Analgetik Opioid Dan Non Opioid

download Analgetik Opioid Dan Non Opioid

of 22

description

analgesi opioid dan non opioid

Transcript of Analgetik Opioid Dan Non Opioid

  • Analgetik opioid dan non opioidHARVEYMEITAFEBYHANA

  • Pendahuluan Analgetik adalah suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri. Nyeri timbul akibat oleh berbagai rangsangan pada tubuh misalnya rangsangan mekanis, kimiawi dan fisis sehingga menimbulkan kerusakan pada jaringan yang memicu pelepasan mediator nyeri seperti bradikinin dan prostaglandin yang akhirnya mengaktivasi reseptor nyeri di saraf perifer dan diteruskan ke otak.

  • klasifikasiSecara umum analgetik dibagi dalam dua golongan, yaitu analgetik non narkotik dan analgetik narkotik (opioid). Analgetik narkotik (opioid) merupakan kelompok obat yang memiliki sifat seperti opium

  • opioidOpioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. Semua analgesik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan. Dengan kata lain, opioid adalah semua zat baik sintetik atau natural yang dapat berikatan dengan reseptor morfin.

  • opioidOpioid disebut juga sebagai analgesia narkotik yang sering digunakan dalam anastesia untuk mengendalikan nyeri saat pembedahan dan nyeri pasca pembedahan. Opioid yang sering digunakan dalam anastesi antara lain adalah morfin, petidin, fentanil.

  • Klasifikasi opioid1.Opioid natural (morfin, kodein, pavaperin, dan tebain)2. Semisintetik (heroin, dihidro morfin/morfinon, derivate tebain)3. Sintetik (petidin, fentanil, alfentanil, sufentanil dan remifentanil

  • Mekanisme kerjaReseptor opioid sebenarnya tersebar luas diseluruh jaringan sistem saraf pusat, tetapi lebih terkonsentrasi di otak tengah yaitu di sistem limbik, thalamus, hipothalamus corpus striatum, sistem aktivasi retikuler dan di corda spinalis yaitu substantia gelatinosa dan dijumpai pula di pleksus saraf usus. Molekul opioid dan polipeptida endogen (metenkefalin, beta-endorfin, dinorfin) berinteraksi dengan reseptor morfin dan menghasilkan efek. Suatu opioid mungkin dapat berinteraksi dengan semua jenis reseptor akan tetapi dengan afinitas yang berbeda dan dapat bekerja sebagai agonis, antagonis, dan campuran.

  • MorfinMorfin dan opioid lain terutama diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik non-opioid. Apabila nyerinya makin besar dosis yang diperlukan juga semakin besar. Morfin sering digunakan untuk meredakan nyeri yang timbul pada infark miokard, neoplasma, kolik renal atau kolik empedu, oklusi akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner, perikarditis akut, pleuritis dan pneumotorak spontan, nyeri akibat trauma misalnya luka bakar, fraktur dan nyeri pasca bedah

    Dosis dan sediaanMorfin tersedia dalam tablet, injeksi, supositoria. Morfin oral dalam bentuk larutan diberikan teratur dalam tiap 4 jam. Dosis anjuran untuk menghilangkan atau mengurangi nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/ kg BB. Untuk nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravena dan dapat diulang sesuai yang diperlukan.

  • petidinPerbedaan antara petidin (meperidin) dengan morfin sebagai berikut :1). Petidin lebih larut dalam lemak dibandingkan dengan morfin yang larut dalam air.2). Metabolisme oleh hepar lebih cepat dan menghasilkan normeperidin, asam meperidinat dan asam normeperidinat. Normeperidin adalah metabolit yang masih aktif memiliki sifat konvulsi dua kali lipat petidin, tetapi efek analgesinya sudah berkurang 50%. Kurang dari 10% petidin bentuk asli ditemukan dalam urin.3).Petidin bersifat atropin menyebabkan kekeringan mulut, kekaburan pandangan dan takikardia.4). Petidin menyebabkan konstipasi, tetapi efek terhadap sfingter oddi lebih ringan.5).Petidin cukup efektif untuk menghilangkan gemetaran pasca bedah yang tidak ada hubungannya dengan hipotermi dengan dosis 20-25 mg i.v pada dewasa. 6). Lama kerja petidin lebih pendek dibandingkan morfin.

  • Sediaan petidinSediaan yang tersedia adalah tablet 50 dan 100 mg ; suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/ml. ; larutan oral 50 mg/ml. Sebagian besar pasien tertolong dengan dosis parenteral 100 mg. Dosis untuk bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BB

  • Fentanil IndikasiEfek depresinya lebih lama dibandingkan efek analgesinya. Dosis 1-3 mg /kg BB analgesianya hanya berlangsung 30 menit, karena itu hanya dipergunakan untuk anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedah. Dosis besar 50-150 mg/kg BB digunakan untuk induksi anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi bensodioazepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah jantung. Sediaan yang tersedia adalah suntikan 50 mg/ml.

  • Tramadol

    Tramadol merupakan analgetik yang bekerja di sentral yang memiliki afinitas sedang pada reseptor mu() dan afinitasnya lemah pada reseptor kappa dan delta opioid. Obat golongan opioid sendiri telah banyak digunakan sebagai obat anti nyeri kronis dan nyeri non-maligna.Tramadol tergolong dalam opioid sintetik lemah, sehingga dapat berikatan dengan reseptor morfin pada tubuh manusia. Obat ini memiliki efektifitas yang sama dengan morfin atau miperidin walaupun reseptor tramadol berjumlah lebih sedikit

  • Tramadol Tramadol dapat diberikan secara oral, i.m. atau i.v. dengan dosis 50-100 mg dan dapat diulang setiap 6-7 jam dengan dosis maksimal 400 mg per hari.19,20.Kadar terapeutik dalam darah berkisar antara 100-300 ng/ml. Obat ini dapat melakukan penetrasi pada sawar darah dengan baik, sehingga konsentrasi tramadol dapat dihitung pada cairan serebrospinal

  • Non opioid (NSAID)Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.

  • Obat- obat Nonopioid Analgesics( Generic name )AcetaminophenAspirinCelecoxibDiclofenacEtodolacFenoprofenFlurbiprofen IbuprofenIndomethacinKetoprofenKetorolacMeclofenamateMefanamic acid Piroxicam

  • ANALGESIC NON OPIOIDSalicylates Contoh obatnya: Aspirin, mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat,obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2, p-Aminophenol Derivatives Contoh obatnya : Acetaminophen (Tylenol) adalah metabolit dari fenasetin. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala, mialgia, nyeri pasca persalinan dan keadaan lain.

  • ANALGESIC NON OPIOIDIndoles and Related Compounds Contoh obatnya : Indomethacin (Indocin), obat ini lebih efektif daripada aspirin, merupakan obat penghambat prostaglandin terkuat. Fenamates Contoh obatnya : Meclofenamate (Meclomen), merupakan turunan asam fenamat, mempunyai waktu paruh pendek,

  • ANALGESIC NON OPIOIDArylpropionic Acid Derivatives Contoh obatnya : Ibuprofen (Advil), tersedia bebas dalam dosis rendah dengan berbagai nama dagang. Pyrazolone Derivatives Contoh obatnya : Phenylbutazone (Butazolidin) untuk pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Obat ini mempunya efek anti-inflamasi yang kuat.

  • ANALGESIC NON OPIOIDAcetic Acid Derivatives Contoh Obatnya : Diclovenac (Volatren) : Obat ini adalah penghambat siklooksigenase yang kuat dengan efek antiinflamasi , analgetik, dan antipiretik. Waktu paruhnya pendek, dianjurkan untuk pengobatan arthritis rheumatoid dan berbagai kelainan otot rangka. Efek sampingnya distress saluran cerna, perdarahan saluran cerna dan tukak lambung.Miscellaneous AgentsContoh obatnya: Oxaprozin(Daypro). Obat ini mempunyai waktu paruh yang panjang. Obat in memiliki beberapa keuntungan dan resiko yang berkaitan dengan obat AINS lain.

  • KetorolakKetorolak merupakan salah satu obat analgetik dari golongan NSAID yang merupakan suatu grup yang terdiri dari berbagai struktur kima yang memiliki potensi sebagai antiinflamasi, antipiretik dan analgetik. Obat dengan golongan jenis ini bekerja melalui jalur siklooksigenase yang berdampak pada terjadinya pencegahan sensitisasi nosiseptor perifer karena terjadinya hambatan biosintesis prostaglandin.

    Ketorolak dapat diberikan secara oral, intramuskular atau intravena. Pemberian secara intratekal dan epidural tidak dianjurkan. Obat ini memiliki potensi yang besar dalam menanggulangi nyeri berat akut, namun memiliki aktifitas anti inflamasi yang sedang bila diberikan secara intra muscular dan intra vena.

  • CARA KERJA KETOROLAKCara kerja ketorolak adalah dengan cara menghambat sintesis prostaglandin secara reversibel di perifer tanpa mengganggu reseptor opioid pada sistem pusat. Ketorolak akan menghambat nyeri dan reaksi inflamasi, sehingga akan mempercepat proses penyembuhan luka. Obat ini juga memiliki potensi untuk menghambat produksi tromboksan platelet dan agregasi platelet. Ketorolak secara kompetitif menghambat kedua isoenzim COX, COX-1 dan COX-2 dengan potensi yang berbeda, untuk menghasilkan efek farmakologis antiinflamasi, analgesi, dan antipiretik

  • Daftar pustakaH. Sardjono, Santoso dan Hadi rosmiati D, farmakologi dan terapi, bagian farmakologi FK-UI, Jakarta, 1995 ; hal ; 189-206.

    Latief. S. A, Suryadi K. A, dan Dachlan M. R, Petunjuk Praktis Anestesiologi, Edisi II, Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK-UI, Jakarta, Juni, 2001, hal ;77-83, 161.