Post on 28-Nov-2015
MAKALAH FARMAKOLOGI
ANTIBIOTIK
Kelompok 2 :
1. Ayu Zunita (1021211012 )2. Khikmah Eli R (10212110 )3. Khusnul Khotimah (10212110 )4. Nikmah Aziza (1021211050)5. Reni Fajar Nur A (1021211058)6. Safitri Puspita D (10212110 )7. Surya Hadi Pranata (10212110 )8. Utari Wijayanti (10212110 )
D-3 ANALIS FARMASI DAN MAKANANSEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI SEMARANG
2013/2014
KATA PENGANTAR
Puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa yang telah
memberikan rahmat dan karunia-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan makalah
FARMAKOLOGI ini dengan judul “ ANTIBIOTIKA “. Makalah ini di susun dalam rangka
memenuhi tugas mata kuliah FARMAKOLOGI, Program Studi D-3 Analis Farmasi dan
Makanan.
Dalam menyusun makalah ilmiah ini, kami menyadari bahwa dalam menyusun
makalah ini masih jauh dari sempurna, untuk itu kami sangat mengharapkan kritik dan
saran yang sifatnya membangun guna sempurnanya makalah ini. Penulis berharap
semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi semuanya.
Semarang, 13 November 2013
Penulis
BAB IPENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos
(cocok untuk kehidupan).Sejarah antibiotik dimulai ketika ditemukannya obat
antibiotik pertama oleh Alexander Flemming yaitu Penicillin-G.Flemming berhasil
mengisolasi senyawa tersebut dari Penicillium chrysogenum syn. P. notatum. Dengan
penemuan antibiotik ini membuka sejarah baru dalam bidang kesehatan karena dapat
meningkatkan angka kesembuhan yang sangat bermakna. Kemudian terjadilah
penggunaan besar-besaran antibiotik pada saat perang dunia untuk pengobatan
berbagai macam penyakit. Masalah baru muncul ketika mulai dilaporkannya resistensi
beberapa mikroba terhadap antibiotik karena penggunaan antibiotik yang besar-
besaran. Hal ini tidak seharusnya terjadi jika kita sebagai pelaku kesehatan
mengetahui penggunaan antibiotik yang tepat.
Sebagai antiinfeksi, antibiotik telah berhasil menurunkan secara drastis morbiditas
dan mortalitas berbagai penyakit infeksi, sehingga penggunaannya menjadi sangat
meningkat. Hasil survei menunjukkan bahwa kira-kira 30% dari seluruh penderita yang
dirawat di rumah sakit memperoleh satu atau lebih terapi antibiotika, dan berbagai
penyakit infeksi yang fatal telah berhasil diobati.
Kemajuan bidang kesehatan diikuti dengan kemunculan obat-obat antibiotik yang
baru menambah tantangan untuk mengusai terapi medikamentosa ini. Antibiotik tidak
hanya dari satu jenis saja. Beberapa senyawa-senyawa yang berbeda dan berlainan
ternyata mempunyai kemampuan dalam membunuh mikroba.
Untuk itu sudah menjadi kewajiban seorang dokter untuk dapat menguasai
bagaimana penggunaan antibiotik yang benar tersebut. Dimulai dengan mengetahui
jenis-jenis dari antibiotik dilanjutkan mengetahui mekanisme dan farmakologi dari
obat-obat antibiotik tersebut dan terakhir dapat mengetahui indikasi yang tepat dari
obat antibiotik tersebut. Semua ini bertujuan akhir untuk meoptimalkan penggunaan
antibiotik yang tepat dan efektif dalam mengobati sebuah penyakit sekaligus dapat
mengurangi tingkat resistensi.(Anonim, (2008), Antibiotic, Wikipedia, diambil tanggal
25 Desember 2008, dari http://en.wikipedia.org/wiki/Antibiotic)
B. Tujuan
Tujuan dari makalah ini adalah :
1. Dapat mengetahui macam-macam antibiotic
2. Dapat mengetahui mekanisme kerja antibiotik secara umum.
3. Dapat mengetahui mekanisme resistensi terhadap obat-obat antibiotic.
BAB II
ISI
A. Pengertian
Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos
(cocok untuk kehidupan). Antibiotik ialah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba ,
terutama jamur, yang dapat menghambat atau membunuuh mikroba jenis lain.
Antibiotik bersifat efektif sebagai antimikroba disebabkan karena sifat
toksisitasnya yang selektif, artinya mampu membunuh mikroba tanpa merusak sel
hospes. Secara umum toksisitas selektifnya bersifat relatif, yang masih mampu
membutuhkan kadar yang tepat untuk mengatasi mikroba, tetapi masih dapat ditolerir
oleh hospes.
Secara invitro,antibiotika dibagi menjadi dua bagian , yaitu :
1. Yang secara primer bersifat bakteriostatik
yaitu yang pada dosis biasa berefek utama menghambat pertumbuhan dan
multiplikasi bakteri. Misalnya sulfonamida, tetrasiklin,kloramfenikol, eritromisin,
linkomisin, klindamisin.
2. Yang secara primer bersifat bakterisida
yaitu yang pada dosis biasa berefek utama membunuh bakteri .Misalnya
penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, eritromisin, kotrimoksazol, rifampisin dan
vankomisin.
Tiap-tiap antibiotika mempunyai sifat-sifat fisik , kimia dan farmakologi yang berbeda ,
demikian pula spektrum antibakteri dan mekanisme kerjanya.
Berdasarkan spektrumnya, antibiotika dibagi atas:
1. Antibiotika berspektrum sempit
yang efek utamanya hanya pada bakteri gram positif kokus dan basil
seperti penisilin-G, golongan makrolid, linkomisin dan vankomisin, atau yang
efek utamanya hanya pada bakteri gram negatif aerob seperti aminoglikosida
dan polimiksin.
2. Spektrum diperluas
contohnya ampicillin terhadap gram positif dan beberapa gram negatif.
3. Antibiotika spektrum luas
yang efek utamanya adalah terhadap bakteri gram positif dan negatif seperti
penisilin spektrum luas(ampisilin, amoksisilin), sefalosporin, tetrasiklin,
kloramfenikol dan sulfonamida.
Klasifikasi lain yang banyak digunakan dalam menerangkan antibiotika adalah
berdasarkan kesamaan struktur kimianya, misalnya golongan penisilin, sefalosporin,
aminoglikosida , sulfonamida, makrolid, tetrasiklin dan lain-lain.( Bhat, V., (2008),
Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook, diambil tanggal 25 Desember 2008,
dari http://pre-pg.blogspot.com/2007/03/classification-of-antibiotics.html)
MANFAAT ANTIBIOTIKA
Antibiotika adalah senyawa kimia yang dibuat untuk melawan bibit penyakit,
khususnya kuman. Ada beragam jenis kuman, ada kuman yang besar, ada yang kecil,
dengan sifat yang beragam pula.
Kuman cenderung bersarang di organ tertentu di tubuh yang
ditumpanginya. Ada yang suka di otak, di paru-paru, di usus, saraf, ginjal, lambung,
kulit, atau tenggorok, dan lainnya. Di organ-organ tempat bersarangnya itu, kuman
tertentu menimbulkan infeksi. Kuman tipus menimbulkan penyakit tipus di usus,
kuman TBC di paru-paru, selain bisa juga di tulang, ginjal, otak, dan kulit. Kuman lepra
di saraf dan kulit, kuman difteria di tenggorokan, tetanus di saraf, dan banyak lagi.
Selain itu, ada pula jenis antibiotika yang sempit pemakaiannya, spesifik
hanya untuk kuman-kuman tertentu saja. Misalnya, antibiotika untuk kuman TBC
(mycobacterium tuberculosis), untuk lepra atau kusta (mycobaterium leprae), atau
untuk tipus (salmonella tyhphi).
EFEK SAMPING ANTIBIOTIKA
Seperti obat umumnya, antibiotika juga punya efek samping masing-masing.
Ada yang berefek buruk terhadap ginjal, hati, ada pula yang mengganggu
keseimbangan tubuh. Pasien dengan gangguan hati, misalnya, tidak boleh diberikan
antibiotika yang efek sampingnya merusak hati, sekalipun ampuh membasmi kuman
yang sedang pasien idap.
Dokter perlu memilihkan antibiotika lain, mungkin kurang ampuh, namun
tidak berefek pada hati.
Namun, jika suatu antibiotika tidak ada penggantinya, antibiotika tetap
dipakai, dengan catatan, bahaya efek samping pada seorang pasien memerlukan
monitoring oleh dokter, jika dipakai untuk jangka waktu yang lama. Antibiotika untuk
TBC, misalnya, yang diminum sedikitnya 6 bulan, perlu pemeriksaan fungsi hati secara
berkala, agar jika sudah merusak hati, obat dipertimbangkan untuk diganti.
(http://lovethiszzz.blogspot.com/2011/12/antibiotika-dan-resistensi-obat.html)
BAHAYA TERLALU SERING MENGGUNAKAN ANTIBIOTIKA
Pemakaian antibiotika yang terlalu sering tidak dianjurkan. Di negara kita,
orang bebas membeli antibiotika dan memakainya kapan dianggap perlu. Sedikit batuk
pilek, langsung minum antibiotika. Baru mencret sekali, langsung antibiotika. Padahal
belum tentu perlu. Kenapa?
Belum tentu batuk pilek disebabkan oleh kuman. Awalnya oleh virus. Jika
kondisi badan kuat, penyakit virus umumnya sembuh sendiri. Yang perlu dilakukan
pada penyakit yang disebabkan oleh virus adalah
memperkuat daya tahan tubuh dengan cukup makan, istirahat, dan makanan bergizi.
Pemberian antibiotika pada batuk pilek yang disebabkan oleh virus hanya merupakan
penghamburan dan merugikan badan, sebab memikul efek samping antibiotika yang
sebetulnya tak perlu terjadi.
Kasus batuk pilek virus yang sudah lama, yang biasanya sudah ditunggangi
oleh kuman, baru membutuhkan antibiotika untuk membasmi kumannya, bukan untuk
virus flunya. Tanda batuk pilek membutuhkan antibiotika adalah dengan melihat
ingusnya. Yang tadinya encer bening sudah berubah menjadi kental berwarna kuning-
hijau. Selama ingusnya masih encer bening, antibiotika tak diperlukan.
Minum antibiotika kelewat sering juga mengganggu keseimbangan flora
usus. Kita tahu, dalam usus normal tumbuh kuman yang membantu pencernaan dan
pembentukan vitamin K. Selain itu, di bagian-bagian tertentu tubuh kita juga hidup
kuman-kuman jinak yang hidup berdampingan dengan damai dengan tubuh kita. Di
kemaluan wanita, di kulit, di mulut, dan di mana-mana bagian tubuh ada kuman yang
tidak mengganggu namun bermanfaat (simbiosis).
Terlalu sering minum antibiotika berarti membunuh seluruh kuman jinak
yang bermanfaat bagi tubuh. Jika populasi kuman jinak yang bermanfat bagi tubuh
terbasmi, keseimbangan mikroorganisme tubuh bisa terganggu, sehingga jamur yang
tadinya takut oleh kuman-kuman yang ada di tubuh kita berkesempatan lebih mudah
menyerang.
Itu maka, banyak orang yang setelah minum antibiotika yang kelewat lama,
kemudian terserang penyakit jamur. Bisa jamur di kulit, usus, seriawan di mulut, atau
di mana saja. Keputihan sebab jamur pada wanita, antara lain lantaran vagina kelewat
bersih oleh antisepsis yang membunuh kuman bermanfaat di sekitar vagina
(Doderlein). (http://lovethiszzz.blogspot.com/2011/12/antibiotika-dan-resistensi-
obat.html)
B. Cara Kerja Antibiotik
Berdasarkan mekanisme kerjanya dapat dibagi menjadi lima kelompok yaitu:1. Mengganggu metabolisme sel mikroba
Antimikroba yang termasuk dalam kelompok ini adalah sulfonamid, trimetoprin, asam p-aminosalisilat (PAS), dan Sulfon.
2. Menghambat sintesis dinding mikroba
Obat yang termasuk dalam kelompok ini ialah penisilin, sefalosporin, basitrasin, vankomisin, dan sikloserin.
3. Mengganggu permeabilitas membran sel mikroba
Obat yang termasuk dalam kelompok ini adalah polimiksin, golongan polien serta berbagai antimikroba kemoterapeutik, umpamanya antiseptik surface active agents.
4. Menghambat sintesis protein sel mikroba
Obat yang termasuk dalam kelompok ini ialah golongan aminoglikosid, makrolid, linkomisin, tetrasiklin, dan kloramfenikol.
5. Menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba
Obat yang termasuk dalam kelompok ini adalah rifampisin, dan golongan kuinolon.(Pratiwi, 2008)
C. Daya Kerjanya
Berdasarkan daya kerjanya terhadap mikroba, antibiotik dapat
digolongkan sebagai :
a. Zat bakterisid, yaitu antibiotik yang memiliki kemampuanuntuk
membunuh bakteri.
b. Zat bakteriostatik, yaitu antibiotik yang meiliki kemampuan untuk menghambat pertumbuhan bakteri (Dzen, 2003).
D. Jenis-Jenis Antibiotik
Meskipun ada lebih dari 100 macam antibiotik, namun umumnya mereka berasal dari beberapa jenis antibiotik saja, sehingga mudah untuk dikelompokkan. Ada banyak cara untuk menggolongkan antibiotik, salah satunya berdasarkan struktur kimianya.
Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik dikelompokkan sebagai berikut:a. Golongan Aminoglikosida
Diantaranya adalag amikasin, gentamisin, kanamisin, neomisin, netilimisin, paromisin, sisomisin, streptomisin, dan tobramisin.
b. Golongan Beta-Laktam
Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil, seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin).
Salah satu contoh dari golongan beta-laktam ini adalah golongan sefalosporin dan golongan sefalosporin ini ada hingga generasi ketiga dan seftriakson merupakan generasi ketiga dari golongan sefalosporin ini.
SeftriaksonObat ini umumnya aktif terhadap kuman gram-positif, tetapi kurang aktif dibandingkan dengan sefalosporin generasi pertama. Untuk meningitis obat ini diberikan dua kali sehari sedangkan untuk infeksi lain umumnya cukup satu kali dalam sehari.
Dosis lazim obat ini ialah 1-2 g/hari IM atau IV dalam dosis tunggal atau dibagi dalam 2 dosis. Seftriakson tersedia dalam bentuk bubuk obat suntik 0.25 ; 0.5 ; dan 1 g. Apabila
obat ini diberikan sebanyak 250mg akan sangat ampuh dan tanpa komplikasi oleh karena itu menjadi pilihan utama untuk uretritis oleh gonokokus.
c. Golongan Glikopeptida
Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin.
d. Golongan Poliketida
Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin (doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin).
e. Golongan Polimiksin
Diantaranya polimiksin dan kolistin.
f. Golongan Kuinolon (fluorokuinolon)
Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin.
Golongan ini dapat digunakan untuk infeksi sistemik. Mekanisme resistensi melalui plasmid seperti yang banyak terjadi pada antibiotika lain tidak dijumpai pada golongan kuinolon, namun dapat terjadi dengan mekanisme mutasi pada DNA atau membrane sel kuman.
Golongan flourokuinolon aktif sekali terhadap enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus), Shigella, Salmonella, Vibrio, C. jejuni, B. catarrhalis, H. influenza, dan N. gonorrhoeae. Golongan ini juga aktif terhadap Ps. Aeruginosa. Berbagai kuman yang telah resisten terhadap golongan aminoglikosida dam beta-laktam ternyata masih peka terhadap fluorokuinolon.
Streptokokus (termasuk S. pyogenes grup A, Enterococcus faecalis, dan Streptococcus viridans) termasuk ke dalam kuman yang kurang peka terhadap fluorokuinolon. Kuman-kuman anaerob pada umumnya resisten terhadap fluorokuinolon.
Golongan kuinolon baru umunya dapat ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya yang terpenting adalah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat. Manifestasi pada saluran cerna terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan efek samping yang paling sering dijumpai. Efek samping pada susunan saraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo dan insomnia.
Efek samping yang lebih berat pada SSP seperti reaksi psikotik, halusinasi, depresi dan kejang, jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek samping susunan saraf ini.
g. Golongan StreptograminDiantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristin-dalfopristin.
h. Golongan OksazolidinonDiantaranya linezolid dan AZD2563.
i. Golongan SulfonamidaDiantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim.
j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.
Antibiotik dapat pula digolongkan berdasarkan organisme yang dilawan dan jenis infeksi. Berdasarkan keefektifannya dalam melawan jenis bakteri, dapat dibedakan antibiotik yang membidik bakteri gram positif atau gram negatif saja, dan antibiotik yang berspektrum luas, yaitu yang dapat membidik bakteri gram positif dan negatif. (Bhat, V., (2008), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook)
A. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK
Resistensi adalah mekanisme tubuh yang secara keseluruhan membuat rintangan
untuk berkembangnya penyerangan atau pembiakan agent menular atau kerusakan
oleh racun yang dihasilkannya.
Resistensi antibiotika timbul bila suatu antibiotika kehilangan kemampuannya untuk
secara efektif mengendalikan atau membasmi pertumbuhan bakter; dengan kata lain
bakteri mengalami “resistensi” dan terus berkembangbiak meskipun telah diberikan
antibiotika dalam jumlah yang cukup untuk pengobatan. (Bhat, V., (2008),
Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook)
Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut
1. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat.
Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan β-
lactamase yang merusak obat-obat β-lactam
2. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat.
3. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi
obat
Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan
mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan
4. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat
Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler
dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya
5. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan
fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat.
Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik.
Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi
inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi
bakteri. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya
melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid.
Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak. (Bhat, V., (2008), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook)
6 Golongan Antibiotika
A. PENISILIN
Penisilin diperoleh dari jamur Penicilium chrysogeneum dari bermacam-macam jemis
yang dihasilkan (hanya berbeda mengenai gugusan samping R ) benzilpenisilin
ternyata paling aktif. Sefalosforin diperoleh dari jamur cephalorium acremonium,
berasl dari sicilia (1943) penisilin bersifat bakterisid dan bekerja dengan cara
menghambat sintesi dinding sel.
Struktur kimia
Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Terdapat cincin Beta lactam
yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan
menambahkan senyawa lain pada gugus R. Struktur penicillin dapat dilihat pada
gambar.
Gambar 3.Struktur dasa Penicillin.Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan).
1. Resistensi
Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme :
a. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus, beberapa
Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa β-
lactamse yang memecah cincin β-lactam. Kontrol pembentukan β-
lactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. Nafcillintahan terhap
β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’.
b. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya
permeabilitas terhadap β-lactam.
c. Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap
penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan
Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid, sulbactam dan, tazobactam
dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang
resisten.Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri.Namun
kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam, misalnya clavulanic acid dan amoxcillin
dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-
lactamase. (Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic guideline : Farmacological)
Farmakokinetik
Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung
dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam
sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Absorpsi
parenteral biasanya cepar.Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada
tempat suntikan.Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung
disukai.
Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Pemberian 6 gr
perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. Penicillin yang terikat kuat
pada protein (oxacillin, dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah
daripada yang terikat lemah (Ampicillin, Penicillin-G)
Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Pada mata,
protat, dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. Namun
pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0,2 μg/mL jika diberikan 6 gr
parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal.
Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Sekitar 10% diekskresi di glomerulus
dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80%
diekskresi di dalam saluran empedu. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada
gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Ampicillin diekskresi lebih lama. Sekresi di tubulus
dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai
kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. Pada neonantus pemberian ini
lebih lambat. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan
alergi pada bayi yang menyusui. (Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic
guideline : Farmacological)
2. Kegunaan Klinik
Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya.Semua penicillin oral
harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan.
a. Penicillin-G
Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus,
streptococcus, meningococcus, staphilococcus yang tidak menghasilkan
β-lactamase, gonococcus, Treponema pallidum, Bacillus anthracic dan
bakreti gram (+) lainnya, clostridium, actinomyces, listeria, dan
bacterioid.Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6
gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV.Penicillin-V
diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis
harian 1-4 g. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang
berat.
b. Benzathine Penicillin
Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air
yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan
lama. Kegunaannya adalah diberikan secara 1,2 juta unit IM untuk
profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu.
c. Ampicillin, Amoxicillin, carbenicillin, Ticarcillin, Piperacillin, mezlocillin,
Azlocillin
Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas
lebih besar terhadp bakteri gram (-).
Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. Namun
amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus.Diberikan secara oral untuk
ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran
nafas (sinusitis, otitis, bronchitis).Dosis yang diberikan adalah 250-500
mg 3x sehari.Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter,
pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive.
Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus
namun lebih cepat menjadi resisten. Pemberian dengan dosis
12-30g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik
golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker.
Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah
(200-300mg/kg/hari). Obat yang lain mempunyai aktivitas yang
kebanyakan sama
d. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase
Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin,
Cloxacillin, Dicloxacillin, dan Nafcillin.Indikasi penggunaan hanya
digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase. Dosis yang
digunakan adalah 0,25-0,5 g setiap 4-6 jam peroral. Untuk infeksi yang
berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam
(1-2 g tiap pemberian). Methicillin jarang digunakan karena bersifat
nefrotoksis.
3. Efek Samping
a. Hipersensitivitas
b. Neurotoksis pada dosis tinggi (>20.000 unit intratekal atau >20juta
parenteral)
c. Dyspepsia
d. Nefrotoksis (Methycillin)
e. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) (Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994)
Antibiotic guideline : Farmacological)
Pensilin terdiri dari :
1) Benzil Penisilin Dan Fenoksimetil Penisilin
benzil penisilin
indikasi : infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronchitis kronis,
salmonelosis invasive, gonore.
Peringatan : riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada
glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS.
Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.
Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami
infeksi.
Kontraindikasi : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin.
Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,
leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.
Dosis : injeksi intravena lambat, intra muskuler atau infuse: 1.2 g/hari
dalam dosis terbagi 4, jika diperlukan dapat ditingkatkan 2.4 g/hari atau lebih. BAYI
PREMATUR dan NEONATAL, 50 mg/ kg dalam dosis terbagi 3; ANAK 1-12 tahun: 100
mg/kg/hari dalam dosis terbagi 4 ( dosis lebih tinggi mungkin dibutuhkan )
Endokarditis bakterialis: infuse atau injeksi intravena lambat 7,2 gr/hari dalam
dosis terbagi 4 samapi 6.
Meningitis meninukokus: injeksi intravena lambat ata infuse, 2,4 gr/setiap 4 – 6
jam : BAYI PREMATUR dan NEONATAL, 100 mg / kg/ hari dalam dosis terbagi 2 bayi 1 –
4minggu 150 mg/ kg/ hari, dalam dosis ternbagi 3 : anak 1- 12 tahun 180- 300
mg/kg/hari, dalam dosis terbagi 4 – 6.
Penting : jika diduga menderita penyakit meningokokus dokter dianjurkan
untuk memberikaninjeksi tunggal benzyl pensilin secara IM atau IV sebelum membawa
pasien kerumah sakit.
Fenoksimetilpenisilin
Indikasi : tonsillitis, otitis media, erysipelas, demam rematik,
prpopiliaksisinfeksi pneumokokus.
Peringatan : riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada
glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS.
Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.
Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami
infeksi.
Kontraindikasi : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin.
Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,
leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral, pensilin harus diberi 1 jam
sebelum makan.
Dosis : dewasa 500 mg tiap 6 jam, dapat naik 750 mg tiap 6 jam pada
infeksi berat. Anak 0 -1 tahun 62,5 mg tiap 6 jam. Anak 1-5 tahun 125 mg tiap 6 jam.
2) Pensilin Tahan Penisilinase
Kloksasilin
indikasi : infeksi karena stapilokokus yang memproduksi pensilinase.
Peringatan : riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada
glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS.
Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.
Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami
infeksi.
Kontraindikasi : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin.
Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,
leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.
Dosis : oral 500 mg tiap 6 jam, diberikan 30 menti sebelum makan. IM 250
mg taip 4-6 jam. IV lambat infus 500 mg tiap 4 -6 jam. Dalam kasus yang berat dosis
dapat dianaikkan 2 kali.
Anak kuarang dari 2 tahun ¼ dari dosis dewasa. Anak 2-10 tahun ½ dosis dewasa.
Flukoksasilin
indikasi : infeksi karena stapilokokus yang memproduksi pensilinase.
Peringatan:riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada glandular
fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS.
Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.
Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami
infeksi.
Kontraindikasi : hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin.
Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,
leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.
Dosis : oaral 250 mg tiap 6 jam diberikan 30 menit sebelum makan. IM 250
mg tiap 6 jam. IV lambat atau infus 0,25 – 1 gr tiap 6 jam. Pada infeksi berat dosis
dapat ditingkatkan 2 kali.
Anak kurang dari 2 tahun ¼ dosis dewasa. Anak 2 -10 tahun ½ dosis dewasa.
3) Pensilin Spectrum Luas
Ampisilin
indikasi : infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronchitis kronis,
salmonelosis invasive, gonore.
Peringatan : riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada
glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS.
Interaksi : obat ini berdifusi dengan baik dengan jaringan dan cairan tubuh.
Tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami
infeksi.
Kontraindikasi: hipersensitivitas ( alergi ) terhadap penisilin.
Efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem,
leukopoia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.
Dosis : oral 0,25-1 gram tiap 6 jam, diberikan 30 menti sebeum makan.
Untuk gonore 2-3,5 gram dodis tunggal, ditambah 1gram. Infeksi saluran kemih : 500
mg tiap 8 jam. IM, IV atau infuse:500 mg tiap 4-6 jam. Anak di bawah 10 tahun :
setengah dosis dewasa.
Amoksisilin
indikasi : lihat ampisilin
interaksi : lihat ampisilin
efek samping : lihat ampisilin
kontra indikasi: lihat ampisilin
dosis:oral:dewasa 250-500 mg tiap 8 jam. Infeksi saluran nafas berat / berulang 3 gram
tiap 12 jam. Anak di bawah 10 tahun 125-250 mg tiap 8 jam. Pada infeksi berat dapat
diberikan dua kali lebih tinggi terapi oral jangka pendek.
Abssis gigi : 3 gram diulangi 8 jam kemudian
Infeksi saluran kemih 3 gram diulangi stelah 10- 12 jam
Gonore : 2-3 g dosis tunngal, ditambah 1 gr probenesid.
Otitis media : pada anak 3-10 tahun 750 mg dua kali sehari selama 2 hari
Injeksi IM : dewasa 500 mg tiap 8 jam
Anak:50-100 mg/ hari dalam dosis terbagi injeksi IV atau infus : 500 mg tiap 8 jam,
dapat dinaikkan 1 gr tiap 6 jam.
Bekampisilin
indikasi : lihat ampisilin
interaksi : lihat ampisilin
efek samping : lihat ampisilin
kontra indikasi: lihat ampisilin
dosis : 400 mg 2- 3 kali sehari
pada infeksi berat dapat diberikan dua kali lebih tinggi.
Anak : lebih dari 5 tahun 200 mg 3 kali sehari
Gonore tanpa komplikasi 1,6 gr dosisi tunggal ditambah 1 gr probenisid
4) Penesiln Anti Pseudomona
Tikarsilin
indikasi : infeksi yang disebabkan oleh pseoudomonas dan proteus spp
interaksi:lihat benzil pensilin
efek samping : lihat benzil pensilin
kontra indikasi: lihat benzil pensilin
Dosis : injeksi IV lambat atau infuse 15-20 gr perhari dalam dosis
terbagi.
Anak : 200-300 mg/kg/hari dalam dosis
Untuk infeksi saluran kemih secara IM atau IV lambat : dewasa 3-4 gr perhari dalam
dosis.
Anak : 50-100 mg/kg/hari.
Piperasilin
indikasi : infeksi yang disebabkan oleh pseoudomonas aerugenosa
interaksi : lihat benzil pensilin
efek samping:lihat benzil pensilin
kontra indikasi: lihat benzil pensilin
Dosis : IM atau IV lamabt atau infus 100-150 mg/kg/hari. Pada infeksi
berat 200-300 mg/kg/hari. Pada infeksi lebih berat 16 gr perhari dosis tunggal diatas 2
gr, hanya diberikan secara IV
Sulbenisilin
indikasi : infeksi yang disebabkan oleh pseoudomonas aerugenosa
interaksi : lihat benzil pensilin
efek samping : lihat benzil pensilin
kontra indikasi: lihat benzil pensilin
dosis:dewasa 2-4 gr perhari. Anak 40-80 mg/kg/hari diberikan secara Im atau IV, dibagi
dalam dua kali pemberian. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam
Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)
B. SEFALOSFORIN
Sefalosforin merupakan antibiotic betalaktam yang bekerja dengan cara menghambat
sintesis dinding mikroba. Farmakologi sefalosforin mirip dengan penisilin, ekseresi
terutama melalui ginjal dan dapat di hambat probenisid.
Sefalosforin terbagi atas :
1) Sefaklor
indikasi : infeksi baktri gram (+) dan (-)
peringatan : alergi terhadap penisilin, gangguan fungsi ginjal, kehamilan dan
menyusui ( tetapi boleh digunakan ) fositip palsu untuk glukosa urin ( pada pengujian
untuk mengurangi jumlah obat
interaksi : sefalosforin aktif terhadap kuman garm (+) dan (-) tetapi
spectrum anti mikroba masing-masng derrivat bervariasi.
efek samping : diare dan colitis yang disebabkan oleh antibiotic ( penggunaan
dosis tinggi) mual dan mumtah rasa tidak enak pada saluran cerna sakit kepala, Dll
kontra indikasi: hipersensitivitas terahadap sefalosforin, porfiria
Dosis : 250 mg tiap 8 jam,k dosis digandakan pada infeksi berat,
maksimum 4 gr perhari. Bayi diatas 1 bulan 20 mg/kg/hari di bagi dalam 3 dosis,
maksimum 1 gr perhari. Bayi 1 bulan – 1 tahun 62 mg tiap 8 jam. Anak berusia 1-5
thun 125 mg. diatas 5 tahun 250 Mg, untuk infeksi berat dapat dianaikkan 2 kali lipat
dosisnya.
2) Sefadroksil
indikasi : lihat sefaklor
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : berat badan lebih dari 40 kg : 0.5 – 1 gr dua kali sehari. Infeksi
jaringan lunak, kulit, dan saluran kemih tanpa komplikasi 1gr/hari.
Anak kurang dari 1 thn, 25 mg/kg/hari. Anak 1 – 6 thn 500 mg dua kali sehari.
3) Sefeksim
indikasi : lihat sefaklor
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : dewasa dan anak diatas 10 thn: 200 – 400 mg/ hari sebagai dosis
tunggal atau dibagi dua dosis. Bayi di atas 6 bulan: 8 mg/kg/hari. Sebagai dosis tunggal
atau dua dosis. Bayi 6 bln- 1 thn 75 mg/hari. Anak 1 – 4 thn 100 mg/hari.
4) Sefrozil
Indikasi : ISPA, eksaserbasi akut dari bronchitis kronik dan otitis media.
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : ISPA, kulit dan jaringan lunak 500 mg sekali sehari, biasanya
untuk 10 hari. Anak 6 bulan – 12 thn 20 mg/ kg BB ( max. 500mg ) sekali sehari.
Eksaserbasi akut dari bronchitis kronik 500mg setiap 12 jam, biasanya untuk 10 hari.
Otitis media anak 6 bulan – 12 thn 20 mg/kg BB ( max. 500 mg ) setiap 12 jam.
5) Sefodizim
Indikasi : ISPA, infeksi saluran kemih atas, dan bawah.
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : pemberian injeksi IM atau IV lambat atau infuse 1gr tiap 12 jam (
pd ISPA ).
Infeksi saluran kemih atas dan bawah ( termasuk pielonefritis akut dan kronis dan
sistitisa ) 1 gr tiap 12 jam atau 2 gr /hari dalam dosis tunggal.
6) Sefotakzim
Indikasi : profilaksis pada pembedahan, epiglotitis karena hemofilus,
meningitis.
peringatan : lihat sefaklor
interaksi:lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : pemberian IM, IV atau infuse: 1 gr tiap 12 jam, dapat di
tingkatkan sampai 12 gr/hari dalam 3 – 4 kali pemberian. ( dosis diatas 6 gr/ hari
diperlukan untuk infeksi pseudomonas ). Neonatus : 50 mg/kg/hari dalam 2 – 4 kali
pemberian. ( pada infeksi berat dapat ditingkatkan menjadi 150 – 200 mg/kg/hari.
Anak ; 100 – 150 mg/kg/hari dalam 2 – 4 kali pembarian. ( pada infeksi berat dapat
ditingkatkan menjadi 200 mg/kg/hari).
7) Sefripom
indikasi : lihat sefaklor
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : pemberian injeksi IV atau infuse.
Infeksi saluran kemih atas dan bawah dengan komplikasi, infeksi kulit dan jaringan
lunak : 1 gr tiap 12 jam, dapat naik sampai 2gr tiap 12 jam pada infeksi sangat berat.
Infeksi saluran pernafasan bawah : 1 -2 gr tiap 12 jam.
Tidak dianjurkan untuk anak di bawah 12 tahun.
8) Seftazidim
indikasi : lihat sefaklor
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : pemberian injeksi IM, IV atau infuse.
1 gr tiap 8 jam, 2 gr tiap 12 jam pada infeksi berat : 2 gr tiap 8 – 12 jam. Pemberian
lebih dari 1 gr hanya secara IV.
USILA : dosis max. 3 gr/hari. BAYI sampai 2 bulan : 25 – 60 mg/kg/hari dalam 2 kali
pemberian. Di atas 2 bulan : 30 – 100 mg/kg/ hari dibagi dalam 2 kali pemberian. Pada
meningitis atau imunodefisiensi ; max. 6 gr/hari dibagi dalam 2 kali pemberian.
Infeksi saluran kemih dan infeksi yang tidak terlalu berat : 0.5 – 1 gr tiap 12 jam. Anak :
150mg/kg/hari ( max. 6 gr/hari ) dibagi dalam 3 kali pemberian. Profilaksis pada
operasi prostate : 1 gr pada saat induksi anestesi, dapat diulangi pada saat
pengangkatan kateter.
9) Seftibuten
indikasi : lihat sefaklor
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : dewasa dan anak di atas 10 thn. ( berat badan lebih dari 45 kg ) :
400 mg/hari dosis tunggal.
anak di atas 6 bln : suspensi oral, 9 mg/kg/hari dosis tunggal.
10) Seftriakson
indikasi : lihat sefaklor
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : pemberian secara injeksi IM dalam, bolus IV atau infus. 1gr/hari
dalam dosis tunggal dosis lebih dari 1 gr hars diberikan pada dua tempat atau lebih.
Anak diatas 6 minggu : 20-50 mg/kg/hari, dapat naik sampai 80 mg/kg/hari. Diberikan
dalam dosis tunggal, bila lebih dari 50 mg/kg hanya diberikan secara infus. Gonore
tanap komplikasi : 250 mg dosis tunggal.
11) Sefuroksim
indikasi : profilaksis tindakan bedah,lebih aktif terhadap H. influenzae dan
N gonorrhoeae, lihat juga sefaklor.
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : oral:untuk sebagian besar kasus termasuk infeksi saluran nafas
atas dan bawah : 250 mg 2 kali sehari. Infeksi saluran kemih :125 mg dua kali
sehari
12) Sefaleksin
indikasi : lihat sefaklor
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis : 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 8-12 jam. Dapat dinaikkan
sampai 1-1,5 gr tiap 6-8 jam untuk infeksi berat. Anak : 25 mg/kg/hari dalam dosis
terbagi. Dapat dinaikkan dua kali lipat untuk infeksi bera ( max 100 mg/kg/hari ).
Dibawah1 tahun: 125 mg tiap 12 jam. 1-5 tahun 125 mg tiap 8 jam ; 6 sampai 12 tahun
250 mg tiap 8 jam.untuk profilaksis infeki saluran kemih berulang pada dewasa 125 mg
pada malam hari.
13) Sefamandol
indikasi : profilaksis tindakan bedah,lihat juga sefaklor
peringatan : lihat sefaklor
interaksi : lihat sefaklor
efek samping : lihat sefaklor
kontra indikasi: lihat sefaklor
dosis:injeksi IM atau IV selama 3-5 menti atau infuse 0,5-2 g tiap 4-8 jam.bayi diatas 1
bulan, 50-100 mg/kg/hari
14) Sefodixim
Indikasi : lihal pada dosis
Peringatan : lihat sefaklor
Kontraindikasi : lihat sefaklor
Efek samping : lihat sefaklor.
Dosis : infeksi saluran napas bawah,pemberian injeksi intramuscular
atau intravena lambat atau infuse: 1 g tiap 12 jam. Infeksi saluran kemis atas dan
bawah (termasuk pielonefritis atau kronis dan sistitis): I g tiap 112 jam atau 2 g per hari
dalam dosis tunggal.
15) Sefotaksim
Indikasi:lihal sefaktor
Profilasi pada pembedahan epiglotitis karena hemofilus, meningitis.
Peringatan:lihal sefaktor
Kontraindikasi:lihal sefaktor
Efek Samping:lihat sefakklor
Dosis:pemberian injeksi intramuskuler, intravena atau infus: 1 g tiap 12 jam, dapat
ditingkatkan sampai 12 g perhari dalam 3-4 kali pemberian. Pada infeksi. (Dosis di atas
6 g/hari diperlukan untuk infeksi pseudomenas).
NEONATUS: 50 mg/kg/hari dalam 2-4 kali pemberian. Pada infcksi berat, dapat
ditingkatkan 150-200 mg/kg/hari.
ANAK: 100-150 mg/kg/hari dalam 2-4 kali pemberian. (pada infcksi berat dapat
ditingkatkan menjadi 200 mg/kg/hari).
Gonore: 1 g dosis tunggal.
16) Sefpirom
Indikasi:lihat sefaklor
Peringatan:lihat sefaklor
Kontraindikasi:lihat sefaklor
Efek Samping:lihat sefaklor
Dosis:pemberian injeksi intramuskuler, intravena atau infus
Injeksi saluran kemih dan bawah dengan komplikasi , infeksi kulit dan jaringan lunak: 1
g tiap 12 jam, dapat naik sampai 2 g per 12 jam hari sangat berat.
Infeksi saluran napas bawah : 1-2 g tiap 12 jam.
Infeksi berat, termasuk bakteremia: 2 g tiap12 jam.
Tidak dianjurkan untuk anak di bawah 12 tahun.
17) Seftibuten
Indikasi:lihat sefaklor
Peringatan:lihat sefaklor
Kontraindikasi:lihat sefaklor
Efek Samping:lihat sefaklor
Dosis:Dewasa dari anak di atas 10 tahun (beratbadan lebih dari 45 Kg): 400mg/ hari
dosis tunggal.
Anak diatas 6 bulan: suspensi oral. 9 mg/Kg/ hari dosis Tunggal.
Cedax (Schering Ploigh italy), kapsul 200 mg, 400 mg; suspensi 36 Mg/ ml (K)
18) Seftriakson
Indikasi:lihat sefaklor
Peringatan:lihat sefaklor
Kontraindikasi:lihat sefaklor
Efek Samping:lihat sefaklor
Pada gangguan fungsi hati yang disertai gangguan fungsi ginjal dapat terjadi
penggeseran bilirubin dari ikatan plasma.
Kontrandiksi untuk bayi dibawah 6 bulan seftriakson kalsium dapat menimbulkan
presipitasi di ginjal atau empedu.
Dosis:pemberian secara infeksi intramuskuler dalam, bolus intravena atau infuse. 1 g/
hari dalam dosis:tunggal. Pada infeksi berat: 2-4 Mg/ hari dosis tunggal. Dosis lebih
dari 1 g halus diberikan pada dua tempat atau lebih.
ANAK di atas 6 minggu: 20-50 mg/kg/hari, dapat naik sampai 80 mg/kg/ hari.diberikan
dalam dosis tungggal. Bila lebih dari 50 mg/
kg, hanya diberikan sccara infus intravena.
Gonore tanpa komplikasi: 250 mg dosis tunggal.
Profilaksis bedah: I g dosis tunggal.
Profilaksis bedah kolorek: 2 g
19) Sifuroksim
Indikasi:prolilaksis tindakan bcdah, lebih-akif terhadap H. Influenzae dan N-
gonorrboeae. Lihar juga sefaktor
Peringatan:lihat sefaklor
Kontrandikasi:lihat sefaklor
Efek samping:lihat sefaktor
Dosis:oral:untuk sebagian besar kasus, termasuk infeksi saluran napas atas dan bawah:
250 mg dua kali sehari. Untuk kasus berat, dapat ditingkatkan dua kali lipat.
Infeksi saluran kemih: 125 mg dua kali sehari. Untuk pielonefritis 250 mg dua kali.
Gonore: 1 gram dosis tunggal
ANAK diatas 3 bulan: 125 mg dua kali sehari. Untuk otitis media pada anakl ebih dari 2
tahun dapat diberikan 250 mg dua kali sehari.
Parenteral: injeksi intramuscular, bous intravena atau infuse 750 mg tiap 6-8 jam. Pada
infeksi berat: 1,5 g tiap 6-8 jam pemberina lebih dari 750 mg hanya boleh secara
intravena.’
ANAK: 30- 100 mg /kg/ hari ( rata-rata 60 mg / kg/ hari) dibagi dalam 3-4 dosis.
Gonore: 1,5 g injeksi intravena intramuskuler, dosis tunggal, pada dua tempat
suntikan.
Profilaksis bedah: 1,5 injeksi intravera pda saat induksi. Dapat ditambahkan 750 mg
intramuskuler 8-16 jam kemudian (bedah abdomen, pelvis dan ortopedi), 750 mg, i.m
tiap 8 jam selama 24-48 jam berikutnya ( bedah jantung, padi dan esophagus).
(meringis : 3 g, injeksi intravena, tiap 8 jam.
ANAK: 200 240 mg/kg/hari dibagi dalam 3-4 dosis. Dosis diturunkan menjadi 100
mg/kg/hari setelah 3 hari atau setelah adanya perbaikan klinis. NEONATUS, 100
mg/kg/ hari, kemudian diturunkan mejadi : 50 mg/ kg/ hari.
20) Sefaleksin
Indikasi:lihat sefaklor
Peringatan:lihat sefaklor
Kontraindikasi:lihat sefaklor
Efek Samping:lihat sefaklor.
Dosis:250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 8-12 jam. Dapat dinaikkan sampai 1-1,5 g
tiap 6-8 jam untuk infeksi berat.
ANAK: 25 mg/kg/hari dalam dosis terbagai. Dapat dinaikkan dua kal lipat untuk infeksi
berat ( maksimum 100 mg / kg/ hari). Dibawah 1 than: 125 mg tiap 12 jam. 1 sampai 5
tahun, 125 mg tiap 8 jam, 6 sampai 12 tahun 250 tiap 8 jam
Untuk profilaksis infeksi saluran kemih berulang pada dewasa, 125 mg pada malam
hari.
21) Sefamandol
Indikasi:profilaksis pada Tindakan 1 pembedahan. Lihat juga sefaklor.
Peringatan:lihat sefaklor
Kontraindikasi:lihat sefaklor
Efek Samping:lihat sefaklor.
Dosis:lnjeiksi inframuskuler atau intravena selama 3-5 menit atau infuse intravena 0,5-
2 tiap 4-8 jam.
22) Sefradin
Indikasi:profilaksis bedah. Lihat juga sefaktor
peringatan:lihat sefaklor
Kontraindikasi:lihat sefaklor
efek samping:lihat sefakltor.
Dosis, oral 250-500 mg tiap 6 jam atau 0,5 – 1 g tiap 12 jam.
ANAK, 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi.
Injeksi intramuskuler atau intravena: 0,5 – 1 g tiap 6 jam. Pada infeksi berat dapat
ditingkatkan sampai 8 g/ hari. ANAK. 50-100 mg/ kg/ hari dibagi dalam 4 kali
pemberian.
Profiklaksis beda, 1-2 g segera sebelum operasi.
23) Sefazolin
Indikasi:lihat Sefaklor; profilaksis bedah.
Peringatan:lihat sefaklor
kontraindikasi:lihat sefaklor
efek samping:lihar sefaktor.
Dosis:injeksi intramuscular atau injeksi intravena atau infuse. 0,5 g – 1 g setiap 6 – 12
jam, ANAK 25-50 mg setiap hari ( dalam dosis terbagai,)dapat ditingkatkan sampai 100
mg / kg perhari pada infeksi berat.
24) Sefpodoksim
Indikasi:infeksi saluran napas tetapi. Penggunaan ada faringitis dan tonsillitis, hanya
yang kambuhan, infeksi kronis atau resisten terhadap antbiotika lain.
Kontraindikasi:lihat sefaklor
Efek samping:lihat sefaktor
Dosis:infeksi saluran napas atas; 100 mg “dua kali sehari bersama makanan (200 mg
dua kali sehari pada sinusitis). infeksi, saluran napas bawah (termasuk bionkitis dan
pneumonia) 100-200 mg dua kali sehari bersama makanan.
ANAK dibawah 15 hari tidak dianjurkan, ;
15 hari-16 bulan 8 mg/kg per hari terbagi ;
Dalam 2 dosis, 6 bulan-2 tahun 40 mg 2 kali sehari, 3-8 tahun 80 mg 2 kali sehari,
diatas 9 tahun 100 mg 2 kali sehari.
Bahan (Sankyo Co.Lld-Japan/Kimia Farma)
Tablet 100 mg (K). (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam
Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)
C. Tetrasiklin
Tetrasiklin merupakan antibiotik dengan spectrum luas. Penggunaannya semakin lama
semakin berkurang karena masalah resistansi.
AKTIVITAS ANTIMIKROBA
Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. Bersifat
bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) , bakteri anaerob, riketsia, clamidia,
micoplasma, serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba.
RESISTENSI
Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya
transport aktif terhadap tetracycline. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik.
Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain.
Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap
obat lain.
FARMAKOKINETIK
Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat.Beberapa ada
yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja.Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi.
Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline, 90-100% untuk
doxycycline dan minocycline. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan
baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua
(Ca2+, Mg2+, Fe2+), terutama dalam susu dan antasida. Pemberian parenteral
tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus
Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 40-80%.
Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk
tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. Doycycline dan minocycline agak lebih
rendah. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. Distribusi
tidak dapat mencapai cairan serebrospinal.Minosiklin khas karena konsentrasi yang
tinggi di air mata dan air liur. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu,
Ekskresi terutama di empedu dan urin. Di empedu ekskresinya lebih banyak
dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum.
Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh
keadaan gagal ginjal. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di
dalam serum lebih lama
KEGUNAAN KLINIK
Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan
sewenang-wenang.Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae,
Clamidia, serta ricetsia.Obat ini juga berguna untuk infeki bakteri campuran infeksi
saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis.Dapat digunakan untuk infeksi
Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan.
Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang
disebabkan clamidia.Doxycycline efektif terhadap leptospirosis.Untuk protozoa yang
dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium
falciparum (Doxicycline).
EFEK SAMPING
Efek samping yag bisa timbul antara lain :
a. Efek samping pencernakan seperti mual, muntah dan diare karena engubah flora
normal. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian
tetracycline.
b. Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. Kontra indikasi
pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang
menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang
menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8
tahun.
c. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah
terjadi insuficiensi hepar sebelumnya.
d. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV
e. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline
Reaksi vestibular seperti pusing, vertigo, mual, muntah (minocycline)
Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada
mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. Tetracycline
kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S ribosom dalam posisi yang
menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA
ribosom. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai
peptide yang tumbuh.
1. Tetrasiklin
Indikasi:eksaserbasi bronkitri kronis, bruselosis (lihat juga keterangan diatas) klamidia,
mikoplasma, dan riketsia, efusi pleura karena keganasan atau sirosis, akne vulganis.
Peringatan:gangguan fungsi hati (hindari pemberian secara i.v), gangguan fungsi ginjal
(lihat Lampiran 3), kadang-kadang menimbulkan fotosintesis.
Interaksi:lihat lampiran I (tetrasiksin).
Efek samping:mual, muntah, diare, eritema.
2. Demeklosiklin Hidroklorida
Indikasi:tetrasiklin. Lihat jugas gangguan sekresi hormone antidiuretik
Perhatina:kontaindikasi; efek samping lihat tetrasiklin. Fotositivtas lebih sering terjadi
pernah dilaporkan terjadinya diabeters indipidus nefrogenik.
Dosis:150 mg tiap 6 jam atau 300 mg tiap 12 jam.
3. Doksisiklin
Indikasi:tetrasiklin.bruselosis (kombniasi dengan tetrasiklin), sinusitis kronis , pretatitis
kronis, penyakit radang perlvis (bersama metronidazo)
Dosis:L 200 mg pada hari pertama, kemudian 100 mg perhari pertama, kemudian 100
per hari. Pada infeksi berat 200 mg per hari.
Akne: 50 mg per hari selama 6-12 mingu atau lebih lama.
Catatan:kapsul harus ditelan dalam bentuk utuh bersama dengan makanan dan air
yang cukup, dalam posisi duduk atau berdiri.
4. Oksitetrasiklin
Indikasi:lihat tetrasilin; hindari pada porfiria.
Peringatan:lihat tetrasilin; hindari pada porfiria.
Kontaindikasi:lihat tetrasilin; hindari pada porfiria.
efek samping:lihat tetrasilin; hindari pada porfiria.
Dosis:250-500 mg tiap 6 jam
Oxytetracycline ( generic ) cairan Inj. 50 mg/ vial (K)
Teramycin (Pfizer Indonesia) cairan inj. 50 mg/ vial. Kapsul 250 mg (K). (Katzung, E.G,
(1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)
D. Aminoglikosida
Aminoglokosida bersifat bakterisidal dan aktif terhadap bakteri gram posistif dan gram
negative. Aminasin, gentamisin dan tobramisin d juga aktif terhadap pseudomonas
aeruginosa. Streptomisin aktif teradap mycobacterium tuberculosis dan
penggunaannya sekarang hamper terbatas untuk tuberkalosa.
MEKANISME KERJA
Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis
protein. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga
tidak efektif terhadap kuman anaerob. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan
subunit 30S ribosom. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek
awal” pembentukan peptide, menginduksi kesalahan baca mRNA, serta pemecahan
polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi
RESISTENSI
Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui
a. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi, asetilasi,
dan fosforilasi.
b. Perubahan permeabilitas
c. Perubahan reseptor di ribosom
1. Amikasin
Indikasi:infeksi generatif yang resisten terhadap gentamisin.
Peringatan:lihat gentamisin
Komtra indikasil:lihat gentamisin
efek samping:lihat gentamisin
Dosis:injeksi intra muskuler, intravena lambat atau infuse 15 mg/ kg/ hari dibagi dalam
2 kali pemberian. Lihat juga catatan diatas.
Catatan:Kadar pucak ( 1 jam ) tidak boleh lebih dari 30 mg/ liter dan kadar lembah
tidak boleh lebih dari 10 mg / liter.
2. Gentamisin
Indikasi:septicemia dan sepsis pada neonatus, meningitis dan infeksi SSP lainnya.
Infeksi bilier, pielonefritis dan prostates akut, endokarditis karena Str viridans. Atau str
farcalis (bersama penisilin, pneumonia nosokomial, terapi tambahan pad meningitis
karena listeria.
Peringatan:gangguan funsi ginjal, bayi dan usia lanjut ( (sesuaikan dosso, awasi fungsi
ginjal, pendengaran dan vestibuler dan periksa kadar plasma), hindari penggunaan
jangka panjang. Lihat juga keterangan diatas, interaksi: lampiran 1 ( aminoglikosida)
Kontraindikasi:kehamilan, miastenia gravis.
Efek samping:gangguna vestibuler dan pendengaran, netrotoksista, hipomagnesemia
pada pemberian jangka panjang colitis karena antibiotic.
Dosis:injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse, 2-5 mg/ kg/ hari ( dalam
dosis terbagai tiap 8 jam) lihat juga keterangan diatas sesuaikan dosis terbagi tiap 8
jam ) lihat juga keterangan fungsi ginjal dan ukur kadar dalam plasma.
Anak dibawah 2 minggu , 3 mg/ kg tiap 12 jam, 2 minggu samapi 2 tahun, 2 mg/ kg tiap
8 jam.
Infeksi intratekal:1 mg. hari, daapt dinaikkan samai 5 mg / hari disertai pemberian
intramuscular 2-4 mg/ kg/ hari dalam dosis terbagi tiap 8 jam. Profilaksis endikarditid
pada deasa 120 mg. untuk anak dibawah 5 tahun 2 g / kg.
Catatan:kadar puncak ( 1 jam) tidak boleh lebih dari 10 mg/ liter dan kadar lembah
(trough) tidak boleh lebih dari 2 mg/ liter.
3. Kanamisin
Indikasi:lhat getaminsin
Peringatan:lhat getaminsin
Kontraindikasi:lhat getaminsin
efeks samping:lhat getaminsin
Dosis:infeksi intramuskuler, 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tia 12 jam. Lihat juga
keterangan diatas.
Injeksi intavena: 15-30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 8-12 jam
Catatan:kadar puncak tidak boleh lebih dari 30 mg/liter dan kadar lembah tidak boleh
lebih dari 10 mg/liter
Kanamycin (Generic) serbuk Ijn. g/vial, 2 g/vial (K).
Kanamycin Meiji (Meiji Indonesia) serbuk Inj. 1 g/vial (K)
4. Neomisin Sulfat
Indikasi:Sterilisasi usus sebelum operasi lihat juga keterangan diatas.
Peringatan:lihat gentamisin
Kontraindikasi:lihat gentamisin
Efek Samping:lihat gentamisin. Terlalu toksis untuk penggunaan sistemik. Lihat juga
keterangan diatas. Hindarai penggunaan pada obstruksi usus dan gangguan fungsi
ginjal.
Dosis:Oral, 1 g tiap 4 jam.
5. Netilmisin
Indikasi:infeksi berat kuman gram negative yang resisten terhadap gentainisin.
Peringatan:Kontraindikasi: efek samping : lihat gentamisin.
Dosis:Infeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse: 4-6 mg/kg/hari sebagai dosis
tunggal atau dosis terbagi tiap 8-12 jam. Pada infeksi berat dosis dapat naik sampai 7,5
mg/kg/hari dalam tiga kali pemberian (dosis segera diturunkan bila terdapat perbaikan
klinis, biasanya setelah 48 jam). NEONATUS kurang dari 1 minggu 3 mg/kg tiap 12 jam;
diatas 1 minggu, 2,5-3 mg/kg tiap 12 jam; ANAK 2-2,5 mg/kg tiap 8 jam
Infeksi saluran kemih, 150 mg/hari (dosis tunggal) selama 5 hari.
Gonore: 300 mg Dosis tunggal
Catatan:Kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 12 mg/liter dan kadar lembah
tidak boleh lebih dari 2 mg/liter.
6. Tobramisin
Indikasi:lihat gentamisin dan catatan di atas.
Peringatan:lihat gentamisin
Kontraindikasi:lihat gentamisin
efek samping:lihat gentamisin.
Dosis: infeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse 3 mg/kg/hari dalam dosis
terbagi tiap 8 jam. Pada infeksi berat dapat ditingkatkan dampai 5 mg/kg/hari dalam
dosis terbagi tiap 6-8 jam (turunkan menjadi 3 mg/kg/hari setelah terjadi perbaikan
klinis). NEONATUS 2 mg/kg tiap 12 jam. BAYI/ANAK di atas 1 minggu 2-2,5 mg/kg tiap 8
jam.
Infeksi saluran kemih, 2-3 mg/kg/hari intramuscular, dosis tunggal.
Catatan: kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 10 mg/liter dan kadar lembah
tidak boleh lebih dari 2 mg/liter. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika,
dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)
E. KLORAMFENIKOL
Kloramfenikol merupakan antibiotic dengan spectrum luas, namun bersifat toksik.
Obat ini seyogyanya dicadangkan untuk infeksi berat akibat haemophilus influenzae,
deman tifoid, meningitis dan abses otak, bakteremia dan infeksi berat lainnya.
Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain :
a. Salmonella simtomatik
b. Infeksi serius H influenza seperti meningitis,
c. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP
d. Infeksi anaerobik pada SSP
Karena toksisitasnya, obat ini tidak cocok untuk penggunaan sistemik, kecuali untuk
keadaaan yang disebutkan diatas
1. Kloramfenikol
Indikasi:lihat keterangan di atas
Peringatan:hindari pemberina berulang dan angka panjang. Turunkan dosis pada
gangguan fungsi hati dan ginjal. Lakukan hitung jenis sel darah sebelum dan secara
berkala selaama pengobatan. Pada neonatus dapat menimbulkan grey baby
syndrome. ( periksa kadar dalam plasma).
Interaksi: lihat lampiran 1(kloramfenikol).
Kontraindikasi:wanita hamil, penyusui dan pasien porfiria
Efeks samping:kelainan darah yang reversible dan irevesibel seperti anemia anemia
aplastik ( dapat berlanjut mejadi leukemia), neuritis perifer, neuritis optic, eritem
multiforme, mual, muntah, diare, stomatitis, glositits, hemoglobinuria nocturnal.
Dosis Oral, infeksi intravena atau infuse: 50 mg/ kg/ hari dibagi dalam 4 dosis pada
infeksi berat seperti septicemia dan meningitis, dosis dapat digandakan dan segera
diturunkan bila terdapat perbaikan klinis).
ANAK: epiglotitis hemofilus, meningitis pululenta, 50-100 mg/ kg/ hari dalam dosis
terbagi. BAYI dibawah 2 minggu, 25 mg/ kg hari ( dibagi dalam 4 dosis). 2 minggu- 1
tahun, 500 mg/kg/ hari ( dibagi 4 dosis).
Keterangan:pengukuran kadar dalam plasma harus dilakukan pada neonatus dan
dianjurkan pada anak dibawah 4 tahun. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat
Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)
F. MAKROLID
Eritromisin memiliki spectrum antibakteri yang hamper sama dengan penisilin,
sehingga obat ini digunakan sebagai alternative penisilin. Indikasi eritremisin
mencakup indikasi saluran napas, pertusis, penyakit gionnaire dan enteritis karena
kampilo bakter.
1. Eritromisin
Indikasi:sebagai alternative untuk pasien yang alergi penisilin untuk pengobatan
enteritis kampilobakter, pneumonia, penyakit legionaire, sifilis, uretritis non
gonokokus, protatitis kronik, akne vulgaris, dan rpofilaksis difetri dan pertusis.
Peringatan:Ganguan fungsi hati dan porfiria ginjal, perpanjangan interval QT (pernah
dilaporkan takikardi veatrikuler); porfiria (lihat seksi 11.8.2); kehamilan (tidak
diketahui efek buruknya) dan menyusul (sejumlah kecil masuk ke ASI).
Interaksi:lampiran 1 (eritromisin dan makrolid lain).
Aritmia: hindari penggunaan bersama astemizol atau terfenadin. Hindari juga
kombinasi dengan cisaprid.
Kontraindikasi:penyakit hati (garam estolat).
Efek samping:mual muntah, nyeri perut, diare; urtikaria, ruam dan reaksi alergi
lainnya; gangguan pendengaran yang reversible pernah pernah dilaorkan setelah
pemberian dosis besar; ikterus kolestatik dan gangguan jantung (aritmia dan nyeri
dada)
Dosis:oral:Dewasa dan Anak di atas 8 tahun, 250-500 mg tiap 6 jamatau 0,5-1 g tiap 12
jam ( lihat keterangan diatas); pad infeksi berat dapat dinaikkan sampai 4 g/ hari. Anak
sampai 2 tahun 125 mg tiap 6 jam; 2-8 tahun 250 mg tiap 6 jam. Untuk infeksi berat
dosis dapat digandakan.
Akne: 250 mg dua kali sehari kemudina satu kali sehari setelah 1 bulan.
Sifilif stadium awal, 500 mg 4 kali sehari selama 14 hari.
Infuse intravera: infeksi berat pada dewasa dan anak, 50 mg/ kg/ hari secara dewasa
dan anak, 50 mg/ kg/ hari secara infuse kontinu atau dosis terbagi tiap 6 jam; infeksi
ringan 25 mg/ kg/ hari bil pemberina per oral tidak memungkinkan.
2. Azitromisin
Indikasi:infeksi saluran napas, otitis media, infeksi klamida daerah genital tanpa
kompliasi.
Peringatan dan efek samping:lihat di eritromisin; wanita hamil atau menyusui; pernah
dilaporkan fotosensitivitas dan neutropenia ringan.
Interaksi:lampiran 1 (eritrimisin dan makrolid lain)
Kontraindikasi:gangguna fungsi hati.dosis: 500 mg sekali sehari selama 3 hari
Anak diatas 6 bulan, 10 mg/ kg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 26-35 kg. 300
mg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 30-45 kg 400 mg sekali sehari selama 3
hari infeksi klamidia genital, 1gram sebagai dosis tunggal.
3. Klaritromisin
Indikasi:infeksi saluran napas, infeksi ringan dan sedang pada kulit dan jaringan lunak;
terapi tambahan untuk eradikasi helicobacter pylori pada tukak duodenum ( lihat
bagian 1.1)
Peringatan:lihar juga eritromisin
efek samping:lihar juga eritromisin; turunkan dosis pada gangguan fungsi ginjal;
wanita hamil dan meyusui; sakit kepada gangguna pengecapan, stomatitis, glositis,
ikterus-johnson; pada pemberian i.v dapat terjadi nyeri loka dan felbilib :
interaksi:lampiran 1 (eritrmisin dan makrolid lain)
Arimia hindarkan penggunaan bersama astemsol, terfenadian cisaperid.
Dosis:oral:250 mg tiap 12 jam selama 7 hari, pada infeksi berat dapat ditingkatkan
sampai 500 mg tiap 12 jam selama 14 hari Anak dengan berat badan kurang dari 8 kg,
7,5 mg/ kg dua kali sehari, 8-11 kg (1-2 tahun), 62,5 mg dua kali sehari; 12 -19 kg(3-6
tahun), 125 mg dua kali sehari; 20-29 kg (7—9 tahun), 187,5 mg dua kali sehari; 30-40
kg (10-12 tahun), 250 mg dua kali sehari.
Eradikasi H. pylori, lihat bagian 1.1 infus intraverna: 500 mg dua kali sehari pada vena
besar, tidak dianjurkan untuk anak-anak. (Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat
Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik, EGC : Jakarta)
G. POLIPEPTIDA
Kelompok ini terdiri dari polimiksin B, polimiksin E (= kolistin), basi-trasin dan
gramisidin, dan berciri struktur polipeptida siklis dengan gugusan-gugusan amino
bebas. Berlainan dengan antibiotika lainnya yang semuanya diperoleh dari jamur,
antibiotika ini dihasilkan oleh beberapa bakteri tanah. Polimiksin hanya aktif terhadap
basil Gram-negatif termasuk Pseudomonas, basitrasin dan gramisidin terhadap kuman
Gram-positif.
Khasiatnya berupa bakterisid berdasarkan aktivitas permukaannya (surface-active
agent) dan kemampuannya untuk melekatkan diri pada membran sel bakteri, sehingga
permeabilitas sel diperbesar dan akhirnya sel meletus. Kerjanya tidak tergantung pada
keadaan membelah tidaknya bakteri, maka dapat dikombinasi dengan antibiotika
bakteriostatik seperti kloramfenikol dan tetrasiklin.
Resorpsinya dari usus praktis nihil, maka hanya digunakan secara parenteral, atau oral
untuk bekerja di dalam usus. Distribusi obat setelah” injeksi tidak merata, ekskresinya
lewat ginjal.
Toksisltas. Antibiotika ini sangat toksis bagi ginjal, polimiksin juga untuk organ
pendengar. Maka penggunaannya pada infeksi dengan Pseu¬domonas kini sangat
berkurang dengan munculnya antibiotika yang lebih aman (gentamisin dan
karbenisilin).
1. Polimiksin B
Diperoleh dari Bacillus polymyxa, tidak dari jamur seperti antibiotika lainnya. Kini
masih digunakan hanya secara lokal, dalam salep (0,2%) (Terramycin dengan
polimiksin, Pfizer), kerapkali bersama antibiotika lain, misalnya dengan neomisin dan
basitrasin (Neosporin, B.W.) atau tetes-mata (0,05% sulfat) dalam kombinasi dengan
neomisin dan gramisidin (Neosporin Eye Drops). Aktivitasnya masih dinyatakan dalam
kesatuan karena belum dapat diisolasi secara murni: 1 mg Polimiksin B= 10.000
2. Kolistin (= Polimiksin E): Colistine (Dumex)
Berasal dari suatu bakteri juga, yaitu Aerobacillus colistinus (Jepang, 1957). Terutama
digunakan i.m. pada infeksi saluran-kemih dan empedu dengan Pseudomonas, juga
oral pada infeksi-infeksi usus oleh kuman-kuman Gram-negatif untuk terapi setempat.
Penggunaannya terbatas karena neuro- dan nefrotoksisitasnya, meskipun lebih ringan
daripada polimiksin B.
Dosis: oral 3-4 kali sehari 1-2 tablet dari 1,5 MU (million units).
3. Basitrasin
Dihasilkan oleh Bacillus subtilis (Inggris, 1945). Nefrbtoksis pada penggunaan
parenteral, maka terutama digunakan dalam salep kulit dan mata, atau tetes-mata
bersama antibiotika lain, misalnya Nebacetin (Byk): basitrasin dan neomisin,
Cutinolone (Labaz).: dengan neomisin dan triamsinolon. Aktivitasnya dinyatakan Juga
dalam units, yaitu 1 mg basitrasin = ± 40 U.I.
Gramisidin
Bacillus brevis menghasilkan dua antibiotika, yaitu gramisidin dan tirosidin, yang
bersama dinamakan thirotrisin (A.S. 1941). Hanya aktif terhadap bakteri Gram-positif,
penggunaannya juga khusus dalam salep dan tetes mata/kuping atau tablet isap untuk
sakit leher. Terlalu toksis untuk penggunaan sistemis. Preparat-preparat lainnya adalah
antara lain:
Topifram (Roussel)Ø : Salep dengan desoksimetason, gramisidin, framisetin dan garam
Hg.
Kenacomb (Squibb) :Ø Salep dengan triamsinolon, gramisidin, neomisin dan nistatin.
Sofradex (Roussel) :Ø Tetes-mata dengan deksametason, gramisidin dan framisetin.
(Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik,
EGC : Jakarta)
H. SERBA-SERBI
1. Rifampisin
Obat-obat tuberculosis.
2. Asam fusidat: Fucidin (Leo)
Dihasilkan oleh jamur antara lain Fusidium coccineum (Denmark, 1961) dan
merupakan antibiotikum satu-satunya dengan rumus steroida, lihat juga rumus
hormon kelamin, kortikosteroida, glikosida digitalis dan vitamin D. Aktivitasnya mirip
penisilin, tetapi spektrumnya lebih sempit dan khasiat bakteriostatik berdasarkan
penghambatan sintesis protein bakteri. Daya penetrasinya ke dalam cairan-cairan
tubuh baik sekali, juga ke dalam nanah dan bagian-bagian jaringan atau tulang yang
sudah mati. Maka khususnya dianjurkan pada radang sumsum tulang (osteomyelitis).
Berhubung resistensi dapat timbul dengan cepat, maka biasanya obat ini dikombinasi
dengan eritromisin atau penisilin. Efek-efek sampingnya ringan. Antibiotika pilihan
kedua ini terutama digunakan terhadap stafilo-koki yang resisten untuk penisilin
dengan dosis oral: 3 kali sehari 0,5 g -1 g, bersama eritromisin 3 kali sehari 250-500
mg. Salep 2%.
3. Spektinomisin: Trobicin (Upjohn)
Dihasilkan oleh Streptomyces spectabilis (1961). Aktivitasnya bersifat bakterisid dan
meliputi beberapa bakteri Gram-positif dan -negatif, termasuk Pseudomonas,
Gonococci, Proteus dan Klebsiella. Khususnya di¬gunakan sebagai injeksi pada
penyakit kelamin gonorrea sebagai obat pilihan ketiga (setelah pen-G/amoksisilin dan
tetrasiklin), misalnya pada infeksi dengan suku-suku kuman gonokok yang membentuk
penisilinase dan yang jumlahnya setiap tahun meningkat dengan cepat sekali. Efek-
efek samping tidak sering: gangguan-gangguan lambung-usus, sakit kepala, gatal-gatal,
dan sebagainya. Resistensi belum dilaporkan.
Dosis: i.m. pria single-dose 3,2 g, wanita 4 g garam di-HCl pentahidrat (= 1,6/3,2 g
basa).
4. Novobiosin: Komb. Albamycin T (Upjohn).
Berasal dari Streptomyces niveus. Berkhasiat bakterisid terhadap ter¬utama bakteri
Gram-positif dan khususnya stafilokoki resisten. Berbeda dengan antibiotika lain yang
bersifat basa, novobiosin ialah asam lemah (dibasis) dan membentuk garam dengan
senyawa-senyawa basa, yang umumnya tak dapat larut.
Resorpsinya dari usus cukup baik, kadar darah sangat tinggi dan bertahan lama.
Karena PP-nya tinggi sekali (lebih kurang 99%), difusinya ke dalam CCS buruk. Ekskresi
terutama melalui empedu (siklus enterohepatik) dan tinja, setengahnya dalam bentuk
tak aktif.
Efek samping agak sering terjadi dan berupa reaksi-reaksi alergi: nau¬sea dan muntah-
muntah, urtikaria, dermatitis dan derham, kadang-kadang leukopenia. Resistensi dapat
timbul menurut prinsip satu tingkat (seperti streptomisin).
Penggunaannya sebagai garam kalsium khusus pada infeksi-infeksi sta¬filokoki dan
Proteus kini jarang sekali, dengan dosis biasa: 4 kali sehari 250 mg oral. Albamycin T
(Upjohn) adalah suspensi untuk anak-anak de¬ngan novobiosin Ca + tetrasiklin HC1
masing-masing 125 mg yang di-anjurkan untuk infeksi saluran pernafasan. (Rosen, E.J.,
Quinn, F.B., (2000), Microbiology, infections, and antibiotic therapy)
BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
Antibiotika atau dikenal juga sebagai obat anti bakteri adalah obat yg
digunakan untuk mengobati penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri.
Antibiotika dapat digolongkan sebagai berikut :
1. Antibiotika golongan aminoglikosid, bekerja dengan menghambat sintesa
protein dari bakteri.
2. Antibiotika golongan sefalosforin, bekerja dengan menghambat sintesis
peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel bakteri.
3. Antibiotika golongan klorampenikol, bekerja dengan menghambat sintesis
protein dari bakteri.
4. Antibiotika golongan makrolida, bekerja dengan menghambat sintesis protein
dari bakteri.
5. Antibiotika golongan penisilin, bekerja dengan menghambat sintesis
peptidoglikan.
6. Antibiotika golongan beta laktam golongan lain, bekerja dengan menghambat
sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel
bakteri.
7. Antibiotika golongan kuinolon, bekerja dengan menghambat satu atau lebih
enzim topoisomerase yang bersifat esensial untuk replikasi dan transkripsi DNA
bakteri.
8. Antibiotika golongan tetrasiklin, bekerja dengan menghambat sintesis protein
dari bakteri.
Antibiotika digunakan jika ada infeksi oleh kuman. Infeksi terjadi jika kuman
memasuki tubuh. Kuman memasuki tubuh melalui pintu masuknya sendiri-sendiri.
Seperti obat umumnya, antibiotika juga punya efek samping masing-
masing. Ada yang berefek buruk terhadap ginjal, hati, ada pula yang
mengganggu keseimbangan tubuh. Pasien dengan gangguan hati, misalnya,
tidak boleh diberikan antibiotika yang efek sampingnya merusak hati, sekalipun
ampuh membasmi kuman yang sedang pasien idap.Lama pemakaian antibiotika
bervariasi, tergantung jenis infeksi dan kuman penyebabnya. Paling sedikit 4 -5 hari.
Namun, jika infeksinya masih belum tuntas, antibiotika perlu dilanjutkan sampai
keluhan dan gejalanya hilang. Pada tipus, perlu beberapa minggu. Demikian pula pada
difteria, tetanus. Paling lama pada TBC yang memakan waktu berbulan-bulan.
B. Saran
Kami menyarankan kepada mahasiswa farmasi agar dapat mengetahui penggunaan
antibiotik yang baik dan benar serta resistensi dari obat yang digunakan sehingga
memperoleh hasil yang maksimal.