BAB 1PENDAHULUAN

A. Latar Belakang Pada mulanya farmakologi mencakup berbagai pengetahuan tentang obat yang meliputi: sejarah, sumber, sifat - sifat fisika dan kimiawi, cara meracik, efek fisiologi dan biokimiawi, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotranformasi dan ekskresi, serta penggunaan obat untuk terapi dan tujuan lain.Dewasa ini didefinisikan sebagai studi terintegrasi tentang sifat-sifat kimia dan organisme hidup serta segala aspek interaksi mereka.Atau Ilmu yang mempelajari interaksi obat dengan organisme hidup. Obatadalah benda atau zat yang dapat digunakan untuk merawatpenyakit, membebaskangejala, atau mengubah proseskimia dalam tubuh. Obatialah suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangkan, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk memperelok atau memperindah badan atau bagian badan manusia termasuk obat tradisional.B. Tujuan Makalah ini diajukan untuk memenuhi tugas yang telah diberikan dan untuk menambah wawasan yang lebih luas mengenai obat antipiretika dan analgetika.

C. RumusanMasalah Pengertian antipiretika, analgetika dan NSAID. Prototype dari masing-masing obat Indikasi, kontraindikasi, efek samping dan gejala toksin Peran hipotalamus sebagai termostat

BAB 2PEMBAHASAN

ANTIPIRETIKA, ANALGETIKA, DAN NSAID ( Non Steroid Anti Inflammatory Drugs )

A. Pengertian Antipiretika Pengertian AntipiretikaAntipiretikaadalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat mengurangi suhu tubuh (suhu tubuh yang tinggi).Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal.Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS. Mekanisme Kerja Obat AntipiretikBekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus anterior (yang meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen). Macam-macam obat Antipiretik Contoh Obat Antipiretik : Parasetamol, panadol, paracetol, paraco, praxion, primadol, santol, zacoldin, poldan mig, acetaminophen, asetosal atau asam salisilat, salisilamida.

B. Pengertian analgetika atau analgesik Pengertian analgetika atau analgesik Analgetik atau analgesik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita. Nyeri merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan, berhubungan dengan adanya potensi kerusakan jaringan atau kondisi yang menggambarkan kerusakan tersebut. Gejala Nyeridapat digambarkan sebagai rasa benda tajam yang menusuk, pusing, panas seperti rasa terbakar, menyengat, pedih, nyeri yang merambat, rasa nyeri yang hilang timbul dan berbeda tempat nyeri. Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgetik atau pereda nyeri.Pada umumnya (sekitar 90%) analgetik mempunyai efek antipiretik. Mekanisme Kerja obatMenghambat sintase PGS di tempat yang sakit atau trauma jaringan. Karakteristik:1.Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit2.Tidak ada narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira3.Tidak mempengaruhi pernapasan4.Gunanya untuk nyeri sedang, contohnya: sakit gigi Macam - macam AnalgetikaBerdasarkan aksinya, obat-abat analgetik dibagi menjadi 2 golongan yaitu :1.)Analgetika Opioid atau analgetika narkotika Analgetik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin.Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeriseperti pada fraktur dan kanker.Tetap semua analgetik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan. Mekanisme kerja Analgetik OpioidMekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgetiknya dan efek sampingnya.Kebanyakan analgetik OAINS diduga bekerja diperifer.Efek analgetiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral. Sementara efek antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul bervariasi dari 1-4 minggu. Setelah pemberiannya peroral, kadar puncaknya NSAID didalam darah dicapai dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Volume distribusinya relatif kecil (< 0.2 L/kg) dan mempunyai ikatan dengan protein plasma yang tinggi biasanya (>95%). Waktu paruh eliminasinya untuk golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5 jam, sementara waktu paruh indometasin sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan piroksikam mempunyai waktu paruh paling panjang (45 jam). Contoh obat Analgetik OpioidAlfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol, Codeine, Dextromethorphan Dezocine, Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl, Heroin Hydrocodone, Hydromorphone, LAAM, Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide, Meperidine, Methadone, Morphine, Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone, Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine, Propoxyphene, Sufentanil.2.) Obat Analgetik Non-narkotikObat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik). Efek samping obat-obat analgetik perifer : kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit. Mekanisme Kerja Obat Analgesik Non-NakotikObat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit.Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar. Contoh obat Analgetika Non-NarkotikAcetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen Ibuprofen, Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid Nabumetone, Naproxen, Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

C. NSAID ( Non Steroid Anti Inflammatory Drugs )Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang).Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa.NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika.

PROTOTYPE, INDIKASI, KONTRAINDIKASI, DAN EFEK SAMPING TOKSIN DARI MASING-MASING OBAT

A. ANALGETIKA

Beberapa contoh obat analgesik serta beserta indikasi,kontraindikasi dan efek sampingnya :

1.) Cetalgin-TIndikasi:Sakit kepala, neuralgia, sakit pinggang, rasa nyeri yang berkaitan dengan penyakit lainnyaKontraindikasi:Kelainan perdarahan, porfiriaEfek samping:Reaksi alergi, agranulositosis, perdarahan lambung-usus

2.)AbdiflamIndikasi:Sakit pasca traumatic inflamatori, inflamasi dan bentuk degenerative rematik, rematik non artikularKontraindikasi:Ulkus peptikum, hipersensitif terhadap dikloferin, obat penghambat prostaglandin-sintelaEfek Samping:Gastrointestinal, sakit kepala, pusing, vertigo3.)AllogonIndikasi:nyeri ringan sampia berat seperti sakit kepala, nyeri oto, nyeri sendir, sakit gigi, nyeri saat haid, pasca operasi, neuralgia, nyeri pada organ dalam perut.Kontraindikasi:Gastritis, ulkus lambung dan anemia hemolitikEfek Samping:Gangguan & perdarahan saluran pencernaan, ulkus peptikum, sakit kepala, gugup, insomnia (sulit tidur), biduran/kaligata, kemerahan pada kulit, pembengkakan wajah.

4.)AnalsikIndikasi:Untuk meringankan rasa nyeri sedang sampai berat. Terutama nyeri kolik dan nyeri pasca operasi dimana diperlukan kombinasi dengan tranquilizer.Kontraindikasi:Penderita hipersensitif terhadap metampiron dan diazepam, bayi dibawah 1 bulan atau BB dibawa 5 kg, wanita hamil dan menyusui, pasien denga tekanan darah rendah dari 100 mmHg.Efek Samping:Agranulositosis, mengantuk

B. ANTIPIRETIKA

Adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh yang tinggi serta dapat mengurangi rasa nyeri.

Indikasi :Berikut indikasi Antipiretik sebagai Analgetik-antipiretik :- Nyeri akut yang hebat setelah pembedahan atau luka- Nyeri karena tumor atau kolik- Nyeri akut atau kronik apabila analgetik lain tak menolong- Demam tinggi yang tidak bisa diatasi antipiretik lain

Kontra Indikasi :- Alergi Dipiron- Granulositopenia- Porfiria Intermiten- Defisiensi G6PD- Payah jantung- Bayi yang berumur kurang dari 3 bulan- Hamil trisemester pertama dan 6 minggu terakhir.

Jenis obat baru prototype obat dari golongan jenis-jenis obat demam : Salisilat Salisilamid Diflunisal Para Amino Fenol Derivat

EFEK SAMPING OBAT ANTIPIRETIK DAN ANALGETIK1. Gangguan Saluran CernaSelain menimbulkan demam dan nyeri, ternyata prostaglandin berperan melindungi saluran cerna. Senyawa ini dapat menghambat pengeluaran asam lambung dan mengeluarkan cairan (mukus) sehingga mengakibatkan dinding saluran cerna rentan terluka, karena sifat asam lambung yang bisa merusak.

2. Gangguan Hati (hepar)Obat yang dapat menimbulkan gangguan hepar adalah parasetamol. Untuk penderita gangguan hati disarankan mengganti dengan obat lain

3. Gangguan GinjalHambatan pembentukan prostaglandin juga bisa berdampak pada ginjal.Karena prostaglandin berperan homestasis di ginjal.Jika pembentukan terganggu, terjadi gangguan homeostasis.

4. Reaksi Alergi Penggunaan obat aspirin dapat menimbulkan raksi alergi. Reaksi dapat berupa rinitis vasomotor, asma bronkial hingga mengakibatkan syok.Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang).Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa.NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika. Mekanisme kerja NSAID Mekanisme kerja NSAID didasarkan atas penghambatan isoenzim COX-1 (cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2).Enzimcyclooxygenaseini berperan dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dariarachidonic acid. Prostaglandin merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi (radang).NSAID dibagi lagi menjadi beberapa golongan, yaitu:golongan salisilat(diantaranya aspirin/asam asetilsalisilat, metil salisilat, magnesium salisilat, salisil salisilat, dan salisilamid),golongan asam arilalkanoat(diantaranya diklofenak, indometasin, proglumetasin, dan oksametasin), golongan profen/asam 2-arilpropionat(diantaranya ibuprofen, alminoprofen, fenbufen, indoprofen, naproxen, dan ketorolac), golonganasam fenamat/asam N-arilantranilat(diantaranya asam mefenamat, asam flufenamat, dan asam tolfenamat), golongan turunan pirazolidin(diantaranya fenilbutazon, ampiron, metamizol, dan fenazon), golongan oksikam(diantaranya piroksikam, dan meloksikam), golongan penghambat COX-2(celecoxib, lumiracoxib), golongan sulfonanilida(nimesulide), serta golongan lain(licofelone dan asam lemak omega 3).Parasetamol (asetaminofen) seringkali dikelompokkan sebagai NSAID, walaupun sebenarnya parasetamol tidak tergolong jenis obat-obatan ini, dan juga tidak pula memiliki khasiat anti nyeri yang nyata.Penggunaan NSAID yaitu untuk penanganan kondisi akut dan kronis dimana terdapat kehadiran rasa nyeri dan radang.Walaupun demikian berbagai penelitian sedang dilakukan untuk mengetahui kemungkinan obat-obatan ini dapat digunakan untuk penanganan penyakit lainnya seperticolorectal cancer, dan penyakit kardiovaskular.Secara umum, NSAID diindikasikan untuk merawat gejala penyakit berikut:rheumatoid arthritis,osteoarthritis,encok akut, nyeri haid, migrain dan sakit kepala, nyeri setelah operasi, nyeri ringan hingga sedang pada luka jaringan, demam,ileus, danrenal colic.Sebagian besar NSAID adalah asam lemah, dengan pKa 3-5, diserap baik pada lambung dan usus halus.NSAID juga terikat dengan baik pada protein plasma (lebih dari 95%), pada umumnya dengan albumin.Hal ini menyebabkan volume distribusinya bergantung pada volume plasma. NSAID termetabolisme di hati oleh proses oksidasi dan konjugasi sehingga menjadi zat metabolit yang tidak aktif, dan dikeluarkan melalui urin atau cairan empedu.NSAID merupakan golongan obat yang relatif aman, namun ada 2 macam efek samping utama yang ditimbulkannya, yaitu efek samping pada saluran pencernaan (mual, muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia) serta efek samping pada ginjal (penahanan garam dan cairan, dan hipertensi). Efek samping ini tergantung pada dosis yang digunakan.Obat ini tidak disarankan untuk digunakan oleh wanita hamil, terutama pada trimester ketiga.Namun parasetamol dianggap aman digunakan oleh wanita hamilnamun harus diminum sesuai aturan karena dosis tinggi dapat menyebabkan keracunan hati. Efek sampingSelain menimbulkan efek terapi yang sama, obat NSAID juga memiliki efek samping serupa, karena didasari oleh hambatan pada sistem biosintesis PG. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna. Beratnya efek samping ini berbeda pada masing-masing obat. Dua mekanisme terjadinya iritasi lambung ialah: (1) iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan; dan (2) iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi mucus usus halus yang bersifat sitoprotektif.Efek samping lain ialah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 (TXA2) dengan akibat perpanjangan waktu perdarahan. Efek ini telah dimanfaatkan untuk terapi profilaksis tromboemboli.

Golongan obat NSAID1. Gol. PiroxicamIndikasi : Terapi simptomatik reumatoid artritis, osteoartritis, ankilosing spondilitis, gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut.Kontraindikasi :-Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak lambung, perforasi atau perdarahan lambung.-Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini-Penderita bronkopasme, poli hidung, dan angioedema.Efek mengobati lebih baik dari aspirin indomethacine dan naproxen, keuntungan utamanya yaitu waktu paruh lebih lama 36-45 jam2. Natrium DiklofenakIndikasi : Pengobatan akut dan kronis gejala-gejala reumatoid artritis, osteoartritis, dan ankilosing spondilitis.Kontraindikasi :-Penderita yang hipersensitif terhadap diklofenak.-Penderita tukak lambungEfek Samping-Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/kram perut, sakit kepala, retensi cairan, diare, nausea, kontipasi, flatulen, tukak lambung, pusing, ruam, dan pruritus-Peninggian enzim-enzim aminotransferase-Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia, anemia, agranulositosis).

PERAN HIPOTHALAMUS SEBAGAI THERMOSTAT

Hipotalamus adalah sebuah kawasan yang kompleks di otak manusia, dan bahkan kecil inti dalam hipotalamus terlibat dalam banyak fungsi yang berbeda. Inti paraventricular misalnya berisi Oksitosin dan vasopresin (juga disebut antidiuretic hormon) neuron yang proyek untuk pituitari posterior, tetapi juga mengandung neuron yang mengatur ACTH dan TSH sekresi (yang proyek untuk pituitari anterior), lambung refleks, ibu perilaku, tekanan darah, makan, respon imun, dan suhu.Mengkoordinir hipotalamus banyak hormon dan perilaku ritme sirkadian, pola yang kompleks neuroendocrine output, kompleks homeostatic mekanisme dan banyak perilaku yang penting.Hipotalamus harus karena itu menanggapi banyak sinyal yang berbeda, beberapa di antaranya dihasilkan eksternal dan beberapa internal. Jadi kaya terhubung dengan banyak bagian dari sistem saraf pusat, termasuk pembentukan reticular batang otak dan otonom zona, limbik otak-depan (terutama amigdala, septum, diagonal band Broca, dan lampu Bulbus dan korteks otak besar).

Hipotalamus responsif terhadap:* Cahaya: daylength dan photoperiod untuk mengatur ritme sirkadian dan musiman* Penciuman rangsangan, termasuk feromon* Steroid, termasuk gonad steroid dan Kortikosteron* Neurally ditransmisikan informasi yang timbul khususnya dari hati, perut, dan saluran reproduksi* Input otonom* Darah yang bertalian rangsangan, termasuk leptin, ghrelin, angiotensin, insulin, pituitary hormon, sitokin, plasma konsentrasi glukosa dan osmolarity dll* Stres* Menyerang mikroorganisme oleh peningkatan suhu tubuh, reset termostat tubuh ke atas* Penciuman rangsanganHypothalamus : daerah substansia grisea pada dasar otak yang mempunyai hubungan dengan bagian lain sistem saraf dan kelenjar hipofise. Fungsinya yang banyak mencakup produksi faktor / hormon yang mengendalikan sekresi hormon hipofise anterior ; produksi ADH dan oksitosin; pengendalian suhu, selera makan, rasa haus, tidur dan emosi seperti amarah.Thermostat : alat atau struktur yang otomatis mengendalikan suhu. Mekanisme pengaturan suhu

Kulit Reseptor ferifer Hypothalamus (posterior dan anterior)Preoptika hypotalamus Nervus efferent kehilangan atau pembentukan panas.

BAB IIIPENUTUP

A. KesimpulanAntipiretikaadalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat mengurangi suhu tubuh (suhu tubuh yang tinggi).Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal.Analgetika atau analgesik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita.Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang). Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa. NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika.B. SaranMakalah Farmakologi mengenai Antipiretika, Analgetika dan Non-Steroid Anti Inflammatory Drugs (NSAID) ini masih jauh dari sempurna, sehingga kritik dan saran yang bersifat membangun akan penulis terima dengan lapang dada.

DAFTAR PUSTAKA

http://infoobatindonesia.com/analsik/http://analgetikantipiretiknsaid.blogspot.com/2013/03/definisi.htmlhttp://aniskhoe2110.blogspot.com/2012/06/analgetika-dan-antipiretika.htmlhttp://shofiatussholihah.blogspot.com/2013/03/analgetika-antipiretika-anti-inflamasi.htmlhttp://kumpulan-farmasi.blogspot.com/2010/10/analgetika.html

Makalah Farmakologi | Antipiretika, Analgetika dan NSAID11