Sistem Penghantaran Obat Rektal

8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal

1/24

Sistem Penghantaran Obat Rektal

Mardiyati Hasanah

1111013018Kelas B


2/24

Obat Rektal

Pengobatan melalui rektal digunakan pada

masa lampau di daerah Mesir, India, dan

Mesopotamia.

Pada abad ke 19 akhir, dasar pengetahuan

secara ilmiah pengobatan melalui rektal mulai

dikembangkan.


3/24


4/24

Fisiologi Rektal

Rectum manusia merupakan akhir dari saluran pencernaan.

Panjang rektum sekitar 1520 cm.

Dalam keadaan istirahat, rektum tidak mengalami motilitassecara aktif.

Secara normal rectum tidak berisi apa-apa dan hanyamengandung 2-3 mL cairan mucus inert (pH 78), yangdisekresikan oleh sel goblet yang membentuk kelenjarsimple tubuler pada lapisan mukosa.

Mucus tidak memiliki aktivitas enzimatic atau kapasitas

buffer. Tidak memiliki villi atau microvilli pada mucosa rektal dan

luas permukaan absorpsinya sangat terbatas (200400cm2)tetapi cukup untuk mengabsorpsi obat.


5/24


6/24

Nasib obat pada rektal

Nasib obat yang diabsorpsi dari rektum tergantung dariposisi obat dalam rektum.

Di daerah sub mucosal pada dinding rektal terdapatbanyak pembuluh darah dan pembuluh limfe.

Pembuluh darah hemorrhoidal bagian atas merupakansaluran ke sirkulasi portal, sehingga obat yangdiabsorpsi pada bagian atas akan melewati hatisebelum masuk ke sirkulasi sistemik.

Sedangkan pembuluh darah hemorrhoidal bagiantengah dan bawah merupakan saluran langsung kevena cava inferior, sehingga obat yang diabsorpsi padabagian tersebut akan langsung masuk ke sirkulasisistemik.


7/24

Keuntungan

Lebih efektif untuk obat-obat yang menyebabkan mual danmuntah pada rute oral (ex: Metronidazole).

Dapat menghindari obat-obat yang bisa mengiritasilambung dan usus halus, serta obat dengan klirens tinggi

dapat terhindar dari first pass effect (ex: Ketoprofen). Ketika tidak dapat menggunakan rute oral, misalnya

sebelum rontgen atau pada pasien yang mempunyaipenyakit saluran pencernaan bagian atas atau ketika pasientidak dapat menelan.

Dapat digunakan untuk pasien pediatrik, geriatri, ataupasien yang tidak sadar.

Penghantaran obat dapat dihentikan dengan mengeluarkansediaan dan absorpsi obat bisa dihentikan dengan mudahpada kasus-kasus overdosis atau bunuh diri.


8/24

Kekurangan

Untuk pasien tidak menyenangkan.

Absorpsi obat sering tidak beraturan dan

sukar diprediksi.


9/24

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI

ABSORPSI OBAT DARI REKTUM

A. Faktor Fisiologi

Isi Kolon obat akan mempunyai kemungkinan untukdiabsorpsi lebih besar ketika rektum dalam keadaankosong. Untuk tujuan ini diberikan enema sebelumpenggunaan obat melalui rektal.

Rute sirkulasi jika obat diabsorpsi dari pembuluhdarah hemorrhoidal akan langsung menuju vena cavainferior, sehingga absorpsi akan cepat dan efektif.

pH dan minimnya kapasitas buffer cairan rektal pHcairan rektal 7-8 dan tidak memiliki kapasitas bufferyang efektif.


10/24

B. Faktor Fisika Kimia Obat

Kelarutan dalam lipid-water obat lipofil jikadiberikan dengan basis lemak tidak dapatdikeluarkan dengan mudah, sehingga absorpsi

obat terganggu. Ukuran partikel semakin kecil partikel semakin

besar kelarutannya.

Sifat basis jika basis berinteraksi dengan obat

atau mengiritasi membran mukosa akanmenurunkan absorpsinya. Khususnya pada kasus-kasus suppositoria.


11/24

Macam-macam tipe sediaan rektal

Rektal semisolids:

1) Creams

2) Gels

3) Ointments4) Suppositories

Rektal liquids :

1) Solutions

2) Suspensions

Rektal aerosols


12/24

Rectal Semisolids

Rectal cream, gels danointments digunakan untukpemberian topikal ke area perianal. Sebagian besardigunakan untuk terapi kondisi lokal pruritis anorektal,inflamasi dan nyeri atau ketidaknyamanan akibat wasir.

Contohnya:

- Astrigents (Zinc oxide)

- Pelindung dan pelicin (cocoa butter dan lanolin)

- Anestesi lokal (Pramoxine HCl)- Antipruritis serta agen antiinflamasi (Hidrokortisone)


13/24

Basis yang digunakan untuk anorektal cream danointments merupakan kombinasi dari PEG 300dan 3350. Basis cream emulsi menggunakan cetylalcohol & cetyl esters wax , dan petroleum putih

dan minyak mineral. Pengawet yang digunakan seperti

methylparaben, propylparaben, benzylalcoholdan butylated hydrocortisole (BHA).

Beberapa produk rectal cream, gel, dan ointmentkomersial yaitu : ANUSOL ointment, TRONOLANEcream, ANALPRAM-HC cream, dan DIASTAT Gel.


14/24


15/24

Rektal Suppositoria

Suppositoria padat merupakan sediaan yangbanyak digunakan untuk penghantaran melaluirektal dan tersedia lebih dari 98% sediaan untukrektal.

Sebagian besar, sediaan berbentuk torpedoterdiri dari basis lemak (titik leleh rendah) ataubasis larut air yang beratnya bervariasi dari 1 g(anak) sampai 2,5 g (dewasa).

Obat lipofilik biasanya menggunakan basis larutair, sedangkan obat hidrofilik menggunakan basislemak.


16/24


17/24


18/24

BEBERAPA PRODUK SUPPOSITORIA

KOMERSIAL

DULCOLAX (bisacodyl)

CANASA (mesalamine)

NUMORPHAN (oxymorphane) ANUSOL HC (hydrocortisone)

PANADOL (parasetamol)


19/24


20/24

Rektal Larutan

Rektal suspensi, emulsi, atau enema pada sediaanrektal sangat sedikit digunakan, karena tidakmenyenangkan dan kepatuhan pasien rendah.

Dalam banyak kasus, sediaan ini digunakan untukmemasukkan media atau agen untuk rontgen saluranpencernaan bagian bawah.

Walaupun absorpsi obat dari larutan lebih baikdaripada dari suppositoria solid, tetapi penggunaan

jarang sekali.

Contoh : ROWASA rectal suspension enema(mesalamine), ASACOL rectal suspension enema(mesalazine).


21/24


22/24

Rektal Aerosol

Rektal aerosol atau busa rektal aerosol disertaidengan aplikator untuk memudahkanpenggunaannya.

Aplikator dimasukkan ke dalam wadah berisiproduk, serta terdapat alat pengatur dosis obataerosol. Aplikator dimasukkan ke dalam anus danobat dapat diberikan melalui rektal.

Beberapa contoh rektal aerosol : PROCTOFOAMHC (Hidrocortisone dan Pramoxine), CORTIFOAM(Hidrocortisone).


23/24


24/24

Daftar Pustaka

Ansel,

Rectal Drug Delivery, Wikipedia.

Encyclopedia of Pharmaceutical Technology,3rdedition.

Sistem Penghantaran Obat Rektal

Documents

Transcript of Sistem Penghantaran Obat Rektal