Sintesis Selektif Histamin Antagonis H1

- Elita Marta Wijaya

- Reny Rofiqoh

- Novi Fachrunnisa

- Elok MuthoqarohFarmasi A

Universitas Muhammadiyah Malang

Antagonist H1

Struktur dasar AH1

adalah sebagai berikut:

Ket:

Ar = Aril

X dapat diganti dengan N, C, atau -C-O-

Antihistamin adalah Obat yang mempunyai efek melawan

efek histamin dengan cara memblok reseptor H1.

Antagonis H1 selektif, adalah obat-obat antihistamin

generasi baru yang sangat jarang menyebabkan kantuk,

Contohnya: loratadin, cetirizin, fexofenadin

Mekanisme Reaksi (scheme 1)

Mekanisme Reaksi (scheme 2)

2-bromopiridin

+

ethylenediamine

+ HBr

Sintesis dari amina primer 2a dan 2bTimbang 2-bromopiridin (109,30mmol) dan etilendiamin (546mmol) masukkan ke dalam labu

destilasi selama 3 jam

Prosedur Kerja

Kelebihan dari etilendiamine dievaporasi pada tekanan rendah

Hasil Reaksi

Contoh: Difenhidramin HCl, USP = Benadryl

UJI KEMURNIAN

Titik leleh tidak dikoreksi dan ditentukan dalam kapiler terbuka dalam alat Buechi

512.

Spektrum 1H-NMR direkam pada Bruker WC 300 spektrometer dengan

tetrametilsilan (TMS) sebagai standar internal.

Analisis unsur dilakukan pada Perkin Elmer - 240B dan instrumen 240C . Analisis

( C , H , N ) ditandai dengan simbol unsur berada dalam ± 0,4 % dari nilai teoritis.

Pemisahan kromatografi dilakukan dengan kromatografi rotasi planar (

kromatografi lapis sentrifugal ) menggunakan Chromatotron Model 7924 (

Harrison Penelitian , Muttenz , Swiss ) dengan lapisan 4 - mm dari silika gel 60

PF254 mengandung gipsum ( Merck ) .

Spektrum EI - massa dicatat menggunakan Finnigan MAT CH7A ( 70 eV ) ,

Finnigan MAT 711 ( 80 eV ) , atau Kratos MS 25 RF ( 70 eV ) .