Antibiotika Golongan Sefalosporin, Fluoroquinolon, dan AminoglikosidaBerikut ini kita akan membahas parameter farmakokinetika dan farmakodinamika antibiotika golongan Sefalosporin (Ceftriazone, Cefotaxime dan Cefepime), Fluorokuinolon (Ciprofloxacine, Levofloxacine dan Moxifloxacine) dan Aminoglikosida. (Gentamicin, Amikacin dan Strptomicin) dan implementasi klinis-nya. Tabel I. Aksi Anti Bakteri (1) Nama Antibotika Bakterisida Bakteriostatika Ciprofloxacin V Levofloxacin V Moxifloxacin V Ceftriaxone V Cefotaxime V Cefepime V Gentamicin V Amikacin V Streptomicin V Keterangan : Bakterisida = aksinya dengan membunuh bakteri/ mikroorganisme Bakteriostatika= aksinya dengan menghambat pertumbuhan bakteri/ mikroorganisme

Tabel II. Potensi Antibiotika sebagai bakterisida / bakteriostatika pada Bakteri Gram Positif Staphylo Staphylo Staphylo Staphylo Neisseri Nama coccus Strepto Entero Enteroc coccus coccus coccus Pneumo a Antibiti epidermi cocci cocci occus aureus aureus epidermi cocci (c) gonorrh ka dis MR (a) (b) (2) (1) MR (1) dis (1) oeae (2) (1) Gentami ++++ cin Amikaci

n Streptom icin Ciproflo +++ xacin Levoflox acin Moxiflo xacin Ceftriax on Cefotaxi me Cefepim +++ e

++++ ++ +++ ++ + + ++ ++++

++++

-

++

-

++++

-

+++

Tabel III. Potensi Antibiotika sebagai Bakterisida dan Bakteriostatika pada Bakteri Gram Negatif Klebsi Prote Serrat Escher Entero Pseudo Haemo Haemo Provid Miar Nama ella us ia Mycobac ichia bacter monas philus phillus encia sinia Antibio pneum mira marce terim sp Coli cloacae aerugin influen influenz stuarti pestis tika oniae bilis scens (2) (1) (1) osa (1) zae (1) ae B i (2) (2) (1) (1) (1) Gentam ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ +++ ++ ++ icin Amikac in Strepto ++++ ++++ micin Ciprofl ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ +++ ++++ ++++ oxacin Levoflo ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ +++ ++++ ++++ xacin Moxiflo ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ +++ ++++ ++++ xacin Ceftriax ++++ ++++ ++++ on Cefotax ++++ ++++ ++++ ime Cefepi ++++ ++++ +++ ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ ++++

me Keterangan : Tanda : ++++ = sangat kuat/ sangat berpotensi +++ = kuat/ kuat berpotensi ++ = agak kuat/ agak berpotensi + = kurang kuat/ kurang berpotensi - = tidak berpotensi

MR = Methicilline Resisten B = -lactamase producing strains a = Nonpneumococcal streptococci b = biasanya digunakan untuk terapi kombinasi (ampicilin dan aminoglikosida) untuk infeksi serius c = Levofloxacin (gotifloxacin, gemifloxacin, moxifloxacin), umumnya lebih aktif dari ciprofloxacin dalam melawan staphylococci dan streptococci.

1. Golongan Cefalosporin Nama Parameter Implementasi Sifat Farmakokinetik Antibiotika Farmakokinetik Klinik 1. Tidak diabsorbsi bila diberikan secara oral (3,4) 2. Dose dependent non linier (3) 3. Post antibiotic Penggunaan secara Effect (5) Ceftriaxone Absorbsi IM lebih efektif dari IV (2) Untuk bakteri gram positif = 2 jam. Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5) 100% (iv)

Bioavailabilitas

Distribusi

Hati-hati pada wanita menyusui ASI, dengan (4) konsentrasi rendah (3 Dapat 4%) pada dosis tunggal digunakan untuk 1g IM atau IV setelah pengobatan 4-6 jam (3) meningitis, CSF ( inflamasi dan subdural tidak). Kadar lebih empyema, dan besar pada saat intracranial inflamasi (3) epidural abscesses Dapat menembus (4) plasenta melalui cairan Pregnancy risk amnion (3) factor: B (2) Enterohepatik (3) Renal dan non renal (3) 33-67% berada di urin dalam bentuk utuh. Sisanya membentuk metabolit inaktif dan tetap utuh dalam feses. (3) Consentration dependent non linier : Konsentrasi < 70g/ml terikat protein 93-96% (high) Penyesuaian dosis dilakukan bila terjadi kerusakan fungsi ginjal dan hepar (4)

Metabolisme

Ekskresi

Protein Binding Konsentrasi 300g/ml terikat protein 8487% Konsentrasi 600g/ml terikat protein 58%(3) Tidak diabsorbsi bila diberikan melalui oral(6) Post antibiotic Effect

Cefotaxime Absorbsi

Untuk bakteri gram positif = 2 jam. Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5) 100 (IV) Pregnancy risk factor: B (7) Dapat menembus Dapat digunakan plasenta (6) untuk pengobatan CSF ( inflamasi dan meningitis, subdural tidak). Kadar lebih empyema, dan besar pada saat intracranial epidural inflamasi (6,7) abscesses (7) ASI (6) Hati-hati pada wanita menyusui (7) Melalui liver (6) Melalui renal yaitu 4060% dalam bentuk utuh dan 24% dalam bentuk metabolit (6) 13-38% terikat protein serum (6) Tidak diabsorbsi bila diberikan secara oral (8) Dose dependent linier (8) Post antibiotic Penggunaan secara Effect IM lebih efektif dari IV (8) Untuk bakteri gram positif = 2 jam. Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5) 82,3% (IM) (8) ASI, yaitu Hati-hati pada pemberian dosis wanita menyusui (2) tunggal 1 g IV selama lebih dari 1 jam, Dapat digunakan diperoleh rata-rata untuk pengobatan

Bioavailabilitas

Distribusi

Metabolisme Ekskresi

Protein Binding

Cefepime

Absorbsi

Bioavailabilitas Distribusi

Metabolisme

Ekskresi

Protein Binding

konsentrasi puncak 1,2 mcg/mL. (8) CSF ( inflamasi dan tidak). Kadar lebih meningitis (8) besar pada saat inflamasi (8) Sebagian (in vivo) : Nmethylpyrrolidine (NMP) yang dengan cepat dirubah menjadi NMP-N-oxide (8) Melalui renal dalam bentuk utuh (80-82%) sisanya dalam bentuk metabolit (8) 20% terikat pada protein serum (8)

2. Golongan Fluoroquinolon Nama Parameter Sifat Implementasi Klinik Antibiotika Farmakokinetik Farmakokinetik Concentration dependent (9) Time dependent(9) Post antibiotic Effect Ciprofloxacin Absorbsi Pada bakteri gram negatif dan positif 13 jam, pada P.aeruginosa 1-2 jam.(5) Bioavailabilitas 50-85% (oral tablet) (10)

Distribusi

Terdistribusi larut kedalam ASI. (2) Dapat menembus plasenta(10) CSF baik pada saat inflamasi maupun tidak. Kadarnya lebih besar pada saat inflamasi.(10) Dihati (10) Renal 30-50% dalam Perlu bentuk utuh, Non penyesuaian dosis renal 20-40%(2) untuk pasien pada gangguan ginjal (Clcr < 50 mL/menit). Clcr 30-50 mL/menit (dosis dikurangi 50%) Cl