Slide 1

Reseptor serotoninSandra aswarioko

SEROTONINSerotonin adalah suatu neurotransmiter monoamino yang disintesiskan pada neuron-neuron serotonergis dalam sistem saraf pusat dan sel-sel enterokromafin dalam saluran pencernaan. Hormon ini dipercaya sebagai pemberi perasaan nyaman dan senangSTRUKTUR SEROTONIN

Serotonin berfungsi sebagai pengatur tidur, selera makan, dan libidoRESEPTOR SEROTONINReseptor serotonin nama lainnya adalah 5-hydroxytriptamine (5-HT3)Hubungan struktur dan aktivitas serotoninSerotonin menempel ke reseptor 5ht-2a yang berada di korteks otak, sama dengan 5ht-1a reseptor 5ht-2a juga terhubung dengan protein G sebagai eksitatori dan akan menstimulasi fosforilase c dimana akan meningkatkan pembentukan DAG dan IP3, fosforilase A2 juga teraktifasi dan melepaskan asam arkhidonat, peningkatan DAG dan IP3 meningkatkan konsentrasi Ca2+dan mengaktifasi protein kinase, setelah itu K+dan Clberjalan dengan normal, respon dari peningkatan kalsium(Ca2+) calmodulin masuk ke neuron untuk mengikat Ca2+dan mengakibatkan efluks potasium dari sel menurun.

Biosintesis serotoninSerotonin diproduksi dalam neuron presinaptik secara hidroksilasi dan dekarboksilasi dari L-triptopan. Serotonin kemudian masuk ke dalam vesikel, yang akan disimpan sampai diperlukan untuk neurotransmisi.

lanjutanSetelah adanya stimulasi axon, serotonin dilepaskan menuju intrasinaptik, reseptor serotonin presinaptik berfungsi untuk menghambat exocytosis vesikel. Serotonin berikatan dengan reseptor postsinaptik untuk memberi efek neurotransmisi. Mekanisme reuptake mengembalikan serotonin ke dalam sitoplasma neuron presinaptik yang kemudian disimpan di vesikel.

ANTISEROTININAntiserotonin adalah obat-obat yang dapat melawan efek serotonin.Obat antiserotonin bekerja menghambat secara bersaing (antagonis kompetitif) dengan serotonin untuk menempati reseptor serotonin yang sama

Antiserotonin dibagi menjadi 4Golongan Antihistmamin : Siproheptadin, Etilendiamin, dan fenotiazin.Golongan Alkaloid Ergot : Metisergid, asam Lisergat Dietilamid (LSD) dan Bromo LSD.Golongan senyawa Indol : derivat gramin, harmin, triptamin dan indol asetamidin.Golongan penghambat adrenergik : Fenoksibenzamin dll. Penghambat adrenergik dapat menstimulasi jantung, vasokontriksi pembuluh darah, dan kontrasi uterus oleh serotonin

Siproheptadin

Merupakan obat penghambat reseptor serotonin secara kompetitifStruktur kimia mirip fenotiazinMekanisme kerja : menghambat reseptor H1yg kuat

Farmakologi SiproheptadinSiproheptadin merupakan antihistamin dan antiserotonin yang berkompetisi dengan histamindanserotonin pada reseptor. Efek farmakologi dari Siproheptadin berdasarkan kerjanya secara sentraldan periferMetabolisme SiproheptadinSerotonin dimetabolisme oleh monoamin oksidase subtipe A (MAO-A) menjadi asam hidroksiindolasetik yang diekskresikan melalui urin.Terima kasih