AUTOKOIDWahyu WidyaningsihFarmasi UAD
AUTOKOID DAN ANTAGONISNYA
DEFINISI: Suatu substansi bukan transmitor yg
secara normal ada di dlm tubuh & punya peran/fungsi fisiologik penting baik dlm keadaan normal maupun patologik.
MACAMNYA: Histamin Polipeptida endogen: angiotensi II,
vasopresin, bradikinin, polypeptida dll Prostaglandin Leukotrin
HISTAMIN Tdp di sel mastosit, basofil, tumbuhan
ttt, sekret binatang (bisa ular, sengatan serangga dll)
Sel mastosit tdp di jaringan yg resiko tinggi cedera (mulut, hidung, kaki, perm tubuh bag dalam, pembuluh darah)
Penyimpanan: Granula sel mast, basofil, terikat polisakarida, kondroitin sulfat dan asam amino
Pelepasan: eksositosis, proses imunologik, kimiawi & fisik
Macam reseptor histamin H-1: pasca sinaptik sel, otot polos
endotel dan otak H-2: pasca sinaptik lambung
(parietal sel) otot jantung, sel mastosit dan otak
H-3: presinaptik otak, pleksus mienterikus dan saraf
Farmakodinamik histamin Kardiovaskuler: penurunan tek darah sistololik
dan diastolik--- peningkatan denyut jantung Sal cerna: memacu sekresi asam lambung Bronkus dan otot polos: bronkokontriksi Kontraksi otot polos mata, sal kemih dan
organ genital Stimulan kuat pada akhir syaraf--- nyeri dan
gatal Jaringan sekretorik: sekresi asam lambung
dan pepsin
ANTIHISTAMINCara penghambatan histamin:1. Penghambatan fisiologis antagonisme
fisiologis: adrenalin (vasopresor kuat histamin di kardiovaskuler)
2. Penghambatan pelepasan (degranulasi) Mis: kromolin3. Blokade reseptor histamin: Antihistamin H-1: klorfeniramin, terfenadin,
astemisolAH-2: simetidin, famotidin, ranitidin
EFEK ANTIHISTAMIN Sedasi (antihistamin H-1) Anti mual (doksilamin) Antiparkinsonisme & antimuskarinik Blokade reseptor (fenotiasin &
prometasin) Antiserotonin (siproheptadin) Anestetik lokal (difenhidramin, prometasin) Anti alergi
ANTIHISTAMIN H-1OBAT DURASI (JAM) DOSIS (mg) EFEKEtanolaminDifenhidramin HClDimenhidrinatkarbinoksamin
4-64-63-4
50504
Sedasi, anti mabukSedasi, anti mabukSedasi sedang
Etilendiamin Tripenilamin HCl Pirilamin maleat
4-64-6
502-4
Sedasi sedangSedasi sedang
PiperazinSiklisinMeklisin
4-612-24
5025-50
Sedang, anti mabukRingan, anti mabuk
ANTIHISTAMIN H-1OBAT DURASI (JAM) DOSIS
(mg)EFEK
FenotiasinPrometasinmetdilasin
4-64-6
25-504-8
anti mabuk, anti muskarinikAnti mabuk
Piperadin Terfenadin Astemisol
12-24<24
6010
Non SedasiNon Sedasi
Lain-lain siproheptadinAzatadin
612
41
Sedang, antiserotonin
Antihistamin generasi-1obat Dosis (mg) antimuskarin
ikketerangan
Difenhidramin 25-50 +++ Sedasi kuat, antimabuk
Doxilamin 1,25-25 ? Sedasi kuat, antimabuk
Pyrilamin, tripenilamin
25-50 + Sedasi sedang
hydroxyzine 25-100 ? Sedasi kuatCyclisin, meclisin
25-50 - Sedasi ringan, anti mabuk
klorpheniramin 4-8 - Sedasi ringanPrometasin 10-25 +++ Sedasi kuatCyproheptadin 4 + Sedasi sedang, anti
serotonin
Antihistamin generasi 2Nama obat Dosis (mg) antimuskarinik keterangan
astemisol 10 - Onset, durasi lama
Terfenadin 60 - Onset cepat
loratadin 10 - Durasi efek lama
cetrizine 5-10 - -
SEROTONIN (5-OH triptamin) Ditemukan di jaringan tubuh hewan atau
manusia, tumbuhan, pada bisa ular dan serangga Di dlm hipofise serotonin mrp prekursor melatonin
yi MSH (melanocyte stimulating hormon) > 90% tdp di sel enterokromafin pada sal cerna di darah tdp di trombosit Mrpk transmitor --- menstimulasi reseptor
serotoninergik (5-HT1 dan 5-HT2) Sel syaraf dan otot: peningkatan permeabilitas
terhadap membaran ion Na, K dan Ca
Efek farmakodinamik serotonin Pernafasan: bronkokontriksi Kardiovaskuler: vasokontriksi (arteri,
vena, venula), vasodilatasi pembuluh darah dan jtg
Otot polos sal cerna: kontraksi otot polos GIt dan meningkatkan peristaltik
Trombosit: meningkatkan agregasi trombosit
Ujung syaraf: nyeri & gatal
Anti serotoninPengelompokan: Antihistamin: sipproheptadin,
fenotiasin,etilendiamin Alkaloid ergot Golongan senyawa indol Penghambat adrenergik
ANTAGONIS SEROTONIN Ketanserin: selaktif 5 HT-2, reseptor adrenergik
, vasodilatasi--- obat hipertensi Metisegit: me(-) efek vasokontriksi dan presor
serotonin pd otot polos vaskuler--- untuk mencegah migren
Siproheptadin: antagonis H-1 & serotonin, melawan bronkokontriksi. Penyalahgunaan menambah nafsu makan, indikasi alergi kulit/antihistamin
Fluoksasetin: me(-)ambilan 5-HT. Indikasi: depresi mental bila sedasi tidak diperlukan. Mis pada kasus bulemia
Sumatriptan: Agonis 5-HT, indikasi: antimigren. Vasokontriksi dan me(-)inflamasi neurogenik
ALKALOID ERGOT Dari jamur Claviceps purpurea Komponen: LSD (lysergic acid
dyetilamin), ergonivin, metilsergid, ergotamin, bromocriptin
Tempat kerja: adrenoseptor alfa,reseptor serotonik & dopaminergik (otak) pada presinaptik & paskasinaptik
Stimulan kuat otot uterus
EFEK ALKALOID ERGOT Pada SSP: LSD, halusinogen; bromokriptin,
menstimulasi reseptor dopaminergik pada sistem ekstrapiramidal yg berfungsi mengendalikan gerak dan tonus otot rangka serta me(-)sekresi prolaktin
Otot polos vaskuler :agonis parsial reseptor alfa:vasokontriksi dan stimulasi dopaminergik
Otot polos rahim: kontraksi uterus
INDIKASI ALKALOID ERGOT Migren: nyeri kepala berdenyut unilateral,
tjd krn pelepasan serotonin secara abnormal pada saat serotonin darah rendah.
Hemoragie post partum :persalinan dg inersia dan perdarahan.Mis: ergonovin dan ergometrin
Senile serebral insufisiensi: (alzeimer), meningkatkanaliran darah ke otak. Obat: hydergin
POLIPEPTIDA ENDOGEN
ANGIOTENSINOGEN ANGIOTENSIN I
ANGIOTENSIN II
TEKANAN DARAH MENINGKAT
RENIN
AGIOTENSIN CONVERTING ENZIM
Dihambat: -bloker, klonidin, metil dopa
Dihambat: kaptopril,Lisinapril, enalapril
Dihambat: vasaltran, losartran
EFEK PROSTAGLANDIN PADA ORGANORGAN JENIS PG EFEKAlat reproduksi PGE2 dan PGF2 Kontraksi uterus pd
kehamilan & kemunduran korpus luteum
Alat pengatur tekanan darah
PGE1 dan ,PGE2, PGIPGF2
Vasodilatasi, venokontriksi
Sekresi lambung PGE1 dan PGE2
PGF2
Kontraksi otot polos longitudinal & sekresi bikarbonat naikKontraksi otot polos
EFEK PROSTAGLANDIN PADA ORGANORGAN JENIS PG EFEKInflamasi PGE1 PGE2 dan
PGI1Meningkatkan aliran darah lokal dan permeabilitas dinding pembuluh darah
Bronkus PGD2 dan PGF2 PGE1 PGE2, PGI2
Bronkokontriksibronkodilatasi
Agregasi trombosit
PGE1 , PGD2, PGI2
PGG2, PGH2
Menghambat agregasi trombositMemacu agregasi trombosit
Efek farmakologik PG Efek prostaglandin tergantung jenis
PG dan efektornya Tromboxan: menghambat agregasi
trombosit--- menghambat pembekuan darah
Leukotrin: bronkokontriksi
KEGUNAAN KLINIK PG ABORTIVUM: dinoprost , prostin
(intraamnion, tablet vagina, suppo) Ulkus lambung: cytotex atau
misoprostol Penutupan ductus arteriosus bottoli