1. Pengobatan lokal: wasir, radang rektum, lokal

anastesi atau konstipasi

2. Sistemik :

◦ penderita muntah atau ada gangguan saluran cerna

◦ zat aktif terurai dalam saluran cerna

◦ zat aktif terurai melalui siklus enterohepatik dan first

pass effect

◦ penderita tidak mau menelan obat karena rasa yang

tidak enak

◦ menghindari pemberian secara parenteral

Kekurangan

1. Onset seringkali lebih lambat

2. Jumlah total zat aktif yang dapat

diabsorpsi kadang-kadang lebih kecil

dari rute pemberian lainnya (karena

volume cairan atau luas permukaan)

pH mirip pH usus besar = (7,2-7,4)

Umumnya rektum kosong kecuali pada saat

defekasi

Adanya feses di luar saat defekasi, kadang –

kadang tidak dapat diabaikan (sebaiknya

dihilangkan dulu)

Bagian ampula recti mengandung air dan

senyawa kental sejenis musin

1. Berefek Mekanik Bahan dasar yang dipakai disini tidak peka

terhadap penyerapan, karena tujuannya sebagai pencahar. Disini mulai berefek bila terjadi kontak yang menimbulkan reflek defekasi. Basis yang dipakai akan terjadi fenomena osmose terhadap air yang akan mengakibatkan eksudasi usus sehingga timbul peristaltika. Ex. Gliserin.

2. Berefek setempat Termasuk disini salah satunya

adalah antiwasir yaitu senyawa yang efeknya disebabkan oleh adanya sifat astringent.

3. Berefek Sistemik Dapat diserap dan berefek ke

organ tubuh lainnya. - Supositoria nutritif Diindikasikan pada saluran

cerna atas yang tidak dapat menyerap. Contohnya pepton.

- Supositoria obat Obat akan masuk ke

peredaran darah berefek spesifik pada organ tubuh tertentu sesuai dengan efek terapinya. Contoh gol. Ketoprofen sebagai analgetika.

1. Penghancuran sediaan Proses penghancuran sediaan

merupakan fungsi dari basisnya. - Bila basisnya melebur dalam rektum

(zat berlemak) maka suhu leburnya merupakan penentu. Suhu rektum adalah sekitar 37o C , Untuk itu diharapkan harus memiliki titik lebur antara 32,6 sd 37,60 C.

Syarat jarak peleburan adalah tidak boleh lebih dari 10 menit.

- Bila bentuk sediaan punya basis larut air maka laju penghancuran sediaan akan sebanding dengan kelarutan dan laju pelarutan zat pembawa dalam cairan rektum.

Jadi disini tergantung pada pembawa yang digunakan, yang selanjutnya akan membentuk massa kental yang dapat melapisi mukosa, dimana disini zat aktif akan pindah dari sediaan ke cairan rektum.

Untuk meningkatkan kemampuan pemecahan

dan daya adhesi zat pembawa berlemak untuk supositoria, dapat ditambahkan surfaktan dengan HLB 4-9

Disini tergantung dari sifat fisikokimianya, yaitu

- Sifat zat aktif dalam supositoria Zat aktif dalam supositoria dapat

dibuat tersuspensi atau terlarut.

zat larut dalam basis akan mengalami pelepasan lebih lambat daripada zat aktif yang terdispersi.

- Kelarutan zat aktif Zat aktif yang larut dalam lemak dengan konsentrasinya tinggi

akan mudah bercampur dengan cairan rektum. Namun hal ini tergantung pada :

- Koefisen partisi zat aktif dalam fase lemak dan cairan rektum

Zat aktif harus dapat mencapai permukaan film cairan dengan berbagai mekanisme transpor, misalnya dengan pengendapan, setelah mencapai lapisan cairan rektum akan dibasahi oleh fase air dan lepas dari basisnya. Bila senyawa semakin larut maka pencapaian permukaan tersebut akan semakin cepat.

- Ukuran partikel Ukuran partikel yang terlalu kecil tidak dianjurkan untuk

supositoria karena dapat menyebabkan peningkatan kekentalan dari massa yang melebur dan akan menghambat tahap selanjutnya.

Dipengaruhi oleh;- kedudukan suppositoria setelah pemakaian

- Waktu tinggal dalam rektum

- pH rektum dan pKa zat aktif

- Konsentrasi zat aktif dalam cairan

rektum (kelarutan zat aktif)

Absorpsi obat setelah pemberian rektal dapat bervariasi, tergantung pada penempatan supositoria ataularutan obat di dalam rektum. Sebagian dari obat dapat diabsorpsi melalui vena hemoroid bawah,dimana obat langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik, beberapa obat dapat diabsorpsi melalui vena hemoroid superior, yang masuk ke dalam vena mesenterika ke pembuluh darah portal ke hati dan dimetabolisme sebelum absorpsi sistemik

Absorpsi melalui rektum mungkin

lebih baik daripada oral bila;

Zat rusak oleh enzim atau suasana pH

saluran cerna

Zat dimetabolisme secara eksensif pada

siklus enterohepatik atau first pass

metabolisme

Gangguan transisi saluran cerna;

diare

Adanya feses dalam rektum

Pemilihan basis- Zat aktif larut air, basis berlemak dengan suhu lebur < suhu

rektum

- Zat aktif sukar larut, gunakan partikel halus. pH rektum diubah

dengan penambahan dapar atau konstanta dielektrik basis diubah

- Zat aktif berupa cairan dan dapat melarutkan basis maka pilih

basis yang konsistensinya lebih tinggi (basis larut air) atau suhu

lebur lebih tinggi (basis berlemak)

- Zat aktif membentuk campuran eutektik dengan basis, cari

pembawa yang suhu leburnya sesuai.

Meleleh pada suhu 360C. Suhu yang lebih tinggi

diperlukan untuk campuran eutektik

Non toksik dan non iritasi

Tidak mempunyai bentuk metastabil

Dapat mengkerut pada proses pendinginan

sehingga memudahkan pengeluaran dari cetakan

Dapat bercampur dengan air

Stabil selama penyimpanan