1/22/2014 1 CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES I-INTRODUCTION

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11/22/2014 1 Dr Messala Amina. Laboratoire centrale de microbiologie CHU de BATNA-Année universitaire 2014-2015- CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES I- INTRODUCTION Quand on parle d'antibiotique, il est habituel de dire maladies infectieuses ou maladies tropicales, on pense souvent aux microbes c'est-à-dire aux bactéries, virus, parasites en même temps.

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11/22/2014

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Dr Messala Amina. Laboratoire centrale de microbiologie CHU de BATNA-Année universitaire 2014-2015-

CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES

I- INTRODUCTION

Quand on parle d'antibiotique, il est

habituel de dire maladies infectieuses ou

maladies tropicales, on pense souvent aux

microbes c'est-à-dire aux bactéries, virus,

parasites en même temps.

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L'antagoniste entre moisissure et microbe

a été déjà mis en évidence par PASTEUR

en 1877 mais depuis il y a eu une forte

évolution et en 1929 FLEMING observe

l'arrêt de croissance de staphylocoques

dorés en présence de PENICILUIM

NOTATUM.

Ce n'est qu'en 1941 que la PENICILLINE

1er ATB fut utilisée par FLOREY&CHINE

en Grande Bretagne sur l'homme.

* Découverte de l'antibiose = antagonisme

bactérien avec la bactéridie charbonneuse

(Pasteur et Joubert, 1877).

II-HISTORIQUE

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* Le terme d'antibiote a été proposé par Vuillemin

(1889): "principe actif d'un organisme vivant

qui détruit la vie des autres pour protéger sa

propre vie".

* Thèse de Médecine de E. Duchesne (1897):

"Concurrence vitale" entre Penicillium et

bactéries.

* Erlich P. suggéra l'intérêt possible des colorants

de teinturerie dès 1885.

* Le prontosil ou rubiazol® premier

futur sulfamide, fut découvert par G. Domagk

en 1935.

* Découverte de la pénicilline G par A. Fleming

en 1928:Transformation vitreuse de colonies

de staphylocoques.

* Purification et usage en clinique de la pénicilline

G en 1938-1942 (H. Florey, E. Chain).

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*Le terme d'antibiotique a été proposé par R.

Dubos (1940).

*Cette grande étape du progrès médical entrainant

la découverte ultérieure de centaines de

molécules qui ont engendré rapidement

l'émergence de souches multi résistantes, d'où

un usage des antibiotiques qui devra être de

plus en plus raisonné.

WAKSMAN (1943) : " toutes les substances

chimiques produites par des micro-organismes

capables d'inhiber le développement et de

détruire les bactéries et d'autres micro-

organismes"

III- DEFINITION

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TURPIN ET VELU (1957): " Tout composé chimique, élaboré par un organisme vivant ou produit par synthèse, à coefficient chimio thérapeutique élevé dont l'activité thérapeutique se manifeste à très faible dose d'une manière spécifique, par l'inhibition de certains processus vitaux, à l'égard des virus, des microorganismes ou même de certaines êtres pluricellulaires".

RQ: Les antibiotiques ont la propriété d’interférer

directement avec la prolifération des micro-

organismes à des concentrations tolérées par

l’hôte.

IV-CLASSIFICATION

Critères de classification ?

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• 1 . Origine : " élaboré par un organisme vivant

ou produit par synthèse".

Intérêt historique. A l'heure actuelle, il s'agira

souvent de molécules, le plus souvent obtenues

par hémi synthèse.

2 . Nature chimique :

Très variable, souvent une structure de base

comme le cycle ß-lactame (famille des ß-

lactamines) sur laquelle il y a hémi synthèse.

Donne souvent, le nom à la famille: Exemples

Aminosides Macrolides Phénicolés Tétracyclines

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3 . Modes d'action : Leur mode d'action bien que parfois

imparfaitement connu, est d'une grande

variabilité, voire complexité. Sa connaissance

peut permettre de comprendre la synergie et les

mécanismes de résistance naturelle et acquise.

• 4 . Modalités d'action :

Bactéricide: tue les bactéries à 99.99%

Bactériostatique: inhibe la croissance bactérienne

5 . Spectre d'activité : Liste des espèces sur

lesquelles les antibiotiques sont actifs (spectre

étroit ou large).

Le spectre sera évoqué lors de l'étude des

classes thérapeutiques.

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• La classification selon la Nature chimique nous

permet de classer les antibiotiques en

familles: 1 .Beta lactamines

2. aminosides

3. tétracyclines

4. Macrolides (MLS)

5. Phénicolés

6. Quinolones et fluoroquinolones

7. Antibiotiques polypeptidiques (polymixines)

8. Sulfamides et Trimethoprime

9. Glycopeptides

10. Produits nitrés

11. Rifamycines

12. Oxazolidinones

13. Antibiotiques non classés

BETA- LACTAMINES

• Il s’agit d’une famille qui comprend 4 groupes

majeurs

• les pénames (pénicillines)

• les pénèmes

• les céphèmes

• les monobactames

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PÉNAMES

- Pénicilline G et ses dérivés

- pénicillines M

- pénicillines A:

*Aminopénicillines

*Carboxy-pénicillines

* Acyl-amino-pénicillines

* Amidino-pénicillines

*Inhibiteurs de lactamases

• les pénicillines peuvent être extraites à partir de

nombreuses espèces de pénicillium et

aspergillus (champignons)

• Pénicilline G et ses dérivés :

• Benzyl pénicilline : pénicilline G

cet antibiotique a été découvert en 1921 par A.

Fleming , il a été introduit en thérapeutique

humaine en 1941.Il est produit par fermentation

d’un champignon (pénicillum notatum ou

pénicillum chrysogenum).

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• Spectre d’activité : Etroit

* Cocci Gram + :

• Streptocoques surtout groupe A , C, G et B,

• Pneumocoques (souches de sensibilité

diminuée).

• Staphylocoques: sont résistants à un

pourcentage supérieur à 99% en Algérie

*Cocci Gram- : Neisseria (surtout le

méningocoque).

• 60% des N.gonorrhoeae sont résistants en

milieu militaire en Algérie (NGPP)

*Bacilles Gram+ : Corynebacterium diphtérie, Listeria monocytogenes, Bacillus, Anaérobies……

* Bacilles Gram-:modérément actifs sur

haemophilus,moraxelles et pasteurelles

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• La pénicilline G est inactive sur les bacilles à

Gram – et sur les souches productrices de

pénicillinases (enzymes produites par certaines

souches bactériennes et qui inactivent les

pénicillines).

• Dérivés de la pénicilline G: Formes dites

retard

Elles sont obtenus par formation de sels de la

péni G avec différentes amines.

*Administrés par voie parentérale: Benzyl

pénicilline

*Administrés par voie orale: Péni V ou oracilline

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• Pénicillines M : pénicillines

antistaphylococcique

- méthicilline

- oxacilline

- Dérivés de l’oxacilline :

cloxacilline,dicloxacilline,flucloxacilline…….

• Spectre d’activité :

• Staphylocoque (Cocci Gram+) sensible

• Staphylocoque producteur de pénicillinase

(résistant à la pénicilline)

• Il existe des Staphylocoques résistants à ces

antibiotiques (pénicillineM), ce sont des souches

MRSA+ (Méthicilline-Resistance

Staphylococcus Aureus).

• Voie d’administration :

Voie orale car stabilité en milieu acide, Voie

parentérale (sous forme de sels sodiques)

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• Aminopénicillines:

• Ampicilline et ses dérivés {Bacampicilline (vo),

Métampicilline, Pivampicilline (vo).........}

• les dérivés de l’ampicilline sont métabolisés

dans l’organisme en ampicilline elles ont une

meilleure absorption que l’ampicilline.

• Analogues de l’ampicilline:

- Amoxicilline

- Epicilline

• l’amoxicilline et l’épicilline sont des prodrogues

de l’ampicilline, elles ne sont pas transformées

en ampicilline dans l’organisme.

• Elles ont des taux sériques (dans le sang)

supérieurs à ceux de l’ampicilline, meilleure

absorption digestive.. Leur élimination est plus

lente

• Spectre d’activité : élargi à certains bacilles à

Gram-:

• E.coli , Proteus mirabilis ,Salmonelles , autres

• inactivés par les pénicillinases y compris celle

du staphylocoque.

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• les aminopénicillines sont inactifs sur le groupe

Klebsiella , Enterobacter et Serratia (bacille à

Gram-)et sur pseudomonas aeruginosa

• Administration : voie orale et parentérale

• Ils ont une très bonne diffusion méningée

• Indications: I. respiratoires, méningites

bactériennes, septicémies …..etc.

• Inconvénients: allergies , effets convulsivants

• Carboxy-pénicillines :

- Carbénicilline

- Ticarcilline

• Spectre d’activité : Ces deux antibiotiques sont

actifs sur les bacilles à Gram- résistants à l’ampicilline

mais surtout sur les Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa).

• Ils sont actifs sur les entérobactéries productrices de

céphalosporinases (3ème groupe): Citrobacter,

Enterobacter, Serratia , Proteus vulgaris.

• L’activité de la ticarcilline est supérieur à celle de la

carbénicilline

• Administration : Voie parentérale.

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• Acyl-amino-pénicillines

• Spectre d’activité : Elargi à certains bacilles à Gram-

Actives sur Pseudomonas aeruginosa et sur certaines

souches productrices de céphalosporinases (enzymes

produites par certaines souches bactériennes et qui

inactivent les Céphalosporines).

-Pipéracilline supérieurs aux carboxycillines

- Azlocillines Pseudomonas aeruginosa+++

- Apalcilline

- Mézlocilline Entérobactéries +++

• Résistance croisée entre toutes ces molécules.

• Administration : Voie parentérale.

• Amidino-pénicillines :

- Mécillinam

- Pivmécillinam

• Spectre d’activité : Actifs uniquement sur les

bacilles à Gram-,pas d’action sur les Cocci

Gram+,

Haemophilus,Pseudomonas,Klebsiella, Serratia.

• Administration : mécillinam (Voie parentérale),

pivmécillinam(Voie orale)

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• Inhibiteurs de lactamases :

*Activité antibactérienne faible, inhibe la majorité des

pénicillinases

• Penicillines sulfones:

- Sulbactam (1991)(utilisé en association avec une

lactamines)

- Tazobactam(1992) (associé à la piperacilline)

• Oxapenames:

• - Acide clavulanique(utilisé en association avec une

lactamines) :

*amoxicilline + Acide clavulanique =Augmentin

*ticarcilline + Acide clavulanique =Claventin

CÉPHÈMES

• en général les céphèmes, céphamycines en dépit de

leurs différences de structure sont souvent désignés en

céphalosporines et classés selon leur activité

antibactérienne en 3 générations.

• Ce sont des dérivés semi-synthétiques de la

céphalosporine C,

• antibiotique naturel produit par Céphalosporium

acrémonium.

• Ce sont tous des produits à large spectre mais dont

l'intérêt réside surtout dans leur activité sur les bacilles à

Gram négatif.

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• Céphalosporines de 1ère génération (1965 -1972)

- Injectables, instables métaboliquement :

céfalotine, céfacétrile, céfapirine

- Injectables, stables métaboliquement :

céfaloridine, céfazoline

- Céphalosporines orales: céfalexine, céfradine, céfadroxil....

• les Céphalosporines de 1ère génération sont relativement

résistantes aux pénicillinases; détruites par les céphalosporinases.

• Spectre d’activité :

- Staphylocoque méthicilline sensible

- Streptocoques(sauf entérocoques)

- H.Influenzae

- Certaines BGN (E.coli, Proteus mirabilis, salmonelles…….)

- Inactifs sur Pseudomonas aeruginosa

• Céphalosporines de 2ème génération(1972-1977)

• Injectables: Céfoxitine (c'est une Céphamycine),

céfuroxime,céfamandole

Résistantes à certaines lactamases et certaines

céphalosporinases

• Spectre d’activité :

• - Staphylocoque méthicilline sensible

• - Streptocoques groupe A

• - Streptococcus pneumoniae

• - H.Influenzae

• - BGN

• - Inactifs sur Pseudomonas aeruginosa

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• Céphalosporines de 3ème génération

• Injectables:

Céfotaxime, Céftizoxime, Céftriaxone, Latamoxef

,Ceftazidime,Cefsulodine

• Orales: Céfixime

• Spectre d’activité : Large spectre

• Ce sont des antibiotiques à large spectre, ils agissent aussi bien sur

les bactéries à Gram – que sur les bactéries à Gram+ :

- Bacilles à Gram-

- Cocci à Gram +:Pneumocoque, Streptocoque sauf Enterocoque

- Cocci à Gram -

- Certains sont actifs sur Pseudomonas (Ceftazidime, Cefsulodine).

• Céphalosporines de 4ème génération

- Cefepime

- Cefpirone

• Spectre d’activité :

-Pseudomonas ,entérobactéries.

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CARBAPÉNÈMES

• Imipénème =N-formimidoyl-thiénamycine (1993)

• Méropénème (actif surtout in vitro)

• Spectre d’activité : large

• Cocci Gram+ et Gram-,aérobies et anaérobies

• Grande stabilité vis à vis de diverses lactamases

(pénicillinases, céphalosporinases, lactamases à spectre

élargi... )

• Administration: parentérale

MONOBACTAMES

• Aztreonam

• Spectre d’activité : Actif uniquement sur les

bacilles à Gram- (y compris Pseudomonas

aeruginosa)

• Effets secondaires des lactamines: Allergies,

effet convulsivant de certaines molécules.

• Mode d'action : paroi bactérienne, par

toxicité sélective

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AMINOSIDES (AMINOGLYCOSIDES)

• Les aminosides sont des antibiotiques hydrosolubles de type

cationique, très stables.

• Sont bactéricide

• 1/ Groupe de la streptidine: Streptomycine ,

Dihydrostreptomycine (injectable)

• 2/ Groupe de la 2-désoxystreptamine:

- substitué en position 4 et 5: Néomycine, Paromomycine,

Framycétine (voie locale), élaborés par Streptomyces.

- substitué en position 4 et 6:

*Sous groupe de la kanamycine et de ses dérivés: Kanamycine,

Tobramycine, Amikacine

*Sous groupe de la Gentamicine: Gentamicine, Sisomycine,Nétilmicine

• 3/ Aminocyclitol:

Spectinomycine : Son usage est limité au traitement des

infections gonococciques (Gonocoque)

• Spectre d’activité :

- Cocci et bacilles à Gram+ (sauf les Streptocoques)

- Cocci et bacilles à Gram-,

- Mycobactéries (streptomycine, kanamycine ).

• Les bactéries anaérobies et les streptocoques sont

résistantes.

• Les aminosides sont souvent utilisés en association

avec d'autres antibiotiques ( lactamines)

• Administration: Voie IM et IV

• Effets secondaires: ototoxicité (oreille) et

néphrotoxicité (rein)

• Mode d’action: inhibition de la synthése des protéines

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GROUPE "MLS" (MACROLIDES-

LINCOSAMIDES-STREPTOGRAMINES)

• Les Macrolides, Lincosamides et

Streptogramines (synergistines) sont des

antibiotiques distincts chimiquement mais

rassemblés dans un même groupe.

• Ceci est justifié par le fait que leurs modes

d'action sont proches.

Les Macrolides: • Structure: Ils sont composés d'au moins deux sucres aminés ou

neutre attachés à un grand noyau lactonique de taille différente

selon le produit.

• Noyau à 14 atomes

• Instables en milieu acide

• Erythromycine, Oléandomycine

• Stables en milieu acide

• Noyau à 14 atomes : Télithromycine (dérivé de

l‘Erythromycine,classe kétolides), Roxythromycine, Clarithromycine,

Dirithromycine

• Noyau à 15 atomes (azalides): Azythromycine

• Noyau à 16 atomes: Josamycine, Spiramycine,

Midécamycine.........

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• Spectre d’activité: spectre assez comparable à celui de la

pénicillineG

- Cocci Gram +(staphylocoque MRSA-, streptocoque...),

- Cocci Gram-(Neisseria),Moraxelles

- Bacilles à Gram+:( Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus) ,

- Certains bacilles à Gram-(campylobacter, Helicobacter....),

- Certains anaérobies(Eubacterium, Propionibacterium)

- Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, Borrelia

• Administration: Voie orale

• Elimination: biliaire

• Effets secondaires: Intolérance digestive

• Mode d’action: inhibe la synthése protéique

LINCOSAMIDES • Sont bactériostatique

• Lincomycine (excellente diffusion osseuse)

• Clindamycine

• Spectre d’activité:

• Cocci Gram +(staphylocoque, streptocoque,

pneumocoque...),

• Bacilles Gram+(Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis) .

• les lincosamides sont inactifs sur les entérocoques(CG+)

et les Neisseria (CG-)

• Administration: Voie orale et parentérale

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SYNERGISTINES- STREPTOGRAMINES

• Mélange de deux composés: StreptogramineA+B

- Pristinamycine

- Virginiamycine

- Dalfoprystine (BG+, CG-)

• Spectre d’activité: Les streptogramines sont Utilisés

essentiellement comme anti-staphylococcique majeurs

• ils sont actifs sur les bactéries à Gram+(streptocoques,

entérocoques vanco R…..)

• Administration: Voie orale

TÉTRACYCLINES • Bactériostatique

• Comme la doxycycline

• Spectre d’activité: Large spectre

- Bactéries Gram+ et –

- Bactéries à multiplication intracellulaire (Chlamydia, Brucelles,

Rickettsies, Mycoplasmes...)

• Ils possèdent une bonne diffusion tissulaire.

• Elimination: rénale

• Effets secondaires: Intolérance digestive, photosensibilisation

• Inconvénients: Contre indiqués chez la femme enceinte et chez

les enfants de moins de 8 ans.

• Taux de résistance élevée

• Mode d’action: inhibe la synthèse protéique

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PHÉNICOLÉS • Bactériostatique

• Chloramphénicol (V.locale, VO)

• -Thiamphénicol (IM, IV)

• - Hémisuccinate de chloramphénicol (IM, IV)

Spectre d’activité: Large spectre (bactéries Gram+ et -)

• En Algérie ils sont réservés au traitement de la fièvre

typhoparatyphoïdique (Salmonella typhi)

• Elimination:

• Hépatique (forme active), rénale (forme inactive).

• Effets secondaires:

• Toxicité hématopoïétique avec risque de cytopénie

(érythroblastopénie, diminution des réticulocytes,

• diminution de l’hémoglobine et augmentation du fer sérique) et

d’aplasie médullaire (rare).

• Mode d’action: inhibe la synthèse protéique

• Pharmacocinétique :

• Ils possèdent une diffusion tissulaire excellente

ainsi qu’une bonne pénétration intracellulaire,

très bonne résorption par voie lymphatique et

concentration élevée au niveau des ganglions

mésentériques lymphatiques (lieu de

multiplication de Salmonella typhi).

• Ils sont métabolisés dans le foie par

glucuronidation, et ensuite excrétés par les reins

sous forme inactive.

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QUINOLONES ET FLUOROQUINOLONES

• Sont bactériostatique

• Structure: Cycle pyridine dont l’azote peut être

diversement substitué accolé à un cycle aromatique

variable (benzène, pyridine, pyrimidine)

• - Acide nalidixique

• - Acide pipémidique

• - Acide oxolinique

• - Fluméquine

QUINOLONES

• Spectre d’activité = Etroit

-Bacille à Gram- (Entérobactéries).

-Les bactéries à Gram+ sont résistantes.

• Inconvénients: Taux de résistance élevé

• Mode d’action : ADN bactérien

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FLUOROQUINOLONES

• Structure:

Il s’agit des quinolones classiques auxquels on a ajouté un

atome de fluor en position 6 et de substituant en position

7.

- Péfloxacine

- Ofloxacine

- Norfloxacine

- Ciprofloxacine

- Lévofloxacine

- Moxifloxacine

• Spectre d’activité: Large

- Bacille à Gram- (Entérobactéries, pseudomonas),

- Cocci à Gram+ (Staphylocoques)exceptés les

streptocoques, pneumocoques, listeria et

anaérobies.

- Chlamydia, Legionella, Brucella, Mycobactéries:

Activité intracellulaire intense

• Avantages:

• effet post antibiotique prolongé

• Excellente absorption digestive

• Excellente distribution tissulaire

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• Mode d’action : Ils agissent sur deux enzymes

impliqués dans la synthèse de l’ADN

• Inconvénients:

• émergence de mutants résistants

• Effets secondaires neurologiques

• contre-indiquées chez la femme enceinte et

chez les enfants de moins de 15 ans.

ANTIBIOTIQUES POLYPEPTIDIQUES

POLYMIXINES

• Bactériostatiques à faible doses et

bactéricides à forte doses

• Structure:

• Les antibiotiques polypeptidiques sont des

antibiotiques cycliques naturels isolés à partir de

souches de Bacillus.

• La polymixine B (isolée à partir de Bacillus polymixa)

• La polymixine E ou colistine (isolée à partir de Bacillus

polymixa var colistinus)

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• Spectre d’activité: Etroit

- Bacilles à Gram- sauf les bactéries suivantes

(Entérobactéries) qui sont naturellement résistantes:

- proteus

- providentia

-Serratia marcescens

-Morganella morganii

-Edwardsiella tarda

*Les bactéries à Gram+ et les mycobactéries sont

naturellement résistantes.

• Administration:

• polymixine B: Sous forme de sulfate dans les

préparations auriculaires, oculaires, cutanées et

ovules gynécologiques.

• colistine: orale, parentérale, inhalation (aérosols)

et intrathécale (dans le LCR), ventriculaire

(ventricule cérébral).

• Les polymixines sont très peu absorbées par le

tube digestif.

• Mode d’action : Membrane cellulaire

• Effets secondaires: Toxicité rénale, neurologique et

risque de bloc neuromusculaire

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SULFAMIDES ET TRIMETHOPRIME:

SULFAMIDES

• Sont bactériostatique

• A- Sulfamides à élimination rapide:

- Sulfadiazine

- Sulfapyridine

- Sulfafurazole

• Ces antibiotiques sont utilisés pour le traitement

des infections générales.

• B- Sulfamides à élimination lente:

- Sulfaméthoxydiazine

- Sulfaméthoxypyridazine

• Ces antibiotiques sont utilisés pour le traitement des infections

générales.

- Sulfaméthoxazole

- Sulfaméthizole

• Ces antibiotiques sont utilisés pour le traitement des infections

urinaires.

• C- Sulfamides non diffusibles (non absorbés par le tube

• digestif et non détruit):

- Sulfaguanidine Cet antibiotique est utilisé pour le traitement des

infections intestinales.

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• Spectre d’activité = Large

• Bactéries à Gram+ et - (bacilles et Cocci) mais il existe

beaucoup de résistances vis à vis de ces antibiotiques.

• Pharmacocinétique: Absorbés par le tube digestif

(sauf sulfaguanidine), diffusent bien dans l’organisme,

très bonne diffusion dans le LCR. Ils sont administrés

par voie orale et éliminés par voie rénale.

• Inconvénients: Toxicité et taux de résistance des

bactéries élevé.

TRIMETHOPRIME

• Spectre d’activité: Contrairement aux

sulfamides de nombreuses bactéries sont

naturellement résistantes au triméthoprime.

• (Campylobacter, Hélicobacter, Pseudomonas,

Brucella, Neisseria...etc.).

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ASSOCIATION SULFAMIDE -

TRIMÉTHOPRIME:

• sulfaméthoxazole-triméthoprime (cotrimoxazole)

• Spectre d’activité = Large

-Bactéries à Gram+ et - (bacilles et Cocci) mais il

existe beaucoup de résistances vis à vis de ces

antibiotiques.

Mode d’action : Inhibiteurs de la synthèse des

folates

GLYCOPEPTIDES

• Sont bactéricide

• Deux glycopeptides sont intéressants du point de vue

médical:

- Vancomycine (utilisé en thérapeutique, voie IV)

- Teicoplanine

• Spectre d’activité: Etroit

- Bactéries à Gram+ et essentiellement:

- Staphylocoques MRSA+

- Entérocoques

- Pneumocoque résistant aux pénicillines

• La Vancomycine est utilisé pour le traitement des

infections graves en milieu hospitalier

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• Mode d’action

• Les glycopeptides agissent sur la paroi

bactérienne en bloquant la polymérisation du

peptidoglycane par un mécanisme complexe.

• Effets secondaires: Allergies

PRODUITS NITRÉS

• Ce sont des prodrogues dont certaines bactéries

peuvent réduire le radical NO2- ce qui fait apparaitre un

dérivé toxique pour l’ADN par substitutions de bases ou

cassures.

• - Nitrofuranes

• - Hydroxyquinoleines (antiseptiques)

• - Nitro-imidazolés

• Spectre d’activité:

• - Bacilles à Gram - mais inactifs sur Pseudomonas,

Acinetobacter et certaines autres Gram –.

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• Traitement des infections urinaires:

- Nitrofurantoine

- Hydroxyméthylnitrofurantoine

• Traitement des infections intestinales:

- Furazolidone

- Nifuroxazide

• Administration: Voie orale

• Hydroxyquinoleines (antiseptiques): Antiseptiques urinaires:

• - Nitroxoline

• Antiseptiques intestinales:

- Méthiloxine

- Chloroidoquine

• Spectre d’activité: spectre large, utilisé comme antiseptique dans

les infections urinaires et intestinales.

• Nitro-imidazolés:

- Métronidazole

• Spectre d’activité: Spectre limité aux bactéries anaérobies surtout

les bacilles Gram- et les bacilles Gram+ sporulés.

RIFAMYCINES • Bactériostatiques

- Rifampicine (VO ou IV)

• Spectre d’activité: Large

• Mycobactéries (Mycobactérium tuberculosis): elle est utilisée dans le schéma thérapeutique de la tuberculose.

• Cocci Gram+ et -,Bactéries à Gram+ ,divers bacilles à

Gram - (dont Brucella).Les Rifamycines sont actives sur

les bactéries à développement cellulaire.

• Mode d’action : Synthèse de l’ADN

• Inconvénients: taux de mutants résistants élevé.

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OXAZOLIDINONES

• Sont bactériostatique

• Ex: linézolide

• Spectre d’activité:

-Bactéries à Gram+ résistantes aux

traitements habituels y comprisles multi

résistantes.

• Mode d’action : Synthèse protéique

ANTIBIOTIQUES NON CLASSÉS:

• Acide fucidique: Bactériostatique,

bactéricide à fortes doses

• Spectre d’activité: Etroit

-Bactéries à Gram+, surtout utilisé comme

antistaphylococcique.

• Mode d’action : Synthèse protéique

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• Fosfomycine: Lentement bactéricide

• Spectre d’activité: Large

Cocci à Gram+ et -, bacilles à Gram+ et -.

• Mode d’action : Paroi bactérienne

La fosfomycine inhibe la synthèse de la paroi

bactérienne

• Novobiocine:

• Active sur les bactéries à Gram+ et

essentiellement les Staphylocoques.

• La diversité des dénominations

communes internationales (DCI) comme

celles commerciales justifie une

connaissance de la classification des

antibiotiques, évitant par exemple une

seconde prescription sans effet bénéfique.

CONCLUSION

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MERCI POUR VOTRE

ATTENTION