FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK ANESTESI LOKAL

FARMAKOKINETIK

• Distribusi: anestesi lokal dengan pemakaian secara oral mengalami firt-pass effect di hepar sehingga obat dimetabolisme menjadi metabolit inaktif. Sedangkan bila diberikan secara parenteral , kecepatannya akan bergantung pada vaskularisasi tempat injeksi dan vasoaktivasi obat.

• Bila anestesi lokal masuk dalam peredaran darah, maka akan didistribusikan ke seluruh jaringan

• Metabolisme: anesetesi lokal yang berbahan senyawa ester akan dihidrolisiis di plasma dengan bantuan enzim pseudokolinesterase sehingga makin cepat hidrolisis dan makin kecil potensi toksisitasnya jika dibanndingkan dengan anestesi lokal amida .

• Eksreksi: sebagian besar dieksresi di ginjal

Farmakodinamik

• SSP: semua anestetik lokal merangsang SSP, makin kuat anestestik, maka akan menimbulkan kejang.

• Sambungan saraf otot dan ganglion• Sistem kardiovaskular: penurunan

ekstabilitas, kecepatan konduksi dan kekuatan kontraksi pada miokard

• Otot polos: menyebabkan efek spasmolitik• Alergi