Obat-Obat Otonom oleh : DR. MARINA ANGGUN SARI

Obat-Obat Otonomoleh :DR. MARINA ANGGUN SARIFAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS MALAHAYATI2012PENDAHULUANObat otonom adalah obat-obat yang bekerja pada berbagai tahap transmisi dalam sistem saraf otonom.Transmisi terjadi :Elektrik: - serabut sarafNeurotransmitor: - sinaps/ganglion - terminal saraf

SISTEM SARAF OTONOMSARAF SIMPATISSARAF PARASIMPATISDisalurkan melalui saraf TORAKOLUMBAL dari Th1 L3Ujung saraf nya mengeluarkan zat adrenergikDisalurkan melalui saraf otak III, VII, IX, X, N.pelvikus.Ujung saraf nya mengeluarkan zat kolinergik

TRANSMISI NEUROHUMORAL KolinergikAdrenergik1. Sintesis NTCholin+Acetyl CoA AchTyrosin DOPA Dopamin NE/E2. PenyimpananDalam vesikel sarafDalam vesikel saraf3. ReleaseOleh potensial aksi sarafOleh potensial aksi saraf4. Ikatan NT dg reseptorMuskarinik: - otot polos - kelenjer eksokrinNikotinik: - ganglion - otot rangkaa-1, a-2b-1, b-25. Terminasi efekMetabolisme oleh Asetilkolin esterase (AChE)1. Reuptake (terutama)2. Metab. Oleh MAO dan COMT3. Difusi ke luar celah sinaps

Respon terhadap Perangsangan Saraf OtonomPerangsangan Saraf KolinergikTerkait reseptor muskarinik dan nikotinikMuskarinik terdiri dari M1 dan M3 di berbagai otot polos dan kelenjar, dan M2 yang terutama terdapat di jantung.Perangsangan Saraf AdrenergikTerkait reseptor 1, 2, 1, 2Respon organ terhadap perangsangan adrenergik, bergantung jenis reseptor adrenergik yang dimiliki organ tersebut.

Cara Kerja Obat OtonomHambatan pada sintesis/pelepasan transmitterMempengaruhi pelepasan transmitterMempengaruhi ikatan dengan reseptorHambatan destruksi/ambilan transmitterObat OtonomMenurut efek utamanya, dibagi menjadi 5 golongan :Parasimpatomimetik (kolinergik)Simpatomimetik (adrenergik)Parasimpatolitik (penghambat kolinergik)Simpatolitik (penghambat adrenergik)Obat ganglion

Parasimpatomimetik (kolinergik)Efek obat menyerupai efek yang ditimbulkan oleh aktifitas susunan saraf parasimpatis.Antara lain :Agonis muskarinik (asetilkolin,esterkolin sintetis, alkaloid kolinergik)AntikolinesteraseEfek agonis muskarinikJantung: bradikardiPbl darah: vasodilatasiBronkus: konstriksiSaluran cerna : peristalsis Kandung kemih: kontraksiKel. Eksokrin: sekresi Pupil: miosis

Efek AntikolinesteraseMata: miosis, penurunan TIOSaluran cerna: peristaltik Sambungan saraf dan otot : efek perangsangan langsung pada otot rangka

Contoh obat :Fisostigmin (t.u topikal mata) sbg miotikum sesudah pemberian atropin pada funduskopi.Prostigmin/piridostigmin pada miastenia gravisEdrofoniumSimpatomimetik (adrenergik)Efek obat menyerupai efek yang ditimbulkan oleh aktifitas susunan saraf simpatis2 golongan obat adrenergik :

KATEKOLAMINNON KATEKOLAMIN Epinefrin Efedrin Norepinefrin Fenilpropanolamin Dopamin Fenilefrin Dobutamin Amfetamin Isoproterenol IsoetarinReseptor Adrenergik-1Otot polos pbl darah vasokonstriksiOtot polos saluran cerna dan kandung kemih relaksasiHati glikogenolisis, glukoneogenesisPupil midriasis -2:Sel b pankreas sekresi insulin Reseptor prasinaps sekresi NE

-1:Jantung inotropik positif, kronotropik positif, dromotropik positifSel jukstaglomeruler sekresi Renin -2:Bronkus bronkodilatasiOtot polos uterus relaksasiPbl darah otot rangka & koroner vasodilatasiSel b pankreas Sekresi insulin Hati: Glikogenolisis, glukoneogenesis gula darah

NOREPINEFRINterutama bekerja pada reseptor dan 1.menimbulkan peningkatan tekanan diastol, sistolik, dan tahanan perifer.ISOPROTERENOLBekerja paling kuat pada semua reseptor , dan hampir tidak bekerja pada reseptor .Pada asma, menimbulkan bronkodilatasi dan menghambat pelepasan histamin dan mediator inflamasi.DOPAMINPada dosis yang sedikit lebih tinggi, menyebabkan peningktan kontraktilitas miokard melalui aktivasi adrenoseptor 1.Terutama berguna untuk keadaan curah jantung rendah disertai gangguan fungsi ginjal.EFEDRINBekerja pada reseptor , 1, 2.Memiliki efek bronkorelaksasi.Yang menyerupai efedrin antara lain fenilpropanolamin dan pseudoefedrin.

Agonis Selektif Reseptor 1dobutaminMenimbulkan efek inotropik yang lebih kuat dari kronotropik dibanding isoproterenol.Agonis Selektif Reseptor 2Salbutamol, proterenol, terbutalin, formoterol, dll.Bekerja sebagai bronkodilator dan relaksasi otot polos bronkus.

Penggunaan KlinisSyok kardiogenik dopamin, dobutaminSyok neurogenik norepinefrinHenti Jantung epinefrin 0,5 mg 1 mg.Syok anafilaktik/hipersensitifitas epinefrinSebagai dekongestan nasal efedrin, pseudoefedrin, fenilpropanolamin.Asma bronkial 2-agonis (untuk mengatasi serangan akut)

Parasimpatolitik (penghambat kolinergik)Efek obat menghambat timbulnya efek akibat aktifitas susunan saraf parasimpatisPenghambat kolinergik (penghambat reseptor muskarinik) antara lain Alkaloid antimuskarinik, atropin, skopolamin.Efek Anti Kolinergik (antagonis muskarinik)SSP : bersifat merangsang SSPSistem kardiovaskular : bersifat bifasik terkait dosis (pada atropin)Mata : midriasis dan sikloplegiaSaluran nafas : menurunkan sekresi kelenjar submukosa, bronkodilatasiSaluran cerna : antispasmodikKelenjar eksokrin : menekan sekresi liur dan bronkus

Penggunaan secara klinisAlkaloid Belladona : mengurangi spasme sal.cernaIpratropium Bromida : bronkodilatorAtropin : sebagai midriatikum pada pemeriksaan funduskopiSkopolamin : motion sicknessAtropin : antidotum intoksikasi antikolinesterase/organofosfatNama generikSediaanEkstrak belladona10 mg/tabletButropium bromida5 mg/tabletSkopolamin metil bromida1 mg/tabletAtropin sulfat0,25 dan 0,5 mgSumber : Farmakologi dan Terapi FKUISimpatolitik (penghambat adrenergik)Efek obat menghambat timbulnya efek akibat aktifitas susunan saraf simpatisAntara lain Penyekat reseptor alfa (a-blocker)Contoh : Prazosin, trimazosin, bunazosin, Terazosin, DoksazosinPenyekat reseptor beta (b-blocker)Contoh : propanolol, atenolol, bisoprololPenghambat saraf adrenergikContoh : Reserpin, guanetidin

KesimpulanObat-obat otonom bekerja dalam berbagai tahap transmisiCara kerja secara adrenergik atau kolinergik.Penting diketahui proses transmisi neurohumoral, meliputi sintesis, penyimpanan, pelepasan, ikatan dengan reseptor, dan terminasi efek.Efek obat terkait erat dengan ikatannya dengan masing-masing reseptor yang berbeda.TERIMA KASIH