Kejadian malaria di Indonesia meningkat setiap tahun, bahkan mencapai tujuh kali lebih

tinggi pada tahun 2000 terima kasih bahwa pada tahun 1997. Penyakit ini disebabkan parasit

Plasmodium bt. Plasmodium falciparum dan Plasmodium vivax merupakan spesies yang paling

umum, tapi yang paling mematikan adalah Plasmodium falciparum. Namun, ada banyak kasus P.

falciparum resisten terhadap obat antimalaria. Oleh karena itu, perlu untuk mencari obat

antimalaria lainnya sebagai terapi alternatif. Saat ini salah satu pengendalian secara kimiawi

yang dilakukan masyarakat adalah Obat Nyamuk Bakar (ONB). ONB termasuk bahan penghasil

asap berinsektisida yang banyak digunakan untuk mengurangi gigitan nyamuk dan mengurangi

kepadatan nyamuk baik oleh peneliti maupun msyarakat, ONB termasuk yang mudah digunakan,

efektif, dan murah (Rozendaal, 1997).

Selama ini, hemoglobin digunakan sebagai sumber utama nutrisi bagi parasite malaria.

Parasit malaria mencerna hemoglobin dalam vakuola pencernaan melalui proses metabolisme

berurutan yang melibatkan beberapa protease. Degradasi besar hemoglobin menghasilkan

sejumlah besar heme beracun. Parasit malaria telah berevolusi dengan mekanisme yang berbeda

untuk detoksifikasi heme melalui konversi menjadi pigmen kristal larut, yang dikenal sebagai

hemozoin. Hemozoin identik dengan beta-hematin, yang didasari dari dimer siklik heme diatur

dalam struktur kristal dipesan melalui ikatan hidrogen antarmolekul. Mekanisme yang tepat dari

biogenesis hemozoin pada malaria masih kabur dan merupakan subyek perdebatan sengit.

Sintesis hemozoin adalah proses yang sangat diperlukan untuk parasit dan merupakan target

untuk tindakan antimalaria yang akan diterapkan. Oleh karena itu, kami tertarik untuk melakukan

penelitian penemuan obat antimalaria baru. Pembentukan beta-hematin dapat dicapai secara in

vitro di bawah kimia yang spesifik dan kondisi physiochemical melalui proses biocrystallization.

Berdasarkan beberapa metode pendekatan eksperimental yang telah dijelaskan untuk uji

pembentukan beta-hematin secara in vitro dan skrining senyawa sebagai penghambat sintesis

hemozoin. Pengujian ini terutama didasarkan pada kelarutan diferensial dan karakteristik

spektral heme monomer dan beta-hematin. Berbagai faktor yaitu, parasit malaria lisat., Lipid

ekstrak, preformed beta-hematin, malaria kaya protein histidin II dan beberapa lemak tak jenuh

telah digunakan untuk mempromosikan bentuk beta-hematin dalam tes. (anonym, 2005).

Usaha untuk menemukan antimalaria baru antara lain dapat dilakukan melalui isolasi

senyawa aktif dari bahan obat alami yang secara tradisional digunakan untuk mengobati penyakit

malaria dan melalui sintesis golongan senyawa yang telah dikenal mempunyai aktivitas

antimalaria misalnya golongan quinolin, 4-aminoquinolin, 8-aminoquinolin dan golongan

fenantren. Dari golongan fenantren telah berhasil dikembangkan antimalaria baru yaitu

halofantrin dengan aktivitas yang lebih baik dari klorokuin. Namun demikian halofantrin terbukti

mempunyai kekurangan yaitu ketersediaan hayati yang bervariasi, efek samping pada jantung

yang membahayakan, serta beberapa penelitian di lapangan telah menunjukkan terjadinya

resistensi Plasmodium terhadap halofantrin. (Humberstone, 1996)

Yapi et al (1889), telah melakukan penelitian dengan memasukan atom N ke dalam

kerangka fenantren menghasilkan senyawa 1,10-fenantrolin. Hal ini dilakukan sebagai upaya

untuk menemukan antimalaria baru dengan potensi yang lebih baik dan tingkat keamanan yang

tinggi dari golangan fenantren. Hasil penelitian menunjukkan bahwa kerangka 1,10-fenantrolin

mempunyai aktivitas antiplasmodial yang baik. Selanjutnya telah disintesis beberapa turunan

1,10-fenantrolin dan telah diuji aktivitas antiplasmodialnya. Hasilnya menunjukkan bahwa

beberapa senyawa mempunyai aktivitas yang setara dengan klorokuin sebagai antimalaria utama,

tetapi masih kurang aktif dibandingkan dengan halofantrin sebagai prototipe golongan fenantren.

Dalam rangka menemukan senyawa yang lebih efektif maka telah dilakukan kajian hubungan

kuantitatif struktur dan aktivitas beberapa senyawa turunan fenantrolin. Model persamaan yang

menggambarkan hubungan struktur elektronik senyawa dengan aktivitas antiplasmodial telah

diperoleh. Berdasarkan model persamaan ini pula juga telah dibuat model senyawa yang secara

teoritis mempunyai aktivitas lebih baik dari senyawa turunan 1,10-fenantrolin sebelumnya.