BIOFARMASI Rektal

download BIOFARMASI Rektal

of 21

  • date post

    04-Jan-2016
  • Category

    Documents

  • view

    207
  • download

    12

Embed Size (px)

description

bu Rahmi

Transcript of BIOFARMASI Rektal

BAB I

PENDAHULUAN

I. Latar Belakang

Rektum merupakan salah satu organ terakhir dari usus besar pada manusia dan beberapa jenis mamalia lainnya yang berakhir di anus. Organ ini berfungsi sebagai tempat penyimpanan sementara feses. Mengembangnya dinding rektum karena penumpukan material di dalam rektum akan memicu sistem saraf yang menimbulkan keinginan untuk melakukan defekasi. Pemberian obat baik bentuk padat maupun cair pada terapi pengobatan maupun perawatan di rektum akan mengalami suatu proses farmakodinamika (absorbsi, distribusi, metabolisme, serta ekskresi) yang berupa serangkain system dari pemberian hingga penyerapan molekul zat aktif pada reseptor. Rangkaian ini merupakan rincian dari DDS (Drug Delivery System).DDS adalah istilah yang terkait erat dengan penghantaran (delivery) senyawa farmasetik (obat) pada manusia atau binatang. Sistem penghantaran obat yang berkaitan dengan jumlah zat aktif yang diharapkan dapat dilepaskan sesuai dengan kinetika yang dikehendaki sehingga mencapai tempat tertentu dalam tubuh dimana titik penyerapan optimal. Merupakan suatu kesatuan struktur yang mempengaruhi ketersediaan hayati zat aktif.Potensi untuk pengembangan bentuk sediaan oral sangat terbatas untuk bahan aktif yang kurang diserap dalam saluran pencernaan bagian atas (GI) dan tidak stabil untuk enzim proteolitik. Populasi pasien tertentu, terutama anak-anak, orang tua, dan mereka dengan masalah menelan, sering sulit diobati dengan tablet oral dan kapsul.Selain itu, pengobatan beberapa penyakit yang terbaik dicapai dengan administrasi langsung di dekat daerah yang terkena, terutama dengan penyakit yang melibatkan mata, berhubung dgn telinga, kulit, rongga mulut, dan jaringan anorectal. Meskipun oral dapat digunakan untuk obat yang ditargetkan untuk beberapa jaringan yang sakit, paparan wadah seluruh tubuh terhadap obat diberikan tidak efisien dan dapat mengakibatkan efek samping yang tidak diinginkan.Pemberian obat rektal ini bisa menerima, namun hanya untuk pemberian obat lokal dan sistemik. Ini telah efektif digunakan untuk mengobati penyakit lokal daerah anorectal serta memberikan obat sistemik sebagai alternatif untuk pemberian oral. Pada makalah ini akan dipelajari tentang organ rectal dan DDS (Drug Delivery System) pada rectal.II. PermasalahanBagaimana mekanisme biofarmasi Drug Delivery System pada organ rectal.III.Tujuan Dan Manfaat1. Mengetahui anatomi dan fisiologi dari rectum.

2. Mengetahui sediaan obat yang dapat diberikan secara rektum.3. Mengetahui hal hal yang dapat mempengaruhi sistem penghantaran molekul obat pada organ rektal.4. Mengetahui contoh-contoh obat dipasaran serta mekanisme biofarmasinyaBAB II

TINJAUAN PUSTAKA

I. Rektum Rektum adalah organ terakhir dari usus besar pada beberapa jenis mamalia yang berakhir di anus. Organ ini berfungsi sebagai tempat penyimpanan sementara feses. Mengembangnya dinding rektum karena penumpukan material di dalam rektum akan memicu sistem saraf yang menimbulkan keinginan untuk melakukan defekasi. Jika defekasi tidak terjadi, sering kali material akan dikembalikan ke usus besar, di mana penyerapan air akan kembali dilakukan. Jika defekasi tidak terjadi untuk periode yang lama, konstipasi dan pengerasan feses akan terjadi.II. Anatomi Dan Fisiologi RektumRectal atau rectum merupakan salah satu organ dalam saluran pencernaan yang diketahui sebagai bagian akhir proses ekskresi feses sebelum anus. Rectal merupakan bagian dari kolon.

Anatomi Rektum Dan Anus

Luas permukaan rectal 200-400 cm2, pada saat kosong rectum mengandung sejumlah kecil cairan (1-3 ml) dengan kapasitas buffer yang rendah; pH sekitar 7,2 karena kD(kecepatan disolusi), pH akan bervariasi sesuai obat yang terlarut di dalamnya. Panjang dari kolon sekitar 5 kaki (150 cm) dan terbagi lagi menjadi 5 segment. Rectum adalah segmen anatomi terakhir sebelum anus yang merupakan bagian distal usus besar.

Rectum memiliki panjang pada manusia dewasa rata-rata 15-19 cm, 12-14 cm bagian pelvinal sampai 5-6 cm bagian perineal, pada bagian teratas dibungkus dengan lapisan peritoneum. Sedang pada bagian bawah tidak dibungkus dengan peritoneum maka disebut pula dengan rectal ampula.Yaitu membrane serosa yang melapisi dinding rongga abdomen dan pelvis dan melapisi visera.Kedua lapisan tersebut menutupi ruang potensial, rongga peritoneum.Anal canal memiliki panjang 4-5 cm.

Terdapat empat lapisan rektum dari arah luar ke dalam berurutan:

a) Lapisan serosa peritoneal

b) Lapisan otot

c) Lapisan bawah mukosa

d) Lapisan mukosa

Rektum dialiri 3 jenis pembuluh darah :

a) Venae haemorrhoidales superior yang bermuara ke vena mesentericum inferior, selanjutnya masuk kedalam vena porta, dan juga membawa darah langsung ke peredaran umum.

b) Venae haemorrhoidales medialis dan vena haemorhoidales inferior yang bermuara ke venae cava inferior dengan perantara venae iliaca interna selanjutnya membawa darah ke peredaran umum (kecuali hati).

c) Vena haemorrhoidales anterior = Vena haemorrhoidales medialis Volume cairan dalam rektum sangat sedikit ( 2 mL) sehingga laju difusi obat menuju tempat absorpsi lebih lambat. pH cairan rektum netral 7,2 -7,4, sehingga kemungkinan obat melarut lebih kecil dibanding oral yang terdiri dari beberapa bagian. Adanya feses menghambat penyerapan, sehingga sebaiknya pemberian sediaan setelah defekasi.Rektum mempunyai dua peranan mekanik, yaitu sebagai tempat penampungan feses dan mendorongnya saat pengeluaran.

Pada bagian anus terdapat jaringan kulit subkutan yang tebal.Valve adalah lipatan membrane di dalam saluran atau kanal yang mencegah aliran balik refluks isi yang melaluinya.Levator berupa otot yang mengangkat organ atau struktur. Kolon dan rektum merupakan bagian dari saluran pencernaan atau saluran gastro intesinal dimana proses pencernaan makanan untuk menghasilkan energi bagi tubuh dilakukan dan bahan-bahan yang tidak berguna lagi (fecal matter/stol) dibuang.

III. Penyakit-penyakit Pada Daerah Rectum

Rectum adalah bagian terbawah pada usus besar dimana hasil metabolisme dalam tubuh dikeluarkan.Anus membuka pada saat kotoran melewati rectum untuk keluar dari tubuh.

Masalah dengan rectum dan anus umumnya telah banyak terjadi antara lain meliputi:

a) Hemorroids

Hemorroids dapat terjadi pada daerah eksternal maupun internal pada rectum. Adapula yang dikenal sebagai anal fissure, yakni adanya belahan/celah pada anal. Hemoroid sangat umum terjadi baik pada pria maupun wanita. Sekitar setengah dari populasi mengalami hemorrhoid pada umur 50 Tahun. Hemmoroid umumnya terjadi pada wanita hamil.Tepatnya karena adanya tekanan pada fetus di abdomen, ini dapat terjadi dari perubahan hormonal yang menyebabkan pembuluh hemmoroidal membesar.b) Abscesses dan Fistula

Abscesses pada rectum adalah infeksi pada rongga yang terdapat pada rectum. Ini disebabkan karena adanya blockage kelenjar anal yang berlokasi di daerah sekitar anus. Awalnya terjadi cellulites, inflamasi, dengan terlihat kemerahan dimana awalnya belum terbebtuk abscess. Adanya infeksi dari mikroorganisme dapat memperparah penyakit ini.

Sedangkan Fistula adalah bagian abnormal / kelainan pada bagian interior pada anal canal dan rectum dan pada permukaan kulit. sebagian besar fistula dimulai dari abscesses anorektal. Ketika abscesses membuka dengan spontan, fistula dapat terjadi. Hal-hal lain yang dapat menyebabkan fistula adalah adanya penyakit tuberculosis, kanker, dan inflamasi usus. c) Dan kanker pada rectum maupun anus. Awalnya bermula pada pembentukan polip.

Gambar kanker rektum

IV. Drug Delivery System (DDS)

System pengiriman obat adalah metode atau proses administrasi sebuah farmasi senyawa untuk mencapai efek terapi dalam manusia atau hewan. Obat pengiriman paten teknologi formulasi dilindungi yang memodifikasi profil pelepasan obat, penyerapan, distribusi dan eliminasi untuk manfaat meningkatkan efikasi produk dan keamanan, serta kenyamanan dan kepatuhan pasien. Yang paling umum rute administrasi termasuk non-invasif pilihan peroral (melalui mulut), topikal (kulit), transmucosal ( hidung , bukal / sublingual , vagina , mata dan dubur ) dan inhalasi rute. Banyak obat seperti peptida dan protein , antibodi , vaksin dan gen obat berbasis, pada umumnya tidak dapat disampaikan dengan menggunakan rute ini karena mereka mungkin rentan terhadap degradasi enzimatik atau bisa tidak diserap ke dalam sirkulasi sistemik efisien karena masalah ukuran dan muatan molekul menjadi terapi efektif. . Untuk alasan ini banyak protein dan peptida obat harus disampaikan oleh injeksi . Sebagai contoh, banyak imunisasi didasarkan pada saat penyerahan obat protein dan sering dilakukan oleh injeksi.Kelancaran upaya di bidang pemberian obat mencakup pengembangan pengiriman ditargetkan di mana obat ini hanya aktif di daerah target tubuh (misalnya, dalam kanker jaringan) dan formulasi rilis berkelanjutan di mana obat dilepaskan selama periode waktu dengan cara yang dikendalikan dari formulasi.

V. Obat Obat Pada Rektal

Rectal adalah pemberian obat melalui rektum yang layak untuk obat yang merangsang atau yang diuraikan oleh asam lambung, biasanya supositoria, kadang-kadang sebagai cairan (klisma 2-10ml, lavemen:10-500ml). tujuannya memperoleh efek lokal dan efek sistemik. Bentuk sediaan obat yang digunakan adalah larutan, suppositoria dan salep.Penggunaan salep pada rektum ditujukan untuk efek lokal atau sistemik, sedangkan yang bentuk larutan digunakan untuk larutan pembersih atau cairan urus- urus. Rektum dan kolon mampu menyerap banyak obat yang diberikan secara rektal untuk tujuan memperoleh efek sistemik, hal ini dapat menghindari perusakan obat atau obat menjadi tidak aktif karena pengaruh lingkungan perut dan usus.Suppositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan untuk meng