makalah kalsium antagonis

27
BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar Belakang Kalsium Antagonis dalah kelas obat heterogen dan golongan obat penurun tekanan darah atau anti hipertensi yang bekerja dengan cara menghambat pemasukan ion kalsium ke dalam sel otot vaskular perifer sehingga menimbulkan vasodilatasi, sedangkan pada sistem konduksi jantung, kalsium antagonis memperpanjang masa konduksi dan masa refrakter AV node serta menekan otomatisitas SA node. Antagonis kalsium menghambat arus masuk ion kalsium melalui saluran lambat membran sel yang aktif. Golongan ini mempengaruhi sel miokard jantung, dan sel otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi kemampuan kontraksi miokard, pembentukan dan propagasi impuls elektrik dalam jantung, dan tonus vaskuler sistemik atau koroner. Antagonis kalsium (AK) bekerja dengan cara menghambat masuknya kalsium ke dalam sel melalui chanel- L. AK dibagi 2 golongan besar, yaitu AK non- dihidropiridin (kelas fenilalkilamin dan benzotiazepin) dan AK dihidropiridin (1,4-dihidropiridin). Golongan dihidropiridin terutama bekerja pada arteri sehingga dapat berfungsi sebagai OAH, sedangkan golongan non- dihidropiridin mempengaruhi sistem konduksi jantung dan

description

kalsium antagonis

Transcript of makalah kalsium antagonis

Page 1: makalah kalsium antagonis

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Kalsium Antagonis dalah kelas obat heterogen dan golongan obat penurun

tekanan darah atau anti hipertensi yang bekerja dengan cara menghambat

pemasukan ion kalsium ke dalam sel otot vaskular perifer sehingga menimbulkan

vasodilatasi, sedangkan pada sistem konduksi jantung, kalsium antagonis

memperpanjang masa konduksi dan masa refrakter AV node serta menekan

otomatisitas SA node. Antagonis kalsium menghambat arus masuk ion kalsium

melalui saluran lambat membran sel yang aktif. Golongan ini mempengaruhi sel

miokard jantung, dan sel otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi

kemampuan kontraksi miokard, pembentukan dan propagasi impuls elektrik

dalam jantung, dan tonus vaskuler sistemik atau koroner.

Antagonis kalsium (AK) bekerja dengan cara menghambat masuknya

kalsium ke dalam sel melalui chanel-L. AK dibagi 2 golongan besar, yaitu AK

non-dihidropiridin (kelas fenilalkilamin dan benzotiazepin) dan AK dihidropiridin

(1,4-dihidropiridin). Golongan dihidropiridin terutama bekerja pada arteri

sehingga dapat berfungsi sebagai OAH, sedangkan golongan non-dihidropiridin

mempengaruhi sistem konduksi jantung dan cenderung melambatkan denyut

jantung, efek hipertensinya melalui vasodilatasi perifer dan penurunan resistensi

perifer.

Obat antagonis kalsium atau kalsium - channel blockers diperkenalkan

dalam pengobatan klinis pada tahun 1960 dan sekarang berada di antara yang

paling sering diresepkan obat untuk pengobatan penyakit :1 kardiovaskular

Meskipun antagonis kalsium saat ini tersedia secara kimiawi beragam , mereka

berbagi milik umum menghalangi aliran transmembran ion kalsium melalui

tegangan - gated L - jenis ( perlahan menonaktifkan ) channels.2 obat ini telah

terbukti efektif pada pasien dengan hipertensi , angina pectoris , disritmia

supraventrikular dan aritmia jantung dan mungkin bermanfaat pada pasien dengan

disfungsi diastolik ventrikel kiri, migrain , persalinan prematur , kejang esofagus ,

dan gangguan bipolar.

Page 2: makalah kalsium antagonis

Antagonis kalsium adalah kelas obat yang heterogen, dengan spektrum

yang luas dari efek jantung langsung dan tidak langsung yang bervariasi banyak

dari satu obat yang lain dan tergantung pada perumusan dan durasi kerja.

Antagonis kalsium bertindak dengan mengurangi resistensi perifer total tekanan

arteri yang lebih rendah. Sebagai konsekuensi, takikardia refleks, peningkatan

curah jantung, dan peningkatan katekolamin plasma dan aktivitas renin plasma

yang biasa terlihat, terutama dengan dosis awal dan dengan dihidropiridin short-

acting. Vasodilatasi mendadak paradoks dapat menimbulkan angina dan bahkan

infark miokard akut. Hemodinamik dan neuroendokrin perubahan ini kurang

diucapkan dengan formulasi long-acting. Kebanyakan antagonis kalsium

mengurangi automaticity dari sinus node, konduksi lambat dalam node

atrioventrikular, dan memiliki sedikit, jika ada, efek pada automaticity dari miosit.

Dihidropiridin umumnya memiliki lebih sedikit efek pada automaticity dan

konduksi jantung daripada nondihydropyridines. Efek inotropik negatif yang

paling mendalam dengan nondihydropyridines dan sangat berkurang atau tidak

ada dengan dihidropiridin baru, seperti isradipin, felodipin, amlodipine, dan

nisoldipin. Long-acting antagonis kalsium pada umumnya meningkatkan

oksigenasi miokard dengan bongkar jantung, meningkatkan aliran darah koroner,

dan mengurangi konsumsi oksigen miokard. Dengan demikian, antagonis kalsium

memiliki berbagai efek menguntungkan pada pasien dengan penyakit jantung

hipertensi: mereka mengurangi hipertrofi ventrikel kiri dan gejala sisa, seperti

ventrikel disritmia, gangguan mengisi dan kontraktilitas, dan iskemia miokard.

1.2 Rumusan Masalah

1.2.1 Apa yang di maksud dengan obat Kalsium Antagonis ?

1.2.2 Apa saja klasifikasi dari obat Kalsium Antagonis

1.2.3 Bagaimana mekanisme kerja obat Kalsium Antagonis ?

1.2.4 Apa indikasi dari obat Kalsium Antagonis ?

1.2.5 Apa Kontraindikasi dari obat Kalsium Antagonis ?

1.2.6 Apa Efek samping dari obat Kalsium Antagonis ?

1.2.7 Bagaiamana Interaksi dari obat kalsium Antagonis ?

Page 3: makalah kalsium antagonis

1.3 Tujuan

1.3.1 Tujuan Umum :

Untuk mengetahui berbagai manfaat dari obat kalsium antagonis

1.3.2 Tujuan Khusus :

a. Untuk mengetahui definisi dari obat kalsium antagonis

b. Untuk mengetahui klasifikasi dari obat kalsium antagonis

c. Untuk mengetahui cara kerja dari obat kalsium antagonis

d. Untuk mengetahui indikasi dari obat kalsium antagonis

e. Untuk mengetahui kontraindikasi dari obat kalsium antagonis

f. Untuk mengetahui efek samping dari obat kalsium antagonis

g. Untuk mengetahui interaksi obat kalsium antagonis

Page 4: makalah kalsium antagonis

BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Definisi

Kalsium Antagonis dalah kelas obat heterogen dan golongan obat penurun

tekanan darah atau anti hipertensi yang bekerja dengan cara menghambat

pemasukan ion kalsium ke dalam sel otot vaskular perifer sehingga menimbulkan

vasodilatasi, sedangkan pada sistem konduksi jantung, kalsium antagonis

memperpanjang masa konduksi dan masa refrakter AV node serta menekan

otomatisitas SA node.

2.2 Klasifikasi

Kalsium antagonis di bagi menjadi 2 golongan yaitu Antagonis kalsium

Dihidropiridin dan Non Dihidropiridin.

1. Dihidropiridin :

Golongan dihidropiridin terutama bekerja pada arteri sehingga dapat

berfungsi sebagai obat antihipertensi.

Contohnya : Nifedipine, Amlodipine, felodipin, isradipin, nikardipin, dan

nisoldipin

Page 5: makalah kalsium antagonis

a. Nifedipin : merelaksasi otot polos vaskular sehingga mendilatasi arteri

koroner dan perifer. Obat ini lebih berpengaruh pada pembuluh darah

dan kurang berpengaruh pada miokardium dari pada verapamil. Tidak

seperti verapamil, nifedipin tidak mempunyai aktivitas antiaritmia.

Nifedipin jarang menimbulkan gagal jantung, karena efek inotropik

negatifnya diimbangi oleh pengurangan kerja ventrikel kiri. Sediaan

nifedipin kerja pendek tidak dianjurkan untuk pengobatan jangka

panjang hipertensi, karena menimbulkan variasi tekanan darah yang

besar dan refleks takikardia.

b. Amlodipin dan felodipin : menunjukkan efek yang serupa dengan

nifedipin dan nikardipin, tidak mengurangi kontraktilitas miokard dan

tidak menyebabkan perburukan pada gagal jantung. Obat ini

mempunyai masa kerja yang lebih panjang, dan dapat diberikan sekali

sehari. Nifedipin, nikardipin, amlodipin, dan felodipin digunakan

untuk pengobatan angina atau hipertensi. Semuanya bermanfaat pada

angina yang disertai dengan vasospasme koroner. Efek samping akibat

efek vasodilatasinya adalah muka merah dan sakit kepala, dan edema

pergelangan kaki (yang hanya memberikan respons parsial terhadap

diuretika).

Page 6: makalah kalsium antagonis

2. Non – dihidropinin :

Golongan non dihidropinin ini mempengaruhi sistem konduksi jantung

dan cenderung melambatkan denyut jantung. Efek hipertensinya melalui

vasodilatasi perifer dan penurunan resistensi perifer. Contohnya : Veramil

dan Diltiazem

a. Verapamil digunakan untuk pengobatan angina, hipertensi, dan

aritmia. Obat ini merupakan antagonis kalsium dengan kerja inotropik

negatif yang poten, mengurangi curah jantung, memperlambat denyut

jantung, dan mengganggu konduksi AV. Dengan demikian verapamil

dapat mencetuskan gagal jantung, memperburuk gangguan konduksi,

dan menyebabkan hipotensi pada dosis tinggi. Karena itu obat ini tidak

boleh digunakan bersama dengan beta-bloker. Efek samping utamanya

berupa konstipasi.

b. Diltiazem efektif untuk sebagian besar angina. Selain itu, sediaan kerja

panjangnya juga digunakan untuk terapi hipertensi. Senyawa ini dapat

digunakan untuk pasien yang karena sesuatu sebab tidak dapat

diberikan beta-bloker. Efek inotropik negatifnya lebih ringan

dibanding verapamil dan jarang terjadi depresi miokardium yang

bermakna. Meskipun demikian, karena risiko bradikardinya, tetap

diperlukan kehati-hatian bila digunakan bersama beta-bloker.

Page 7: makalah kalsium antagonis

2.3 Mekanisme Kerja

Antagonis kalsium bekerja dengan cara menghambat pemasukan ion

kalsium ke dalam sel otot vaskular perifer sehingga menimbulkan vasodilatasi,

sedangkan pada sistem konduksi jantung, kalsium antagonis memperpanjang

masa konduksi dan masa refrakter AV node serta menekan otomatisitas SA node.

Antagonis kalsium menghambat arus masuk ion kalsium melalui saluran lambat

membran sel yang aktif. Golongan ini mempengaruhi sel miokard jantung, dan sel

otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi kemampuan kontraksi miokard,

pembentukan dan propagasi impuls elektrik dalam jantung, dan tonus vaskuler

sistemik atau koroner.

Antagonis kalsium (AK) bekerja dengan cara menghambat masuknya

kalsium ke dalam sel melalui chanel-L. AK dibagi 2 golongan besar, yaitu AK

non-dihidropiridin (kelas fenilalkilamin dan benzotiazepin) dan AK dihidropiridin

(1,4-dihidropiridin). Golongan dihidropiridin terutama bekerja pada arteri

sehingga dapat berfungsi sebagai OAH, sedangkan golongan non-dihidropiridin

mempengaruhi sistem konduksi jantung dan cenderung melambatkan denyut

jantung, efek hipertensinya melalui vasodilatasi perifer dan penurunan resistensi

perifer.

Antagonis kalsium bekerja dengan menghambat influks kalsium pada sel

otot polos pembuluh darah dan miokard. Di pembuluh darah, antagonis kalsium

terutama menimbulkan relaksasi arteriol, sedangkan vena kurang dipengaruhi.

Penurunan resistensi perifer ini sering diikuti efek takikardia dan vasokonstriksi,

terutama bila menggunakan golongan obat dihidropirin (Nifedipine). Sedangkan

Diltiazem dan Veparamil tidak menimbulkan takikardia karena efek kronotropik

negatif langsung pada jantung. Contoh antihipertensi dari golongan ini adalah

Amlodipine, Diltiazem, Verapamil, Nifedipine. Antagonis kalsium menghambat

arus masuk ion kalsium melalui saluran lambat membran sel yang aktif. Golongan

ini mempengaruhi sel miokard jantung, dan sel otot polos pembuluh darah,

sehingga mengurangi kemampuan kontraksi miokard, pembentukan dan propagasi

impuls elektrik dalam jantung, dan tonus vaskuler sistemik atau koroner.

Page 8: makalah kalsium antagonis

2.4 indikasi

a. Antagonis Kalsium sebagai Obat bagi penderita Hipertensi

Hipertensi atau Darah Tinggi adalah keadaan dimana seseorang

mengalami peningkatan tekanan darah diatas normal atau kronis (dalam waktu

yang lama). Pada penderrita hipertensi Antagonis kalsium (AK) bekerja dengan

cara menghambat masuknya kalsium ke dalam sel melalui chanel-L. Calcium

Antagonists (antagonis kalsium). Kalsium menyebabkan dinding arteri

berkontraksi. Hal ini menyebabkan arteri menyempit, dan tekanan darah

meningkat. Golongan obat ini menghambat pengambilan kalsium ke dalam

dinding pembuluh darah. Sebagai akibatnya kontraksi arteri berkurang, arteri

melebar, dan tekanan darah turun. Contoh golongan obat ini adalah amlodipin.

Sering digunakan obat jantung jenis antihipertensi yang melebarkan

pembuluh darah (vasodilator), yang bisa melebarkan arteri, vena atau keduanya.

Pelebar arteri akan melebarkan arteri dan menurunkan tekanan darah, yang

selanjutnya akan mengurangi beban kerja jantung.Pelebar vena akan melebarkan

vena dan menyediakan ruang yang lebih untuk darah yang telah terkumpul dan

tidak mampu memasuki bagian kanan jantung.Hal ini akan mengurangi

penyumbatan dan mengurangi bebanjantung.Obat jantung jenis antihipertensi

yang paling banyak digunakan adalah ACE-inhibitor (angiotensin converting

enzyme inhibitor).Obat ini tidak hanya meringankan gejala tetapi juga

memperpanjang harapan hidup penderita. ACE-inhibitor melebarkan arteri dan

vena; sedangkan obat terdahulu hanya melebarkan vena saja atau arteri saja

(misalnya nitroglycerin hanya melebarkan vena, hydralazine hanya melebarkan

arteri).

Page 9: makalah kalsium antagonis

AK dibagi 2 golongan besar, yaitu AK non-dihidropiridin (kelas

fenilalkilamin dan benzotiazepin) dan AK dihidropiridin (1,4-dihidropiridin).

Golongan dihidropiridin terutama bekerja pada arteri sehingga dapat berfungsi

sebagai OAH, sedangkan golongan non-dihidropiridin mempengaruhi sistem

konduksi jantung dan cenderung melambatkan denyut jantung, efek hipertensinya

melalui vasodilatasi perifer dan penurunan resistensi perifer. Penelitian yang

membandingkan efek antihipertensi AK dengan obat lain menunjukkan efek

antihipertensi yang sama baiknya pada pasien dengan hipertensi ringan dan

moderat. Efek anti hipertensi AK berhubungan dengan dosis, bila dosis ditambah

maka efek antihipertensi semakin besar dan tidak menimbulkan efek toleransi. AK

tidak dipengaruhi asupan garam sehingga berguna bagi orang yang tidak

mematuhi diet garam. Menurut beberapa studi penggunaan AK dalam hipertensi

secara umum tidak berbeda dalam efektivitas, efek samping, atau kualitas hidup

dibandingkan dengan OAH lain. Ditinjau dari mortalitas, tidak ada perbedaan

bermakna antara diuretik, AK dan penghambat ACE dalam pengobatan hipertensi.

Hanya mungkin ada sedikit perbedaan dalam respons terapi sesuai usia dan

kelompok suku bangsa atau

warna kulit. AK sebagai OAH banyak dipakai pada pasien dengan

hipertensi esensial, pasien dengan hipertensi renovaskular, hipertensi pada pasien

kulit hitam (dimana respons penyakit terhadap b blocker atau ACE biasanya

kurang memuaskan) dan pasien hipertensi dengan diabetes mellitus, hipertensi

dengan asma bronkhial, serta hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri.AK

mempunyai efek tambahan yang menguntungkan pasien. AK dan penghambat

ACE lebih baik dari penghambat beta dan diuretik dalam mengurangi kejadian

hipertrofi ventrikel kiri yang merupakan risiko independen pada hipertensi

Banyak studi menunjukkan AK mempunyai efek proteksi vaskular dengan

mengurangi remodelling vaskular dan memperbaiki faal endothelium. Beberapa

studi jangka panjang pada penggunaan AK (kelompok diltiazem) sebagai OAH

menunjukkan hasil bahwa AK dapat mengurangi kejadian stroke sampai 20%.

Kontraindikasi utama penggunaan AK adalah gangguan konduksi (heart block)

gagal jantung berat dan sindrom sick sinus. Semua AK menyebabkan vasodilatasi.

Potensi relatif sebagai vasodilator bervariasi dengan nifedipin dianggap paling

Page 10: makalah kalsium antagonis

poten sedangkan verapamil dan diltiazem kurang poten. Pada penelitian in vitro,

diketahui bahwa beberapa AK (nifedipin, nisoldipin, isradipin) berikatan di

saluran.

Kalsium tipe L di pembuluh darah dengan beberapa sifat selektif,

sedangkan verapamil berikatan sama baiknya di saluran kalsium tipe L pada

jantung dan pembuluh darah.Semua kelas AK menurunkan aktivitas sinus jantung

dan memperlambat konduksi arterioventrikular (AV), sedangkan di klinik, hanya

verapamil dan diltiazem yang menghambat konduksi AV atau menyebabkan

berkurangnya aktivitas sinus.

Semua kelas AK menyebabkan kontraksi otot jantung yang tergantung

konsentrasi pada in vitro, sedangkan in vivo hanya verapamil dan diltiazem yang

menunjukan hal tersebut. Perbedaan in vitro dan in vivo mungkin dapatdijelaskan

dengan aktivasi simpatis yang terjadi sebagai respons terhadap vasodilatasi yang

diinduksi oleh dihidropiridin, yang mengurangi efek kronotropik dan inotropik

negatif.

b. Antagonis Kalsium sebagai Obat bagi penderita Angina pektoris

Angina Pectoris adalah suatu syndrom klinis dimana terjadi sakit dada

yang khas, yaitu seperti tertekan atau terasa berat di dada yang sering menjalar ke

lengan kiri. Antagonis kalsium disini di pakai pada pengobatan jangka panjang

untuk mengurangi frekuensi serangan pada beberapa bentuk angina, dengan cara

kerja memperbaiki spasme koroner dengan cara menghambat tonus

vasometer.bekerja dengan cara menghambat masuknya kalsium pada saluran

kalsium,yang akan menyebabkan relaksai otot polos pembuluh darah sehingga

Page 11: makalah kalsium antagonis

terjadi vasodilatasi pada pebuluh darah epikardial dan sistemik. Antagonis

kalsium yang efektif dalam pengobatan baik pectoris angina klasik dan

vasospastic lebih jarang, atau varian, angina (Angina varian) . Di Amerika Serikat,

amlodipine, diltiazem, nicardipine, nifedipine, dan verapamil disetujui untuk

pengobatan angina .Selain itu, bepridil diindikasikan hanya untuk pasien dengan

angina yang refrakter terhadap pengobatan dengan obat lain. Dengan

pengecualian dari formulasi yang cepat bertindak, yang kadang-kadang

memperburuk angina, masing-masing obat ini secara substansial memperpanjang

waktu untuk timbulnya angina selama latihan, mengurangi frekuensi episode

angina, atau mengurangi kebutuhan untuk nitrogliserin short-acting di pasien yang

membutuhkan pemberian oral jangka panjang nitrogliserin. Meskipun antagonis

kalsium efektif sebagai monoterapi untuk angina, pengobatan dikombinasikan

dengan antagonis kalsium, nitrat, dan beta-blocker dapat memiliki aditif effect.

kombinasi Terutama efektif untuk pasien dengan angina stabil termasuk baik

dihidropiridin dan beta-blocker atau verapamil atau diltiazem dalam kombinasi

dengan nitrat, diikuti oleh penambahan beta-blocker pada pasien dengan kontrol

yang tidak memuaskan dari angina. terapi kalsium-antagonis saja tidak efektif

pada pasien dengan angina. tidak stabil.

Efek komparatif pada morbiditas atau mortalitas terapi jangka panjang

dengan berbagai antagonis kalsium pada pasien dengan angina stabil tidak

diketahui. Sebuah tinjauan retrospektif data telah menyebabkan kekhawatiran

bahwa risiko kematian mungkin sedikit lebih tinggi di antara pasien yang

menerima kalsium dihidropiridin antagonists.

c. Antagonis Kalsium sebagai Obat bagi penderita Disritmia

Supraventrikuler

Distritmia (aritmia) jantung didefinisikan sebagai setiap penyimpangan

frekuensi atau pola denyut jantung yang normal; termasuk denyut jantung terlalu

lambat (bradikardia), terlalu cepat (takikardia), atau tidak teratur. Kalsium

Antagonis di sini bekerja dengan cara menghambat perangsangan adrenergik dari

jantung, menekan eksitabilitas dan kontraktilitas dari miokardium,   Menurunkan

kecepatan hantaran pada jaringan jantung,  Meningkatkan masa pemulihan

(repolarisasi) dari miokardium,  Menekan otomatisitas (depolarisasi spontan untuk

Page 12: makalah kalsium antagonis

memulai denyutan). Verapamil dan diltiazem disetujui untuk pengobatan pasien

dengan aritmia supraventrikular - khusus untuk jangka pendek dan jangka panjang

pengobatan fibrilasi atrium, flutter atrium, dan atrioventrikular masuk kembali

nodal pada pasien tanpa saluran pintas aksesori. Verapamil dan diltiazem lambat

konduksi melalui node atrioventrikular dan meningkatkan periode refrakter nodal

atrioventrikular, yang, pada gilirannya, hasil dalam memperlambat laju respons

ventrikel pada fibrilasi atrium atau bergetar atau konversi atrioventrikular

takiaritmia masuk kembali ke irama sinus nodal oleh gangguan dari waktu sirkuit

masuk kembali. Seperti efek lain dari verapamil pada blokade L-jenis saluran

kalsium, ini adalah efek stereospesifik, dengan S -verapamil menyebabkan

keterlambatan dalam konduksi nodal atrioventrikular dan R -verapamil memiliki

sedikit effect. Kemampuan verapamil dan diltiazem untuk memblokir tindakan

node atrioventrikular lebih diucapkan di lebih cepat dari denyut jantung lebih

lambat, properti disebut "menggunakan ketergantungan" atau "ketergantungan

frekuensi." Verapamil dan diltiazem juga dapat menyebabkan sinus-node depresi.

Pada dosis klinis ditoleransi, antagonis kalsium dihidropiridin tidak

memperpanjang atrioventrikular konduksi atau refrakter atau menyebabkan sinus-

node depresi dan oleh karena itu tidak diindikasikan untuk pengobatan aritmia

supraventrikuler. Efek elektropsikologi yang berbeda mungkin karena efek yang

berbeda pada tegangan dan menggunakan ketergantungan antara

phenylalkylamine dan benzothiazepine obat, di satu sisi, dibandingkan dengan

obat dihidropiridin, di sisi lain. Atau, perbedaan mungkin berkaitan dengan

perbedaan antara berbagai golongan obat dalam aksi mereka pada T-jenis saluran

kalsium, yang lebih menonjol dalam struktur nodal jantung.

d. Antagonis Kalsium sebagai Obat bagi penderita Gagal Ginjal

AK kelas dihidropiridin kerja pendek menyebabkan peningkatan infark

miokard sedangkan kerja panjang risiko kematiannya serupa dengan obat

antihipertensi yang lain. Pada gagal ginjal kronis tampaknya terdapat milieu

(suasana) biokimia yang berbeda dengan populasi umum. Pengambilan

kesimpulan mengenai penggunaan AK pada populasi umum tidak dapat

disamakan dengan pasien gagal ginjal, karena pada beberapa penelitian, AK justru

memberi keuntungan pada pasien uremia. AK merupakan obat antihipertensi yang

Page 13: makalah kalsium antagonis

sangat efektif untuk menurunkan tekanan darah pada pasien gagal ginjal yang

dianggap resisten terhadap obat antihipertensi lain. AK terutama dihidropiridin

meningkatkan ekskresi natrium dan air, sebagian dengan menurunkan reabsorbsi

natrium pada tubulus proksimal. Mekanisme itu menguntungkan terutama pada

pasien gagal ginjal karena tidak meretensi air dan garam (mengurangi edema).

Dihidropiridin mungkin juga menghambat reabsorbsi protein di tubulus. Setelah

pemberian nifedipin terjadi peningkatan ekskresi beta 2 mikroglobulin pada urin

(petanda reabsorbsi protein di tubulus proksimal).Keuntungan lain AK yaitu tidak

menyebabkan hiperkalemia seperti golongan penghambat ACE dan antagonis

angiotensin (AA) II. Solomon et al,12 melaporkan pada pasien gagal ginjal

terminal penggunaan AK diltiazem meningkatkan pengeluaran kalium. Pada

penelitian the United States Renal Data system Dialysis Morbidity and Mortality

Study Wave II (USRDS DMMS II), yang melibatkan 4065 pasien gagal ginjal

terminal yang menjalani dialisis, ternyata penggunaan AK menurunkan mortalitas

yang bermakna dibandingkan dengan obat antihipertensi lain (penghambat ACE,

penyekat beta). Risiko kematian yang lebih rendah pada penggunaan AK pada

pasien gagal ginjal tersebut dihubungkan dengan peran AK yaitu menurunkan

tekanan darah, mengurangi kejadian hipertrofi ventrikel kiri dan memperbaiki

kalsium intrasel yang menguntungkan pasien gagal ginjal terminal. Mekanisme

perlindungan AK pada ginjal yang telah diketahui dan dipostulasikan adalah

sebagai berikut:

1. Menurunkan tekanan darah sistemik

2. Menurunkan hipertrofi ginjal

3. Modulasi alur mesangial makromolekul

4. Menurunkan aktivitas metabolisme pada ginjal remnant

5. Memperbaiki nefrokalsinosis uremia

6. Mengurangi efek mitogenik pada faktor pertumbuhan

7. Menghambat tekanan yang menginduksi pemasukan

kalsium

8. Mengurangi pembentukan radikal bebas

2.5 Kontra Indikasi

Page 14: makalah kalsium antagonis

1. Golongan Dihidropiridin :

a. Niferdipin dan Nicardipin

syokkardiogenik

hipersensifitas

stenosis aorta

menderita miokardial infark dalam 1 bulan terakhir

angina tak stabil atau serangan akut angina akut porphyria

b. Amlodipin

Kehamilan

Hipersensitifterhadapterhadap amlodipine atau derivate dehidroperidinlainya

2. Golongan Non Dihidropiridin :

a. Verapamil

Sick sinus Sindrom

Block AV

Hipotensi

Hipersensitivitas terhadap verapamil

Syokkardiogenik

Riwayat gagal jantung

Hipotensi

Bradikardi Blok SA

b.Diltiazem

Sick sinus Sindrom

Bradikariberat

Gagal ventrikel kiri disertai kongesti pulmonal

Block AV

Hipotensi

Hipersensitivitas terhadap diltiazem

Kehamilan dan menyusui

Verapamil dan diltiazem :

- AV block derajat 2-3

Page 15: makalah kalsium antagonis

- Gagal jantung syok kardiogenik

- Hipotensi

Nifedipine jika di kombinasi dengan βblocker, maka tidak boleh di berikan

kepada klien dengan gangguan Angina Pectoris, riwayat infark miokard, dan

Gangguan fungsi jantung

2.6 Efek samping

Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik antara lain : edema,

sakit kepala. Secara umum    : sakit kepala, nyeri, peningkatan atau penurunan

berat badan. Pada keadaan hamil dan menyusui : belum ada penelitian pemakaian

amlodipine pada wanita hamil, sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya

bila keuntungannya lebih besar dibandingkan risikonya pada ibu dan janin. Belum

diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke dalam air susu ibu. Karena

keamanan amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar, maka sebaiknya

amlodipine tidak diberikan pada ibu menyusui.Efektivitas dan keamanan

amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.

Efek samping lainnya :

a. Vasodilatasi berlebihan ( pusing, muka merah, sakit kepala berdenyut,

hipotensi, refleks takikardia dan palpitasi )

b. Gagal jantung (jika di berikan bersama β blocker ).

c. AV block ( terleblih jika di berikan bersama β bocker atau digitalis )

d. Bradikardi sinus atau henti sinus

2.7 Interaksi Obat

Antagonis kalsium berinteraksi di dalam tubuh dengan cara menghambat

arus masuk ion kalsium melalui saluran lambat membran sel yang aktif. Golongan

ini mempengaruhi sel miokard jantung, dan sel otot polos pembuluh darah,

sehingga mengurangi kemampuan kontraksi miokard, pembentukan dan propagasi

impuls elektrik dalam jantung, dan tonus vaskuler sistemik atau koroner.

Pemilihan obat-obat golongan antagonis kalsium berbeda-beda

berdasarkan perbedaan lokasi kerja, sehingga efek terapetiknya tidak sama,

dengan variasi yang lebih luas daripada golongan beta-bloker. Terdapat beberapa

Page 16: makalah kalsium antagonis

perbedaan penting di antara obat- obat golongan antagonis kalsium verapamil,

diltiazem, dan dihidropiridin (amlodipin, felodipin, isradipin, lasidipin,

lerkanidipin, nikardipin, nifedipin, nimodipin, dan nisoldipin). Verapamil dan

diltiazem biasanya harus dihindari pada gagal jantung karena dapat menekan

fungsi jantung sehingga mengakibatkan perburukan klinis.

BAB III

PENUTUP

Page 17: makalah kalsium antagonis

3.1 Kesimpulan

Kalsium Antagonis dalah kelas obat heterogen dan golongan obat penurun

tekanan darah atau anti hipertensi yang bekerja dengan cara menghambat

pemasukan ion kalsium ke dalam sel otot vaskular perifer sehingga menimbulkan

vasodilatasi, sedangkan pada sistem konduksi jantung, kalsium antagonis

memperpanjang masa konduksi dan masa refrakter AV node serta menekan

otomatisitas SA node. Antagonis kalsium menghambat arus masuk ion kalsium

melalui saluran lambat membran sel yang aktif. Golongan ini mempengaruhi sel

miokard jantung, dan sel otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi

kemampuan kontraksi miokard, pembentukan dan propagasi impuls elektrik

dalam jantung, dan tonus vaskuler sistemik atau koroner.

3.2 Saran

Di sarankan bagi pembaca untuk bisa mengerti berbagai macam manfaat

obat kalsium dalam kesehatan.dan bisa menerapkan berbagai manfaat dari obat

tersebut jika di perlukan.

Bagi mahasiswa sebaiknya memahami dan mengetahui konsep dan

manfaat dari obat kalsium antagonis untuk dapat mengaplikasikannya dalam

memberikan pelayanan kepada pasien.

DAFTAR PUSTAKA

Kaplan NM, Clinical hypertension, 7ed. Baltimore: William and Wilkins; 1998.

Page 18: makalah kalsium antagonis

Guidelines subcommittee. WHO-ISH Guidelines for the Manage- ment of

Hypertension. J Hypertension 1999;17:151-83.

Trisnohadi HB. Peran antagonis kalsium dalam hipertensi: Sym- posium

pendekatan holistic penyakit kardiovaskular III & Karimun III. Jakarta; 2004.