Post on 26-Dec-2015
ByOktariani Pramiastuti, S.Si., Apt
antihistaminika
definisiAdalah zat – zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan atas tubuh dengan jalan memblok reseptor 2 histamin ( penghambatan saingan )
jenisH1- blockers / antihistaminika- H1
H2-blockers / antihistaminika H2
Memblok reseptor H1
Efek; penciutan bronchi, usus & rahim, ujung saraf ( gatal), sebagian sistem pembuluh ( vasodilatasi)
Khusus memblok reseptor H2
Efek; hipersekresi HCl, vasodilatasi & turunnya tek darah.
H1-blockers-Antihistaminika-Anti kolinergik-Menekan SSP-Anti serotonin-Anastetik lokal ( lemah )
Penggunaan:Asma
Bersifat alergi, melawan bronchokontriksiTiazinamium, deptropinMrncegah degranulasi mastcell &
profilaktik seranganKetotifen, oksatomida
Hay feverRhinitis allergica, pollinosisReaksi alergi thdp sari bunga, melawan
gejala ; bersin, eluar airmata, pilek & gatal2
Diminum teratur ( reseptor histamin dibebaskan )
Penggunaan H1- blockers
Sengatan seranga urticaria
Tawon & lebahInjeksi ; cepat
aksinyaInj adrenalin im /
hidrokortison iv ; bila tjd serangan hebat
Melawan naiknya permeabiltas kapiler & gatal2
Kerja antiserotoninAlimemazin,
azatadin, oksatomida
Efek sedatif & anastetik lokal
Penggunaan H1- blockers
Kurang nafsu makan Sedatif & hipnotik
Menstimulasi & menaikkan BB
Krja antiserotoninSiproheptadin
(pizotifen, azatadin) & oksatomida
Menekan SSPMeredakan
rangsangan batukPrometazin,
difenhidramin
Penggunaan H1-blockers
Penyakit parkinsonMabuk jalan & pusing ( vertigo )
Antikolinergik & spasmolitik
Difenhidramin & turunan 4-metilnya
Antiemetik & antikolinergik
Siklizin, meklizin & sinarzin
Penggunaan lokal u/ gatal tdk dianjurkan krn resiko reaksi alergi kulit, krem prometazin, difenhidramin, klorfenoksamin & tripelenamin
Pilihan histamin ; individual ( efek & kerja sampingnya), kadang tjd tachyfylaxis ( respon ber- ), obat diganti
Efek sampingSedatif – hipnotik ( prometazin, difenhidramin, d-
klorfeniramin, mebhidrolin). Aman u pengemudi motor ; terfenadin & astemizol tp toleransi.
Efek sentral ; pusing, gelisah, letih, lesu, tremor. OD ; konvulsi & koma.
Gangguan lambung – usus; mual, muntah, diare, anoreksia & obstipasi. Diatasi ; pc.
Efek kolinergik; mulut kering, gang penglihatan, gang lambung – usus, obstipasi & retensi kemih. Tdk u/ px glaukoma & hipertrofia prostat.
Efek antiserotonin; meningkatkan nafsu makan & BB; jk tdk ingin jgn diberi siproheptadin & oksatomida
Alergi ; efek paradoksal ( menstimulasi pelepasan reseptor )
Efek teratogen ; tdk u wnta hamil ( pd hwn uji ; siklizin, meklozin, klorsiklizin )
H2-reseptor blockers•Menghambat selektif histamin di lambung.•Khusus terapi borok lambung & usus•Mengurangi sekresi HCl & pepsin
Burimamida ; kerja lemah & resorpsi buruk
Metiamida ; resorpsi baik tp toksis bagi darah.
Simetidin & ranitidin
Rumus dasarR1
R-X-C-C-NR2
Dimana : X : atom O, N a/ C R : ggs aromatik/ heterosiklik R1 & R2 : ggs metil / heterosiklik
penggolonganDerivat etanolamin ( X = O )Derivat etilendiamin ( X= N )Derivat propolamin ( X = C )Derivat piperazinDerivat fenotiazinDerivat trisiklik lainnyaZat – zat non sedatifSisanya
Derivat etanolaminAntikolinergik & sedatif agak kuatDifenhidramin ( ex. Benadryl )
Antikolinergik, sedatif kuat, antihistamin, spasmolitik, antiemetik & antivertigo.
Obat tanbahan parkinsonAnti gatal pd urticaria akibat alergiDosis ; oral 4 dd 25-50mg, iv 10 – 50 mgTurunan ; 2-metilfenhidramin ( orfenadrin), 4-
metildifenhidramin, dimenhidrinat, klorfenoksamin, karbinoksamin
Klemastin ( ex. Tavegyl )Struktr mirip klorfenoksaminAntihistamin kuat, kerja pesat ( bbrp menit )
bertahan 10 jam. Melawan pruritus alergisDosis ; oral 2dd 1mg ac ( fumarat), im 2x2mg
Derivat etilendiamin
Sedatif ringanAntazolin; antihistamin kurang kuat, tdk
merangang selaput lendir, u/ gjl alergi mata & hidung ( salesma ),kombinasi dg nafazolin, oral 3-4 dd 50 – 100 mg ( sulfat )
Tripelenamin; hy krem 2 % u/ gatal alergi ( terbakar sinar matahri, serangga)
Mepirin; kombinasi dg feniramin & fenilpropanoloamin pd hay fever, 2-3dd 25 mg
Klemizol ; kombinasi anti-selesma atau dlm salep/ suppo antiwasir
Derivat propilaminAntihistamin kuatFeniramin ( ex. Avil )
Antihistamin , meredakan batukDosis; oral 3 dd 12,5 – 25 mg ( maleat),
malam / 1dd 50 mg tab. Retard, iv 1-2dd 50mg, krem 1,25 %
Klorfeniramin, dexklorfeniramin, bromfeniraminTripolidin
Berdaya agak kuat, kerja pesat bertahan 24 jam.
Dosis; oral 1dd 10 mg ( Cl ) malam.
Derivat piperazin Inti piperazin, long acting, > 10 jamSiklizin
Kerja pesat, bertahan 4-6jamAnti emetik & pencegah mabok jalanTdak u wanita hamil krn efek teratogenMeklozin ( 3dd12,5 – 25 mg ), buklizin ( oral 1-2dd 25 -
50mg ), Homoklorsiklizin ( 1-3dd 10mg )Sinarzin
Vasodilatasi perifer ( antagonis kalsium )Kerja agak cepat, bertahan 6-8 jam, efek sedatif
ringan. Obat pusing, vertigo, tinnitus, kuping berdengung.Oral 2-3 dd 25- 50 mgflunarizin
OksatomidaAntihistamin, anti serotonin, pencegah asma dan hay
fever, menstimulasi nafsu makanOral 2dd 30mg pc, asma 120mg/hari.
Derivat trisiklik lainnyaAntiserotonin kuat, menstimulasi nafsu
makan, urticaria, obat interval pd migrain.Siproheptadin
Lama kerja 4-6jam, antikolinergik ringan.ES; kantukDosis; 3dd 4mg ( Cl)azatadin
PizotifenSdaDosis : mula 1dd 0,5 mg ( maleat ), naik 3 dd
0,5 mgketotifen
Derivat fenotiazinAntihistamin, antikolinergik, neuroleptika,
sedatif & meredakan batukPrometazin
Reaksi alergi serangga & tumbuhan, antiemetika, vertigo, sedatif pd batuk & sukar tidur ( anak)
Es; hipotensi, fotosensibilisasi, hipotermia & efek darah.
Dosis ; 3dd 25 0 50 mg sebauknya mulai malam, im 50 mg
Tiazinamium, oksomemazin, alimemazin, fonazinIsotipendil
Kerja pendek, sedatif ringan.Dosis ; oaral 3-4 dd 4 – 8 mg, im / iv 10 mgMequitazin, metdilazin
Zat – zat non sedatifu/ pasien waspada siang hari.Terfenadin
Daya sentral, antikolinergik / antiadrenergikHistamin mirip klorfeniramin.Kerja cepat bertahan 8 jamRhinitis alergiEs; gang lambung – usus, nyeri kepala &
berkeringatDosis ; oral 2dd 60 mg
AstemizolHistamin kuat tanpa efek sentral &
antikolinergikSda, wkt kerja panjangDosis ; 1dd 10 mg ac
sisanya
MebhidrolinPruritis2-3dd 50 mg
DimetindenPruritis3dd 1-2 mg ( maleat )
DifenilpiralinRhinitsi alergi6 dd 2 mg a/ 2dd 5mg retard ( HCl )