Tutorial Terakhir

7/29/2019 Tutorial Terakhir

1/14

Asma adalah keadaan saluran napas yang

mengalami penyempitan karena hiperaktivitas terhadap rangsangan tertentu, yang

menyebabkan peradangan; penyempitan ini bersifat sementara.

Bengkak :Pembesaran sementara abnormal dari bagian atau area tubuh, bukan akibat

dariproliferasi sel, melainkan akibat akumulasi cairan dalam jaringan, bisa bersifatterlokalisir

maupun generalisir (edema masif/ anasarka) yang merupakan salah satutanda dari inflamasi

Alergi adalah kegagalan kekebalan tubuh di mana tubuh seseorang menjadi hipersensitif

dalam bereaksi secara imunologi terhadap bahan-bahan yang umumnya imunogenik

(antigenik) atau dikatakan orang yang bersangkutan bersifat atopik.

Penicilin merupakan antibiotika tertua yang ada, yang diketemukan oleh Alexander

Fleming pada tahun 1939.

Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang mempunyai efek

menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme, khususnya dalam

prosesinfeksi oleh bakteri.

Analgesik adalah obat anti nyeri yang tidak menimbulkan hilangnya kesadaran.

Anti inflamasi adalah obat yang dapat menghilangkan radang yang disebabkan bukan

karena mikroorganisme (non infeksi)

Pembiusan lokal atau anestesi lokal adalah salah satu jenis anestesi yang hanya melumpuhkan

sebagian tubuh manusia dan tanpa menyebabkan manusia kehilangan kesadaran. Obat bius

jenis ini bila digunakan dalam operasi pembedahan, maka setelah selesai operasi tidak

membuat lama waktu penyembuhan operasi.
http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Saluran_pernapasan&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Penyempitan&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Tubuhhttp://id.wikipedia.org/wiki/Senyawahttp://id.wikipedia.org/wiki/Biokimiahttp://id.wikipedia.org/wiki/Organismehttp://id.wikipedia.org/wiki/Infeksihttp://id.wikipedia.org/wiki/Bakterihttp://id.wikipedia.org/wiki/Manusiahttp://id.wikipedia.org/wiki/Manusiahttp://id.wikipedia.org/wiki/Bakterihttp://id.wikipedia.org/wiki/Infeksihttp://id.wikipedia.org/wiki/Organismehttp://id.wikipedia.org/wiki/Biokimiahttp://id.wikipedia.org/wiki/Senyawahttp://id.wikipedia.org/wiki/Tubuhhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Penyempitan&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Saluran_pernapasan&action=edit&redlink=1


2/14

MACAM OBAT ANESTESI LOKAL

1. KokainHanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja

2-30 menit.Contoh: Fentanil

* Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca.

Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila digunakan secara

lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat.

* Efek anestetik lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya untuk

memblokade konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain pernah digunakan

secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain ini dapat menyebabkan

terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain sekarang sangat dibatasi untuk

pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan

keracunan akut. Diperkirakan besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain

dalam bentuk larutan kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat

diabsorbsi dari segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral kokain tidak

efektif karena di dalam usus sebagian besar mengalami hidrolisis.

2. Prokain (novokain)Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5%

Blok saraf: 1-2%

Dosis 15 mg/kg BB dan lama kerja 30-60 menit

Prokain disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai anestetik lokal,

prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf, anestesi spinal,

anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat,

serta masa kerja pendek maka penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasidan kadang- kadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis

menjadi PABA yang dapat menghambat kerja sulfonamik.

3. Kloroprokain (nesakin)Derivat protein dengan masa kerja lebih pendek.

4. Lidokain (lignokain, xylokain, lidones)Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.

Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan,

1-1,5% untuk blok perifer

0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi

0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik

1,0% untuk blok motorik dan sensorik2,0% untuk blok motorik pasien berotot (muskular)

4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring (pump spray)

5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea

5,0% lidokain dicampur

5,0% prilokain untuk topikal kulit

5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,)

Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian

topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada

yang ditunjukkan oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan

aminoetilamid dan merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida.

Larutan Lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untukanestesia blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor,


3/14

tetapi kecepatan absorbsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek.

Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal

golongan ester. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai

1:200000).

Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya

mengantuk, pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan.Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh

henti jantung. Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade

saraf, anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk

anestesia selaput lendir.

5. Bupivakain (markain)Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain tetapi lama

kerja sampai 8 jam.

Prosedur Konsentrasi % Volume

Infiltrasi 0,25-0,50 5-60 ml

Blok minor perifer 0,25-0,50 5-60 ml

Blok mayor perifer 0,25-0,50 20-40 mlBlok interkostal 0,25-0,50 3-8 ml

Lumbal 0,50 15-20 ml

Kaudal 0,25-0,50 5-60 ml

Analgesi postop 0,50 4-8 ml/4-8 jam (intermitten) 0,125 15 ml/jam (kontinyu)

Spinal intratekal 0,50 2-4 ml

Struktur bupivakain mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah

butil piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan

efek blokade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain

lebih populer digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pasca

pembedahan. Pada dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih kardiotoksik daripada

lidokain.

Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi

dan 0,5% untuk suntikan paravertebra. Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia

infiltrasi adalah 2mg/kgBB.

6. EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetic)Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing

2,5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk

mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak,

mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.

7. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain)Mirip dengan bupivakain dan mempunyai indikasi yang sama dalam kegunaanya, yaitu ketika

anastesi dengan durasi panjang dibutuhkan. Seperti bupivakain, ropivakain disimpan dalam

sediaan botol kecil. Kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain.

Keuntungannya dibandingkan dengan bupivakain adalah zat ini lebih rendah kardiotoksisitas.

Zat ini tersedia dalam beberapa formulasi. Konsentrasi 0,5% (dengan atau tanpa epineprin),

0,75% , dan 1% telah digunakan pada bidang kedokteran gigi.

Ketika digunakan pada praktek medis khasiat dari ropivakain sama-sama efektif, baik

menggunakan epineprin maupun tidak. Pada dunia kedokteran gigi penambahan epineprin

meningkatkan efek anestesia dari ropivakain.

Konsentrasi efektif minimal 0.25%.

8. AmethokainAmetokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek toksik. Zat ini


4/14

diedarkan dengan sediaan topikal berkadar 4% untuk kulit, dan dapat digunakan sebagai

sedasi intravena (premedikasi) atau pada anestesi general.

9. FelipresinFelipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan hormon pituitari vasopresin.

Zat ini ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran gigi dalam konsentrasi 0,03 IU/mL

(0,54g/mL). Felipresin penggunaanya tidak sebagus vasokonstriktor epineprin, karena tidakbisa mengontrol hemoragi secara efektif.

10. DibukainDerivat kuinolin merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan mempunyai

masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira 15x lebih kuat dan

toksik dengan masa kerja 3x lebih panjang. Sebagai preparat suntik, dibukain sudah tidak

ditemukan lagi, kecuali untuk anestesia spinal. Umumnya tersedia dalam bentuk krim 0,5%

atau salep 1%.

11. Mepivakain HCLAnestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain ini

digunakan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf regional dan anestesia spinal. Sediaan

untuk suntikan berupa larutan 1 ; 1,5 dan 2%. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus dankarenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Pada orang dewasa indeks terapinya

lebih tinggi daripada lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama

kerjanya lebih panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal.

12. TetrakainTetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian intravena, zat ini 10 kali

lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat ini digunakan untuk segala macam

anestesia, untuk pemakaian topilak pada mata digunakan larutan tetrakain 0.5%, untuk

hidung dan tenggorok larutan 2%. Pada anestesia spinal, dosis total 10-20mg. Tetrakain

memerlukan dosis yang besar dan mula kerjanya lambat, dimetabolisme lambat sehingga

berpotensi toksik. Namun bila diperlukan masa kerja yang panjang anestesia spinal,

digunakan tetrakain.

13. Prilokain HClAnestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula kerja

dan masa kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih kecil daripada lidokain, sehingga

tidak memerlukan vasokonstriktor. Toksisitas terhadap SSP lebih ringan, penggunaan

intravena blokade regional lebih aman. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain.

Sifat toksik yang unik dari prilokain HCl yaitu dapat menimbulkan methemoglobinemia, hal

ini disebabkan oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso-toluidin.

Methemoglobinemia ini umum terjadi pada pemberian dosis total melebihi 8 mg/kgBB. Efek

ini membatasi penggunaannya pada neonatus dan anestesia obstetrik. Anestetik ini digunakan

untuk berbagai macam anestesia suntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0; dan 3,0%.14. BenzokainAbsorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. Benzokain dapat

digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan menimbulkan anestesia

yang cukup lama. Sediaannya berupa salep dan supposutoria.

DAFTAR PUSTAKAMalamed SF. 2004. Handbook of Local Anesthesia, Fifth Edition. Missouri: Elsevier Mosby.

Meechan JG. 2002. Practical Dental Local Anaesthesia. London: Quintessence Publishing

Co. Ltd.

Ritiasa K. 1993. ISO Indonesia, Informasi Spesialite Obat Indonesia. Jakarta: Ikatan Sarjana

Farmasi Indonesia.

Syarif A. 2007.Farmakologi dan Terapi, Edisi 5. Jakarta: FK-UI.Tjay TH. dan Raharja K. 2005. Obat-obat Penting. Jakarta: Elex Media Komputindo


5/14

Anestetik lokal ialah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong

natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf,

jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti

oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan

struktur saraf. (Sari, 2009)

Anestetik lokal menghilangkan penghantaran saraf ketika digunakansecara lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Bekerja pada sebagian Sistem Saraf

Pusat (SSP) dan setiap serabut saraf. Kerja anestetik lokal pada ujung saraf sensorik tidak

spesifik. Hanya kepekaan berbagai struktur yang dapat dirangsang berbeda. Serabut saraf

motorik mempunyai diameter yang lebih besar daripada serabut sensorik. Oleh karena itu,

efek anestetika lokal menurun dengan kenaikan diameter serabut saraf, maka mula-mula

serabut saraf sensorik dihambat dan baru pada dosis lebih besar serabut saraf

motorikdihambat (Rochmawati dkk, 2009)

Sifat Anestetik Lokal yang Ideal

1. Poten dan bersifat sementara (reversibel)2. Sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen

(kebanyakan anestetik lokal memenuhi syarat ini).

3. Batas keamanan harus lebar, sebab anestetik lokal akan diserap dari tempat

suntikan.

4. Mula kerja harus sesingkat mungkin.

5. Masa kerja harus cukup lama, sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan

operasi, tetapi tidak sedemikian lama sampai memperpanjang masa pemulihan.

6. Zat anestetik lokal juga harus larut dalam air, stabil dalam larutan, dan dapat

disterilkan tanpa mengalami perubahan.

7. Harganya murah

(Rochmawati dkk, 2009)

Anestetik lokal dibagi menjadi dua golongan

1. Golongan ester (-COOC-) Kokain, benzokain (amerikain), ametocaine, prokain

(nevocaine), tetrakain (pontocaine), kloroprokain (nesacaine).

2. Golongan amida (-NHCO-) Lidokain (xylocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine),

prilokain (citanest), bupivakain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine),

ropivakain (naropin), levobupivacaine (chirocaine).

(Sari, 2009)

MEKANISME KERJAObat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel), mencegah

peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi

depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme utama aksi

anestetik lokal adalah memblokade voltage-gated sodium channels. Membrane akson

saraf, membrane otot jantung, dan badan sel saraf memiliki potensial istirahat -90 hingga -60

mV. Selama eksitasi, lorong sodium terbuka, dan secara cepat berdepolarisasi hingga

tercapai potensial equilibrium sodium (+40 mV). Akibat dari depolarisasi,, lorong sodium

menutup (inaktif) dan lorong potassium terbuka. Aliran sebelah luar dari repolarisasi

potassium mencapai potensial equilibrium potassium (kira-kira -95 mV). Repolarisasi

mngembalikan lorong sodium ke fase istirahat. Gradient ionic transmembran dipelihara oleh

pompa sodium. Fluks ionic ini sama halnya pada otot jantung, dan dan anestetik localmemiliki efek yang sama di dalam jaringan tersebut (Rochmawati dkk, 2009)
http://smart-fresh.blogspot.com/http://smart-fresh.blogspot.com/http://smart-fresh.blogspot.com/http://smart-fresh.blogspot.com/http://smart-fresh.blogspot.com/http://smart-fresh.blogspot.com/


6/14

Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi seperti

batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking berikatan pada

reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi pemanjangan influx

sodium melalui lorong dan depolarisasi dari potensial istirahat. Tetrodotoxin (TTX) dan

saxitoxin memblok lorong sodium dengn berikatan kepada chanel reseptor di dekat permukan

extracellular. Serabut saraf secara signifikan berpengaruh terhadap blockade obat anestesilocal sesuai ukuran dan derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik local pada akar

saraf, serat B dan C yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi

motorik yang terakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009)

Teknik Pemberian Anestetik Lokal

- Anestesi permukaanDigunakan pada mukosa / permukaan luka Dari sana berdifusi ke organ akhir sensorik

dan ke percabangan saraf terminal. Pada epidermis yang utuh (tidak terluka), maka anestetik

lokal hampir tidak berkhasiat karena anestetik lokal hampir tidak menembus lapisan tanduk.

- Anestesi infiltrasiDisuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan

demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-bataang saraf kecil dihambat.- Anestesi konduksi

Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang pada tempat

ini diputuskan.

Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural, anestesi paravertebral.

- Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badanAliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan bantuan

pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan berdifusi ke luar

dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan

anestesi. Pengosongan darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari

aliran ke luar, sejumlah besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke jaringan.

Pada akhir pengosongan darah, efek anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa

menit (Rochmawati dkk, 2009)


7/14

Mekanisme KerjaPusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Anastesi lokal mencegah

pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di membran sel, efeknya

pada aksoplasma hanya sedikit saja.

Sebagaimana diketahui, potensial aksi saraf terjadi karena adanya peningkatan sesaat

permeabilitas membran terhadap ion Na+

akibat depolarisasi ringan pada membran. Prosesfundamental inilah yang dihambat oleh anastesi lokal: hal ini terjadi akibat adanya interaksi

langsung anatara zat anastesi lokal dengan kanal Na+ yang peka terhadap adanya perubahan

voltase muatan listrik (Voltage sensitive Na+ Channels). Dengan demikian bertambahnya

efek anastesi lokal di dalam saraf, maka ambang rangsang membran akan meningkat secara

bertahap, kecepatan peningkatan potensial aksi menurun, konduksi impuls melambat dan

faktor pengaman (safety factor) konduksi saraf juga berkurang. Faktor-faktor ini akan

mengakibatkan penurunan kemungkinan menjalarnya potensial aksi, dan dengan demikian

mengakibatkan konduksi saraf.

Anastesi lokal juga mengurangi permeabilitas membran bagi K+ dan Na+ dalam

keadaan istirahat, sehingga hambatan hantaran tidak disertai banyak perubahan pada potesial

istirahat. Hasil penelitian membuktikan bahwa anastesi lokal menghambat hantaran saraftanpa menimbulkan depolarisasi saraf, bahkan ditemukan hiperpolarisasi ringan.

Pengurangan permeabilitas membran oleh anastesi lokal juga timbul pada otot rangka, baik

waktu istirahat maupun waktu terjadinya potesial aksi.

Potensi berbagai zat anastesi lokal sejajar dengan kemampuannya untuk meninggikan

tegangan permukaan selaput lipid monomolekuler. Mungkin sekali anastesi mlokal

meninggikan tegangan permukaan lapisan lipid yang merupakan membran sel saraf, dengan

demikian menutup pori dalam membran sehingga menghambat gerak ion melalui membran.

Hal ini akan menyebabkan penurunan permeabilitas membran dalam keadaan istirahat

sehingga akan membatasi peningkatan permeabilitas Na+. Dapat dikatakan bahwa cara kerja

utama obat anastesi lokal ialah bergabung dengan reseptor spesifik yang terdapa pada kanal

Na, sehingga mengakibatkan terjadinya blokade pada kanal tersebut, dan hal ini akan

mengakibatkan hambatan gerakan ion melalui membran.


8/14

ANESTESI LOKAL

Definisi : obat yg hambat hantaran saraf reversible bila dikenakan scr lokal pd jar saraf dg

kadar cukup

Bekerja pada tiap bagian susunan saraf yg diintervensi

Struktur anestesi Lokal

Anestesi lokal adalah gabungan dari garam larut air dan alkaloid larut dalam lemak dan

terdiri dari bagian kepala cincin aromatik tak jenuh bersifat lipofilik, bagian badan sebagai

penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor terdiri dari amino tersier bersifat

hidrofilik.

Bagian lipofilikterdiri dari cincin aromatik tak jenuh, misal PABA (para amino benzoic acid).

Bagian hidofilik

Biasanya golongan amino tersier (dietil-amin)

Obat pertama : kokain, alkaloida dlm daun Erythroxylon coca

Sifat :

- Tdk mengiritasi & tdk merusak jar saraf scr permanen

- Mula kerja singkat , masa kerja lama

- Batas keamanan lebar

- Larut air

- Stabil dalam larutan

- Dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan

Klasifikasi

Struktur dasar anestesi local pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus amino

hidrofil yang dihubungkan oleh suatu ikatan ester (alcohol) atau amida dengan suatu gugus

aromatis lipofil. Semakin panjang gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anestetiknya,

tetapi toksisitasnya juga meningkat.

Anestesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sbb:

1. Senyawa ester (-COOC-): kokain dan ester PABA ( benzokain, prokain,oksibuprokain, tetrakain)

2. Senyawa amida (-NHCO-): lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain, dancinchokain

3. Lainnya: fenol, benzialkohol dan etil klorida.

Mekanisme kerja
http://ikemega39.blogspot.com/2010/12/obat-anestesia.htmlhttp://ikemega39.blogspot.com/2010/12/obat-anestesia.html


9/14

Cegah konduksi dan timbulnya impuls saraf Tempat kerja terutama di membran sel Hambat permeabilitas membran ion Na+ akibat depolarisasi menjadikan ambang

rangsang membran meningkat

Eksitabilitas


10/14

5. Onset, intensitas, dan durasi blockade saraf ditentukan oleh ukuran dan lokasianatomis saraf.

6. Saluran Na+ penting pada sel otot yang bisa dieksitasi seperti jantung. Efeknyaterhadap saluran Na+ jantung adalah dasar terapi anestesi lokal dalam terapi aritmi

tertentu.

7. Anestesi lokal umumnya kurang efektif pada jaringan yang terinfeksi dibandingjaringan normal, karena biasanya infeksi mengakibatkan asidosis metabolik lokal

Profil obat

1. Prokain

a. Farmakodinamik

Dosis 100-800 mg : analgesik ringan , efek maks 10-20 , hilang stlh 60

Dhidrolisis mjd PABA (para amino benzoic acid) dapat hambat kerja sulfonamid

b. Farmakokinetik

Esterase

Absorpsi cepat PABA + dietilaminoetanolHidrolisis

PABA diekskresi dlm urin (btk utuh & terkonjugasi)c. Indikasi

Anestesi infiltrasi, blokade saraf, epidural, kaudal & spinal Geriatri : perbaiki aktivitas seksual & fgs kel endokrin (conflicted)

d. Sediaan

Prokain HCl 1-2 %adalah anestesi infiltrat, 5-20% ; anestesi spinal

2. Lidokain

a. Farmakodinamik

Anestesi lokal kuat . Tjd lebih cepat, lbh kuat, lbh lama & lbh ekstensif dp prokain Lar lidokain 0,5% adalah anestesi infiltrat, 1-2% ; anestesi blok & topikal Efektif bila tanpa vasokonstriktor, kec absorpsi & tox , masa kerja lbh pendek

b. Farmakokinetik

Mudah diserap dr tmpt injeksi Dapat tembus sawar darah otak Metab : hati; eks : urin


11/14

c. Indikasi

Injeksi : anestesi infiltrasi, blokade saraf, anest epidural, anest kaudal, anest mukosa Anest infiltrat : lar 0,25-0,50% dg atau tanpa adrenalin Kedok gigi : lar 1-2% lido dg adrenalin Anest permukaan , anest kornea mata (lidokain 2% + adrenalin) Turunkan iritabilitas jantung

3. Dibukain

Anest lokal plg kuat,plg toksik, masa kerja panjang 15x lbh kuat & toksik dg masa kerja 3x lbh panjang dp prokain Kdr 0,05-0,1% : anest injeksi; anest uretra 0,05-0,2%; anest spinal : 7,5-10 mg

4. Mepivakain HCl

Mirip lidokain Anest infiltra , blokade saraf regional, anest spinal Sediaan :Injeksi adalah larutan 1%,1,5%,2%

5. Piperakain HCl

i.v : toks 3x prokain Kekuatan anest = prokain Pemakaian topikal : lar 2% utk kornea, salep 4% utk mata; blokade saraf : lar 0,5-1%

6. Tetrakain

Derivat PABA Adalah anestesi local yang menembus kornea dan konjungtiva, obat ini efektif setelah

pemberian topical pada mata dalam 30 dtk dan anestesi bertahan selama min. 15 mnt

i.v = 10x lbh aktif & lbh toksik dp prokain Dosis dan pemberian: pada mata 1 atau 2 tetes larutan 0,5%; THT : lar 2% Kontraindikasi : diketahui adanya hipersensitiv terhadap tetrakain, inflamasi okuleratau infeksi Tindakan pencegahan : Mata yang teranestesi harus dilindungi dari debu dan

kontaminasi bakteriologi samapai sensasi pulih sepenuhnya. Pemakaian yang lama

dapat menimbulkan opasitas pada kornea

Efek merugikan : Perasaan terbakar setempat dapat timbul dan yang lebih jarangadalah lakrimasi dan fotofobia

Penyimpanan: Tetrakain tetes mata harus disimpan dalam wadah tertutup rapatterlindung dari cahaya dan jangan didinginkan

7. Prilokain HCL


12/14

Efek fkologi mrp lidokain Mula & lama kerja lbh lama dp lidokain Sediaan : kdr 1,2,3 %

8. Bupivakain

Zat ini menghambat inisiasi dan transmisi impul saraf pada tempat pemberian dengan

menstabilkan membrane saraf. Senyawa ini dimetabolisme di hati. Dan biasanya anestesi

bekerja selama 2-4 jam

Kegunaan

Anestesi infiltrasi

Blok saraf perifer dan simpatis Anestesi gigi Anestesi spinal Anestesi epidural dan kaudal Bupivakain tidak cocok untuk anestesi regional intravena atau penggunaan topikal

Kontraindikasi

Infeksi kulit yang berdekatan dengan tempat injeksi atau adanya kecenderunganperdarahan abnormal

Anemia berat Penyakit jantung Anestesi lokal dan epidural jangan dilakukan pada pasien dehidrasi dan hipovolemia Kadar bupivakain yang tinggi dalam darah harus dihindari pada pasien dengan

gangguan hepar

Efek samping

Efek sampingnya adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek kardio-depresifnya (menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan pernapasan dan

sirkulasi darah. Anestetika local dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi yang

seringkali berupa exantema, urticaria dan bronchospasme alergis sampai adakalanyashock anafilaktis yang dapat mematikan. Yang terkenal dal;am hal ini adalah zat-zat

kelompok ester prokain dan tetrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi dalam

sediaan local. Reaksi hipersensitasi tersebut diakibatkan oleh PABA (para amino

benzoic acid), yang terbentuk melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek

antibakteriil dari sulfonamide. Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh

dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.

Efek SSP : depresi, stimulasi, tergantung jalur saraf yang dipengaruhi anestesi local Overdosis anestesi local dapat menyebabkan: Penurunan transmisi impuls pada neuromuscular junction dan sinaps ganglion Mengakibatkan kelemahan dan paralysis otot


13/14

Teknik Pemberian Anestesi Lokal

1. Anestesi permukaan

2. Anestesi infiltrasi

3. Anestesi blok

Anestesi spinal Anestesi epidural Anestesi kaudal

Penggunaan

1. Secara parenteral anestesi local sering kali digunakan pada pembedahan.

Jenis anestesi local yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sbb:

a. Anestesi infiltrasi

Beberapa injeksi diberikan pada atau sekitar jaringan yang akan dianestetisir, sehingga

mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya

pada praktek THT (Telinga, Hidung, Tenggorokan) atau gusi (pada pencabutan gigi).

b. Anestesi konduksi (blok ade saraf perifer), yaitu injeksi di tulang belakang pada suatu

tempat berkumpulnya banyak saraf, terutama pada operasi lengan atau kaki, dan juga bahu.

Selain itu juga digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat.

c. Anestesi spinal (intrathecal), yang disebut juga injeksi punggung. Obat disuntikkan di

tulang punggung yang berisi cairan otak. Dengan demikian injeksi melintasi selaput luar dari

sumsum belakang (duramater), biasanya antara ruas lumbal ke 3 dan keempat. Sehingga

pembiusan dari kaki/bagian bawah tubuh sampai tulang dada dapat dicapai dalam beberapa

menit.

d. Anestesi epidural juga ternasuk injeksi punggung. Obat disuntikkan di ruang epidural,

yakni ruang antara kedua selaput luar sumsum belakang. Injeksi diberikan di lokasi yang

berbeda-beda, misalnya secara lumbal untuk persalinan (SC), obstetri dan pembedahan perut

bagian bawah. Secara cervical untuk mencapai hilang rasa di daerah tengkuk; secara torakal

untuk pemotongan di paru-paru dan perut bagian atas. Cara ini layak digunakan untukpembedahan yang lama waktunya atau pasca bedah untuk penanganan nyeri.

e. Anestesi permukaan

Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut

geraham atau untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Anestesi permukaan

juga digunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostik, seperti bronkoskopi,

gastroskopi dan sitoskopi.

2.Cara Penggunaan Lain


14/14

Secara oral anestesi local digunakan sebagai larutan untuk nyeri di mulut atau tablet isap

(sakit tenggorokan). Juga dalam bentuk tetes mata untuk mengukur tekanan intraokuler atau

mengeluarkan benda asing, begitu pula sebagai salep untuk gatal-gatal atau nyeri luka bakar.

Senyawa ester sering menimbulkan reaksi alergi kulit, maka sebaiknya digunakan suatu

senyawa amida yang lebih jarang mengakibatkan hipersensitasi.

DAFTAR PUSTAKA

1. Hoan Tjay, Drs. Tan dan Raharja, Drs.Kirana.2007.Obat-Obat Penting.Jakarta:PT.Elex Media Komputindo

2. Katzung g. Bertram.2002.Farmakologi Dasar dan Klinik.Buku 2 Edisi8.Jakarta:Salemba Medika3. Joyce L Kee, Evelyn R Hayes.1994.Farmakologi Pendekatan Proses

Keperawatan.Jakarta:Buku Kedokteran

4. Drs. Tjay, Tan Hoan dan Drs. Kirana Rahardja.2002.Obat-ObatPenting.Jakarta:Gramedia.

5. Muh, Anief.1995.Prinsip Umum dan Dasar Farmakologi cetakan I.Gajah MadaUniversity Press.Yogyakarta.

6. Deglin dan Judith Hopfer.2004.Pedoman Obat Untuk Perawat.Jakarta:EGC.7. Katzung, Bertram G.1998. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi VI. Jakarta: EGC8. Komala, dr. Sugiarto dan Chandranata dr. Linda.1997.Metode Penulisan Resep

menurut WHO Obat-Obat yang Digunakan dalam Anestesi.Jakarta:Buku KedokteranEGC

9. Sulistia,G. Ganiswara.1999.Farmakologi dan Terapi.Jakarta:Gaya Baru10.M.J.Neal.2006.AtglanceFarmakologiMedis.Edisi5.Erlangga:JakartaOlson,James,M.D.

,Ph.D.2003.Belajar Mudah Farmakologi.Jakarta:EGC

11.A. Latief, Said, A. Suryadi, Kartini, dan Dachlan, M. Raswan.2002. Petunjuk PraktisAnestesiologi Edisi Kedua.Jakarta:Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif Fakultas

Kedokteran Universitas Indonesia .

12.Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI.2007.farmakologi dan terapi edisi5.Jakarta: Balai Penerbit FKUI

Tutorial Terakhir

Documents

Transcript of Tutorial Terakhir