8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
1/24
Sistem Penghantaran Obat Rektal
Mardiyati Hasanah
1111013018Kelas B
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
2/24
Obat Rektal
Pengobatan melalui rektal digunakan pada
masa lampau di daerah Mesir, India, dan
Mesopotamia.
Pada abad ke 19 akhir, dasar pengetahuan
secara ilmiah pengobatan melalui rektal mulai
dikembangkan.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
3/24
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
4/24
Fisiologi Rektal
Rectum manusia merupakan akhir dari saluran pencernaan.
Panjang rektum sekitar 1520 cm.
Dalam keadaan istirahat, rektum tidak mengalami motilitassecara aktif.
Secara normal rectum tidak berisi apa-apa dan hanyamengandung 2-3 mL cairan mucus inert (pH 78), yangdisekresikan oleh sel goblet yang membentuk kelenjarsimple tubuler pada lapisan mukosa.
Mucus tidak memiliki aktivitas enzimatic atau kapasitas
buffer. Tidak memiliki villi atau microvilli pada mucosa rektal dan
luas permukaan absorpsinya sangat terbatas (200400cm2)tetapi cukup untuk mengabsorpsi obat.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
5/24
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
6/24
Nasib obat pada rektal
Nasib obat yang diabsorpsi dari rektum tergantung dariposisi obat dalam rektum.
Di daerah sub mucosal pada dinding rektal terdapatbanyak pembuluh darah dan pembuluh limfe.
Pembuluh darah hemorrhoidal bagian atas merupakansaluran ke sirkulasi portal, sehingga obat yangdiabsorpsi pada bagian atas akan melewati hatisebelum masuk ke sirkulasi sistemik.
Sedangkan pembuluh darah hemorrhoidal bagiantengah dan bawah merupakan saluran langsung kevena cava inferior, sehingga obat yang diabsorpsi padabagian tersebut akan langsung masuk ke sirkulasisistemik.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
7/24
Keuntungan
Lebih efektif untuk obat-obat yang menyebabkan mual danmuntah pada rute oral (ex: Metronidazole).
Dapat menghindari obat-obat yang bisa mengiritasilambung dan usus halus, serta obat dengan klirens tinggi
dapat terhindar dari first pass effect (ex: Ketoprofen). Ketika tidak dapat menggunakan rute oral, misalnya
sebelum rontgen atau pada pasien yang mempunyaipenyakit saluran pencernaan bagian atas atau ketika pasientidak dapat menelan.
Dapat digunakan untuk pasien pediatrik, geriatri, ataupasien yang tidak sadar.
Penghantaran obat dapat dihentikan dengan mengeluarkansediaan dan absorpsi obat bisa dihentikan dengan mudahpada kasus-kasus overdosis atau bunuh diri.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
8/24
Kekurangan
Untuk pasien tidak menyenangkan.
Absorpsi obat sering tidak beraturan dan
sukar diprediksi.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
9/24
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
ABSORPSI OBAT DARI REKTUM
A. Faktor Fisiologi
Isi Kolon obat akan mempunyai kemungkinan untukdiabsorpsi lebih besar ketika rektum dalam keadaankosong. Untuk tujuan ini diberikan enema sebelumpenggunaan obat melalui rektal.
Rute sirkulasi jika obat diabsorpsi dari pembuluhdarah hemorrhoidal akan langsung menuju vena cavainferior, sehingga absorpsi akan cepat dan efektif.
pH dan minimnya kapasitas buffer cairan rektal pHcairan rektal 7-8 dan tidak memiliki kapasitas bufferyang efektif.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
10/24
B. Faktor Fisika Kimia Obat
Kelarutan dalam lipid-water obat lipofil jikadiberikan dengan basis lemak tidak dapatdikeluarkan dengan mudah, sehingga absorpsi
obat terganggu. Ukuran partikel semakin kecil partikel semakin
besar kelarutannya.
Sifat basis jika basis berinteraksi dengan obat
atau mengiritasi membran mukosa akanmenurunkan absorpsinya. Khususnya pada kasus-kasus suppositoria.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
11/24
Macam-macam tipe sediaan rektal
Rektal semisolids:
1) Creams
2) Gels
3) Ointments4) Suppositories
Rektal liquids :
1) Solutions
2) Suspensions
Rektal aerosols
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
12/24
Rectal Semisolids
Rectal cream, gels danointments digunakan untukpemberian topikal ke area perianal. Sebagian besardigunakan untuk terapi kondisi lokal pruritis anorektal,inflamasi dan nyeri atau ketidaknyamanan akibat wasir.
Contohnya:
- Astrigents (Zinc oxide)
- Pelindung dan pelicin (cocoa butter dan lanolin)
- Anestesi lokal (Pramoxine HCl)- Antipruritis serta agen antiinflamasi (Hidrokortisone)
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
13/24
Basis yang digunakan untuk anorektal cream danointments merupakan kombinasi dari PEG 300dan 3350. Basis cream emulsi menggunakan cetylalcohol & cetyl esters wax , dan petroleum putih
dan minyak mineral. Pengawet yang digunakan seperti
methylparaben, propylparaben, benzylalcoholdan butylated hydrocortisole (BHA).
Beberapa produk rectal cream, gel, dan ointmentkomersial yaitu : ANUSOL ointment, TRONOLANEcream, ANALPRAM-HC cream, dan DIASTAT Gel.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
14/24
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
15/24
Rektal Suppositoria
Suppositoria padat merupakan sediaan yangbanyak digunakan untuk penghantaran melaluirektal dan tersedia lebih dari 98% sediaan untukrektal.
Sebagian besar, sediaan berbentuk torpedoterdiri dari basis lemak (titik leleh rendah) ataubasis larut air yang beratnya bervariasi dari 1 g(anak) sampai 2,5 g (dewasa).
Obat lipofilik biasanya menggunakan basis larutair, sedangkan obat hidrofilik menggunakan basislemak.
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
16/24
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
17/24
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
18/24
BEBERAPA PRODUK SUPPOSITORIA
KOMERSIAL
DULCOLAX (bisacodyl)
CANASA (mesalamine)
NUMORPHAN (oxymorphane) ANUSOL HC (hydrocortisone)
PANADOL (parasetamol)
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
19/24
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
20/24
Rektal Larutan
Rektal suspensi, emulsi, atau enema pada sediaanrektal sangat sedikit digunakan, karena tidakmenyenangkan dan kepatuhan pasien rendah.
Dalam banyak kasus, sediaan ini digunakan untukmemasukkan media atau agen untuk rontgen saluranpencernaan bagian bawah.
Walaupun absorpsi obat dari larutan lebih baikdaripada dari suppositoria solid, tetapi penggunaan
jarang sekali.
Contoh : ROWASA rectal suspension enema(mesalamine), ASACOL rectal suspension enema(mesalazine).
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
21/24
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
22/24
Rektal Aerosol
Rektal aerosol atau busa rektal aerosol disertaidengan aplikator untuk memudahkanpenggunaannya.
Aplikator dimasukkan ke dalam wadah berisiproduk, serta terdapat alat pengatur dosis obataerosol. Aplikator dimasukkan ke dalam anus danobat dapat diberikan melalui rektal.
Beberapa contoh rektal aerosol : PROCTOFOAMHC (Hidrocortisone dan Pramoxine), CORTIFOAM(Hidrocortisone).
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
23/24
8/11/2019 Sistem Penghantaran Obat Rektal
24/24
Daftar Pustaka
Ansel,
Rectal Drug Delivery, Wikipedia.
Encyclopedia of Pharmaceutical Technology,3rdedition.
Top Related