MAKALAH FARMAKOLOGI

“INTERAKSI OBAT”

:

Robert Fernando (070600077)

Dian Hidayati (070600080)Jesica N. Sihite (070600084)Chihargo (070600086)Siti Iwa Irana (070600094)

2009

FAKULTAS KEDOKTERAN GIGI

UNIVERSITAS SUMATERA UTARA

BAB I

PENDAHULUAN

I.1 LATAR BELAKANG

Di dalam tubuh obat mengalami berbagai macam proses hingga akhirnya obat di

keluarkan lagi dari tubuh. Proses-proses tersebut meliputi, absorpsi, distribusi, metabolisme

(biotransformasi), dan eliminasi. Dalam proses tersebut, bila berbagai macam obat diberikan

secara bersamaan dapat menimbulkan suatu interaksi. Selain itu, obat juga dapat berinteraksi

dengan zat makanan yang dikonsumsi bersamaan dengan obat.

Interaksi yang terjadi di dalam tubuh dapat dibedakan menjadi dua, yaitu interaksi

farmakodinamik dan interaksi farmakokinetik. Interaksi farmakodinamik adalah interaksi

antar obat (yang diberikan berasamaan) yang bekerja pada reseptor yang sama sehingga

menimbulkan efek sinergis atau antagonis. Interaksi farmakokinetik adalah interaksi antar 2

atau lebih obat yang diberikan bersamaan dan saling mempengaruhi dalam proses ADME

(absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi) sehingga dapat meningkatkan atau

menurunkan salah satu kadar obat dalam darah. Selanjutnya akan dibahas lebih lanjut tentang

interaksi farmakokinetik.

Interaksi Famakokinetik

Interaksi pada proses absorpsi

Interaksi dalam absorbsi di saluran cerna dapat disebabkan karena

Interaksi langsung yaitu terjadi reaksi/pembentukan senyawa kompleks antar senyawa

obat yang mengakibatkan salah satu atau semuanya dari macam obat mengalami

penurunan kecepatan absorpsi.

Contoh: interaksi tetrasiklin dengan ion Ca2+, Mg2+, Al2+ dalam antasid yang

menyebabkan jumlah absorpsi keduanya turun.

Perubahan pH

Interaksi dapat terjadi akibat perubahan harga pH oleh obat pertama, sehingga

menaikkan atau menurukan absorpsi obat kedua.

Contoh: pemberian antasid bersama penisilin G dapat meningkatkan jumlah absorpsi

penisilin G

Motilitas saluran cerna

Pemberian obat-obat yang dapat mempengaruhi motilitas saluan cerna dapat

mempegaruhi absorpsi obat lain yang diminum bersamaan.

Contoh: antikolinergik yang diberikan bersamaan dengan parasetamol dapat

memperlambat parasetamol.

Interaksi pada proses distribusi

Di dalam darah senyawa obat berinteraksi dengan protein plasma. Seyawa yang asam

akan berikatan dengan albumin dan yang basa akan berikatan dengan α1-glikoprotein. Jika

2 obat atau lebih diberikan maka dalam darah akan bersaing untuk berikatan dengan

protein plasma,sehingga proses distribusi terganggu (terjadi peingkatan salah satu

distribusi obat kejaringan).

Contoh: pemberian klorpropamid dengan fenilbutazon, akan meningkatkan distribusi

klorpropamid.

Interaksi pada proses metabolisme

Hambatan metabolisme

Pemberian suatu obat bersamaan dengan obat lain yang enzim pemetabolismenya

sama dapat terjadi gangguan metabolisme yang dapat menaikkan kadar salah satu

obat dalam plasma, sehingga meningkatkan efeknya atau toksisitasnya.

Cotoh: pemberian S-warfarin bersamaan dengan fenilbutazon dapat menyebabkan

mengkitnya kadar Swarfarin dan terjadi pendarahan.

Inductor enzim

Pemberian suatu obat bersamaan dengan obat lain yang enzim pemetabolismenya

sama dapat terjadi gangguan metabolisme yang dapat menurunkan kadar obat dalam

plasma, sehingga menurunkan efeknya atau toksisitasnya.

Contoh: pemberian estradiol bersamaan denagn rifampisin akan menyebabkan kadar

estradiol menurun dan efektifitas kontrasepsi oral estradiol menurun.

Interaksi pada proses eliminasi

Gangguan ekskresi ginjal akibat kerusakan ginjal oleh obat

jika suatu obat yang ekskresinya melalui ginjal diberikan bersamaan obat-obat yang

dapat merusak ginjal, maka akan terjadi akumulasi obat tersebut yang dapat

menimbulkan efek toksik.

Contoh: digoksin diberikan bersamaan dengan obat yang dapat merusak ginjal

(aminoglikosida, siklosporin) mengakibatkan kadar digoksin naik sehingga timbul

efek toksik.

Kompetisi untuk sekresi aktif di tubulus ginjal

Jika di tubulus ginjal terjadi kompetisi antara obat dan metabolit obat untuk sistem

trasport aktif yangsama dapat menyebabkan hambatan sekresi.

Contoh: jika penisilin diberikan bersamaan probenesid maka akan menyebabkan

klirens penisilin turun, sehingga kerja penisilin lebih panjang.

Perubahan pH urin

Bila terjadi perubahan pH urin maka akan menyebabkan perubahan klirens ginjal. Jika

harga pH urin naik akan meningkatkan eliminasi obat-obat yang bersifat asam lemah,

sedangkan jika harga pH turun akan meningkatkan eliminasi obat-obat yang bersifat

basa lemah.

Contoh: pemberian pseudoefedrin (obat basa lemah) diberikan bersamaan ammonium

klorida maka akan meningkatkan ekskersi pseudoefedrin. Terjadi ammonium klorida

akan mengasamkan urin sehingga terjadi peningkatan ionisasi pseudorfedrin dan

eliminasi dari pseudoefedrin juga meningkat

I.2. TUJUAN

Tujuan praktikum ini adalah mengenal dan memahami interaksi yang mungkin terjadi

pada resep polifarmasi.

BAB II

PELAKSANAAN

II.1. ALAT DAN BAHAN

Resep-resep polifarmasi dari dokter gigi atau copy resep dokter gigi yang sah dari

apotek.

II.2. TEKNIK PELAKSANAAN

1. Mengenal

- Nama dagang dan nama generik sediaan dari tiap item yang diresepkan

- Bentuk formula dari sediaan yang diresepkan

2. Mengkaji

a. Interaksi farmaseutik

- Obat yang tidak tercampurka bila digerus

- Obat yang tidak tercampurkan bila dicampur sebagai larutan injeksi

b. Interaksi farmakokinetik

- Absorbsi

- Ikatan protein

- Distribusi

- Biotransformasi/metabolisme

- Ekskresi

Apakah menggunakan jalur atau mekanisme yang sama?

c. Interaksi farmakodinamik

- Sinergis (adisi/summasi atau potensiasi/supra adisi)

- Antagonisme (kompetitif atau non kompetitif)

BAB III

PEMBAHASAN

RESEP DOKTER GIGI

R/ Trichodazol 500 mg tab No. V

S3 dd 1/2

R/ Amoxsan 500 mg cap No.X

S3 dd I

R/ Analsik tab No. VII

S3 dd I

1. Nama dagang : Trichodazol

Nama Generik : Metronidazol

Bentuk formula : Tablet

Golongan : Antimikroba golongan lain

Metronidazol sangat bermanfaat pada pengobatan amubiasis

ekstraluminal. Obat ini mebasmi secara efektif infeksi jaringan amoeba (abses

hati, infeksi dinding usus, dan ekstra intestinal), tetapi pengobatan amubisid

luminal harus menggunakan obat ini untuk mencapai laju kuratif yang

memuaskan terhadap infeksi luminal. Metronidazl membunuh tropozoit tetapi

tidak membunuh kista E histolitica.

2. Nama dagang : Amoxsan

Nama Generik : Amoksisilin

Bentuk formula : Tablet

Golongan : Antimikroba beta laktam

Mempunyai aktivitas yang sama dengan ampicilin, namun jauh lebih

baik dalam hal absorbsi. Dengan dosis oral yang sama, amoksisilin mencapai

kadar dalam darah yang tingginya kira-kira dua kali lebih tinggi daripada yang

dicapai oleh ampicilin, sedang masa paruh eliminasi kedua obat hampir sama.

Distribusi amoksisilin secara garis besar sama dengan ampicilin. Dosis sehari

dapat diberikan lebih kecil dari ampicilin karena absorbsinya lebih baik

daripada ampicilin.

3. Nama dagang : Analsik

Nama generik : - Diazepam

- Metampiron

Bentuk formula : Tablet

Golongan : Diazepam termasuk golongan psikotropika dan

Metampiron termasuk golongan analgesik.

Diazepam mempunyai aktivitas antispastik. Obat ini bekerja pada

semua sinaps GABA, tetapi tempat kerjanya untuk menurunkan spastik setidaknya

sebagian terdapat pada sumsum tulang belakang. Dapat digunakan pada pasien

dengan spasme otot apapun, termasuk trauma otot lokal. Tetapi, sedasi yang

terjadi pada pasien sampai kepada pengurangan tonus otot. Dosis mulai 4 mg per

hari dan ditingkatkan bertahap sampai 60 mg per hari. Metampiron bekerja

sebagai analgesia, diabsorbsi di saluran pencernaan dan mempunyai waktu paruh

1-4 jam

FARMAKODINAMIK

FARMAKODINAMIK AMOXSAN ANALSIK TRICHODAZOL

MEKANISME KERJA Menghambat

sintesis

mukopeptida yang

diperlukan dalam

pembentukan

dinding sel bakteri.

Ia menghambat

ikatan silang (cross

linkage) antara

rantai linear

peptidoglikan yang

membentuk susunan

komponen utama

dinding bakteri

gram positif.

Sebagai analgetik

dan tranquilizer.

Metampiron

sebagai analgetik

dan diazepam

sebagai ansiolitik

dan hipnotik.

Mempunyai efek

radiosensitisasi pada sel tumor

pada amubiasis metronidazol

membunuh entamoeba

histolitica. Dalam bakteri

anaerob dan sel protozoa

sensitif membunuh organisme

dengan bereaksi terhadap

makromolekul intraseluler.

Invtro aktif terhadap anaerob

obligat tapi tidak mempunyai

efek yang bermakna terhadap

bakteri anaerob fakultatif atau

aerob obligat.

EFEK SAMPING Gangguan saluran

cerna, seperti mual,

muntah, dan diare,

serta cepat lelah dan

gatal-gatal.

Agranulositosis,

alergi, perdarahan,

saluran pencernaan,

gangguan mental,

mengantuk,

ketergantungan

obat, depresi

pernapasan.

Mual, sakit kepala, mulut

kering, rasa metalik di mulut,

urin menjadi gelap atau merah

kecoklatan, susah tidur, lemah,

pusing, stomatitis,rash, rasa

terbakar di uretral.

KONTRAINDIKASI Pasien dengan

sejarah

hipersensitifitas

terhadap penisilin,

gangguan ginjal dan

hati, gangguan

pembekuan darah,

Hipersensitifitas,

gangguan jiwa

berat,

tendensi

perdarahan,

porfiria,

hipersensitif

Diskrasia darah.

Penyakit susunan saraf pusat

aktif.

mononukleosis. terhadap derivat

Pirazolon.

INDIKASI Infeksi saluran

kemih, infeksi

saluran pernapasan,

otitis media, dan

sinusitis, eksaserbasi

akut, bronkritik

kronik, pneumonia

bakteria, uretritis,

gingivitis, abses

Sakit kepala, nyeri

pinggang, kolik

empedu dan gingjal,

nyeri otot dan

sendi.

Trikomoniasis saluran kemih

dan kelamin, amubiasis dalam

usus, amubiasis hati & ekstra

intestinal, giardiasis, infeksi

Vincent.

Pengobatan &

gigi, salmonelosis

invasif,

gonorhea,profilaksis

endikarditis dan

terapi tambahan

pada meningitis

listeria, akut Epstein

Barr Virus.

pencegahan infeksi anaerob.

DOSIS · Dewasa & anak-

anak dengan berat

badan 20 kg atau

lebih : 250-500 mg

tiap 8 jam.

· Anak-anak dengan

berat badan lebih

dari 8 kg : 125-250

mg tiap 8 jam.

· Tifoid &

paratifoid :

- dewasa : 4

gram/hari dalam

· Dewasa : 3 kali

sehari 1 kaplet.

· Anak-anak : ½

dari dosis dewasa.

· Trikomoniasis :

- dewasa : 3 kali sehari 250 mg

selama 7-10 hari.

Jika perlu, dosis kedua setelah

4-6 minggu.

- anak berusia lebih dari 10

tahun : 3 kali sehari 200-250

mg selama 7 hari.

- anak berusia 5-10 tahun : 375

mg/hari selama 7 hari.

- anak berusia 3-5 tahun : 250

mg/hari selama 7 hari.

- anak berusia kurang dari 3

dosis terbagi selama

14-21 hari.

- anak-anak : 100

mg/kg berat

badan/hari dalam

dosis terbagi selama

14-21 hari.

· Pembawa

tifoid/tifus : 3-4

gram/hari dalam

dosis terbagi

minimum selama 1

bulan.

· Gonore : 3 gram

Amoksan + 1 gram

Probenesid sebagai

dosis tunggal.

· Infeksi saluran

kemih tanpa

komplikasi : dosis

tunggal sebesar 3

gram.

· Sifilis : 250 mg

tiap 6 jam selama 4

minggu sampai

dengan 5 bulan.

· Infeksi saluran

pernafasan bagian

bawah yang berat

atau berulang : 2

tahun : 150 mg/hari selama 7

hari.

· Amubiasis :

- dewasa : 3 kali sehari 750 mg

selama 7-10 hari atau 2 gram

sekali sehari selama 2 hari.

- anak-anak : 35-50 mg/kg berat

badan/hari dalam 3 dosis

terbagi selama 10 hari.

· Infeksi anaerob :

Pencegahan :

- dewasa : 1 gram sebagai

dosis tunggal sebelum operasi,

kemudian 3 kali sehari 250-

500 mg atau sebagi dosis

tunggal.

- anak-anak : 30 mg/kg berat

badan sebagai dosis tunggal 24

jam sebelum operasi,

kemudian 3 kali sehari 4

mg/kg berat badan selama 5

hari.

Pengobatan :

- dewasa : 3 kali sehari 500

mg selama 7 hari.

- anak-anak : 3 kali sehari 7,5

mg.

kali sehari 3 gram.

· Abses gigi : 2 kali

sehari 3 gram

dengan jarak

pemberian 8 jam.

· Otitis media pada

pasien dewasa dan

anak berusia 3-10

tahun : 2 kali sehari

750 mg selama 2

hari.

KOMPOSISI Amoksisilin trihidrat Natrium Metamizol

500 mg,

Klordiazeposida

HCl 5 mg, Vitamin

B1 50 mg, Vitamin

B6 10 mg, Vitamin

B12 10 µg, Kafein

anhidrat 50 mg.

Metronidazol

FARMAKOKINETIK

Tabel 1. Interaksi antara Amoxsan dengan Analsik

FARMAKOKINETIK

AMOXSAN ANALSIK KETERANGAN

ABSORBSI 70-90% absorbsi sangat baik melalui gastrointestinal.

Metampiron diabsorpsi di saluran cernaDiazepam diabsorpsi di duodenum

Absorbsi sempurna

IKATAN PROTEIN Diikat 17-20% oleh protein plasma

-

DISTRIBUSI Distribusi luas di dalam tubuh (ke seluruh jaringan tubuh dan cairan, kecuali CSS), kemudian masuk ke empedu dan kesiklus enterohepatik.

Cairan tubuh, jaringan dan tulang, kecuali ke CSS walaupun sedang terjadi meningitis

METABOLISME 10% metabolisme oleh hati

Hati oleh CYP3A4 Memperberat kerja hati

EKSKRESI Paling banyak melalui urin, sisanya melalui feses dan empedu

Ginjal Memperberat kerja ginjal

Tabel 2. Interaksi antara Amoxsan dengan Trichodazol

FARMAKOKINETIK

AMOXSAN TRICHODAZOL KETERANGAN

ABSORPSI 70-90% absorbsi sangat baik melalui gastrointestinal.

Sebagian besar di usus halus

IKATAN PROTEIN Diikat 17-20% oleh protein plasma

-

DISTRIBUSI Distribusi luas di dalam tubuh (ke seluruh jaringan tubuh dan cairan, kecuali CSS),

Di cairan serebrospinalis, ASI dan alveolar tulang

kemudian masuk ke empedu dan kesiklus enterohepatik.

METABOLISME 10% metabolisme oleh hati

Di hati Memperberat kerja hati

EKSKRESI Paling banyak melalui urin, sisanya melalui feses dan empedu

Melalui urin Memperberat kerja ginjal

Tabel 3. Interaksi antara Analsik dengan Trichodazol

FARMAKOKINETIK ANALSIK TRICHODAZOL KETERANGANABSORBSI Metampiron

diabsorpsi di saluran cernaDiazepam diabsorpsi di duodenum

Sebagian besar di usus halus

Absorbsi sempurna

IKATAN PROTEIN - - -DISTRIBUSI Cairan tubuh, jaringan

dan tulang, kecuali ke CSS walaupun sedang terjadi meningitis

Di cairan serebrospinalis, ASI dan alveolar tulang

METABOLISME Hati oleh CYP3A4 Di hati Memperberat kerja hati

EKSKRESI Ginjal Melalui urin Memperberat kerja ginjal

BAB III

KESIMPULAN DAN SARAN

III.1. KESIMPULAN

Interaksi obat dapat berakibat menguntungkan atau merugikan. Interaksi obat

dianggap penting secara klinik bila berakibat meningkatkan toksisitas dan atau mengurangi

efek obat yang berinteraksi, jadi terutama bila menyangkut obat dengan batas keamanan

yang sempit (indeks terapi yang rendah atau slope log DEC yang curam). Demikian juga

dengan obat-obatan yang sering diberikan bersama tentu lebih penting daripada obat yang

jarang dipakai.

Sangatlah penting bagi calon-calon dokter baik dokter gigi maupun dokter umum

untuk mengetahui interaksi obat-obat yang akan diresepkan kepada pasien, oleh karena dari

inraksi tersebut bisa meningkatkan atau menurunkan efektifitas atau efek samping dari obat-

obatan tersebut dan mungkin juga menghasilakn efek samping baru.

III.2. SARAN

Dalam pemberian obat harus berhati-hati teruatam dalam memberikan beberapa obat

sekaligus karena okemungkinan obat-obat tersebut akan berinteraksi. Kita harus mengetahui

apakah interaksi tersebut menguntungkan atau malah merugikan.

DAFTAR PUSTAKA

Penerbit Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia,ISO INDONESIA Volume 43,2008,Bandung:PT

ERRITA PHARMA

Gunawan,Sulistia Gan,dkk, FARMAKOLOGI DAN TERAPI Edisi 5,2007,Jakarta:Gaya

Baru

Katzung,Bertram G.,FARMAKOLOGI DASAR DAN KLINIK Edisi VI,1998,Jakarta:EGC

http://old.medicastore.com/med/caridatapilih.php?cari=ANALSIK&pilih=1&UID=2008122102183566.249.71.236

http://yosefw.wordpress.com/2009/03/20/654/