Farmakologi -

19
OBAT-OBAT YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAF A. SISTEM SARAF OTONOM - PENGGOLONGAN OBAT - AGONIS KOLINERGIK - ANTAGONIS KOLINERGIK - AGONIS ADRENERGIK - ANTAGONIS ADRENERGIK B. SISTEM SARAF PUSAT - OBAT ANTIANSIETAS DAN HIPNOTIK - OBAT ANTIDEPRESAN - OBAT ANTIPSIKOTIK - OBAT PENYAKIT PARKINSON - OBAT PENYAKIT ALZHEIMER - OBAT ANTIEPILEPSI - OBAT ANALGESIK NARKOTIK

description

farmakologi

Transcript of Farmakologi -

Page 1: Farmakologi -

OBAT-OBAT YANG MEMPENGARUHI SISTEM SARAFA. SISTEM SARAF OTONOM - PENGGOLONGAN OBAT - AGONIS KOLINERGIK - ANTAGONIS KOLINERGIK - AGONIS ADRENERGIK - ANTAGONIS ADRENERGIK

B. SISTEM SARAF PUSAT - OBAT ANTIANSIETAS DAN HIPNOTIK - OBAT ANTIDEPRESAN - OBAT ANTIPSIKOTIK - OBAT PENYAKIT PARKINSON - OBAT PENYAKIT ALZHEIMER - OBAT ANTIEPILEPSI - OBAT ANALGESIK NARKOTIK

Page 2: Farmakologi -

SISTEM SYARAF OTONOM Pendahuluan Berdasarkan fungsinya, saraf dapat dibedakan menjadi sbb :1. Saraf sensorik, yaitu saraf yang mengantarkan impuls dari

ujung saraf pada alat indera (reseptor) ke saraf pusat.2. Saraf pusat, yaitu otak dan sumsum tulang belakang.3. Saraf motorik, yaitu saraf yang mengantarkan impuls dari saraf

pusat ke ujung saraf yang terletak pada efektor, misalnya otot dan kelenjar.

4. Saraf perentara (interneuron) yang terdiri atas saraf konektor dan saraf adjustor. Saraf konektor merupakan saraf yang mneghubungkan satu saraf dengan saraf yang lain. Saraf adjustor merupakan saraf yang menghubungkan saraf sensorik dengan saraf motorik yang terletak pada saraf pusat.

Susunan sel sarafSistem saraf tersusun dari sel saraf (neuron). Masing-masing sel

saraf memiliki bagian yang terdiri dari dendrit, badan sel dan akson.

1. Dendrit merupakan perpanjangan badan sel berupa cabang-cabang pendek yang berfungsi menerima impuls dan dilanjutkan ke badan sel.

Page 3: Farmakologi -

2. Badan sel (soma) merupakan bagian sel saraf yang memiliki sitoplasma dan inti sel, berfungsi mengolah rangsangan atau impuls.

3. Akson (neurit) merupakan tonjolan neuron ke luar badan sel yang berfungsi menghantarkan impuls-impuls ke sel yang lain (sel saraf atau sel organ efektor). Akson memiliki lapisan pelindung yang disebut selubung myelin. Selubung myelin tersusun dari sel Schwann (pada sel saraf perifer). Celah di antara selubung myelin disebut nodus Ranvier.

Pembagian sistem saraf1. Sistem saraf sadar, tersusun dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi.

Sistem saraf pusat terdiri atas otak dan sumsum tulang belakang. Sistem saraf tepi terdiri atas perpanjangan dari saraf berupa serabut-serabut saraf.

a. Sistem saraf pusat (SSP)(1) Otak, terletak dalam rongga tengkorak yang dilindungi oleh selaput otak

(meninges) dan cairan otak (cairan serebrospinal). Otak merupakan pusat pengendali (koordinasi) sistem saraf sadar. Otak terdiri dari otak besar (cerebrum), otak kecil (cerebellum), dan otak tengah (mensensefalon).

(2) Sumsum tulang belakang (medulla spinalis), terletak di ruas-ruas tulang belakang, berfungsi untuk menyalurkan impuls dari dan menuju otak dan berperan dalam gerak refleks. Antara otak dan sumsum tulang dihubungi oleh sumsum lanjutan (medulla oblongata) yang berperan sebagai pusat pengaturan pernapasan, denyut jantung, serta pelebaran dan penyempitan pembuluh darah.

Page 4: Farmakologi -

b. Sistem saraf tepi, tersusun dari serabut-serabut saraf yang merupakan kelanjutan dari otak (saraf kranial) dan sumsum tulang belakang (saraf spinal).

2. Sistem saraf tak sadar (sisten saraf otonom)Bekerja mengendalikan organ-organ tubuh secara otomatis. Hal ini

disebabkan organ tersebut bekerja dengan sendiri atau tidak dipengaruhi oleh saraf pusat. Sistem saraf tak sadar tersusun dari saraf motorik yang berfungsi untuk mengontrol organ dalam secara otomatis.

Sistem saraf tak sadar tersusun dari saraf simpatik dan saraf parasimpatik.

Saraf simpatik merupakan serangkaian saraf yang diawali dari sumsum tulang belakang memanjang membentuk ganglion (simpul saraf) kemudian diteruskan menuju bagian-bagian tubuh yang dikoordinasi. Ganglion merupakan simpul yang tersusun dari badan sel saraf. Contohnya menghambat gerak peristaltik, mempercepat denyut jantung, dan melebarkan pupil.

Saraf parasimpatik merupakan serangkaian saraf yang diawali dari otak dan sumsum tulang belakang bagian bawah, memanjang membentuk ganglion, kemudian menuju ke bagian-bagian tubuh yang dikoordinasi. Contohnya, mengecilkan pupil, merangsang aktivitas lambung, dan memperlambat denyut jantung.

Page 5: Farmakologi -

berkaitan dengan penghantaran impuls saraf, dikenal istilah neurotransmitter yaitu suatu senyawa kimia yang dilepaskan oleh ujung sel saraf yang berfungsi menghantarkan impuls saraf menuju ke sel saraf lain atau sel organ efektor. Neurotransmitter yang memperantarai sinaptik antara saraf preganglion dan saraf postganglion adalah asetilkolin. Neurotransmitter ini kemudian berinteraksi dengan reseptor asetilkolin nikotinik. Sedangkan neurotransmitter yang dilepaskan sel saraf postganglion adalah nor-efrinefrin. Neurotransmitter ini kemudian berinteraksi dengan reseptor adrenergik pada sel organ efektor. Sistem saraf simpatik dinamakan juga sistem saraf adrenergik karena neurotransmitter utamanya adalah nor-adrenergik.

Sistem saraf simpatik bersifat katabolik atau membakar energi, mempersiapkan tubuh untuk merespon, seperti ancaman, dan kondisi berbahaya. Pada kondisi tersebut terjadi pelepasan efenefrin dan kortisol yang mengakibatkan beberapa respon tubuh misalnya meningkatkan frekuensi denyut jantung, memperlambat kontraksi sistem pencernaan, peningkatan kecepatan aliran darah serta perubahan fungsi saraf otonom lain sehingga tubuh akan mendapatkan energi dan kekuatan. Hal ini merupakan manifestasi pada sistem saraf simpatik. Dilain pihak, aksi saraf parasimpatik lebih bersifat lokal. Sistem saraf parasimpatik bersifat anabolik, atau menyimpan energi untuk memeliharaan fungsi organ selama periode aktivitas minimum. Semua saraf postganglion parasimpatik juga melepaskan asetilkolin, kemudian berinteraksi dengan asetilkolin muskarinik pada sel organ efektor. Neurotransmitter utamanya adalah asetilkolin, maka disebut juga sistem saraf kolinergik.

Neurotransmitter utamanya adalah asetilkolin, maka disebut juga sistem saraf kolinergik.

Page 6: Farmakologi -

Penggolongan obat sistem saraf otonom :1. Agonis kolinergik, berarti obat yang memacu atau meningkatkan aktivitas saraf

kolinergik. Saraf perifer yang menghasilkan asetilkolin adalah :(1). Ujung sel saraf postganglion parasimpatik(2). Ujung sel saraf preganglion otonom(3). Ujung sel saraf somatikAgonis kolinergik sama dengan kolinomimetik dan parasimpatomimetik. Namun istilah

parasimpatomimetik tidak ditujukan pada agonis kolinergik yang bekerja pada otonom dan ganglia neuromuscular junction.

Target aksi utama obat golongan ini adalah :2. Reseptor asetilkolin postsinaptik3. Enzim asetilkolinesterase atau kolinesteraseOleh karena itu, obat agonis kolinergik dibagi dua berdasarkan target aksinya4. Agonis kolinergik langsung, dibedakan menjadi agonis muskarinik dan agonis

nikotinik.5. Inhibitor kolinesterase,

Agonis muskarinikBerdasarkan struktur kimianya, obat ini dibedakan menjadi dua, yaitu golongan ester

dan golongan alkaloid.. Obat golongan ester merupakan ester dari asetilkolin, sehingga obat ini dapat dimetabolisme oleh asetilkolinesterase. Sedangkan golongan obat alkaloid, strukturnya tidak mirip dengan asetilkolin dan merupak senyawa alkaloid yang diisolasi dari tanaman. Obat ini tidak bisa dimetabolisme oleh asetilkolinesterase

Page 7: Farmakologi -

Asetilkolin mempunyai spesifikasi yang sama baik terhadap reseptor muskarinik maupun nikotinik. Sementara itu obat golongan ester hampir mempunyai spesifikasi yang relatif tinggi terhadap reseptor muskarinik dibandingkan reseptor nikotinik, misalnya metakolin dan betanekol. Sedangkan karbakol yang mirip dengan asetilkolin mempunyai spesifitas pada kedua reseptor.

Obat golongan alkaloid, misalnya arekolin, pilokarpin, muskarin, oksotremolin, hanya mempunyai spesifitas pada reseptor muskarinik.

Betanekol dan pilokarpin merupakan agonis muskarinik yang digunakan secara klinik. Karbakol dan metakolin digunakan secara eksperimental.

Secara klinik, betanekol digunakan untuk membantu pengosongan kandung kemih atau merangsang motilitas saluran pencernaan. Pilokarpin digunakan untuk pengobatan glukoma.

Efek samping yang sering dijumpai pada penggunaan obat ini adalah peningkatan sekresi keringat, salivasi, peningkatan kontraksi saluran pencernaan.

Agonis nikotinikObat ini mempengaruhi baik reseptor nikotinik pada motor endplate ( pada

neurotransmitter junction ) dan ganglia otonom, seperti nikotin, lobelin, epibatidin. Nikotin adalah alkaloid dari daun tembakau, lobelin dari tanaman Lobelia inflata. Epibatidin dari kulit katak beracun. Nikotin dan lobelin digunakan untuk membantu pasien dalam upaya penghentian merokok. Lobelin juga digunakan pada terapi ketergantungan amfetamin, kokain dan alkohol.

Page 8: Farmakologi -

Inhibitor kolinesterase Suksinilkolin (obat paralisis penginduksi relaksasi otot skeletal) didegradasi oleh

enzim butirilkolinesterase, tidak oleh asetilkolinesterase, menjadi suksinilmonokolin kemudian diubah menjadi asam suksinat. Obat ini bekerja menghambat enzim kolinesterase pada celah sinaptik. Enzim kolinesterase ada dua tipe, yaitu asetilkolinesterase (AChE) dan butirilkolinesterase (BChE). Inhibitor kolinesterase dibagi menjadi dua yaitu :

1. Inhibitor reversibel, obat ini bersifat larut dalam air, beraksi menghambat dengan berkompetisi dengan asetilkolin pada sisi anionik pada AChE. Contoh obat adalah neostigmin, fisostigmin, edroponium, ambenonium. Obat ini digunakan untuk terapi myastenia gravis, suatu gangguan fungsi neuromuskular akibatkan autoimunitas terhadap reseptor asetilkolin nikotinik pada neuromuscular junction. Penurunan reseptor tersebut menghasilkan respon kelelahan dan kehabisan tenaga pada sisten skeletal

2. Edroponium merupakan obat dengan aksi cepat, diberikan secara iv. Fisostigmin digunakan untuk terapi glaukoma

3. I nhibitor irreversibel. Obat larut dalam lemak. Contohnya adalah dyflos, isofluofat, malation, paration, yang digunakan dalam bentuk gas sebagai insektisida. Senyawa ini bisa menembus membran sel termasuk barier darah-otak maupun kulit. Keracunan akut organofasfat merupakan hasil dari akumulasi asetilkolin secara berlebihan, akibat penghambatan asetilkolinesterase tak terbalikkan, gejalanya antara lain mual-muntah, gangguan pernapasan, diare,berkeringat, hipersalivasi, kecemasan, disritmia jantung. Pada kondisi parah, penderita mengalami gangguan penglihatan, edema paru-paru, bronkokontriksi, kecemasan, kejang, tremor, depresi, dll.

Page 9: Farmakologi -

Cara pengobatannya Pertama dengan menggunakan antagonis kolinergik. Atropin atau

homatropin beraksi memblok aksi kelebihan asetilkolin pada reseptor muskarinik, namun tidak pada reseptor nikotinik. Kelemahannya, obat ini tidak mengobati penyebabnya, yaitu penghambatan kolinesterase yang tak terbalikkan. Oleh sebab itu terapi ini bersifat palliative atau meredakan gejalanya saja.

Kedua adalah dengan menghidrolisis komple, ks enzim kolinesterase dengan inhibitor irreversibel. Cara ini ditujukan untuk penyebabnya. Contoh obat yang digunakan adalah pralidoksim. Kelemahannya, obat ini tidak dapat menembus otak.

Antagonis kolinergikObat yang melawan aksi asetilkolin atau saraf adrenergik, berarti obat

yang menghambat atau mengurangi efek asetilkolin sehingga menurunkan konsentrasi atau mengurangi aksi asetilkolin pada celah sinaptik. Berdasarkan cara kerjanya dibagi menjadi tiga, yaitu :

1. Sebagai antagonis kompetitif pada reseptor muskarinik2. Sebagai antagonis kompetitif pada reseptos nikotinik3. Memblok kanal ion yang terhubung dengan reseptor

nikotinik

Page 10: Farmakologi -

Antagonis muskarinikObat ini bekerja selektif menghambat aktivitas saraf parasimpatik, sehingga

disebut juga parasimpatolitik. Obat ini menghambat secara kompetitif reseptor asetilkolin muskarinik. Berdasarkan struktur, obat ini mirip dengan asetilkolin, namun mempunyai gugus aromatik untuk menggantikan gugus aktifnya yaitu asetil, sehingga bersifat antagonis pada reseptor muskarinik. Contoh obat dari alam, yaitu atropin dan hyosin. Secara klinik atropin digunakan untuk relaksasi bronkus dan terapi keracunan organofosfat. Atropin metonitrat digunakan pada penanganan hipermotilitas saluran cerna. Hyosin (scopolamin) digunakan untuk pengobatan motion sickness. Obat lainnya seperti pirenzepin, triheksifenidil, disiklomin, tolterodin, dll. Perenzepin digunakan untuk tukak peptik.

Obat pemblok ganglion (ganglion-blocking drugs)Obat ini beraksi dengan menghambat aksi asetilkolin pada ganglion otonom. Contoh obat : heksametonium, trimetafan (digunakan untuk

penurun tekanan darah pada pasien operasi dalam kondisi anastesi, dengan aksi yang cepat. Senyawa lain seperti butolinum toksin merupakan protein neurotoksin dari bakteri Clostridium butolinum. Toksin ini juga dikategorikan sebagai neuromuscular blocking. Sedangkan non-depolarising blocking agent, contohnya d-tubokurare, senyawa alkaloid yang digunakan suku Indian pada anak panahnya untuk melumpuhkan musuh.

Page 11: Farmakologi -

Agonis adrenergik Agonis adrenergik merupakan obat yang merupakan obat yang memacu

atau meningkatkan saraf adrenergik. Obat ini beraksi menyerupai nor-ian efinefrin pada saraf simpatik kemudian berinteraksi dengan reseptor adrenergik, sehingga disebut juga simpatomimetik. Aksi ini melibatkan dua reseptor yaitu alfa dan beta. Efek aktivasi dari kedua reseptor ini adalah :

1. Reseptor alfa 1 adrenergik, banyak terdapat pada otot polos pembuluh darah. Aktivitas agonis menyebabkan kontriksi pembuluh darah

2. Reseptor alfa 2 adrenergik, terdapat ujung saraf postganglion simpatik dan menyebabkan penghambatan pelepasan nor-efinefrin oleh ujung saraf simpatik.

3. Reseptor beta 1 adrenergik, dijumpai pada jantung, menyebabkan peningkatan frekuensi dan kekuatan denyut jantung.

4. Reseptor beta 2 adrenergik, dijumpai pada otot polos uterus dan pernapasan. aktivasinya menghasilkan relaksasi.

Agonis adrenergik tidak langsungContoh senyawa golongan ini adalah tiramin, amfetamin, efedrin

dan fenilpropanolamin (norefedrin atau oksiamfetamin). Senyawa ini dapat menembus ke ujung sel saraf postganglion simpatik dengan bantuan transporter.

Page 12: Farmakologi -

Antagonis adrenergik Obat ini bekerja menghambat atau mengurangi aktivitas saraf adrenergik (nor-

efinefrin). Obat ini dinamakan simpatolitik. Penghambatan saraf simpatik bisa melalui beberapa cara :

1. Antagonis reseptor alfa1 adrenergik (beta blockers), banyak terdapat pada otot polos pembuluh darah, menyebabkan vasodilatasi kemudian penurunan tekanan darah. Contoh obat : prazozin, doksazozin, terasozin

2. Alfa2 blockers jarang digunakan secara klinik, tetapi untuk penelitian seperti yohimbin dan idazoksan.

3. Non selektif alfa bolckers, contohnya fenoksibenzamin dan fentolamin.

4. Antagonis reseptor beta adrenergik (beta blockers), dijumpai pada jantung. Obat yang sering digunakan adalah propanolol sebagai antihipertensi.en

5. Non-selektive beta-blockers, alprenolol, nadolol, timolol, propanolol. Pada pasien asma akan mengakibatkan konstriksi saluran pernapasan yang parah.

6. Selektive beta blockers, seperti asetabutolol, atenolol, betaksolol, metprolol obat ini dapat digunakan untuk menurunkan kadar glukosa darah.

7. Alfa dan beta adrenergik, seperti labetalol dan karvedilol, digunakan sebagai antihipertensi.

8. Obat untuk menghambat sintesis nor-efenefrin, yaitu alfa-metildopa.9. Obat untuk menghambat penyimpanan nor-efinefrin, seperti reserpin10. Obat penghambat pelepasan nor-efinefrin, seperti guanetidin, bretilium,

betanidin dan debrisoquin.

Page 13: Farmakologi -

Obat-obat yang mempengaruhi sistem saraf pusat (SSP) PendahuluanSel glia disebut juga neuroglia dan sel glial merupakan sel SSP non neural yang

berfungsi untuk menjaga homeostatis SSP, membentuk myelin, dan melindungi serta menyokong fungsi sel saraf (neuron) pada otak.

Neurotransmitter pada SSP adalah :1. Glutamat, berperan dalam penghantaran impuls sinapsis yang

bersifat eksitatori. Berperan dalam pembentukan memori, pembelajaran dan pengaturan dalam SSP. Zat yang dapat merusak glutamat adalah MSG.

2. GABA, merupakan neurotransmitter penghambat utama di bagian otak, sedangkan glisin penghambat di sumsum tulang belakang. Obat sedatif dan tranquilizer bereaksi pada reseptor GABA. Senyawa yang digunakan untuk klinis yaitu pikrotoksin, senyawa konvulsan, bekerja secara langsung memblok kanal ion Cl- pada reseptor GABA.

3. Dopamin, mempunyai peran penting dalam otak dan terlibat pada penyakit seperti Parkinson, skizoperenia. Terdapat pada sistem limbik dan hipotalamus.

4. Serotonin, terlibat dalam biosintesis katekolamin dan histamin.5. Asetilkolin6. Nor-efinefrin. 7. Histamin

Page 14: Farmakologi -

Obat antiansietas dan hipnotik Ansietas merupakan perasaan keprihatinan, ketidakpastian, dan ketakutan tanpa

stimuli yang jelas, dikaitkan dengan perubahan fisiologis misalnya takikardi, berkeringat, tremor. Obatnya adalah anti kecemasan. Sedangkan hipnotik merupakan obat psikoaktif yang dapat menginduksi tidur (ketidaksadaran) dan secara klinik digunakan dalam penanganan imsomnia.

Penggolongan obat :1. Barbiturat, dibedakan berdasarkan durasi aksinya, yaitu :A). Ultra-short acting drugs, contoh tiopental, aksi sangat cepat.B). Short acting drugs, contoh pentobarbital, amobarbital, aksi lebih dari 1 jamC). Long acting drugs, contoh fenobarbital, aksi lama sampai satu hari.

2. Benzodiazepin, obat ini digunakan dalam jangka waktu pendek (2-4minggu) karena beresiko ketergantungan. Contoh obat alprazolam, bromazepam, lorazepam, diazepam. Dua obat terakhir diberikan secara intravena pada penanganan status epilepticus. Klordizepoksida merupakan obat yang sering digunakan pada penanganan detoksifikasi alkohol atau gejala penarikan kembali pada konsumsi alkohol.

Obat alinnyaFlumazenil, merupakan antagonis benzodiazepin, digunakan secara klinik untuk

menghilangkan efek sedasi penggunaan benzodiazepin sebagai anastesi., dan penanganan overdosis.

Toleransi adalah pengurangan kepekaan efek obat akibat penggunaan obat secara berulang, sehingga dibutuhkan dosis yang lebih tinggi untuk respon yang sama. Ketergantungan adalah keadaan dimana seseorang merasa ketagihan dengan dosis biasa atau dosis yang lebih tinggi.

Page 15: Farmakologi -

Obat antidepresan Depresi terkait dengan gangguan afektif (pengalaman perasaan dan emosi)., atau gangguan

mood. Pada kondisi parah, depresi diiringi dengan halusinasi dan delusi. Ada dua jenis depresi, yaitu depresi unipolar dan depresi bipolar.

Depresi unipolar merupakan penyakit depresi yang umum ditandai dengan mood yang rendah.sedangakan depresi bipolar kebalikannya (berlebihan).

Klasifikasi obat 1. Antidepresan heterosiklik, contoh amitriptilin (non-selektive).2. Antidepresan selective serotonin uptake inhibitor contoh fluoksetin3. Antidepresan lainnya contoh bupropionObat penyakit depresi bipolar4. Litium5. Karbamezepin6. Asam valproat

Obat antipsikotikObat ini juga dinamakan neuroleptika, anti-skizofrenia atau tranquilizer.. Antipsikotik tipikal contoh klorpromazin, haloperidol, dll. Obat beraksi terutama

menghambat reseptor dopamin (D2), asetilkolin muskarinik, a adrenergik, histamin (H1), dan serotonin (5-HT). Berikut urutan potensi antipsikotik obat tipikal dan urutan efek samping ekstrapiramidal dari tinggi ke rendah : haloperidol – flufenazin – klorpromazin – thioridazin.

Antipsikotik atipikal, contoh sulpirid, risperidon, sertindol, quetiapin, klozapin. Obat ini efek samping ekstrapiramidalnya rendah, bahkan klozapin tidak menunjukkan efek samping tersebut., tetapi dapat menyebabkan agranolositosis. Jadi pasien yang mendapat terapi ini harus dimonitor kandungan sel darah putihnya,

Page 16: Farmakologi -

Obat penyakit Parkinson Parkinson merupakan penyakit degeneratif pada saraf yang ditandai dengan

hipokinesia (penurunan fungsi motorik secara abnormal), tremor, kekakuan muskular (otot) serta hilangnya refleks postural. Penyebabnya tidak diketahui, namun beberapa kasus disebabkan iskemia otak, ensefalitis virus atau obat (antipsikotik, reserpin).

Pada kondisi Parkinson, terjadi penurunan saraf dopaminergik pada substantia nigra bagian pars compacta. Dampaknya asetilkolin di stratum meningkat, GABA di substantia nigra berkurang, sehingga rigiditas atau kekakuan otot. Ringkasnya, terjadi ketidakseimbangan, kadar dopamin rendah dan asetilkolin tinggi pada sistem motor ekstrapiramidal.

Klasifikasi obat :1. Terapi pengganti dopamin, karena dopamin tidak bisa menembus barier darah-otak,

artinya terkonsentrasi di otak dan tidak di perifer, maka dapat diberikan levodopa (L-dopa), yang prekusor sintesis dopamin yang dapat menembus barier darah-otak dan mengalami dekarboksilasi menjadi dopamin di otak. Problemnya, pemberian levodopa akan mengalami dekarboksilasi di perifer, sehingga membutuhkan dosis yang besar dan menghasilkan efek samping. Oleh sebab itu enzim harus dihambat oleh senyawa yang tidak menembus barier darh-otak seperti karbidopa atau benzerazid. Jadi pemberiannya dalam bentuk kombinasi untuk terapi Parkinson.

2. Agonis dopamin, tujuannya untuk mengaktivasi reseptor dopamin postsinaptik dan untuk menjaga keseimbangan pada basal ganglia. Bromokriptin merupakan agonis reseptor dopamin D2. obat ini aksinya lama (6-8 jam) dibandingkan dengan levodopa.

3. MAO-B inhibitor. Tujuannya menghambat proses degradasi dopamin dalam otak dan memperpanjang efeknya. Disamping itu juga menghasilkan efek samping yang rendah. Contoh obat, selegilin, dikombinasikan dengan levodopa.

4. Pemacu pelepasan dopamin, contoh obatnya amantadin.5. Antagonis asetilkolin, contoh obatnya triheksifenidil, benztropin, biperin.

Page 17: Farmakologi -

Obat penyakit Alzheimer Penyakit ini merupakan penyakit saraf degeneratif, berupa kehilangan

kemampuan intelektual dengan berjalannya usia (kehilangan memori, kemampuan berpikir abstrak, perencanaan, pengorganisasian).

Penyakit alzheimer terkait dengan pengerutan dan pengecilan otak diakibatkan kehilangan sel saraf pada otak depan (basal forebrain).

Obat pada terapi alzheimer adalah golongan inhibitor kolinesterase, contohnya takrin, donezepil, rivastigmin dan galantamin.

Obat AntiepilepsiEpilepsi merupakan gangguan fungsional kronik pada otak yang ditandai oleh aktivitas

serangan berulang, bisa berupa kejang. Epilepsi dibagi dua, yaitu :1. Epilepsi parsial, dibagi lagi menjadi tiga :a). Epilepsi parsial sederhana. Penderita mengalami sentakan klonik (kesutan) pada jari

atau wajah, yang kemudian bisa menyebar kebagian tubuh lainnya. Penderita sadar akan serangan tersebut.

b). Epilepsi parsial kompleks. Serangan awal terlokalisasi namun letupannya meluas, bersifat bilateral. Epilepsi ini ditandai dengan gangguan mental sementara dan gerakan otomatis.

c). Epilepsi parsial dengan serangan umum sekunder. Epilepsi mendadak mendahului epilepsi tonik-klonik.

2. Epilepsi umum dibagi lagi menjadi dua, yaitu :a). Epilepsi tonik-klonik (grand mal). b) Absence (peti mal).

Page 18: Farmakologi -

Klasifikasi obat :1. Obat epilepsi parsial, misalnya karbamazepin, klonazepam,

fenitoin, valproat.2. Obat epilepsi tonik-klonik (grand mal), misalnya karbamazepin

(sering digunakan karena efek samping rendah), fenitoin, valproat. Obat baru antara lain vigabatrin, gabapentin, lamotrigin dan felbamat.

3. Obat epilepsi absence (peti mal), misalnya etoksuksinat. Namun valproat bisa juga digunakan pada epilepsi absence yang muncul bersamaan dengan epilepsi tonik-klonik.

Obat yang meningkatkan aksi GABA : fenobarbital dan benzodiazepinAgonis reseptor GABA : gabapentinMenghambat enzim GABA transaminase : vigabatrinMenghambat pengambilan kembali GABA : TIGABINs

Obat yang menghambat kanal ion natrium : fenitoin, karbamazepin, valproat.Penghambat kanal ion kalium : etoksuksinat.Dari klasifikasi di atas, karbamazepin,fenitoin, efektif digunakan pada

penanganan epilepsi, kecuali pada epilllllepsi absence. Valproat dapat digunakan untuk semua jenis epilepsi, namun dapat berpotensi menyebabkan hepatotoksik, meskipun insidensinya rendah.

Page 19: Farmakologi -

Analgesik narkotika Merupakan obat untuk mengurangi nyeri. Nyeri akut juga dinamakan

dengan nosisepsi. Nyeri merupakan “gejala” suatu penyakit atau adanya kerusakan jaringan dalam tubuh. Patofisiologi nyeri dibedakan menjadi empat tahap :

1. Stimulasi. Adanya rangsangan nyeri ( zat kimia, mekanik, panas) akan merangsang pelepasan mediator nyeri

2. Transmisi. Penghantaran nosisepsi melibatkan serabut saraf aferen bermyelin yang menghantarkan respon cepat.

3. Persepsi. Dari talamus, impuls diteruskan ke bagian otak lain, misalnya korteks.

4. Modulasi. Tubuh memodulasi sensasi nyeri melalui beberapa proses. 5. Kalsifikasi obat :6. Agonis reseptor opioid. Contoh mosfin, kodein, fentanil, heroin,

metadon, tramadol, dll, kodein dan dekstrometorfan digunakan untuk antitusif/penekan batuk. Loperamid dan difenokssilat turunan opioid digunakan untuk pengobatan diare karena tidak dapat menembus otak.

7. Antagonis reseptor opioid. Contoh nalokson, naltrekson8. Campuran agonis dan antagonis opioid. Contoh pentazosin dan

siklazosin