BARBITURICOS

Dr. Christian Aguilar Ríos Medico Anestesiólogo

J. F. W. Adolph Von Baeyer (1835-1917)Premio Nobel de Química1905.Sintesis del Acido barbiturico 1864

BARBITURICOS

Fármacos que actúan como depresores del SNC

Laboratorios Roche-Somnife en 1920

Mezcla de sales barbitúricas

Larga duración usado en pacientes obstétricas

Volwiler, Tavern, Waters y Lundy1930Tiopental Sódico

(Pentotal®). 1934

1._ Tíopental (Pentotal®, Tiobarbital®)2._ Metohexital (Brevital®,

Brietal®)

3.- Tiamilal (Surital®, Anestatal®)

4._ Pentobarbital (Nembutal®)

5._ Fenobarbital (Luminal®)

6._ Secobarbital (Seconal®)

1._ Tíopental (Pentotal®)

2._ Metohexital (Brevital®)

3._ Tiamilal (Surital®)

AMP. de 500mg. AMP. De 1g. AMP. de 2,5g.

INDICACIONESInducción anestésica.Hipertensión intracraneal refractaria

Anticonvulsivante, sobre todo en las convulsiones producidas por intoxicación de anestésicos locales. Status epiléptico.

Inducción de coma farmacológico en el traumatismo craneoencefálico.

METABOLISMO

OXIDACION GRUPO

FUNCIONALN-

DESALQUILACION

DESULFURACIONDESTRUCCION DE

ANILLO DE ACIDO

BARBITURICO

Hepático

Hasta un 30% se elimina sin cambios porExcreción urinaria

FARMACOCINETICA

Tiempo brazo-cerebro 10-15 seg, efecto maximo a los 30-60 seg.

Recuperacion post inyeccion es de 5-15 minutos, por redistribucion a musculos y otros organos

La extravasación de la inyección intravenosa es muy irritante y produce dolor y necrosis.

La inyección intraarterial produce un cuadro muy grave con dolor intenso, necrosis tisular e incluso gangrena de la zona dependiente de la arteria. Se trata con la inyección de anestésicos locales en la misma vía, vasodilatadores, anticoagulación sistémica y bloqueo anestésico.

El cuadro se minimiza si la concentración inyectada es del 2,5% o menor

VARIABLES MODIFICADORAS DE FARMACOCINETICAAlteraciones hemodinámicas.

Masa corporal magra.

Obesidad.

Sexo

Edad.

CONSIDERACIONES SEGUN EDADPEDIATRICOS

Mayor Volumen de distribución.

Mayor aclaramiento.

Menor concentración lipídica en el SNC, mayor proporción de agua.

Velocidad de flujo sanguíneo mayor.

Despertar mas rápido que en el adulto.

• Menor volumen de distribución.

• Menor metabolismo.

• Menor aclaramiento.

• Menor contenido lipídico que el adulto, y menor proporción de agua.

• Menor requerimiento de dosis

GERIATRICOS

FARMACODINAMIAReceptor GABA

1. Potenciación de neurotransmisión inhibitoria.

Facilitación de la unión GABA

2. Mimetismo GABA

Aumento del umbral de excitabilidad de la membrana postsináptica

SITIO DE ACCIONActividad diferencial en SNC.

Efecto predominante en el sistema reticular ascendente activador.

DOSIS Inducción anestésica Adultos: 3-5 mg /kg IV (calcular dosis según peso ideal)

Niños: 5-6 mg/kg IV Neonatos: 7-8 mg/kg IV

Hipertensión intracraneal refractaria IV: 1-4 mg/kg

Anticonvulsivante IV: 0,5-2 mg/kg

Inducción de coma farmacológico IV: 3-5 mg/kg , seguida de una perfusión continua a 0,1-0,5 mg/kg/min

INTERACCIONESEl tiopental presenta incompatibilidad con numerosos fármacos, entre los cuales destacan los relajantes musculares, en mezcla con los cuales precipita.

Disminuye los efectos de los anticoagulantes, digoxina, betabloqueantes, corticoides, quinidina y teofilina.

Prolonga la acción de los IMAO y cloranfenicol.

EFECTOS FISIOLOGICOSDisminución del metabolismo cerebral.

Disminución del BVO2 ( consumo de oxígeno cerebral)

Disminución proporcional del flujo sanguíneo cerebral. FSC

Se mantiene la relación FSC / VO2

Cefalea, delirio, somnolencia. Los efectos son dosis-dependientes.

Disminuye el consumo de oxígeno, disminuye el flujo cerebral y la PIC.

Tiene un efecto protector cerebral sobre todo en isquemia focal, pero no demostrado en caso de isquemia global, como sucede en el paro cardiaco.

Conserva la presión de perfusión cerebral.

SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO

Efecto inhibitorio sobre la transmisión nerviosa en ganglios autonómicos; sobre la estimulación colinérgica en receptores nicotínicos

CARDIOVASCULAR

GC

PAM

RVS

Contractilidad

FC (10- 36%)

MVO2

CARDIOVASCULARDepresión miocárdica: Acción sobre canales de Na y algunos subtipos de canales de K.

Los efectos cardiodepresores son proporcionales a la dosis.

Reporte de arritmias cardiacas, mayor predisposición en pacientes cardiopatías; taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.

EFECTOS RESPIRATORIOS Depresión respiratoria, dosis

dependiente. Broncospasmo,Laringoespasmo

Dosis 3,5 mg/kg

Apnea en 1-1,5 minutos de 25 sg

EFECTOS CLINICOS

HIPNOSIS

AMNESIA

HIPERALGESIA ( DOSIS BAJAS)

CONTRAINDICACIONESAlergia al fármaco.

Status asmático.Porfiria.HipovolemiaChoque