Suppo Teori

8/13/2019 Suppo Teori

1/48

BAB I

PENDAHULUAN

I.1 Latar Belakang

Sediaan-sediaan farmasi yang beredar di masyarakat pada saat ini

umumnya dapat dibedakan antar sediaan padat, semi padat, semi cair,

dan cair. Dalam pembuatan sediaan-sediaan ini tentulah membutuhkan

suatu perancangan formula yang tepat dan akonomis serta memberikan

efek yang diharapkan.

Salah satu sediaan padat farmasi yang saat ini sudah sangat

dikenal dan digunakan oleh masyarakat yaitu suppositoria. Sediaan ini

merupakan salah satu sediaan padat yang digunakan tidak secara oral

melainkan langsung digunakan pada bagian rektal. Suppositoria bismut

subgalat dan lidokain Hl dibuat dan diindikasikan untuk pengobatan

hemoroid.

Dalam memformulasi suatu sediaan suppositoria yang baik tentulah

harus memperhatikan banyak faktor. !dapaun yang perlu diperhatikan

adalah bahan aktif yang digunakan, basis, "at tambahan, pengemasan

serta ketahanan sediaan.

#ntuk lebih mengetahui lebih mendalam mengenai formulasi suatu

sediaan suppositoria maka diadakanlah percobaan ini.


2/48

I.$ %aksud dan &u'uan (ercobaan

I.$.1 %aksud (ercobaan

%engetahui dan memahami tehnik formulasi suatu sediaan suppositoria.

I.$.$ &u'uan (ercobaan

%enentukan tehnik formulasi suatu sediaan suppositoria bismut

subgalat dan lidokain Hl dengan menggunakan basis larut air dengan

metode cetak tuang.


3/48

BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

II.1 &eori #mum

II.1.1Definisi Suppositoria

a. Lachman Indonesia ) *+

Bentuk sediaan padat umumnya dimasukkan ke dalam rektum, agina

dan pemakaian lebih kecil dari uretra. Suppositoria rektal dan uretra biasanya

menggunakan pembaa yang mencair atau melunak pada suhu tubuh,

dimana suppositoria agina biasa disebut /pessaries0 dan 'uga dibuat

sebagai tablet kempa yang menghancur dalam cairan tubuh.

b. Scoilles ) 2+3

Sediaan padat dengan bentuk yang baik, dimaksudkan untuk disiapkan

ke dalam salah satu lubang tubuh kecuali mulut. Suppositoria diformulasikan

untuk melunak, melebur dan melarut pada suhu tubuh.

c. (D4 deliery sytem) $

Bentuk sediaan padat untuk disisipkan ke dalam lubang tubuh dimana ia

melarut, melunak atau melebur dan menimbulkan efek lokal dan sistemik.

d. (rescription) $+5

Suppositoria adalah padat, bentuk unit formula untuk pengobatan pada

rektum, lubang agina atau uretra.


4/48

e. !%4!6 ) 213

Suppositoria adalah suatu bentuk dosis obat tunggal, biasanya

berbentuk kerucut atau oal, untuk dimasukkan ke dalam lubang agina atau

rektal untuk efek lokal atau sistemik.

f. D7% %artin ) 82

Bentuk sediaan padat dengan ukuran dan bentuk yang berariasi yang

dimaksudkan untuk disisisipkan ke dalam rongga tubuh khususnya rektum,

agina atau uretra. Suppositoria melarut, melunak dan meleleh pada suhu

tubuh.

g. &e9t Book 7f (harmaceuties) 23

Suppositoria adalah bentuk obat padat, bentuk kerucut atau torpedo

untuk penggunaan rektal, mencair secara cepat di baah suhu tubuh. Sesaat

setelah dimasukkan, massanya mencair dan bahan obat dibebaskan dengan

cairan tubuh.

h. 6(S18th ) 1*3+

Bentuk sediaan padat dengan berbagai bentuk dan bobot, yang

digunakan untuk pengobatan, biasanya disisipkan ke dalam rektum, agina

atau uretra. Setelah disisipkan suppositoria melunak, melebur dan melarut

atau hancur pada suhu tubuh.


5/48

i. 4I III ) 2$

Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur,

umumnya berbentuk torpedo, dapat melarut, melunak atau meleleh pada

suhu tubuh.

'. (arrot ) 28$

Bentuk unit sediaan yang disisipkan ke dalam rektum, agina dan uretra.

Suppositoria melebur, melunak dan melarut dalam rongga tubuh.

:esimpulan

Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang mengandung

bahan obat diberikan melalui rektum, agina atau uretra, dimana melebur,

melarut, melunak pada suhu tubuh dan memberikan efek sistemik atau lokal.

II.1.$:euntungan suppositoria

a. !ulton ) 1$

(asien yang tidak bisa menggunakan 'alur oral. Ini mungkin kasus ketika

pasien mempunyai masalah pada saluran gastrointestinal atau postoperasi

;ketika pasien mungkin tidak sadar atau menelan obat secara oral


6/48

pencernaan atau selama absorbsi lintas pertama di hati. =uga untuk obat

yang rasanya tidak disenangi digunakan secara rektal tanpa

ketidaknyamanan dari pasien. 4ormulasi dari suppositoria dari obat tertentu

disalahgunakan, seperti untuk bunuh diri 'uga sudah dipertimbangkan.

b. (D4 Deliery system ) $*

Beberapa keuntungan dari terapi oral dan 'alur rektal digunakan untuk

mencapai efek sistemik > a< obat rusak atau tidak aktif oleh pH atau aktiitas

en"im dari lambung atau saluran pencernaan menginginkan tidak merusak

sekitarnya) b< obat mengiritasi lambung bisa diberikan tanpa menyebabkan

iritasi) c< obat menghancurkan sirkulasi portal bisa menghindari hati setelah

diabsorbsi rektal ;obat mulai sirkulasi portal setelah oral dan absorbsi


7/48

d. Dapat digunakan oleh pasien deasa dan anak-anak yang

tidak dapat atau tidak mau menelan obat.

e. %erupakan cara yang efektif dalam peraatan pasien

yang suka muntah.

d. Scoilles) 2+8

a. Berguna dalam kasus dimana obat tidak dapat

dimasukkan melalui mulut sehingga baik untuk pasien yang mual

dan muntah.

b. !ksi pelepasan obat lebih lama dari aktu periode yang

diinginkan terhadap obatnya.

:esimpulan

:euntungan suppositoria yaitu>

a. Dapat digunakan bagi obat yang rusak oleh pH atau

aktiitas en"im dari lambung atau usus.

b. ?fektif bagi pasien yang muntah atau tidak mau menelan.

c. 7bat yang rusak oleh sirkulasi portal, dapat diberikan

bentuk ini.

II.1.2:erugian suppositoria

a. !nsel ) *38

1. Suppositoia tidak tahan panas, maka perlu

men'aga dalam tempat yang dingin.


8/48

$. Suppositoria yang disimpan dalam

lingkungan yang kelembaban nisbinya tinggi mungkin akan menarik

uap air dan cenderung untuk men'adi spons.

2. Bila disimpan pada tempat kering, mungkin

akan hilang kelembabannya.

. :arena memerlukan perlakuan khusus,

maka pemberiannya kurang nyaman.

b. Lachman ) *+5-*+1

1. Suppositoria harus dilindungi dari panas, sebaiknya

disimpan dalam kulkas.

$. Suppositoria tidak nyaman saat digunakan.

2. (engemasannya harus satu persatu sehingga tidak

ekonomis

c. (rescription ) $+5

!hli farmasi harus meyakinkan pasien telah mengerti cara

penggunaan yang benar dari bentuk yang diberikan.

d. Scoilles ) 2+8

=ika bahan obat digunakan dalam betuk suppositoria akan

terabsorbsi secara lambat dan menghasilkan terapeutik dalam aktu

lama.


9/48

:esimpulan

:erugian suppositoria yaitu >

a. Dalam penyimpanan dibutuhkan penanganan khusus agar

suppositoria tidak cepat rusak.

b. 6asa yang tidak nyaman saat digunakan.

c. %embutuhkan teknik khusus saat digunakan.

II.1.!natomi dan 4isiologi 6ektum

a. (D4 !ulton ) 12

Bentuk sediaan rektal diaali dalam tubuh dan meleati anus kemudian

meleati bagian kaudal dari saluran rektum. !natomi rektum yaitu bagian

dari kolon, bentuk akhir saluran pencernaan yang pan'angnya 1*5-$55 mm.

6ektum dapat dibagi lagi men'adi kanal anal dan ampula, bentuk akhir

kira-kira 85@ dari organ. Itu berpisah dari dunia luar sampai otot sirkular di

anus. 6ektum dapat dianggap organ berongga dengan dinding permukaan

yang relatif datar, tanpa illi dan hanya dengan tiga lipatan, klep katup rektal.

Dinding rektal dibentuk oleh epitelium yang mana adalah suatu lapisan

sel tebal, dan disusun oleh sel silinder dan sel goblet yang mana getah

mukus. Bagian dari dinding rektal dan saluran einous rektum ditun'ukkan

gambar $2. 1.


10/48

&otal olume dari mukus adalah kira-kira 2 ml, meleati total permukaan

kira-kira 255 cm$

. pH dari lapisan mukus dilaporkan kira-kira 3,*. selan'utnya

itu menun'ukkan kapasitas sedikit buffer. (oin ini akan didiskusikan pada

hubungan absorbsi selan'utnya.

Di baah sirkulasi normal, rektum kosong dan berisi rangsangan refleks

defekasi yang mana di baah kontrol olunteer. Data perbandingan

penyerapan dari sediaan yang baru dan lama, banyak memberi kesan

iskositas suppositoria cukup motalitas untuk merangsang dari iskositas

suppositoria.


11/48

Aambar $2.1

:eterangan gambar >

1. Saluran ena dari rektum manusia

$. ena rektal tengah

2. &unica muscularis) stratum longitudinale

. m. leator ani

*. Inferior rektal ein

+. m. sphicles ani eksternus

3. ena rektal superior

8. ena pleksus rektalis

C. :ulit

15. ena marginalis

II.1.*Bentuk dan #kuran Suppositoria

a. (rescription ) $+5

=enis #kuran Berat ?fek Bentuk

aginal - * gram Lokal Alobular, oal, kerucut

6ektal Diameter 12 mm,

pan'ang *$* mm

lebar 3 mm

$ gram Sistemik 6uncing, torpedo, silinder

#retra Diameter 2-+ mm,

pan'ang untuk

pria 1551*5 mm

- lokal Batang silinder


12/48

pan'ang untuk

anita *5-3* mm

b. (D4 !nsel)$


aginal - * gram Lokal Alobular, oal, kerucut

6ektal pan'ang 2$ mm $ gram Sistemik Silinder dengan satu atau

kedua u'ung runcing

#retra Diameter 2-+ mm,

pan'ang rata-rata

15 mm

gram lokal Silinder, seperti pinsil

c. Scoilles ) 235


aginal - $-+ gram Lokal Bulat , oal

6ektal Diameter 12

mm, pan'ang *

$* mm lebar 3

mm

1-$5

gram

Sistemik (eluru atau kerucut

#retra pan'ang $ E - *

inci, diameter

$F1+ 2F1+ inci

1- gram lokal (an'ang, tipis berbentuk

pinsil dan runcing pada

salah satu u'ungnya

d. (D4 Lachman ) *+

=enis #kuran Berat ?fek Bentukaginal - 2-* gram Lokal Alobular, oal

6ektal pan'ang 2$ mm $ gram Sistemik &orpedo

#retra pan'ang 155-

1*5 mm

gram lokal berbentuk pinsil

:esimpulan >


13/48


aginal - $-+ gram Lokal Bundar, lon'ong, oal

6ektal (an'ang $*-2*

mm, meruncing

G3 mm diameter

G 12 mm

1-$ gram Sistemik 6uncing, silinder, torpedo

termodifikasi

#retra pan'ang 155-

1*5 mm

diameter 2-+

mm

gram lokal berbentuk pinsil, pan'ang

dan kecil

II.1.+Basis Suppositoria

!. Dom :ing > C1-C2

:eadaan dimana obat didistribusikan menggunakan pengaruh besar

pada aksinya dari tubuh. 7bat harus dilepaskan dari kendaraan, melarut

dalam cairan dalam rongga, difusi untuk membran mukus dan menembus

meleati membran. 7leh difusi pasif dari rektum ke peredaran darah dan

karena itu transportasi menembus ke luar tubuh.

Basis yang memuaskan harus ditemukan kriteria umum >

1. Basis itu harus tetap cukup larut pada

temperatur ruangan, tetap dalam iklim hangat. Lebih baik itu tidak harus

dilembutkan di baah 255 untuk menghindari perlunakan yang belum

aktunya selama penyimpanan.


14/48

$. Itu harus mempunyai kekuatan untuk

melunak lebih baik, seharusnya tidak lebih dari 25

antara temperatur

dimana basis aal untuk melembutkan dan memebersihkan pada

tingkat kelunakan yang kompleks.

2. Itu harus memberikan titik keleburan

yang baik hanya di baah suhu tubuh atau itu harus melarut atau

menghancur dengan baik dalam ronga cairan. Ditun'ukkan baha

perlunakan obat yang baik dilepaskan dengan sangat lembut.

. Itu harus inert dan kompatibilitas

dangan ariasi dari obat, khususnya dalam partikel formula.

*. Itu harus tidak ter'adi iritasi dan 'uga

tidak peka.

+. Itu harus stabil dan tidak menun'ukkan

0bloom0 ;mengembang

1. %assa kering seharusnya melarut baik

untuk mencegah larutan terdispersi dari settling. Itu harus melepaskan

cetakan dengan baik. Itu seharusnya sesuai dengan tongkat untuk

cetakan.


15/48

$. Suppositoria harus tidak rapuh. Ini

mungkin dihindari oleh kese'ukan massa lembut yang kering atau

bentuk suppositoria untuk mencegah bentuk kristal atau oleh

pemasukan $@ monogliserin ke dalam massa.

Baik #S( maupun 4, kespesifikan kendaraan suppositoria dalam

monografi, #S( menyebutkan beberapa kendaraan > lemak coklat, gliserin

gelatin, minyak hidrogenasi tumbuhan, campuran dari polietilenglikol.

(enyimpangan minimum dari komposisi dii"inkan untuk memelihara

konsistensi yang cocok dari basis baah berbeda kondisi iklimnya.

Banyak basis suppositoria yang digunakan, surei dari 5 suppositoria

dalam komunitas farmasi, keduanya tersedia pada persepsi dan 7&,

%enyatakan baha E digunakan polimer polietilenglikol dan bersisa 1F2

digunakan ariasi komponen secara luas. %engikuti diskusi akan dibatasi

untuk basis yang baik dan tersedia di #S.

=enis- 'enis basis suppositoria meliputi >

a. Basis yang melunak

Lemak coklat #S( ;&heobroma 7il , lemak coklat


16/48

suhu itu memulai untuk melembut. (ada 2-2*5 melembut untuk

menghasilkan sesuatu yang encer, lunak dan cairan minyak. Itu merupakan

basis yang baik untuk suppositoria rektal tetapi kurang daripada untuk

aginal atau suppositoria uretra karena dari kecenderungan untuk

kebocoran dari rongga dan kekurangannya dengan sekresi larutan.

Lemak coklat merupakan campuran dari trigliserida. !sam lemak

dikontribusikan kira-kira 1F2 dari konstitusi asam. Seperti banyak trigliserida,

lemak coklat menun'ukkan polimorfisme. Itu dapat dikristalisasi dalam

banyak bentuk kristal pada suhu difusi dan dasar dari dingin. :estabilan

beta kristal keluar dari tingkat lembut dari 2-2*5. &ingkat kelarutan pada

suhu ruangan dalam periode yang layak. =ika basis dipanaskan untuk 0

melembut baik0, kristal beta dirusak dan tidak bersisa kristal. Bentuk stabil

kurang, kristal gamma melarut pada suhu 18

5

. =ika dii"inkan untuk tetap

tidak terganggu, mereka mentransit ke bentuk alfa dengan tingkat melebur

pada suhu $$5. &ransisi kedua menghasilkan kristal beta, melarut di atas

25. &eori lainnya biasanya memerlukan transformasi selama aktu

suppositoria ditempatkan dalam tempat yang dingin di baah $55.

Satu dari kelemahan lemak coklat yaitu tidak mampu untuk

mengabsorbsi larutan cair, ini dapat diatasi dengan beberapa cara dari

penambahan surfaktan nonionik ke basis tetapi akibatnya kestabilan


17/48

suppositoria berkurang dan men'adi tengik. =uga, penambahan dari

surfaktan untuk mengubah aksi dari obat dalam lemak coklat.

:ekurangan lainnya dari lemak coklat yaitu kedinginan dari tingkat

melembut oleh penambahan dari obat yang cocok seperti kloralhidrat.

(enambahan massa pelunak yang tinggi ;lilin< dan lemak men'adi trigliserida

tetapi tidak memuaskan khususnya dengan kloralhidrat, itu kelihatan baha

tiap obat merupakan masalah indiidual dan umumnya dapat dibuat sebagai

'umlah dari lilin.

:arena kekurangan dari lemak coklat sebagai basis suppositoria, banyak

kombinasi dari lemak dan lilin dapat dinyatakan sebagai substitusi. Sekarang

ini banyak digunakan basis yang dikembangkan di ?ropa selama (erang

Dunia II. Sebagian besar akibat dari kekurangan lemak coklat, suatu bagian

dari basis suppositoria digunakan di #S.

b. Basis itepsol

Lain dari lemak coklat, sebagian besar pembela'aran basis suppositoria

melunak ideal dengan basis itepsol. Semua 1$ anggota pada basis ini

hampir putih atau berbau. itepsol H 1* melembutkan pada hampir sama

rata dan obat dilepaskan sama rata sebagai lemak coklat. ontonya lemak

coklat, itepsol tidak menghasilkan polimorfis dimana dilunakkan dan

didingikan. %erupakan komposisi dari saturasi lemak alam dari asam yang

dihadirkan pada konsentrasi besar. %ereka mempunyai interal kecil antara


18/48

suhu kelembutan dan kelunakan dan kelarutannya hanya segolongan kecil

di baah tingkat kelunakannya. :elarutan dalam cetakan dan kontak

membuat pelincir dari cetakan yang tidak perlu. :elunakan yang tinggi dari

itepsol dapat dicampur dengan kelarutan yang sedikit dari itepsol untuk

menghasilkan kombinasi dari tingkat melunak 2-5. (roduksi kloralhidrat

kurang dilafalkan dari tingkat melunak dari pada lemak coklat dan itu

merupakan simple relatif untuk determinasi presentasi dari tipe-tipe pada

itepsol misalnya itepsol H 1* dan itepsol ? 8*. #ntuk menghasilkan

kelunakan yang diperlukan itepsol 'uga berisi emulsi dan akan diabsorbsi

dalam 'umlah terbatas dari air.

c. Basis ecobee

Basis ini dihasilkan dari lemak coklat. (enggabungan dari monostearat

gliserin dan atau propilenglikol monostearat membuat mereka membentuk

emulsi dan terdispersi. :etu'uh anggota dari basis ecobe dimana tetap

dalam range tingkat melunak. :elihatan kecil dalam aksi untuk basis

itepsol tetapi dilaporkan dari test in itro baha tidak ditemukan dalam

literatur.

d. Basis larut air

Basis ini berasal dari perbandingan asalnya. (rinsip basis digunakan

sebagai basis pada polimer dari etilen oksida. (olimer etilenoksida ;(?A

1. Basis berlemak atau berminyak

Basis berminyak merupakan basis suppositoria yang paling banyak

digunakan karena pada dasarnya lemak coklat termasuk bahan kelompok

ini. Diantara bahan berlemak atau berminyak yang digunakan sebagai basis

suppositoria adalah asam lemak terhidrogenasi dari minyak nabati seperti

minyak palem dan minyak bi'i kapas. =uga kumpulan basis berlemak

kumpulan yang mengandung gliserin dengan berat molekul yang tinggi,

seperti asam palmitat dan asam stearat, mungkin ditemukan dalam basis

suppositoria berlemak. ampuran gliserin monostearat dari gliserin

monopalmitat adalah contoh dari 'enis bahan ini. Basis suppositoria dalam

banyak produksi komersial menggunakan ariasi dan kombinasi dari tipe-

tipe bahan untuk memperoleh basis dengan kekerasan yang diinginkan

untuk dimasukkan ke dalam tubuh untuk pelepasan obatnya.


21/48

Lemak coklat, 4 yaitu didefenisikan sebagai lemak yang diperoleh dari

bi'i &heobroma coklat yang dipanggang. (ada suhu ruangan berarna

kekuning-kuningan, putih padat sedikit pucat, berbau seperti coklat, secara

kimia adalah trigliserida ;campuran gliserin dari satu atau lebih asam

lemak


22/48

kristal K yang akan membentuk inti dimana pengentalan mungkin ter'adi

seaktu pendinginan.

Bahan-bahan seperti fenol dan kloralhidrat mempunyai kecenderungan

umtuk menurunkan tigkat melunak dari lemak coklat ketika dicampur

dengan bahan tersebut.

$. Larut air atau basis air

!nggota dari kelompok ini adalah gelatin gliserin dan basis

polietilenglikol.

Suppositoria gliserin gelatin dibuat dengan melarutkan granul gelatin

;$5@< dalam gliserin ;35@< dan ditambahkan larutan atau suspensi obat

;l5@


23/48

mengurangi kecendrungan basis tersebut menarik air dari membran

mukosa dan mengiritasi 'aringan.

Suppositoria uretra dibuat dari basis gliserin gelatin, formulanya sedikit

berbeda dari yang diterangkan di atas. #ntuk suppositoria uretra, konstitusi

gelatin sekitar +5@ dari berat formula, gliserin sekitar $5@ dan larutan obat

sekitar $5@. Suppositoria uretra dari gliserin gelatin lebih mudah

dimasukkan daripada suppositoria dengan suatu basis lemak coklat.

(olietilenglikol merupakan polimer dari etilen oksida dan air, dibuat

dengan ariasi pan'ang rantai, berat molekul dan bentuk fisiknya. &ersedia

dalam se'umlah berat molekul , biasanya digunakan polietilenglikol $55,

55, +55, 1555, 1*5, 22*5, 555, +555, dan 8555. pemberian nomor

menun'ukkan B% rata-rata dari tiap polimer. (?A mempunyai B% rata-rata

lebih dari 1555, berupa lilin putih, padat dengan kepadatannya bertambah

dengan peningkatan B% ariasi kombinasi dari (?A mungkin

dikombinasikan dengan pelaburan menggunakan dua atau lebih ariasi tipe

basis suppositoria yang diinginkan konsistensi dan karakteristik.

2. %acam-macam basis,

#munya kombinasi dari substansi lipofilik dan hidrofilik. Dalam kelompok

basis ini termasuk bahan berminyak dan yang larut dalam air atau bahan

yang bercampur dengan air. Bahan-bahan ini mungkin berbentuk campuran

kimia atau fisika, beberapa diantaranya berbentuk emulsi. #mumya tipe Fo


24/48

atau mungkin mampu tersebar dalam cairan berair. Salah satu bahan ini

adalah polioksil 5 stearat. Suatu "at aktif, pada permukaan yang

digunakan paa se'umlah basis suppositoria dalam perdagangan. (olio9yl

5 stearat adalah campuran ester monostearat dan ester distearat dari

campuran polio9y etilen diols dan glikol bebas. (an'ang polimer rata-rata

sebanding dengan 5 unit o9yetilen. Bahan ini menyerupai lilin, putih

kecoklatan, padat dan larut dalam air. #mumnya dipakai pada pembuatan

basis suppositoria termasuk dalam kelompok itu campuran dengan

beberapa basis berlemak ;termasuk lemak coklat< dengan "at pengemulsi

yang mampu membentuk emulsi air dalam minyak. Basis ini mempunyai

kemampuan menahan air atau larutan berair dan kadang-kadang

digolongkan sebagai basis suppositoria yang hidrofilik.

. 4I I ) 1+-13

Bahan dasar suppositoria yang digunakan sangat berpengaruh pada

pelepasan "at terapetik. Lemak coklat meleleh pada suhu tubuh dan tidak

tercampurkan dengan cairan tubuh oleh karena itu menghambat difusi obat

yang larut dalam lemak pada tempat yang diobati. (olietilenglikol adalah

bahan dasar yang sesuai untuk beberapa antiseptik. =ika diharapkan beker'a

secara sistemik lebih baik menggunakan bentuk ionik daripada nonionik agar

diperoleh ketersediaan hayati yang maksimum. %eskipun obat bentuk

nonionik dapat dilepas dari bahan dasar yang dapat bercampur dengan air,


25/48

seperti gliserin gelatin dan polietilenglikol. Bahan dasar ini cenderung sangat

lambat larut sehingga menghambat penglepasan. Bahan pembaa

berminyak seperti lemak coklat yang 'arang dgunakan dalam sediaan agina,

karena membentuk residu yang dapat diserap, sedangkan gelatin

tergliserinasi 'arang digunakan melalui rektal karena disolusinya lambat.

Lemak coklat dan penggantinya ;lemak keras< lebih baik untuk

menghilangkan iritasi, seperti pada sediaan untuk hemoroid internal.

Suppositoria lemak coklat, suppositoria dengan bahan dasar lemak

coklat dapat dibuat dengan mencampur bahan obat yang dihaluskan ke

dalam minyak padat pada suhu kamar dan massa yang dihasilkan dibuat

dalam bentuk yang sesuai atau dibuat dengan minyak dalam keadan lebur

dan membiarkan suspensi yang dihasilkan men'adi dingin di dalam cetakan.

Se'umlah "at pengeras yang sesuai dapat ditambahkan untuk mencegah

kecenderungan beberapa obat ;seperti kloralhidrat dan fenol< melunakkan

bahan dasar. ang penting, suppositoria meleleh pada suhu tuibuh.

(erkiraan bobot suppositoria yang dibuat dengan lemak coklat

di'elaskan di baah ini. Suppositoria yang dibuat dari bahan dasar lain

bobotnya berariasi dan umumnya lebih berat daripada bobot yang

disebutkan di baah ini.

(engganti lemak coklat suppositoria dengan bahan dasar 'enis lemak

dapat dibuat dari berbagai minyak nabati seperti minyak kelapa sait, yang


26/48

dimodifikasi dengan esterifikasi, hidrogenasi dan suhu lebur ;misal minyak

nabati terhidrogenasi dan lemak padat


27/48

Suppositoria kempa atau suppositoria sisipan suppositoria agiona

dapat dibuat dengan cara pengempaan massa serbuk men'adi bentuk yang

sesuai. Dapat 'uga dengan cara pengkapsulan dengan gelatin lunak.

:esimpulan>

(ada umumnya ada 2 'enis basis, yaitu>

1. Basis berlemak atau oleagineous, seperti

minyakFlemak cokelat, gliseril monostearat, dan gliseril monopalmitat.

$. Basis larut air atau miscible, seperti gelatin

tergliserinasi dan basis polietilen glikol ;(?A

1. %empunyai 'angkauan keseimbangan

penyaluran, mayoritas komponennya melunak pada rektal dengan suhu

2+J tapi basis dengan kelunakan yang tinggi mungkin diker'akan untuk

campuran eutektik. (enambahan dari minyak bahan dan suppositoria

dimasukkan untuk digunakan dalam iklim tropis.

$. Basis sama sekali tidak toksik dan

tidak mengiritasi untuk 'aringan yang sensitif dan peradangan.


28/48

2. Itu cocok dengan ariasi dari obat.

. Itu tidak berbentuk.

*. %encukupi menyusutnya pada

kedinginan untuk melepaskan dirinya dari cetakan dibutuhkan lubrikan.

+. Harus basah dan properti emulsi.

3. =umlah air yang banyak sehingga

persennya tinggi pada air dapat disatuian ke dalamnya.

8. Stabil pada penyimpanan.

C. Itu dapat dibuat dari cetakan oleh

tangan, mesin, pengempaan atau e9trusion. =ka basis itu berlemak itu

harus mengikuti syarat penambahan.

15. 0=umlah asam0 di baah 1$@.

11. =umlah saponifikasi, antara $55-$*.

1$. 0'umlah iodin0 kurang dari 3.

12. Internal antara 0kelunakan0 kecil atau

grafik yang ta'am

B. ScoilleS ) 235-231

Dari segi pandang pada formulasi basis suppositoria ideal seharusnya >

stabil, mudah dalam penuangan, men'adi keras pada pendinginan dengan

cepat, tidak membutuhkan lubrikan pencetakan, mempunyai penampilan

yang baik, cocok dengan semua obat. Dari sudut pandang dari absorbsi obat


29/48

pada basis seharusnya netral dalam reaksi, tidak iritasi, kehadiran dari obat

dalam mengabsorbsi bentuk sangat mudah, melunak lengkap atau larut pada

suhu tubuh dalam rektum dengan 25 mm dan tidak bocor pada rektum.

. !ulton) 1+

Basis suppositoria yang baik seharusnya sifat kimianya stabil selama

penyimpanan seperti sebagian besar produk dan setelah pembuatan men'adi

suppositoria. Seharusnya 'uga tidak incomp dengan molekul obat bebas

digunakan untuk bahan obat yang terkandung.

D. (arrot) 28$

Basis suppositoria harus tidak mengiritasi, secara kimia dan fisiologi

inert, dan mudah dibentuk men'adi suppositoria. Suppositoria harus meleleh

atau melarut dengan cepat untu melepaskan bahan obatnya. &etapi 'uga

harus cukup kuat agar dapat dimasukkan dan mempertahankan bentuknya

selama penyimpanan.

:esimpulan>

Syarat-syarat basis suppositoria yang ideal, yaitu>

1. Basis tidak bercampur dan tidak mengiritasi pada 'aringan yang

sensitif dan 'aringan yang meradang.

$. Dapat bercampur dengan ariasi bahan obat lain.

2. Bukan merupakan bentuk metastabil.

. &idak merangsang.


30/48

*. Stabil pada penyimpanan, tidak berubah arna, bau, rasa taua

bentuk pelepasan obat.

+. Dapat diproduksi dengan pencetakan melalui metode tangan,

mesin kempa atau kompressi.

3. =ika basisnya berlemak, harus memenuhi syarat> memiliki sifat

basah, nilai asam dibaah 5,$, nilai saponifikasi $55-$*, nilai iodin 3,

interal antara titik lebur dan titik saponifikasi kecil.

8. %empunyai 'angkauan keseimbangan penyaluran, mayoritas

komponennya melunak pada rektal dengan suhu 2+J tapi basis

dengan kelunakan yang tinggi mungkin diker'akan untuk campuran

eutektik. (enambahan dari minyak bahan dan suppositoria dimasukkan

untuk digunakan dalam iklim tropis.

II. 1. 8 %ekanisme absorpsi

!. D7% :ing ) 83-8C

Diskusi yang berkepan'angan dari kinetik pada absorpsi dan eliminasi

pemberian obat oleh suppositoria tidak masuk pada pengetahuan pada

bagian ini. #ntuk perkumpulan dari diskusi berguna untuk bermacam-macam

kategori dari faktor yang berpengaruh pada absorpsi dari rektum ialah faktor

fisiologi, kandungan kolon, 'alur sirkulasi dan faktor fisikokimia.


31/48

Faktor fisiologi

6ektum merupakan u'ung akhir dari perut, dimulai pada sambungan

reknosigmoid dan berakhir pada anus. ang pan'angnya sekitar 1* cm.

#mumnya kecuali rektum kosong untuk 'umlah yang sedikit dari mukus

dimana rata-rata sekiotar $ ml dan mempunyai pH sekitar 3,.

6ektum tidak hanya berfungsi sebagai absorpsi pertama sebagai tanda

ketidakhadiran ili. alaupun tempat difusi baik dan setiap menembus

mukosa pada suplai yang berlebihan dari limfa dan darah didistribusi obat

pada tubuh. Ini umunya diterima dari aliran limfa, dimana sangat lambat

dibandingkan untuk aliran ena. %aterial kontribusi tidak untuk transportasi

pada obat dari rektum. %eskpun itu ditemukan dalam obat. :erampingan

beberapa sulfanilamin ditransport oleh sistem limfa kemudian ke sistem

ena.

Sirkulasi ena dari rektum terdiri dari 2 ena >

1. ena hemmoroidal dalam dekat

sfingter kanal.

$. ena hemmoroidal tengah, dimana

menerima darah dari kapiler pada daerah tengah pada rektum.

2. ena superior, dimana saluran di atas

akhir dari rektum.


32/48

ena hemmoroidal depan dan ena hemmoroidal tengah dialirkan ke

dalam ena kaa ke sistem portal. ena hemmoroidal dalam dialirkan ke

dalam ena mesentrik dimana dalam keadaan kosong ke dalam ena

portal. Struktur ena muncul untuk mengasumsi baha pemberian obat

rektal secara langsung ke ena kaa, dengan meleati dimana

bertransformasi dari banyak obat. Baru-baru ini mempela'ari penetapan

dosis rektal dari obat umum ke substansi reduksi dalam metabolisme rektal.

Ini dtun'ukkan oleh pela'aran M-6ay pada penggunaan absorbsi

radiopague dalam suppositoria yang setiap dimasukkan, kelalaian pada

pemasangan ke dalam. Suppositoria mendekati 'eda -+ cm di atas sfingter

anal. Dikarenakan melunak dan melarut itu menyebar luas pada seluruh

area rektum. %eskipun kepentingan dari pH cenderung diabsorpsi dari obat

yang mempunyai bukti-bukti. Itu digunakan untuk mengurangi faktor

tertentu yang khusus untuk rektal sekitarnya.

B. (D4 Deliery system ) 12-1

Suplai darah, terutama saluran ena, sangat penting untuk dimengerti

pada penyerapan obat. ena hemmoroidal baah dan tengah mengalir

secara langsung ke dalam sirkulasi umum, saat mengalir ke atas masuk ke

ena portal kemudian mengalir ke hati. Ini berarti baha molekul obat dapat

masuk ke sirkulasi umum secara langsung atau meleati metabolisme hati

yang kuat. %asalah selan'utnya hanya proporsi dari molekul obat ;'ika tipenya


33/48

'elas


34/48

pada mukosa rektum. !kan tetapi terdapat askularisasi yang berlebihan

dari bagian submukosa dinding rektum dengan darah dan kelen'ar limfe.

Diantara faktor fisiologi yang mempengaruhi absorbsi obat dalam rektum

adalah kandungan kolon, 'alur sirkulasi dan pH serta tidak adanya

kemampuan mendapar dari cairan rektum

a. :andungan kolon

!pabila diinginkan efek sistemik dari suppositoria yang mengandung

obat, absorbsi yang lebih besar dan lebih banyak ter'adi pada rektum yang

kosong dari pada rektum yang digelembungkan. &ernyata obat lebih

mungkin berhubungan dengan permukaan rektum dan kolon yang

mengabsorbsi dimana tidak ada feses. 7leh karena itu bila diinginkan suatu

enema untuk pengosongan dapat digunakan dan dimungkinkan

pemberiannya sebelum penggunaan suppositoria dengan obat yang

diabsorbsi. :eadaan lainnya seperti diare, gangguan kolon akibat

pertumbuhan tumor dan dehidrasi 'aringan. Semua dapat mempengaruhi

faktor dan tingkat absorbsi obat dari rektum.

b. =alur sirkulasi

7bat yang diabsorbsi melalui rektum, tidak seperti yang diabsorbsi

setelah pemberian secara oral, tidak melalui sirkulasi portal seaktu

per'alanan pertamanya dalam sirkulasi yang la"im, dengan cara demikian

obat dimungkinkan untuk tidak dihancurkan dalam hati untuk memperoleh


35/48

efek sistemik. (embuluh hemoroid bagian baah yang mengelilingi kolon

menerima obat yang diabsorbsi lalu mulai mengedarkannya ke seluruh

tubuh tanpa melalui hati. Sirkulasi melalui getah bening 'uga membantu

pengedaran obat yang digunakan melalui rektum.

c. pH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rektum

:arena cairan rektum pada dasarnya netral pada pH ;3-8< dan

kemampuan mendapar tidak ada, maka bentuk obat yang digunakan

la"imnya secara kimia tidak berubah oleh lingkungan rektum.

Basis suppositoria yang digunakan memberikan pengaruh pada

penglepasan "at aktif yang terdapat di dalamnya. Sedangkan oleum cacao

dengan cepat mencair pada suhu tubuh, ole.h kare.n.a. tidak bercampur

dengan cairan, ia tidak dapat secara langsung melepaskan obat yang larut

dalam lemak. #ntuk obat dengan efek sistemik lebih baik mengunakan obat

dengan bentuk terionisasi daripada tidak terionisasi supaya mencapai

bioaailabilitas yang maksimum. alaupun obat yang tidak terionisasi lebih

cepat terpisah dari basis yang bercampur dengan air seperti misalnya

gelatin gliserin ;gelatin yang digliserinkan< dan polietilen glikol. Basisnya

sendiri cenderung untruk melarut secara perlahan-lahan dan dengan

demikian menghambat penglepasan obatnya.

Faktor fisika kimia dari obat dan basis suositoria


36/48

4aktor fisika mencakup sifat-sifatnya seperti kelarutan relatif obat serta

ukuran partikel dari obat yang menyebar. 4aktor fisika kimia dari basis

melengkapi kemampuannya melebur , melunak, melarut pada suhu tubuh,

kemampuannya melepaskan bahan obat dan sifat hidrofilik atau

hidrofobiknya.

a. :elaruatn lemak-air

:oefisien partisi lemak air dari suatu obat merupakan pertimbangan

yang penting pada pemilihan basis suppsitoria dan dalam antisipasi

penglepasan obat dari basis tersebut. Suatu obat lipofilik yang terdapat

dalam suatu basis suppositoria berlemak dengan konsentrasi rendah

memiliki kecenderungan yang kurang untuk melepaskan diri dalam

keadaan ke dalam cairan disekelilingnya dibandingkan bila ada bahan

hidrofilik pada basis lemak. Dalam batas-batas mendekati titik 'enuhnya.

Basis yang larut dalam air misalnya polietilen glikol yang melarut pada

cairan dalam rektum, melepaskan untuk diabsorbsi baik obat yang larut

dalam air maupun yang larut dalam lemak.

b. #kuran partikel

#ntuk obat yang tersedia dalam suppositoria dengan rasa yang tidak

dipecahkan, ukuran dari partikel obat akan mempengaruhi tingkatan

disolusi dan kemampuannya untuk absorbsi. Seabagimana sering terlihat


37/48

sebelum ini, semakin kecil ukuran partikel semakin mudah melarut dan

lebih besar kemungkinannya untuk dapat lebih cepat diabsorpsi.

c. Sifat basis

Basis harus mampu mencair, melunak atau melarut supaya

melepasklan kandungan obatnya untuk diabsorpsi. !pabila ter'adi interaksi

antarbasis dengan obat ketika dilepas, maka absorpsi obat akan terganggu

atau malah dicegahnya. =uga apabila basis mengiritasi membrane mukosa

rektum maka ia akan memulai respons untuk segera buang air besar,

mengurangi kemungkinan penglepasan dan absorpsi dari obat dengan

cermat.


38/48

BAB III

!ET"DE KE#JA

III.1 !lat dan Bahan

III.1.1 !lat

- !yakan +-1$

- !lat (engempa ;(unch dan Die

Bismut Subgalat $,$*@

Lidokain Hl *@

- tocoferol +@

7leum cacao ad $ gram

era alba +@

On7 15@

7S#% 4!6%! Dibuat 7leh> kelompok III o.6eg>

Disetu'ui 7leh> %ulta"am o. Batch>

&!S7L

:ode Bahan ama Bahan 4ungsi Bahan

(erhitungan

(erban (erbatch

Bismut Subgalat Oat aktif * mg $$* mg

Lidokain Hl Oat aktif 155 mg 255 mg

- tocoferol !nti 7ksidan 2 mg 1* mg

7leum cacao Basis

era alba Basis


47/48

?tiket

&I!S7L

:omposisi > &iap $ gram suppositoria mengandung>

Bismut Subgalat $$*mg

Lidokain Hl 255mg

-tokoferol 1*mg

Basis N.s

Indikasi > Hemoroid

:ontraindikasi > Hipersensitiitas terhadap komponen obat.

?fek samping > 6eaksi alergi seperti rasa terbakar pada kulit

Dosis > $ kali sehari

(enyimpanan > &empat kering dan se'uk, sebaiknya di kulkas

o reg > D:L 58 55$ 52* 2 !1

o bets > H 1 +5 15 5

!!SP 7bat :eras

Harus Dengan 6esep Dokter

Diproduksi oleh>

(&. Indora 4arma

%akassar, Indonesia


48/48

(otent Drug

Brosur

TIASOLSuppositoriaNetto : 6 suppositoria @ 2 g

Komposisi:Tiap 2 gram suppositoria mengandung :

Bismut Subagal 225mg

Lidokain !l 3""mg

-toko#erol 15mgBasis $%sFarmakologi :

T&S'L

suppositoria digunakan sebagai obat (emoroid% )uga mengandung *at akti# +ang

mempun+ai k(asiat, antiseptik, meng(ilangkan rasa gatal, analgesik, meng(entikan perdara(an

pada penderita asir, luka-luka terbuka pada rekstum sserta membantu pembentukan )aringangranulasi dan epitel%Indikasi :

Hemoroid

Kontraindikasi :

ipersensiti.itas ter(adap komponen obatEfek Samping :

reaksi alergi seperti rasa terbakar pada kulit%

Cara Pakai :Suppositoria dimasukkan ke dalam rektal dengan bagian run/ing +ang lebi( da(ulu% 2 kali se(ari%Peringatan dan Perhatian :

ati-(ati pemnggunaan pada anak-anak, )uga pada pasien 0amaged mu/osa0 gangguan #ungsi

)antung, dalam keadaan s+ok dan anita men+usui%Penyimpanan :

Simpan di tempat kering dan se)uk, sebaikn+a di dalam kulkas

emasan : Strip isi 6 suppositoria @ 2 gramNo eg : L " ""2 "35 43 &1 &&S 'bat eras

No Bets : 1 6" 1" "4 arus engan esep okter

di produksi 'le(:

!'S78 9&8&

Suppo Teori

Documents

Transcript of Suppo Teori