anti+histamin+dan+anti+5-HT

7/23/2019 anti+histamin+dan+anti+5-HT

1/7

K.Devin/DT-2/FK/ AntiHist&Anti5-HT/hlm: 1

ANTI-HISTAMIN DAN ANTI-SEROTONIN

By: Klemensius Devin

A. HISTAMIN DAN SEROTONIN

1. Autacoid: suatu substansi endogen yang seperti hormon yang berfungsi

sebagai lokal hormon, dan memiliki efek farmakologik

2. Golongan:

a) AminesHistamin dan 5-Hidroxytriptamin ( serotonin)

b)PolypeptidesOxytocin, Angiotensin II, ADH, ANP

c) Fatty AcidPg, Leukotriene, Tx, PAF

d)OtherNO, Cytokines

B. HISTAMIN

1. Dihasilkan oleh:

a) Mast Cell (Bind with Heparin)

b)Basophil

c)Neuron Pd CNS dan Periphery NS

d)Enterochromaffin-Like cell (Gaster)

2. Efek:

a) IgE Mediated Hypersensitivity

b)Stimulasi Sekresi As. Lambung

c)NeurotransmitterPd reseptor H3

3.

Sumber:

a) Eksogen

b)Endogen

4. Kadar paling tinggi :Integumen, Tunica Mucosa Intestinum , Pulmo

5. Mediator pelepasan Histamin

a) Immunoglobulin Mediated

1. Makanan

2. Antibiotik

3. Sengatan hewan

4.

Protein asing5. enzyme

b)Non Immunology ( Chemicaland Mechanical)

1. Morfin

2. NSAID

3. Vancomycin

4. X-ray

5. Succinyl-Cholin

6. Anaphylatoxin (c3a, c5a)

7. Suhu

8.

Trauma


2/7


6. Farmakokinetik

a) Absorpsi: Parenteral lebih efektif dibanding oral (krn ada Inaktivasi

oleh E.colii )

b)MetabolismCytochrome P-450

1.

Metilasi, ada 2 cara:a. Histamin N-Methyltransferase ( metabolit:N-

MethylHistamin)

b.

Mono-Amine Oxydase ( metabolit:N-Methyl Imidazole

Acetate)

2.

DO

a.

Deaminase ( metabolit: Imidazole Acetate acid)

c)

Eksresi : Ren

7.

Farmakodinamik:

a) Tipe reseptorG-Coupled Protein Receptor

b)

Letak reseptor histamin Pada otak:

1. H1 dan H2Post sinaps

2. H3Presinaps

H1 H2 H3 H4

Distribusi Endothelium dan

Otot Polos

Gaster, Otot

jantung, sel

imun

CNS dan

Presinaps

Leukocyte

( Eusinophil)

dan Mast Cell

Post-Receptor Gq Gs Gi Gi

Efek - Smooth

MuscleContraction

- Vasodilatasi

Arteriole dan

Venule

- Nyeri dan

Gatal

- Sekresi As.

Lambung-

Bronkodilatasi

Mengurangi

pelepasanHistaminModulasi

pelepasan NT

di CNS dan

ujung saraf

perifer

(GABA, NE)

-

Chemotaxis

pd Infeksi

c) Lewis Triple Respon:Intraderm

1. Bercak merah ( setempat, Vasodilatasi lokal pada pembuluh

terminal)2. Flare ( Dilatasi Arteriole berdekatan)

3. Wheal (Oedema)

d)Indikasi

1. Menilai kemungkinan Asma Bronkiale

2. Menilai kemampuan sekresi as lambung

a. ReduceCa Gaster, Anemia Perniciosa

b. IncreaseTukak, Sindr Zollinger Ellison

3. Test integritas Saraf Sensoris

4. Diagnosis Pheochromocytoma


3/7


e)KI

1. Orang Hamil

2. Asma Bronkiale

3. Ulkus Gastricus

f)

Efek samping1. Takikardi

2. Bronkokontriksi

C.

ANTI-HISTAMIN

1.

Ada bbrp zat yang melawan efek histamin

a)

Antagonis Fisiologis

1.

Epinefrin (Bukan Anti Histamin)Life-saving

pd Anaphylactic Shock

b)

Release Inhibitor

1. Mengurangi degranulasi Mast Cell

2.

Co: Cromolyn& Nedocromil

c) Anti histamin H1

1. Dibagi atas 2 generasi

a. Generasi pertama

i. LipofilikMenembus BBB

Sedasi

ii.

Efek Antihistamin lebih kuat

dibanding Generasi 2

iii.

Masa kerja rata rata 4-6 jam

iv.

Efek samping tinggi ( krnberikatan dg Banyak Reseptor)

v. Co: Difenhidramin, CTM,

Prometazin

b. Generasi kedua

i.

LipofobikTdk menembus BBB

Sedasi minimal

ii.

Masa kerja relatif lebih lama

iii.

Co: Loratadine, Desloratadine , Fexofenadine

2.

Farmakodinamik

a.

Antagonis kompetitif Receptor H1

b.

Struktur dpt berikatan dg muscarinic, Adrenoreceptor,

serotonin dan anestesi lokal

3. Efek :

a.

Sedasi

b.

Anti-Nausea dan Anti-Emetik (Doxylamine,

Scopolamine)

c.

Antiparkinson (Diphenhydramine)

d.

Anti-Cholinoreceptor / Atropin-Like Effect

(Ethanolamine dan Ethylendiamine)

i.

Indikasi: Rinorhea Non Allergica


4/7


e. Hambatan Adrenoreceptor (Promethazine)

i. Menyebabkan Hipotensi Postural

f. Anestesi Lokal ( diphenhidramine dan Promethazine)

i. Mekanism: Inhibisi Na Channel

ii.

Anestesi lokal yang poteng. Efek lain

i. Cetirizine: Penghambat Pelepasan Histamin dan

utk Rhinitis Allergica

ii.

Terfenadinedan Acrivastine: menghambat

transporter Glikoprotein pd Carcinoma Cell

4.

Indikasi

a.

Alergi (DoC)

b.

Motion Sickness

i. Scopolaminepencegahan Motion sickness

ii.

Anti Histamin Generasi 1

c. Vertigo

d. Sindrom Meniere

e. Anti-Emetik (Doxyolamine)

D. SEROTONIN / 5-Hidroxytriptamin

1.

Sumber : Tumbuhan dan jaringan Hewan, racun dan sengat serangga

2.

Prekursor : Triptofan

3.

Penyimpanan:

a)

Enterochromaffin

b)

CNSc)

Enteric system

d)Platelet

4. Ada 7 famili Serotonin

a) 5-HT3Ligand Gate Ion Channel

b)

6 yang lainnyaG-coupled Protein

5.

Agonis Serotonin

a)

Buspiron ( 5-HT1A)Anti Anxietas

b)

DexfenfluraminToksik thd SKV

c)

Cisaprid (5-HT4)untuk GERD dan Kelainan motilitas

d)

Tegaserod ( parsial 5-HT4)untuk irritable bowel syndrome dan

konstipasi

e)

Sumatriptan (5-HT1D)Migrain dan Cluster Headache

f)Almotriptan, Rizaptriptan, ZolmotriptanKerja mirip Sumatriptan

Cuman Masa kerja panjang

6.

Farmakokinetik

a)

Metabolism : MAO

1.

Metabolit : 5-HidroxyIndole Acetic Acid ( 5-HIAA)

2.

Metabolit ini digunakan utk Diagnostik Tumor karsinoid

7.

Fungsi

a)

Nervous System


5/7


1. NT pd otak

2. Prekursor Melatonin

3. Stimulan nyeri dan gatal

4. Pusat Emetik pd MO ( 5-HT3)

5.

Fungsi Enteric Nervous system ( 5-HT1pdan 5-HT4)6. Afferent N. XChemoreceptor Reflex / Bezold-Jarish Reflex

( bradikardi) (5-HT3)

b)

Tr. Resp

1.

Karsinoid tumor : Bronkokontriksi dan Hiperventilasi

2.

Stimulan otot polos bronkiolar dan Fasilitasi Pelepasan Ach pd

N. X ( 5-HT2A)

c)

SKV

1.

Agregasi platelet (5-HT2)

2. Kontraksi Otot Polos Pemb darah (5-HT2)

3.

Stimulasi ChemoreceptorBradikardi dan hipotensi (5-HT3)

d)Tr. GI

1. Meningkatkan tonus dan peristaltik (5-HT2)

2. Merangsang pelepasan Achpeningktan motilitas (5-HT4)

(co: Cisaprid)

8.

Efek Samping

a)

Sindrom serotonin

1.

Hipertermia, Spasm, Hyperreflex, Diare, Midriasis, Agitasi,

Coma

2.

Solusi : Pemberian Agonis Serotonin harus disertai MAOb)

Pusing

c) Lemah dan nyeri otot

d)Spasme Koroner

9. KI

a)

Jantung Koroner

b)

Angina

c)

Gangguan faal Hepar dan Ren (Naratriptan, Eletriptan)

d)

Vascular periphery disease (Frovatriptan)

e)

Wolff-Parkinson- White Syndrome (Zolmitriptan)

E.

ANTI-SEROTONIN

1.

Obat-obat antagonis Serotonin:

a)

Phenoxybenzamine (Ant 5-HT2)

1. Indikasi : Pheochromocytoma

b)

Ciproheptadine (Ant 5-HT2)

1.

Indikasi: Cold Urticaria, Tumor karsinoid

c)

Ketanserin (Ant 5-HT2A/2C)

1.

Mengh Agregasi Platelet

2.

Indikasi : Hipertensi

d)

Ritanserin (Ant 5-HT2)

1.

Menghambat Agregasi Platelet


6/7


e) Ordansentron (Ant 5-HT3)

1. Anti emetik

F. Referensi

1. Lippincotts Medical Illustrated: Pharmacology

2.

LANGE Basic and Clinical pharmacology3. Goodman dan Gilman Manual Farmakologi

4. Farmakologi dan Terapi FK UI

5.

Buku Modul DT2

G.

Contoh Soal ( berdasar rekaman kuliah)

1.

Seorang laki-laki 43 thn datang ke poliklinik mengeluhkan adanya Alergi,

manakah yang dibawah ini merupakan Obat yang sesuai?

a) Cyclizine

b)

Doxepine

c) Doxylamine

d)Hydroxyzine

e) Fexophenadine

2. Seorang anak laki-laki umur 5 thn , dtang ke klinik dg keluhan dengan gatal-

gatal setelah makan ikan, setelah diberi obat timbul gejala mengantuk yang

berlebihan, obat apakah yang diberikan

a)

Fexofenadine

b)

Loratadine

c)

Cetirizined)

Chlorpheniramin

e) Acrivastine

3. Seorang pasien rawat inap tiba-tiba mengalami gejala berupa hipotensi, Sesak

nafas dan penurunan kesadaran. Diduga , pasien tersebut diberi obat Penisilin

Secara intravena 30 menit yg lalu, Tindakan Apakah yang harus diberikan thd

pasien tsb?

a)

NE

b)

Epinefrin

c)

CTM

d)

Acrivastine

e)

Sumatriptan

4.

Seorang pria berusia 50 thn datang kerumah sakit dg keluhan sakit pada dada

kirinya, setelah dilakukan serangkaian pemeriksaan diduga bahwa pasien

menderita jantung koroner, dokter memberikan obat utk menghambat

pembentukan trombus yang lbh banyak, obat apakah itu?

a)

Siproheptadin

b)

Ritanserin

c)

Almotriptan

d)

Buspiron

e)

Cisaprid


7/7


5. Seorang wanita 30 thn memiliki gejala muntah muntah setelah operasi pada

rongga abdomen, dokter memberikan obat utk mengatasi masalah tersebut,

obat yang sesuai dg kasus tsb antara lain..

a) Zolmitriptan

b)

Cisapridc) Ordansentron

d)Tegaserod

e)

Siproheptadin

anti+histamin+dan+anti+5-HT

Documents

Transcript of anti+histamin+dan+anti+5-HT