1

FARMAKOLOGIFAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS ISLAM SUMATERA UTARA2009

Defenisi Yang Berhubungan dengan Obat

Obat adalah zat aktif berasal dari nabati, hewani, kimiawi alam maupun sintesis dalam dosis atau kadar tertentu dapat dipergunakan untuk preventif (profilaksis), rehabilitasi, terapi, diagnosa terhadap suatu keadaan penyakit pada manusia maupun hewan.

zat aktif tersebut tidak dapat dipergunakan begitu saja, sebagai obat terlebih dahulu harus dibuat dalam bentuk sediaan. Oleh karena itu muncul sediaan pil, tablet, kapsul, sirup,suspensi, supositoria, salap dan lain-lain.

2

Obat jadi yaitu suatu obat yang telah melalui seluruh tahap proses pembuatan.

Bentuk sediaan obat adalah sediaan farmasi dalam bentuk tertentu sesuai kebutuhan, mengandung satu zat aktif atau lebih dalam pembawa yang digunakan sebagai obat dalam ataupun obat luar.

Obat paten atau specialite adalah obat milik perusahaan tertentu dengan nama khas yang diberikan produsennya dan dilindungi hukum, yaitu merek terdaftar (proprietary name).

Obat generik (generic name) adalah obat dengan nama umum tanpa melanggar hak paten obat bersangkutan.

3

Obat generik berlogo yaitu obat yang diprogram oleh pemerintah dengan nama generik yang dibuat secara CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik). Harga obat disubsidi oleh pemerintah. Logo generik menunjukkan persyaratan mutu yang ditetapkan oleh MenKes RI.

Obat esensial adalah obat yang sangat dibutuhkan oleh masyarakat banyak dengan nama generik atau resmi untuk pelayanan kesehatan masyarakat banyak, terutama di rumah sakit atau puskesmas, tercantum dalam DOEN dan ditetapkan oleh MenKes RI.

4

Manfaat Bentuk Sediaan Obat

Bentuk sediaan obat sangat bermanfaat, yaitu antara lain : Menjaga stabilitas bahan berkhasiat yang

dikandungnya Ketetapan takaran/dosis pemakaian obat setiap kali

pemberian Praktis, aman dan menyenangkan dalam pemakaian,

karena BSO disesuaikan dengan rute pemberian Menentukan angka bioavailabilitas Menentukan onset of action and duration of action Dokter bebas menentukan pilihan sediaan untuk pasien Dapat ditentukan mutunya dan mudah diawasi Dapat dijadikan komoditi ekonomi.

Bentuk sediaan obat (BSO), dapat dibagi dalam beberapa bentuk, sebagai berikut :

5

A. Sediaan Padat, terdiri dari :

1. SerbukSerbuk adalah obat-obat baik tunggal ataupun merupakan campuran obat-obat yang halus, terbagi rata, kering dan digunakan baik untuk pemakaian dalam maupun pemakaian luar.

Syarat-syarat serbuk adalah : Halus Homogen Kering

6

Serbuk dapat dibedakan atas :a. Pulvis

Pulvis adalah serbuk yang tidak dibagi-bagi digunakan untuk pemakaian dalam maupun pemakaian luar. Pulvis untuk pemakaian dalam hanya terbatas pada obat yang relatif tidak poten

b. Pulveres Pulveres adalah serbuk yang dibagi dalam bungkus-bungkus sebagai dosis pemakaiannya dan hanya digunakan untuk pemakaian dalam. Serbuk terbagi dibungkus dengan kertas perkamen.

7

Keuntungan sediaan serbuk : Bahan dan dosis obat dapat divariasi

agar cocok dengan pasien tertentu Lebih stabil dibandingkan sediaan cair Penyebaran dan absorpsi berlangsung

lebih cepat

Kerugian : Rasa dan bau tidak dapat ditutupi Tidak semua obat dapat diberikan dalam

bentuk serbuk misalnya obat yang saling bereaksi satu sama lain.

8

2. Kapsul

Kapsul adalah sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut . Dalam praktek pelayanan resep di apotik, kapsul cangkang keras di isi dengan tangan.

Keuntungan sebagai berikut :-.Pembebasan dan absorpsi obat dalam saluran pencernaan cepat

-.Obat-obat dapat bervariasi untuk kepentingan pasien

-.Dapat diberikan dosis yang tepat untuk suatu pengobatan.

9

Kerugian :Sukar diberikan kepada anak-anak

dan pasien yang sukar menelan

Obat bentuk kapsul perlu untuk : Mencegah bau yang tidak enak Mencegah rasa yang tidak enak Mencegah kerusakan obat karena udara

10

3.TabletTablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi.

Keuntungan (bila diformulasi dengan baik) :

Dosis obat teliti dan stabil Memenuhi sifat fisika dan kimia untuk waktu

yang diperlukan Pembebasan yang khas dapat diberikan Rasa dan iritasi pada lambung dapat dihindari Praktis dalam penggunaan dan penyimpanan.

11

Kerugian : Tidak dapat diberikan pada anak-anak dan

pasien yang parah Kadang-kadang sifat-sifat umum suatu obat

tidak dapat diharapkan efektif.

12

Tablet per oral

Diabsorpsi pada saluran pencernaan, yang termasuk golongan ini adalah : Tablet umum

Tablet untuk penggunaan per oral, baik yang dihancurkan dalam air atau langsung ditelan, yang bahan aktifnya dalam saluran pencernaan diabsorpsi atau bekerja local (antasida).

Tablet kunyahTablet kunyah dimaksudkan untuk dikunyah, memberikan residu dengan rasa enak dalam rongga mulut, mudah ditelan dan tidak meninggalkan rasa pahit atau tidak enak. Jenis tablet ini digunakan dalam formulasi tablet untuk anak, terutama formulasi multivitamin, antasida, dan antibiotik tertentu.

Tablet berlapis banyakTablet dengan beberapa lapisan atau tablet dalam tablet, lapisan dalam menjadi inti dan lapisan luarnya disebut kulit.

13

Tujuan tablet berlapis banyak :-.Untuk memisahkan bahan obat berbeda satu sama lain karena tidak tersatukan.-.Untuk menyediakan obat dan pelepesannya dalam dua tingkatan atau lebih untuk mendapatkan suatu kerja diperpanjang.

Tablet berbuih (tablet efervesen)Kombinasi utama dari tablet efervesen adalah kombinasi antara senyawa asam yakni asam sifrat atau asam tartat ataupun kombinasi dari keduanya dengan senyawa basa yakni Natrium Bikarbonat. Tablet efervesen sebelum ditelan dilarutkan dalam air, sehingga menghasilkan gas karbondioksida (CO2).

14

Tablet bersalutYang termasuk tablet bersalut antara lain :

Tablet salut biasa Umumnya tablet disalut dengan gula, tetapi penyalutan dengan gula mempunyai beberapa kelemahan sehingga menyebabkan penggunaan salut selaput lebih diterima.

15

Tablet salut-enterik

Jika obat dapat rusak atau inaktif karena cairan lambung atau dapat mengeritasi mukosa lambung, diperlukan bahan penyalut enterik, yang bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai tablet melewati lambung.

Tablet depoTermasuk tablet yang pelepasan obatnya dikendalikan dengan tujuan untuk memperpanjang efek terapi (kerja obat) dengan cara merancang tablet melepaskan obatnya secara perlahan-lahan.

16

Tablet OralTablet oral dapat dibedakan :a. Yang diabsorpsi secara langsung

melalui mukosa mulut dan menghasilkan efek sistematik

b. Umumnya bekerja lokal sekitar mulut atau tenggorokan, tetapi dapat juga ditujukan untuk absorpsi sistematik setelah ditelan.

17

Yang termasuk tablet oral adalah : Tablet hisap (Lozenges)

Tablet umumnya ditujukan untuk pengobatan iritasi atau infeksi mulut atau tenggorokan, tetapi dapat juga mengandung bahan aktif yang ditujukan untuk absorpsi sistematik setelah ditelan. Kebanyakan tablet hisap mengandung anti septik, anestesi lokal, ekspetoransia. Yang termasuk juga tablet hisap adalah pastiles dan trockes.

18

Tablet sublingualTablet sublingual digunakan dengan cara meletakkan tablet dibawah lidah, sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut. Cara ini berguna untuk penyerapan obat yang dirusak saluran pencernaan atau sedikit sekali diabsorpsi oleh saluran pencernaan. Contoh: Nitrogliserin. Tablet ditaruh dibawah lidah akan melarut segera untuk memberikan efek obat dengan cepat.

19

Tablet bukal

Tablet bukal digunakan dengan cara meletakan tablet diantara pipi dan gusi, sehingga zat aktif diserap langsung melalui mukosa mulut.

Contoh yang penting diberikan dengan cara ini senyawa hormon steroid (seperti tablet progesteron).

20

Kebaikan tablet sublingual dan bukal : Terhindar dari First pass effect”. Angka bioavailabilitas tinggi, efek terapi

mudah tercapai.

Keburukan tablet sublingual dan bukal:

Kemungkinan salah dalam cara pemakaian, yaitu obat tidak didiamkan terlebih dahulu di dalam mulut tapi langsung ditelan sehingga akibatnya efek terapi sulit dicapai.

Rasa dan bau kurang enak sulit dihindarkan.

21

Tablet Dengan Pelepasan TerkendaliTablet dengan pelepasan terkendali terdiri dari tablet depo dan bentuk kerja diperlambat.

A. Tablet depo dapat dibedakan

a. Sustained – release (sustained-action atau pembebasan bahan aktif berlanjut)

Keunggulan tipe bentuk sediaan ini menghasilkan kadar obat dalam darah yang merata tanpa perlu mengulangi pemberian unit dosis, pengaruhnya biasanya berlangsung 8 sampai 12 jam. Obat sustained – release cocok untuk pengobatan penyakit kronik dari penyakit yang akut. 22

b. Repeat – release (repeat-action atau bentuk kerja berulang)

Berupa tablet khusus dibuat sedemikian rupa supaya dosis awal dari obatnya dilepaskan dari kulit tablet, sedangkan dosis kedua dari inti tablet. Yang diantara keduanya dipisahkan oleh salut penyekat yang perlahan-lahan tenbus air. Tablet semacam ini memungkinkan pelepasan dua dosis obat dari sebuah tablet, sehingga mengurangi makan obat yang berulang kali.

c. Prolonged – release (prolonged-action atau pembebasan bahan aktif diperpanjang)

Bentuk sediaan prolonged-release yang menahan pelepasan obat, frekuensi penggunaan harus lebih sedikit dari pada bentuk obat dengan bentuk sediaan biasa.

23

B. Bentuk kerja diperlambat (delayed-release)Tablet salut enterik

Pelepasan obat dari sediaannya dapat dengan sengaja diperlambat supaya obat dapat sampai pada usus mengingat beberapa alasan :

Untuk obat yang dirusak pada cairan lambung Untuk obat yang menimbulkan rangsang (iritasi)

yang berlebihan pada lambung Obat yang menimbulkan rasa mual Obat yang diabsorpsi lebih baik dalam usus dari

pada dalam lambung.

24

4. SUPOSITORIA

Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh. Supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat, sebagai pembawa zat terapetik yang bersifat lokal atau sistematik.

25

Keuntungan :

Dapat diberikan pada pasien muntah-muntah dan tidak sadar

Dapat menghindari kerusakan oleh enzim pencernaan

Dapat menghindari biotrasformasi dihepar Dapat menghindari iritasi lambung oleh

obat Lebih sesuai untuk digunakan oleh pasien

dewasa, anak-anak dan bayi yang tidak dapat atau tidak mau menelan obat.

26

Kerugian :

Kurang cocok untuk daerah tropik Dapat menimbulkan iritasi

Supositoria diberikan apabila : Pemberian per oral tidak mungkin Pasien tidak dapat minum obat itu Diinginkan kerja yang lama dari obat.

Macam Supositoria : Supositoria memberikan efek lokal dan sistemik

(dubur) Ovula memberikan efek lokal (vagina) Beccilla memberikan efek lokal (urethra)

27

B. SEDIAAN SETENGAH PADAT ( SEMI SOLID )

Unguenta = ointment = salep a. Penggolongan salep menurut konsistensinya Salep : adalah sediaan dengan konsistensi kuat yang

jika dioleskan diatas kulit akan melunak dan membentuk suatu lapisan penutup pada permukaan kulit

Cream : - Ada salep yang banyak mengandung air tidak kurang dari 60% - Mempunyai konsistensi lebih lembut

dan halus dari salep asli -.Berupa emulsi dan biasanya dari tipe

yang mudah dicuci dengan air -.Biasanya digunakan pada daerah yang terangsang dan sensitif.

28

Pasta :-.Adalah salep kental kaku, biasanya tidak meleleh pada suhu tubuh-.Membentuk lapisan pelindung didaerah yang dioleskan-.Mengandung zat padat lebih besar dari 50%.

Jelly :- Adalah selep yang lebih halus, umumnya cair- Mengandung sedikti atau tanpa lilin

- Dipergunakan terutama pada membran mukosa, sebagai pelicin atau basis.

29

b. Penggolongan salep menurut terapi berdasarkan daya penetrasinya

Salep epidermis Dimaksudkan hanya bekerja dipermukaan

kulit untuk menghasilkan efek lokal Diharapkan tidak diserap dan berlaku sebagai

pelindung, antiseptik, astringens, parasiticed, counterirritant.

Dasar salep yang kerap dipakai ialah vaselin.

30

Salep endodermis-. Dimaksudkan untuk melepaskan obat agar

memasuki kulit tetapi tidak menembus kulit-. Diserap sebagian saja dan berlaku sebagai

emollient, stimulant, anodyna dan lokal irritant

-. Dasar salep yang terbaik adalah minyak tumbuh-tumbuhan dan lemak alami.

Salep diadermis-. Dimaksudkan untuk melepaskan obat

menembus kulit dan menimbulkan efek konstitusi (yang mendasar)

31

Penggolongan salep menurut terapi tidak dapat dipastikan karena akan dipengaruhi oleh faktor-faktor :Keadaan kulit penderita Ukuran penggunaanLama kontak salep dengan kulitTingkat gesekan yang dilakukan dalam penggunaan

Oculenta = salep mataAdalah salep steril untuk pengobatan

mata menggunakan dasar salep yang cocok.

32

Kebaikan : Waktu kontak zat aktif obat dengan

mata bertambah dibandingkan dengan guttae

Harga lebih murah Sediaan lebih stabil

Keburukan : Pandangan kabur karena pengaruh dasar salap

Kurang nyaman di mata

33

Tujuan pemberian obat bentuk pasta adalah :a.Menyerap eksudat dari kulit yang luka/infeksi, karena adanya bahan porous yang dapat menyerap cairan.b.Mengurangi atau menghilangkan rasa gatal pada kulit.c.Menfixer/melengketkan obat pada kulit, sehingga dapat terlaksana kontak obat dengan kulit.d.Dapat memberikan rasa sejuk karena mengandung air.

34

C. SEDIAAN CAIRSediaan cair dapat digolongkan sebagai berikut :

1. Solutiones (larutan)Larutan adalah sediaan cair yang mengandung satu atau lebih bahan obat yang larut. Biasanya dilarutkan dalam air. Sediaan ini dapat digunakan untuk pemakaian dalam atau pemakaian luar.Solusio terbagi dua, yaitu solusio obat dalam (per-oral) dan solusio obat luar. Bila disebutkan solusio saja, yang dimaksudkan adalah solusio obat dalam.

Keuntungan : Merupakan campuran homogen Dosis mudah dirubah-rubah dalam pengobatan Dapat diencerkan bila mengiritasi lambung Absorpsi cepat dan onset tercapai cepat Cocok untuk anak-anak dan bayi Mudah diberi deodorant Untuk pemakaian luar mudah dipakai. 35

Kerugian :Volume lebih besarAda obat yang tak stabil dalam larutanAda obat yang rasa dan bau sukar ditutupi dalam

larutan.

Contoh Larutan untuk obat dalam : Elixira = Eliksir

Sebagai pelarut utama digunakan etanol yang dimaksudkan untuk mempertinggi kelarutan obat. Kadar etanol dalam eliksir adalah 5-10%. Bila kadar alkohol dalam eliksir adalah 10-12% dalam sediaan, maka fungsi alkohol selain meningkatkan kelarutan juga berfungsi sebagai pengawet sehingga tidak perlu lagi dibubuhi pengawet yang lain.

36

Contoh larutan untuk obat luar : Collutoria = kolutorium = obat cuci

mulut. Collyria = obat cuci mata.

Collyria adalah sediaan berupa larutan steril, jernih, bebas partikel asing, Isotonis, yang digunakan untuk mencuci mata, dapat ditambahkan bufer dan pengawet.

Gargarisma = Gargle = Obat Kumur Obat kumur adalah sediaan berupa larutan,

umumnya dalam pekat yang harus di encerkan dahulu sebelum digunakan, dimaksudkan untuk digunakan sebagai pencegahan atau pengobatan Infeksi tenggorok.

37

Sirupsi = SirupSirup adalah sediaan cair berupa Larutan yang mengandun sakarosa. Kecuali dinyatakan lain kadar sakarosa tidak kurang dari 64% dan tidak lebih dari 66%.

Dalam perdagangan sediaan larutan dapat dibedakan : - Berupa larutan sudah jadi dan dibuat tersedia bagi ahli farmasi untuk diserahkan kepada pasiennya.- Campuran kering untuk larutan, terutama sekali antibiotik diberikan dalam bentuk bubuk kering atau ganul untuk diracik kembali dengan jumlah air suling yang dicantumkan, segera sebelum diserahkan kepada pasien. Larutan ini stabil 7-14 hari.

38

2. SuspensiSuspensi adalah sediaan yang mengandung

bahan obat padat dalam bentuk halus dan tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa.

Zat yang terdispersi harus halus, tidak boleh cepat mengendap, dan bila digojog perlahan-lahan, endapan harus segera terdispersi kembali.

Dapat ditambahkan zat tambahan untuk menjamin stabilitas suspensi tetapi kekentalan suspensi harus menjamin sediaan mudah digojog dan dituang

Pada etiket harus tertera “kocok dahulu” dan disimpan dalam wadah tertutup baik dan disimpan di tempat sejuk.

39

Kebaikan dan Keburukan sediaan suspensi :Kebaikan

a.Bentuk sediaan lebih mudah ditelan dibandingkan dengan sediaan padat lainnya secara oral.

b.Mudah diberikan kepada bayi dan anak-anak serta dosisnya mudah diatur.

c.Rasa dan bau yang tidak enak dapat ditutupi dengan korigensia.

Keburukana.Pada beberapa zat aktif, rasa dan baunya sulit diatasi dengan korigensia

b.Beberapa zat aktif tidak stabil dalam bentuk sediaan cair sehingga akan rusak bila disimpan lebih lama

c.Bisa terjadi reaksi penggumpalan dalam penyimpanan yang agak lama.

40

Sirup dan suspensi kering adalah sediaan obat yang dalam perdagangan berada dalam keadaan kering (powder), bila hendak diberikan kepada pasien harus ditambahkan aquadest sampai garis tanda kalibrasi yang diinginkan.

Setelah menjadi sirup atau suspensi cair, waktu penggunaan amat terbatas yaitu 7-10 hari. Kalau waktu pemakaian lebih lama potensi obat menurun atau hilang.

41

3. EmulsiSediaan emulsi dapat digunakan untuk pemakaian :

a. Per oral b. Per injeksic. Pada kulit atau membran mukosa seperti lotion,

linimen, cream dan salep.

Tipe EmulsiTipe Emulsi terdiri dari :

a. Emulsi tipe O/W (Oil/Water = minyak dalam air)

Dapat diencerkan dengan air secara kontinyu. Umumnya digunakan sebagai obat dalam.

a. Emulsi tipe W/O (Water/Oil = air dalam minyak)Tidak dapat diencerkan dengan air. Umumnya

digunakan sebagai obat luar.42

4. Beberapa sediaan cairan untuk penggunaan khusus

• Lotion = Losio = Bedak Kocok

Adalah suatu sediaan dengan medium air yang digunakan pada kulit tanpa digosokkan. Biasanya mengandung substansi tak larut yang tersuspensi, dapat pula berupa larutan dan emulsi dimana mediumnya adalah air. Biasanya ditambah gliserin untuk mencegah efek pengeringan, sebaliknya diberi alkohol untuk cepat kering pada waktu dipakai dan memberikan efek menyejukkan. Lotion dipakai untuk efek menyejukkan, mengeringkan, antipruritik, dan efek protektif dalam pengobatan dermatoses akut. Jangan digunakan pada luka yang berair

Wadah losio harus diberi label untuk memberi petunjuk pada pasien, supaya mengocok dengan seksama sebelum pemakaian dan juga hanya pemakaian luar.

43

Potiones = PotioAdalah sediaan berupa cairan yang

dimaksudkan untuk diminum, dibuat sedemikian rupa hingga dapat digunakan sebagai volume dosis tunggal dalam jumlah yang banyak, umumnya 50 ml.

Enema / Clisma = Pompa Adalah larutan air atau minyak atau suspensi

untuk pemberian rektal. Enema dapat digunakan untuk : Efek lokal dan sistematik Untuk membersihkan usus besar.

IrigasiIrigasi adalah larutan steril yang digunakan

untuk mencuci atau membersihkan luka terbuka atau rongga-rongga tubuh. Etiket diberi tanda bahwa sediaan ini tidak dapat digunakan untuk injeksi.

44

Guttae (obat tetes) Adalah sediaan cair, berupa larutan, emulsi,

suspensi Untuk obat dalam atau obat luar dengan cara

meneteskan

Guttae untuk obat luar adalah sebagai berikut :

1. Guttae Oris (tetes mulut), setelah diencerkan dengan air dikumur-kumur tidak untuk ditelan.

2. Guttae Auriculares (tetes telinga)3. Guttae Nasales (tetes hidung)4. Guttae Ophthalmicae (tetes mata)

Harus steril Dapat berupa larutan dan suspensi

45

Kebaikan guttae per-oral : Pemakaian mudah, praktis dan aman terutama bagi

bayi dan anak Pemberian dapat dicampur dengan makanan dan

minuman untuk menutupi rasa dan bau yang tidak enak dari obat

Pemberian dengan bantuan pipet lebih praktis, aman dan dosis tepat.

Keburukan guttae per-oral : Harga lebih mahal, karena wadah sulit dan harus

disertai penetes Dalam peracikan sulit dilaksanakan dan untuk

pengadaan pipet. Injeksi

Sediaan steril dapat berupa : Larutan Emulsi Suspensi Serbuk (untuk dilarutkan atau di suspensikan).

46