Resume

2
Sintesis Alkohol B-Amino-A-Trifluoromethyl Dan Aplikasi Mereka Dalam Sintesis Organik Dalam tiga dekade terakhir, perkembangan pesat dari senyawa organik fluorinasi diamati [2a], dan perhatian khusus difokuskan pada persiapan dan eksplorasi praktis dari system trifluoromethyl. Penggabungan gugus CF3 menghasilkan modifikasi yang relevan dari senyawa organik fisika-kimia dan biologi senyawa organik [2b-f]. Perkembangan saat ini metode untuk trifluoromethylasi enantioselektivitas membuka akses yang menarik untuk senyawa enansiomer murni, yang merupakan kepentingan tertentu untuk aplikasi lebih lanjut [3]. Tampak jelas bahwa alkohol b-amino-a-trifluoromethyl, yang menggabungkan fitur struktural penting dari senyawa yang disebutkan di atas, adalah sangat menarik sebagai blok bangunan yang unik, katalis, dan berpotensi, seperti obat-obatan. Proses-proses dalam sintesis Alkohol B-Amino-A-Trifluoromethyl adalah Reduksi cyanohydrines berasal dari trifluoromethylketones dan fluoral, reaksi Henry dan selanjutnya reduksi alkohol b-nitro, reduksi dari-aminoalkyl keton trifluoromethyl, Pembukaan cincin dari trifluoromethyloxiranes dengan N-nukleofil, Trifluoromethylation nukleofilik aldehida a-amino dan keton, Trifluoromethylation nukleofilik derivatif a-iminocarbonyl, reaksi Petasis 2-hidroksi- 3,3,3-trifluoropropanal, reaksi lain-lain. Hasilnya bahwa b amino-a-trifloromethyl alkohol merupakan subclass penting dari alkohol amino vicinal. Kehadiran kelompok trifluomethyl memungkinkan eksplorasi mereka dalam sintesis molekul yang lebih kompleks dengan sifat khusus. Di sisi lain, baik, gugus amino dan gugus hidroksi dapat dengan mudah diubah menjadi gugus-gugus fungsional lainnya. Yang penting dan khusus adalah kenyataan bahwa banyak alkohol trifluoromethylated dapat disiapkan dalam enantio- dan diastereomerically murni. Untuk itu, mereka menjanjikan senyawa untuk reaksi yang dikendalikan stereo. Namun, eksplorasi mereka di bagian sintesis organik terbatas pada beberapa kasus saja. Demikian pula, sintesis heterosiklik baru

description

resum

Transcript of Resume

Sintesis Alkohol B-Amino-A-Trifluoromethyl Dan Aplikasi Mereka Dalam Sintesis OrganikDalam tiga dekade terakhir, perkembangan pesat dari senyawa organik fluorinasi diamati [2a], dan perhatian khusus difokuskan pada persiapan dan eksplorasi praktis dari system trifluoromethyl. Penggabungan gugus CF3 menghasilkan modifikasi yang relevan dari senyawa organik fisika-kimia dan biologi senyawa organik [2b-f]. Perkembangan saat ini metode untuk trifluoromethylasi enantioselektivitas membuka akses yang menarik untuk senyawa enansiomer murni, yang merupakan kepentingan tertentu untuk aplikasi lebih lanjut [3]. Tampak jelas bahwa alkohol b-amino-a-trifluoromethyl, yang menggabungkan fitur struktural penting dari senyawa yang disebutkan di atas, adalah sangat menarik sebagai blok bangunan yang unik, katalis, dan berpotensi, seperti obat-obatan. Proses-proses dalam sintesis Alkohol B-Amino-A-Trifluoromethyl adalah Reduksi cyanohydrines berasal dari trifluoromethylketones dan fluoral, reaksi Henry dan selanjutnya reduksi alkohol b-nitro, reduksi dari-aminoalkyl keton trifluoromethyl, Pembukaan cincin dari trifluoromethyloxiranes dengan N-nukleofil, Trifluoromethylation nukleofilik aldehida a-amino dan keton, Trifluoromethylation nukleofilik derivatif a-iminocarbonyl, reaksi Petasis 2-hidroksi-3,3,3-trifluoropropanal, reaksi lain-lain. Hasilnya bahwa b amino-a-trifloromethyl alkohol merupakan subclass penting dari alkohol amino vicinal. Kehadiran kelompok trifluomethyl memungkinkan eksplorasi mereka dalam sintesis molekul yang lebih kompleks dengan sifat khusus. Di sisi lain, baik, gugus amino dan gugus hidroksi dapat dengan mudah diubah menjadi gugus-gugus fungsional lainnya. Yang penting dan khusus adalah kenyataan bahwa banyak alkohol trifluoromethylated dapat disiapkan dalam enantio- dan diastereomerically murni. Untuk itu, mereka menjanjikan senyawa untuk reaksi yang dikendalikan stereo. Namun, eksplorasi mereka di bagian sintesis organik terbatas pada beberapa kasus saja. Demikian pula, sintesis heterosiklik baru melalui reaksi selektif gugus OH atau NH2 hampir tidak diketahui. Penggabungan alkohol b-amino-a-trifluoromethyl ke tulang punggung peptidomimetics, dan oksidasi pada akhirnya lebih lanjut dari fungsi alkohol sekunder dengan kelompok trifluoroasetil, menghasilkan peningkatan yang luar biasa dari kegiatan biologis dari produk yang diperoleh.