ANALGETIK OPIOID BARU.ppt
-
Upload
arfi-rifadah -
Category
Documents
-
view
364 -
download
8
Transcript of ANALGETIK OPIOID BARU.ppt
-
ANALGETIK
-
Pendahuluan Pengobatan nyeri Dengan analgetik (obat pereda nyeri) obat ini digolongkan ke dalam 3 kelompok: analgetik opioid (narkotik) analgetik non-opioid analgetik ajuvan.
-
Classification of OPIOIDSNaturalSemisyntheticSynthetic
-
NaturalPhenanthrene Morphine 10%Codeine 0.5%Thebaine 0.2% Benzylisoquioline PapaverinEnoscopineNarceine
-
Semisynthetic
HeroinOxymorphone Hydromorphone
-
Synthetic
OxymorphoneMorphiniansBenzamorphans
-
OPIOID receptors (located in CNS)
Receptor locations beginning with highest concentration areas :
1. cerebral cortex2. amygdala3. septum4. thalamus5. hypothalamus6. midbrain7. spinal cord
-
OPIOID receptorsMu ()Analgesia (supraspinal) EuphoriaSedatifKontriksi pupilMotilitas GI menurunRespiratory depression
-
Kappa (K)Sedation/disforiaAnalgesia (spinal)Miosis Delta () Analgesia (spinal & supraspinal)Release of growth hormone
-
Sigma ()Dysphoria (opposite of euphoria)Hallucination Respiratory and vasomotor stimulationMydriasis Epsilon () Sangat selektif terhadap -endorfin tapi tidak terhadap enkefalin
-
Pembagian Analgetik OPIOIDAgonis kuat FentanilHeroinMeperidinMetadonMorfinSufentanil
-
Agonis sedangKodeinpropoksifenAntagonis agonis campuran buprenofin pentazocinAntagonis nalokson naltrekson
-
MORFINMEKANISME KERJA : bekerja pada Mu ()EFEK : ANALGESIAEUFORIA DEPRESI PERNAFASAN PENEKANAN REFLEKS BATUKMIOSISEMESISSALURAN CERNA (m-hilang diare dan disentri)KARDIOVASKULAR(dosis > hipotensi, bradikardia)PELEPASAN HISTAMIN(urtikaria, berkeringat)KERJA HORMONAL
-
PENGGUNAAN KLINIK :ANALGESIAPENGOBATAN DIAREMENGHILANGKAN BATUK
FARMAKOKINETIKPEMBERIAN (IV,IM,SC)DISTRIBUSI ( cepat ke seluruh tubuh)NASIBEFEK SAMPINGDEPRESI NAFAS HIPOTENSI TEKANAN INTRAKRANIAL ISKEMIA SEREBRAL & SPINAL
TOLERANSI DAN KETERGANTUNGAN (guna berulang)INTERAKSI OBA (depresan oleh fenotiazin, penghambat MAO, antidepresan trisiklik; analgesia oleh amfetamin dan hidroksizin)
-
MEPERIDINMEKANISME KERJA : mengikat reseptor kappa (k)EFEK : DEPRESI PERNAFASAN IV ALIRAN DARAH MENINGKAT JANTUNG PD CEREBRAL VD, TEKANAN CAIRAN CEREBROSPINAL,KONTRAKSI OTOT POLOSPD SAL CERNA KONSTIPASIDILATASI PUPILPENGGUNAAN TERAPI : ANALGESIA KUATFARMAKOKINETIK : IO,IM>,DURASI 2-4 JAMEFEK SAMPING : TREMOR, KEDUTAN otot, KONVULSI POST OP, KETERGANTUNGAN
-
METADONMEKANISME KERJA :RES EFEK ~ MORFIN, PEMBERIAN IOPENGGUNAAN TERAPI : KONTROL GJL PUTUS OBAT ADIKSI HEROIN &MORFINFARMAKOKINETIK : ABSORBSI CEPAT IO, BOIOTRANSF DLM HATI, EKSKERI URIN EFEK SAMPING : ADIKSI
-
FENTANILPOTENSI ANALGETIK 80 X MORFIN U/ ANESTESI.ONSET CEPAT, DURASI CEPAT 15-30KOMBINASI DG DROPERIDOL menyebabkan ANAESTESI DISOSIATIF
-
HEROINDIHASILKAN DARI ASETILASI MORFIN POTENSI 3 X LIPATKELARUTAN LEMAK > MENEMBUS SAWAR DARAH OTAK > CEPAT MORFINEUFORIA PEMBERIAN DG SUNTIKAN
-
AGONIS SEDANG PROPOKSIFENDERIVAT METADON U/ NYERI RINGAN SAMPAI SEDANG EFEK ANTITUSIFANALGETIK < (1/2 CODEIN)PEMBERIAN IO, METAB HATIEFEK SAMPING EMESIS, ANOREKSIA, KONSTIPASI, DLM DOSIS TOKSIK DEPRESI PERNAFASAN, KONVULSI, HALUSINASI, BINGUNG, BBRP PX KARDIOTOKSISITAS & EDEMA PULMONAL, JK DICAMPUR ALKOHOL & SEDATIF DEPRESI SSP KEMATIAN
- KODEINPEMBERAIN IO, ANTITUSIF BAIK TANPA EFEK ANALGESIAADIKSI HALUSINASI, TAKIKARDI, TD PUSINGMENINGKATKAN KERJA JANTUNGPEMBERIAN IO, PARENTERALPEMBERIAN BERULANG MENYB. TOLERANSI DAN ADIKSI
-
BUPRENORFINAGONIS PARSIAL PADA RESP. TTP BISA BERSEFEK SPT MORFINPEMBERIAN SCR PARENTERAL, MASA KERJA PANJANG KRN TERIKAT KUAT PD RESEPTORMETAB DI HATI DIEKS DLM EMPEDU DAN URINES : DEPRESI PERNAFASAN, PENURUNAN TD, NAUSEA, PUSING
-
ANTAGONISMENGIKAT RESEPTOR OPIOID DG AFINITAS TINGGI TTP GAGAL MENGAKTIFASI RESPON RESEPTOR PERANTARAEFEK TIDAK BERBAHAYA, TTP PD PENGGUNA / KETAGIHAN OPIOID MENIMBULKAN GEJALA PUTUS OBAT
-
NALOKSONDIGUNAKAN U/ MEMBALIKKAN GEJALA KOMA, DAN DEPRESI NAFAS PADA OD OPIOIDSCR IV, WKT PARUH 60-100ANTAGONIS ,k & DENGAN AFINITAS 10 X LIPAT > : kES PD INDV NORMAL KEC PD PEMAKAI MORFIN DAN HEROIN MENIMB GJL PUTUS OBAT
-
NALTREKSONEFEK SAMA DG NALOKSONDURASI > LAMA DR NALOKSON DOSIS TUNGGAL (IO) MEMBLOK EFEK SUNTIKAN HEROIN SELAMA 48 JAM, DIGUNAKAN U/ PROGRAM PEMELIHARAAN KETRGNTG OBAT DAN ALKOHOLISME KRONIS
-
Say NO to DrugS
***