PENGGOLONGAN ANTIBIOTIKDISUSUN OLEH:

KELOMPOK 2 CHANDRA HALIMVIRA AULIA PUTRIYURIKE ELANDA

RAHMAYANIALDINER SINAGAFORMAN ANDRI

PENGERTIANAntibiotika berasal dari kata “ anti “ dan “

bios “. Antibiotika adalah suatu senyawa yang berasal dari mikroorganisme hidup yang dapat merusak atau menghalangi pertumbuhan mikroorganisme lain. Antibiotik bisa berarti zat aktif yang berasal dari mikroorganisme ataupun sintesis (buatan) yang dapat digunakan dalam konsentrasi rendah untuk menghambat atau membunuh organisme, baik bakteri, Mycoplasma maupun protozoa.

PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK

•Berdasarkan struktur kimia1•Berdasarkan mekanisme kerja2•Berdasarkan daya kerja3•Berdasarkan spektrum kerjanya4•Berdasarkan Biosintesis5

1. PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK BERDASARKAN STRUKTUR KIMIA

AminoglikosidaDiantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin, netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin.

Beta-LaktamDiantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (azteonam, sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil, seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (benzyl penisilin, oksisilin, fenoksimetilpenisilin, ampisilin, amoksisilin).

GlikopeptidaDiantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin.

Polipeptida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin (doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin).

PolimiksinDiantaranya polimiksin dan kolistin.

Kinolon (fluorokinolon)Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin.

StreptograminDiantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristin-dalfopristin.

OksazolidinonDiantaranya linezolid dan AZD2563.

SulfonamidaDiantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim.

Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.

2. PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK BERDASARKAN MEKANISME

KERJA

Antibiotik yang menghambat metabolisme sel.Antibiotik yang termasuk dalam kelompok ini adalah sulfonamid, trimetoprim, asam p-aminosalisilat (PAS) dan sulfon. Obat tersebut menghasilkan efek bakteriostatik, misalnya : trimetoprim menghambat sintesis enzim dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat, sulfonamid atau sulfon membentuk analog asam folat yang non fungsional.

Antibiotik yang menghambat sintesis dinding sel Dinding sel bakteri terdiri dari polipeptidoglikan. Sikloserin menghambat sintesis dinding sel yang paling dini, diikuti berturut-turut oleh basitrasin, vankomisin, dan diakhiri oleh penisilin dan sefalosporin yang menghambat reaksi terakhir (transpeptidasi) dalam rangkaian tersebut.

Antibiotik yang mengganggu keutuhan membran sel.

Obat yang termasuk dalam kelompok ini ialah polimiksin, golongan polien, dan antibiotik kemoterapetik. Polimiksin merusak membran sel setelah bereaksi dengan fosfat pada fosfolipid membran sel mikroba, polien bereaksi dengan struktur sterol pada membran sel fagus sehingga mempengaruhi permeabilitas selektif membran tersebut.

Antibiotik yang menghambat sintesis protein.

Beberapa dari antibiotik seperti itu, tetapi mekanismenya berbeda, tetrasiklin mengganggu fungsi tRNA dan aminoglikosid mengganggu fungsi mRNA; kloramfenikol menghambat peptydil transferase; lincomysin bersama clindamisin mengganggu translokasi.

Antibiotik yang mempengaruhi sintesis asam nukleat.

Beberapa antibiotik seperti itu, tetapi berbeda dengan mekanismenya; metronidazol dan nitrofurantoin merusak DNA, golongan quinolon menghambat DNA gyrase, rifampisin menghambat RNA polymerase, sulfonamid dan trimetroprim menghambat sintesis asam folat.

3. PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK BERDASARKAN DAYA KERJA

Bakterisid 

antibiotik ini dapat membunuh bakteri. Termasuk dalam golongan ini adalah penisilin, sefalosporin, aminoglikosida (dosis besar), kotrimoksazol , polipeptida, rifampisin, isoniazid dll.

Bakteriostatik

Antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau menghambat pertumbuhan atau perkembangbiakan bakteri, tidak membunuhnya, sehingga pembasmian bakteri sangat tergantung pada daya tahan tubuh. Termasuk dalam golongan ini adalah sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin, makrolida, klindamisin,

4. PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK BERDASARKAN SPEKTRUM KERJA Broad spectrum /Spektrum luas / aktivitas luas :

Antibiotik yang bersifat aktif bekerja terhadap banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif dan gram negative. Contoh antibiotik dalam kelompok ini adalah sulfonamid, ampisilin, sefalosforin, kloramfenikol, tetrasiklin, dan rifampisin.

Narrow spectrum /Spektrum sempit / aktivitas sempit:Antibiotik yang bersifat aktif bekerja hanya terhadap beberapa jenis mikroba saja, bakteri gram positif atau gram negative saja. Contohnya eritromisin, klindamisin, kanamisin, hanya bekerja terhadap mikroba gram-positif. Sedang streptomisin, gentamisin, hanya bekerja terhadap kuman gram-negatif.

5. PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK BERDASARKAN BIOSINTESIS

1. Antibiotik yang berasal dari metabolisme asam amino

• Contoh : Penisilin, sefalosporin, kloramfenikol, sikloserin, dactinomycine, basitrasin dan polimiksin yang berasal dari antibiotik polipeptida.

2. Antibiotik yang berasal dari metabolisme asetat

• Contoh : Tetrasiklin, erithomycin dan klindamisin(antibiotik makrolida), antibiotik polien (Amfoterisin ,kandisidin, nistatin, griseofulvin,rifampisin dan novobiosin).

3. Antibiotik yang berasal dari metabolisme karbohidrat

• Contoh : streptomisin, neomisin, kanamisin, gentamisin dan spectinomisin.

Penicilin Asal : Penicillium notatum, P.chrysogenum

( Actinomycetaceae ) Biosintesa dari sistein dan valin Mekanisme kerja : menghambat sintesa

dinding sel bakteri Toksisitasnya rendah

1. Antibiotik yang berasal dari metabolisme asam amino

Sefalosporin Sefalosporin termasuk golongan antibiotika

Betalaktam Asal : Cephalosporium acremonium ( fungi ) Biosintesa dari sistein dan valin Tidak menimbulkan alergi silang dengan penisilin Terjadi resistensi silang dengan penisilin

Biosintesis

Pembuatan senyawa turunan sefalosporin biasanya dengan melakukan penyerangan menggunakan nukleofil seperti alkolsida atau hidroksilamin.Reaktivitas sefalosporin, Nu merupakan nukleofil dan X sebagai leaving group. Dari gambar dapat diketahui bahwa terdapat 2 kemungkinan pembentukan produk dengan serangan nukleofil.Jalur biosintesis penisilin dan sefalosporin memiliki kesamaan hingga padapembentukan isopenisilin N. Kedua biosintesis tersebut bermula dari kondensasi tiga asam amino, yaitu asam aminoadipic, sistein, dan valin. Reaksi ini berlangsungdengan adanya enzim ACV sintetase membentuk tripeptida (aminoadipil)sisteinilvalin, yang kemudian diubah menjadi bentuk siklik isopenisilin Ndengan bantuan enzim isopenisilin N sintetase. Jalur reaksi hingga terbentuknya isopenisilin N , Pembentukan isopenisilin N dari tripeptida . Setelah terbentuk isopenisilin N, terdapat jalur yang berbeda untuk mikroorganisme penghasil penisilin (contohnya Penicillium chrysogenum) dansefalosporin (contoh Acremonium chrysogenum).

Pada biosintesis penisilin, rantai samping a-aminoadipil diganti dengan sebuah rantai samping hidrofobik. Sedangkan pada Acremonium, isopenisilin N diubah menjadi penisilin N oleh enzim gabungananasil KoA sintetase dan anasil KoA rasimase yang disebut juga isopenisilin Nepimerase. Penisilin N kemudian diubah menjadi deasetoksisefalosporin C,mengembangkan cincin thiazolidin yang bermember 5 menjadi cincin dihidrothiazon bermember 6. Enzim yang bekerja adalah DAOC sintetase/DAC hidroksilase, yangjuga bertanggung jawab dalam hidroksilasi deasetoksisefalosporin C. pembentukan deasetilsefalosporin C. Langkah terakhir dari biosintesis ini yaitu asetilasi dari deasetilsefalosporin C menjadi sefalosporin.

JALUR BIOSINTESIS PENISILLIN DAN SEFALOSPORIN

Kloramfenikol Asal : Streptomyces venezuelae Mekanisme kerja : menghambat sintesis

dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivate bervariasi.

Daya kerja : Bakteriostatik terhadap Enterobacter & S. aureus berdasarkan perintangan sintesis polipeptida kuman. Bersifat bakterisid terhadap S. pneumoniae, N. meningitidis & H. influenza.

Turunannya yaitu tiamfenikol.

Tetrasiklin Antibiotik golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens. Kemudian ditemukan oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain. Tetrasiklin diperolah denga cara deklorrinasi klortetrasiklina, reduksi oksitetrasiklina, atau dengan fermentasi.

2. Antibiotik yang berasal dari metabolisme asetat

Biosintesis Biosintesis tetrasiklin bermula dari karboksilasi asetil-KoA

membentuk malonil-KoA dengan enzim asetil-KoA karboksilase. Malonil-KoA kemudian bereaksi dengan 2-oksosuksinamat menghasilkan malonamoil-KoA. 2-oksosuksinamat merupakan hasil dari transaminasi asparagin dengan enzim asam okso-asparagin transaminase. Malonamoil-KoA kemudian dikonversi lebih lanjut menjadi 4-hidroksi-6metilpretetramida melalui 6 metilpretetramida. Senyawa inilah yang akan diubah menjadi 4dedimethylamino-4-okso-anhidrotetrasiklin,yang merupakan intermediat dalam menghasilkan klorotetrasiklin dan tetrasiklin.

Eritromisin Eritromisin merupakan antibiotik yang aktif

secara oral, yang ditemukan oleh McGuire pada tahun 1992 dalam produk metabolisme Streptomyces erythraeus. Spesies mikroba penghasil eritromisin lainnya adalah Streptomyces griseoplanus dan Arthobacter sp Dari ketiganya yang merupakan penghasil utama eritromisin adalah Streptomyces

erythraeus.

Biosintesis Biosintesis dari eritromisin melalui dua jalur,

yaitu jalur pertama merupakan terjadinya cincin 6-deoksieritronolid B dan jalur kedua menuju kepada glikosilasi 6-deoksieritronolid B. Sedangkan jalur biosintesis 6-deoksieritronolid B dari propionil KoA dan 2-metilmalonil KoA berjalan melalui tujuh langkah,

Eritromisin memiliki spektrum cukup luas terhadap bakteri gram positif (Staphylococcus

aureus, Streptococcus pyogenes dan Streptococcus pneumoniae) dan gram negatif (Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida,

Brucella dan Rickettsia) maupun mikoplasma (Chlamydia) namun tidak memiliki aktivitas terhadap virus, ragi ataupun jamur. Penggunaan eritromisin terbukti aman dalam pemakaiannya.

Streptomisin Streptomisin diisolasi dari organisme Streptomyces griseus Streptomisin adalah antibiotik pertama yang dapat digunakan untuk

menyembuhkan penyakit TBC, biasanya dikombinasikan dengan ethambutol dan isoniazid(INH)

 Neomycin Neomycin berasal dari actinomycetes yang ditemukan oleh Waksman

dan Hubert A. Neomisin yang tersedia di pasaran adalah campuran neomisin B dan C

, sedangkan framisetin yang digunakan di Eropa dan Canada adalah neomisin B murni. Neomisin sulfat memiliki efek mematikan bakteri gram negatif dan sering digunakan sebagai profilaksis infeksi yang disebabkan oleh abrasi superfisial, terluka, atau luka bakar. Tersedia dalam bentuk salep (3,5 mg/g) dan dikemas dalam bentuk kombinasi dengan antibiotika lain seperti basitrasin, polimiksin dan gramisidin.

3. Antibiotik yang berasal dari metabolisme karbohidrat

Gentamicin Gentamicin berasal dari jamur

Micromonospora purpurea merupakan campuran gentamisin C1, C1A, C2

Gentamicin topikal untuk kulit digunakan dalam pengobatan infeksi kulit primer maupun sekunder seperti impetigo kontagiosa, ektima, furunkulosis. pioderma, psoriasis dan macam-macam dermatitis lainnya.

THANK YOU