ANTI HIPERTENSIVA

Oleh:

Rina Yuniarti, S.Farm, Apt

Pengertian

Hipertensi sebenarnya bukanlah suatu penyakit, melainkan merupakan suatu kelainan suatu gejala dari gangguan pada mekanisme regulasi Tekanan Darah.

TD = Sistol/Diastol (mmHg) Sistol : tekanan pada dinding arteliole sewaktu

jantung menguncup Diastol : bila keadaan jantung mengendur

kembali.

Regulasi Tekanan Darah

Ginjal memegang peranan penting pada pengaturan tingginya TD, yang berlangsung melalui suatu sistem khusus, yaitu RENIN-ANGIOTENSIN (RAS). Bila volume darah yang mengalir melalui ginjal berkurang dan TD di glomeruli ginjal menurun, misalnya karena penyempitan arteri setempat, maka ginjal dapat membentuk dan melepaskan enzim proteolitis renin. Dalam plasma, renin ini menghidrolisa protein Angiotensinogen (yang terbentuk dalam hati) menjadi angiotensin I (AT I ). Zat ini diubah oleh enzim ACE ( Angiotensin Converting Enzim ) yang disintesa antara lain di paru-paru, menjadi zat aktif angiotensin II (AT II). AT II ini antara lain berdaya vasokontriktif kuat dan menstimulasi sekresi hormon aldosteron oleh anak ginjal dengan sifat retensi garam dan air. Akibatnya ialah volume darah dan TD naik lagi menjadi normal.

Disamping regulasi hormonal tersebut dengan RAS, masih terdapat beberapa faktor fisiologis yang dapat mempengaruhi TD, antara lain :

1. Volume pukulan jantung, yaitu jumlah darah yang pada setiap kontraksi dipompa keluar jantung.Semakin besar volume ini, semakin tinggi TD. Beberapa zat misal garam dapur (NaCl) dapat mengikat air, sehingga volume darah total meningkat. Sebagai efeknya tekanan atas dinding arteri meningkat pula dan jantung harus memompa lebih keras untuk menyalurkan volume darah yang bertambah. Hasilnya TD akan naik.

2. Kelenturan dinding arteriPembuluh yang dindingnya sudah mengeras karena endapan kolesterol dan kapur (atheroma) mengakibatkan TD lebih tinggi dibandingkan dinding yang masih elastis.

3. Pelepasan neurohormonAntara lain : adrenalin dan noradrenalin, yang berkhasiat antara lain menciutkan arteri perifer hingga TD naik.

Ada beberapa faktor yang dapat meningkatkan TD secara reversibel, antara lain:

Garam, ion natrium mengakibatkan retensi air, sehingga volume darah bertambah dan menyebabkan daya tahan pembuluh meningkat. Juga memperkuat efek vasokontriksi noradrenalin.

Drop (liquorice), sejenis gula-gula yang dibuat dari succus liquiritae mengandung asam glizirinat dengan khasiat retensi air.

Stress (ketegangan emosional) dapat meningkatkan TD untuk sementara akibat pelepasan adrenalin dan noradrenalin (hormon stress), yang bersifat vasokontrikstif. TD meningkat pula pada waktu ketegangan fisik (pengeluaran tenaga, olah raga)

Ada beberapa faktor yang dapat meningkatkan TD secara reversibel, antara lain:

Merokok. Nikotin dalam rokok berkhasiat vasokontriksi dan meningkatkan TD. Merokok memperkuat efek buruk hipertensi terhadap sistem pembuluh.

Pil anti hamil, mengandung hormon wanita estrogen, yang juga bersifat retensi garam dan air.

Hormon pria dan kortikosteroida juga berkhasiat retensi air.

Kehamilan. Kenaikan TD yang terjadi selama kehamilan. Mekanisme hipertensi ini serupa dengan proses di ginjal; bila uterus direnggangkan terlampau banyak (oleh janin) dan menerima kurang darah, maka dilepaskannya zat-zat yang meningkatkan tekanan darah.

Penggolongan Obat Hipertensi

Diuretik (Hidroklorotiazida) Alfa-receptor Bloker Beta-receptor Bloker Obat-obat SSP Antagonis kalsium Penghambat ACE dan AT II receptor Bloker Vasodilator

Diuretik

Obat-obatan jenis diuretik bekerja dengan cara mengeluarkan cairan tubuh (lewat kencing) sehingga volume cairan ditubuh berkurang yang mengakibatkan daya pompa jantung menjadi lebih ringan.

Contoh obatannya adalah Hidroklorotiazid

Penghambat Simpatetik

Golongan obat ini bekerja dengan menghambat aktivitas saraf simpatis (saraf yang bekerja pada saat kita beraktivitas ).

Contoh obatnya adalah : Metildopa, Klonidin dan Reserpin

Betabloker

Mekanisme kerja anti-hipertensi obat ini adalah melalui penurunan daya pompa jantung. Jenis betabloker tidak dianjurkan pada penderita yang telah diketahui mengidap gangguan pernapasan seperti asma bronkial.

Contoh obatnya adalah : Metoprolol, Propranolol dan Atenolol. Pada penderita diabetes melitus harus hati-hati, karena dapat menutupi gejala hipoglikemia (kondisi dimana kadar gula dalam darah turun menjadi sangat rendah yang bisa berakibat bahaya bagi penderitanya). Pada orang tua terdapat gejala bronkospasme (penyempitan saluran pernapasan) sehingga pemberian obat harus hati-hati.

Vasodilator

Obat golongan ini bekerja langsung pada pembuluh darah dengan relaksasi otot polos (otot pembuluh darah). Yang termasuk dalam golongan ini adalah : Prasosin, Hidralasin. Efek samping yang kemungkinan akan terjadi dari pemberian obat ini adalah : sakit kepala dan pusing.

Penghambat ensim konversi Angiotensin

Cara kerja obat golongan ini adalah menghambat pembentukan zat Angiotensin II (zat yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah).

Contoh obat yang termasuk golongan ini adalah Kaptopril. Efek samping yang mungkin timbul adalah : batuk kering, pusing, sakit kepala dan lemas.

Antagonis kalsium

Golongan obat ini menurunkan daya pompa jantung dengan cara menghambat kontraksi jantung (kontraktilitas). Yang termasuk golongan obat ini adalah : Nifedipin, Diltiasem dan Verapamil. Efek samping yang mungkin timbul adalah : sembelit, pusing, sakit kepala dan muntah.

Penghambat Reseptor Angiotensin II

Cara kerja obat ini adalah dengan menghalangi penempelan zat Angiotensin II pada reseptornya yang mengakibatkan ringannya daya pompa jantung. Obat-obatan yang termasuk dalam golongan ini adalah Valsartan (Diovan). Efek samping yang mungkin timbul adalah : sakit kepala, pusing, lemas dan mual.

Dengan pengobatan dan kontrol yang teratur, serta menghindari faktor resiko terjadinya hipertensi, maka angka kematian akibat penyakit ini bisa ditekan.

Mekanisme Kerja

• Meningkatkan pengeluaran air dari tubuh : Diuretik

• Memperlambat kerja jantung ; beta bloker

• Memperlebar pembuluh; vasodilator langsung (Di/Hidralazin, minoxidil), antagonis Ca, penghambat ACE dan AT II Bloker

• Menstimulasi SSP; alfa 2-agonis sentral seperti klonodin dan moxonidin, metildopa, guanfasin dan reserpin.

Mekanisme Kerja

• Mengurangi pengaruh SSO terhadap jantung dan pembuluh, yakni:• α1- Bloker; derivat quinazolin (prozosin,

doxazosin), ketanserin dan urapidil.

• α1 dan α2 Bloker; fentolamin

• β-Bloker; propanolol,atenolol, metoprolol, pindolol, bisoprolol, timolol.

• α atau β- Bloker; labetolol, carvedilol.

Efek Samping

Hampir semua obat anti hipertensi menimbulkan efek samping umum, seperti hidung mampat (akibat vasodilaatasi mukosa) dan mulut kering, bradikardia, rasa letih dan lesu, gangguan penglihatan, lambung dan usus (mual, diare).

Lebih serius adalah sejumlah besar efek samping khusus, antara lain: Hipotensi ortostatik, yakni turunnya TD lebih kuat bila tubuh tegak

daripada dalam keadaan berbaring. Depresi, terutama pada obat-obat yang bekerja sentral, khususnya

reserpin dan metildopa, juga β-bloker; propanolol, alprenolol dan metiprolol.

Retensi garam dan air, dengan bertambahnya berat badan dan atau terjadinya udem, antara lain antagonis Ca, reserpin, metildopa dan hidralazin. Efek samping ini dapat diatasi dengan kombinasi bersama suatu diuretik

Penurunan ratio HDL:LDL Sejumlah obat mempengaruhi metabolisme lipid secara buruk, yakni

menurunkan kadar kolesterol-HDL plasma yang dianggap sebagai faktor pelindung terhadap penyakit jantung pembuluh. Atau juga meningkatkan kolesterol-LDL yang dianggap sebagai faktor resiko bagi penyakit jantung pembuluh (PJP). Khususnya diuretik (kelompok tiazid dan klortalidon) dan pada Beta-Bloker.

Penggunaan Untuk mengurangi atau menghindari efek samping yang

timbul, maka digunakan dengan cara pentakaran menyelinap, artinya dimulai dengan dosis rendah yang berangsur-angsur dinaikkan. Dengan demikian, penurunan TD mendadak dapat dihindarkan. Begitu pula obat sebaiknya diminum setelah makan agar kadar obat dalam plasma jangan mendadak mencapai puncak tinggi (dengan akibat hipotensi kuat). Penghentian terapi pun tidak boleh secara mendadak, melainkan berangsur-angsur untuk mencegah bahaya meningkatnya TD dengan kuat.