Farmakologi Antijamur
description
Transcript of Farmakologi Antijamur
Obat Antijamur
Wening Sari,dr., M.Kes
Pendahuluan
Infeksi jamur sistemik Infeksi interna: aspergilosis
Aspergilosis, blastomikosis, kriptokokosis, histoplamosis Infeksi subkutan
Kromomikosis, misetoma, sporotrikosis
Infeksi dermatofit Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum kulit,
rambut & kuku
Infeksi mukokutan Candida mukosa , lipatan kulit
Antijamur Infeksi Sistemik Amfoterisin B Flusitosin Imidazol:
Ketokonazol Mikonazol klotrimazol
Triazol: Itrakonazol Flukonazol Vorikonazol
Kaspofungin Terbinafin
Antijamur Infeksi Superfisial Imidazol:
Ketokonazol Mikonazol klotrimazol
Triazol: Itrakonazol
Griseofulvin Nistatin Asam benzoat & asam salisilat
Amfoterisin B (1)
Mekanisme kerja Mengikat ergosterol pd membran sel bocor
kerusakan sel Bakteri, virus, riketsia tdk mpy gugus sterol Efek toksik pd mns/hewan pengikatan kolesterol
membran sel Resistensi perubahan reseptor sterol
Aktivitas anti jamur Fungsidal & fungistatik Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans,
Coccidioides immitis, …
Amfoterisin B (1)
Farmakokinetik: Absorbsi sal cerna sedikit T ½ : 24-48 jam Distribusi : luas, dapat menembus sawar
placenta, SSP, humor vitreus, amnion Efek samping
Infus: demam & menggigil (50% pd fase awal), nyeri kepala, fungsi ginjal <, flebitis
Amfoterisin B (1)
Indikasi: Infeksi jamur yg mengancam jiwa Koksidioidomikosis, kromoblastomikosis,
aspergilosis, blastomikosis, kandidiosis Sediaan:
Injeksi diencerkan dlm dektrose 5%, tdk boleh pelarut yg mengandung elektrolit mengendap
Flusitosin (1)
Flusitosin deaminasi 5-Fluorourasil & fosforilasi hambat sintesis DNA sintesis protein jamur terganggu
Mamalia: flusitosin tdk bs jd 5-Fluorourasil Farmakokinetik:
Absorbsi sal cerna baik, absorbsi lambat: makanan, antasid, neomisin
Distribusi luas SSP 60-90% T ½ memanjang pd bayi prematur & insufisiensi ginjal N: klirens flusitosin = 75% kliren kreatinin penyesuaian
dosis
Flusitosin (2)
ES: < toksik dibanding amfoterisin Anemia, leukopenia, trombositopenia Mual muntah, diare, enterikolitis
Indikasi: Tunggal: hanya utk; Candida, Cryptococcus
neoformans, Kromoblastomikosis Meningitis Cryptococcus : kombinasi dg
amfoterisin B
Ketokonazol (1)
Spektrum luas: Candida, Coccidioides, Cryptococcus, Aspergillus, sporothrix
Farmakokinetik: Absorbsi sal cerna berkurang antasid,
antagonis H2 Distribusi: SSP << Metabolisme lintas pertama Ekskresi: cairan empedu usus, urin <<
Ketokonazol (2)
ES: Mual, muntah, sakit kepala, vertigo, erupsi kulit,
trombositopenia Enzim Hati ↑↑ sementara Hepatotoksik: sering perempuan >50 tahun , pemakaian
jangka panjang
Indikasi: Histoplasmosis paru, tulang, jar lemak, sendi Kriptokokus non meningeal, dermatomikosis, kandidiasis
Itrakonazol
Itrakonazol vs Ketokonazol : spektrum lebih luas, efek samping <<
Absorbsi lebih sempurna bila bersama makanan, rifampisin menghambat absorbsi
Interaksi dg enzim hati tp tdk sekuat ketokonazol ES: mual, muntah, pruritus, lesu Indikasi: blastomikosis, histoplasmosis, kandidiasis
mulut tenggorok, aspergilosis non SSP
Griseofulvin (1)
Mengganggu sintesis & polimerasi as nukleat hambat mitosis sel muda
Afinitas tinggi pd kulit sakit obat terkumpul dlm sel pembentuk keratin muncul bersama sel yg baru berdiferensiasi, terikat kuat pd keratin sel baru resistem thdp serangan jamur keratin yg terinfeksi akan terkelupas & diganti oleh sel yang normal
Efektif utk dermatofit Trichophyton, Epidermophyton & Microsporum
Griseofulvin (2)
Farmakokinetik : Absorbsi meningkat bila disertai makanan berlemak T ½ 24 jam, 50% diekskresikan melalui urin dalam bentuk
metabolit selama 5 hari. ES: berat jarang. Leukopenia & granulositopenia
dosis besar & lama Indikasi: infeksi jamur superfisicial di kulit, kuku dan
rambut (1-2 minggu), telapak tangan / kaki (2-4 minggu), kuku tangan (4-6 bulan), kuku kaki (6-12 bulan)
Dosis tinggi: karsinogenik & teratogenik
Miconazol
Spektrum luas utk dermatofit Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, Candida, & Malssezia furfur
Mekanisme kerja: Merusak dinding sel Mengganggu sintesis asa nukleat Obat menetap di stratum korneum s/d 14 hari
ES:iritasi, rasa terbakar, maserasi, sejumlah kecil diserap melalui mukosa vagina sebaiknya dihindari pd kehamilan trimester 1
Klotrimazol
Mekanisme kerja & indikasi mikonazol Topikal tinea pedis, kruris, korporis, tinea
versicolor, juga infeksi Candida albicans Tersedia topikal & tablet vaginal ES; eritema, edema, gatal, urtikaria & rasa
terbakar
Nistatin
Mengikat sterol pd jamur/ragi permebilitas membran terganggu
Indikasi: infeksi Candida pd kulit, mukosa mulut, saluran cerna dan vagina
ES: mual, muntah & diare ringan setelah pemberian oral
Sediaan dinyatakan dalam unit: Topikal: krim Oral : larutan Padat: tablet vaginal
Asam Benzoat & Asam Salisilat
Kombinasi 2:1 salep whitfield As benzoat fungistatik As salisilat keratolitik Penyembuhan tercapai setelah lapisan tanduk
mengelupas seluruhnya Indiksi: tinea pedis, kadang tinea kapitis ES: iritasi ringan Kurang disenangi krn berlemak
Terima kasih