: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

RUTERUTE KETERSEDIAANKETERSEDIAAN

HAYATIHAYATIKEUNTUNGANKEUNTUNGAN KERUGIANKERUGIAN

RUTE PARENTERALRUTE PARENTERAL

Bolus Intravena (IV)Bolus Intravena (IV) • 100% efek 100% efek sistemik.sistemik.• Kecepatan Kecepatan absorpsi absorpsi

tergantung tergantung instantaneousinstantaneous..

Diberikan bila efek Diberikan bila efek yang diinginkan yang diinginkan cepat.cepat.

• Kemungkinan Kemungkinan terjadi efek terjadi efek • yang berlawan an.yang berlawan an.• Kemungkinan Kemungkinan anafilaksis.anafilaksis.

Infus Intravena Infus Intravena (inf.IV)(inf.IV)

• 100% efek 100% efek sistemik.sistemik.• Kecepatan Kecepatan absorpsi dikontrol absorpsi dikontrol pompa infus.pompa infus.

• Tingkat plasma Tingkat plasma obat obat

benar-benar benar-benar terkontrol.terkontrol.• Bisa dalam volume Bisa dalam volume besar.besar.• Dapat digunakan Dapat digunakan

bersama-sama bersama-sama dengan dengan

obat larut lemak obat larut lemak rendah, rendah,

atau peng-iritasi.atau peng-iritasi.

• Butuh keahlian Butuh keahlian dalam dalam

pemasangan alat.pemasangan alat.• Kerusakan jaringan Kerusakan jaringan padapada

tempat tempat pemasangan pemasangan

injeksi, nekrosis, injeksi, nekrosis, abses abses

steril.steril.

Page 34: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

Injeksi Intramuskular Injeksi Intramuskular (IM)(IM)

• Daya absorpsi Daya absorpsi cepat.cepat.• Daya absorpsi Daya absorpsi lambat dari lambat dari

larutan bukan larutan bukan cairan cairan

minyak.minyak.

• Lebih mudah Lebih mudah diinjeksikandiinjeksikan

daripada injeksi IV.daripada injeksi IV.• Dapat diberikan Dapat diberikan dalam dalam

volume besar.volume besar.

• Bila digunakan Bila digunakan dengan dengan

obat peng-iritasi, obat peng-iritasi,

memberikan efek memberikan efek sakit.sakit.• Perbedaan Perbedaan kecepatan kecepatan

absorpsi absorpsi tergantung pada tergantung pada

otot dan aliran otot dan aliran darah.darah.

Injeksi Subkutan Injeksi Subkutan (SC)(SC)

•Daya absorpsi Daya absorpsi cepat.cepat.• Daya absorpsi Daya absorpsi lambat dari lambat dari

formulasi repositoriformulasi repositori

Secara umum, Secara umum, digunakan untuk digunakan untuk injeksi insulin.injeksi insulin.

Kecepatan absorpsi Kecepatan absorpsi tergantung pada tergantung pada aliran darah dan aliran darah dan volume injeksi.volume injeksi.

Page 35: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

RUTE ENTERALRUTE ENTERAL

Bukal atau Bukal atau Sublingual (SL)Sublingual (SL)

Cepat diabsorpsi Cepat diabsorpsi dari obat larut dari obat larut lemak.lemak.

Tidak ada reaksi “ Tidak ada reaksi “ lintas pertama di lintas pertama di hati”hati”

dapat tidak dapat tidak sengaja tertelan.sengaja tertelan.• Tidak untuk obat Tidak untuk obat dengan dengan

dosis tinggi.dosis tinggi.

Oral (PO)Oral (PO) • Daya absorpsi obat Daya absorpsi obat

bervariasi.bervariasi.• Pada umumnya, Pada umumnya, daya aborpsi lebih daya aborpsi lebih lambat lambat dibandingkan dibandingkan dengan bolus IV dengan bolus IV atau injeksi IM.atau injeksi IM.

• Rute paling aman Rute paling aman dan dan

termudah bagi termudah bagi administrasi obat administrasi obat dengan lepas cepat dengan lepas cepat dan lepas dan lepas termodifikasi.termodifikasi.

Beberapa obat Beberapa obat dapat menyebabkan dapat menyebabkan absorspi erasi, tidak absorspi erasi, tidak stabil di dalam stabil di dalam saluran pencernaan, saluran pencernaan, atau termetabolisme atau termetabolisme oleh hati menuju oleh hati menuju absorpsi sistemik.absorpsi sistemik.

Rektal (PR)Rektal (PR) • Absorpsi bervariasi Absorpsi bervariasi melalui pemberian melalui pemberian suppositoria.suppositoria.• Kemampuan Kemampuan absorpsinya lebih absorpsinya lebih dapat dipercaya dapat dipercaya mewat pemberian mewat pemberian enema (larutan)enema (larutan)

• Sangat berguna Sangat berguna bila pasien bila pasien mengalami kesulitan mengalami kesulitan menelan secara menelan secara medis.medis.• Digunakan untuk Digunakan untuk efek lokal dan efek lokal dan sistemik.sistemik.

• Absorpsi mungkin Absorpsi mungkin tidak sampai pada tidak sampai pada tempatnya.tempatnya.• Suppositoria dapat Suppositoria dapat berpindah posisi.berpindah posisi.• Beberapa pasien Beberapa pasien merasa kurang merasa kurang nyaman dengan rute nyaman dengan rute ini..ini..

Page 36: Faktor Fisiko Kimia Terhadap Absorpsi

RUTE-RUTE LAINRUTE-RUTE LAIN

TransdermalTransdermal • Absorpsi lambat Absorpsi lambat dan dan

kecepatan kecepatan absorpsinya absorpsinya bervariasi.bervariasi.• Absorpsi Absorpsi meningkat dengan meningkat dengan

pemakaian pemakaian tertutup.tertutup.

• Penggunaan rute Penggunaan rute transdermal dengan transdermal dengan “patch” sangat “patch” sangat mudah digunakan.mudah digunakan.• Digunakan untuk Digunakan untuk obat larut lemak obat larut lemak dengan dosis dengan dosis rendah.rendah.

• Beberapa iritasi Beberapa iritasi yang disebabkan yang disebabkan “patch”.“patch”.• Kekuatan Kekuatan permeabilitas kulit permeabilitas kulit tergantung pada tergantung pada kondisi, anatomi kondisi, anatomi kulit, umur, dan kulit, umur, dan jenis kelamin.jenis kelamin.• Tipe krim atau Tipe krim atau berbasis minyak berbasis minyak mempengaruhi mempengaruhi pelepasan dan pelepasan dan absorpsi obat.absorpsi obat.

InhalasiInhalasi • Cepat diabsorpsi.Cepat diabsorpsi.• Dosis total yang Dosis total yang diabsorpsi diabsorpsi

bervariasi.bervariasi.

Dapat digunakan Dapat digunakan untuk efek lokal dan untuk efek lokal dan sistemik.sistemik.

• Ukuran partikel Ukuran partikel dari obat dapat dari obat dapat ditentukan letaknya ditentukan letaknya di dalam saluran di dalam saluran pernapasan.pernapasan.• Dapat Dapat menstimulasi reflek menstimulasi reflek batuk.batuk.•Beberapa obat Beberapa obat mungkin dapat ikut mungkin dapat ikut tertelan.tertelan.