Diktat Blok GIT farma.doc

25
DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS MALAHAYATI DIKTAT PRAKTIKUM GIT Pertemuan I OBAT-OBAT PENCAHAR (LAKSANSIA , PURGATIVE, KATARTIK) Konstipasi Merupakan gejala yang dapat menandai adanya suatu penyakit atau masalah dalam tubuh, misalnya terjadi gangguan pada saluran pencernaan (irritable bowel syndrome), gangguan metabolisme (diabetes), maupun gangguan pada sistem endokrin (hipertiroidisme). Perjalanan tinja melalui kolon dan rectum mengalami penghambatan biasanya disertai kesulitan defekasi. Frekuensi defekasi n=2-3 x/ hari o Konstipasi temporer: karena gangguan fungsi o Konstipasi simptomatik: gejala suatu penyakit Penyebab gangguan defekasi: Tinja yang mengeras Otot polos usus tidak mampu untuk mengeluarkan tinja Adanya obstruksi intra/ekstralumen Strategi terapi → terapi farmakologis maupun non-farmakologis. Terapi non-farmakologis digunakan untuk meningkatkan frekuensi BAB pada pasien konstipasi, yaitu dengan : BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Transcript of Diktat Blok GIT farma.doc

Page 1: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

DIKTAT PRAKTIKUM GIT

Pertemuan I

OBAT-OBAT PENCAHAR (LAKSANSIA , PURGATIVE, KATARTIK)

KonstipasiMerupakan gejala yang dapat menandai adanya suatu penyakit atau masalah dalam tubuh, misalnya terjadi gangguan pada saluran pencernaan (irritable bowel syndrome), gangguan metabolisme (diabetes), maupun gangguan pada sistem endokrin (hipertiroidisme).

Perjalanan tinja melalui kolon dan rectum mengalami penghambatan biasanya disertai kesulitan defekasi. Frekuensi defekasi n=2-3 x/ hari

o Konstipasi temporer: karena gangguan fungsi

o Konstipasi simptomatik: gejala suatu penyakit

Penyebab gangguan defekasi: Tinja yang mengeras Otot polos usus tidak mampu untuk mengeluarkan tinja Adanya obstruksi intra/ekstralumen

Strategi terapi → terapi farmakologis maupun non-farmakologis.

Terapi non-farmakologis digunakan untuk meningkatkan frekuensi BAB pada pasien konstipasi, yaitu dengan :

menambah asupan serat sebanyak 10-12 gram per hari meningkatkan volume cairan yang diminum meningkatkan aktivitas fisik/ olahraga.

Sumber makanan yang kaya akan serat: sayuran, buah, dan gandum.

Fungsi serat: dapat menambah ‘volume’ feses (karena dalam saluran pencernaan tidak dicerna) mengurangi penyerapan air dari feses

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 2: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

membantu mempercepat feses melewati usus sehingga frekuensi defekasi/ BAB meningkat

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 3: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

Terapi Farmakologis

Tujuan terapinya adalah menghilangkan gejala, artinya pasien tidak lagi mengalami konstipasi atau proses defekasi/ BAB (meliputi frekuensi dan konsistensi feses) kembali normal, dengan cara:

meningkatkan frekuensi BAB mengurangi konsistensi feses yang kering dan keras.

Secara umum, mekanisme kerja obat pencahar meliputi: pengurangan absorpsi air dan elektrolit, meningkatkan osmolalitas dalam lumen, dan meningkatkan tekanan hidrostatik dalam usus. mengubah kolon, yang normalnya merupakan organ tempat terjadinya penyerapan

cairan menjadi organ yang mensekresikan air dan elektrolit mempercepat gerakan-gerakan peristaltik di dalam usus sebagai reflex dari perangsang

langsung terhadap dinding usus sehingga menyebabkan defekasi.

Definisi Obat PencaharObat – obat yg terutama digunakan untuk mengatasi gangguan BAB (defekasi).

Indikasi Pencahar untuk konstipasi Pencahar praoperasi Pencahar untuk pemeriksaan rontgen saluran lambung, usus, batu empedu, dsb. Pencahar pra-pasca pengobatan cacingan. Emolien digunakan pada penyakit bila mengejan atau tinja keras akan membahayakan,

misalnya wasir, hernia, gagal jantung, hipertensi berat. Garam inggris, minyak jarak dan bisakodil untuk membersihkan isi usus sebelum

pemeriksaan radiologi, pemeriksaan rektum dan operasi usus.Selain itu apabila ada pasien yang mengalami keracunan obat katartik juga dapat digunakan untuk menghilangkan racun dari dalam tubuh dengan menggunakan garam inggris atau minyak goreng.

Kontraindikasi Penderita penyakit kandung empedu (kolelitiasis) Penderita disfungsi ginjal tidak boleh mengkonsumsi terlalu lama, karena kadar mg

darah dapat meningkatkan dehidrasi, kegagalan fungsi ginjal, hipotensi dan paralisis pernapasan.

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 4: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

Penggolongan laksansia Zat-zat perangsang dinding usus (stimulant usus)/ pencahar rangsang Zat-zat pembesar isi usus (penambah volume, pembentuk massa, pencahar bulk-

forming, docusates) Pencahar osmotik Zat-zat pelicin, pelunak feses

1. Stimulant usus/ pencahar rangsangMerangsang mukosa, saraf intramural/otot polos sehingga meningkatkan peristaltik dan sekresi lendir ususMampu menghasilkan feses yang lunak atau semicair dalam waktu 6-12 jam Minyak kastrol/ minyak jarak Senna Aloe Derivat antrakuinon Derivat difenilmetan

o Fenolftalein

o Bisakodil

2. Pencahar OsmotikPencahar garam (saline cathartics)Merupakan garam anorganik yang mengandung ion-ion seperti Mg, S, P, dan sitrat, yang bekerja dengan mempertahankan air tetap dalam saluran cerna sehingga terjadi peregangan pada dinding usus, yang kemudian merangsang pergerakan usus (peristaltik).Pencahar yang mampu menghasilkan pengluaran feses yang cair dalam waktu 1-6 jam MgSO4

Mg hidroksida Golytely dan colyte mengandung polietilenglikol, Na sulfat, Na bikarbonat, NaCl, dan KCl sebagai cairan isoosmotik

Laktulosa (non-absorable sugar cathartic)

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 5: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

Bekerja mengikat air dan ion dalam lumen kolon sehingga tinja menjadi banyak dan lunak. Ion metilselulosa Polikarbofil Agar-agar

3. Penambah volume/ Pembentuk massa/ pencahar bulk-forming/ docusatesMelunakkan feses dalam waktu 1-3 hari Koloid hidrofilik Metilselulosa Biji psyllium Polietilen glikol

4. Pelicin/ Pencahar EmolienBekerja melunakkan tinja tanpa merangsang peristaltik usus, menurunkan tegangan permukaan sehingga memudahkan penetrasi air dan lemak ke dalam massa tinja.Penyalahgunaan pencahar → menurunkan sensitivitas mukosa sehingga usus gagal

bereaksi terhadap rangsangan fisiologik. Dioktil natrium Minyak mineral/ Parafin cair Suppositoria gliseria Sulfosuksinat Minyak zaitun

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 6: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

MINYAK JARAK

Nama lain: Castor Oil, Oleum RiciniBerasal dari biji tanaman jarak (Rianus Communis)

Kandungan:

Trigliserida asam risinoleat Asam lemak tak jenuh

Sifat : emolien

Farmakokinetik: Trigliserida dihidrolisis oleh enzim lipase utk membebaskan asam risinoleat (analog

hidroksilasi dari asam oleat) Asam risinoleat bekerja lokal pada mukosa usus dengan merangsang peristaltik

(memperlancar cairan dalam lumen usus besar) Efek (mula kerja) cepat 2 – 6 jam Dosis 4 ml sdh dapat memperlihatkan efek pencahar

Farmakodinaik: dapat menyebabkan kolik dehidrasi gangguan elektrolit.

Dosis Anak : 5 – 15 ml Dewasa : 15 – 60 ml

Kontraindiksi: Wanita hamil

Efek samping: Gangguan absorpsi makanan bila digunakan dalam jangka waktu lama Kram usus Rangsangan pada pelvis

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 7: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

BISACODIL

Indikasi

Konstipasi. Untuk persiapan prosedur diagnostik, terapi sebelum dan sesudah operasi dalam kondisi untuk mempercepat defekasi, menghilangkan nyeri pada BAB seperti hemoroid, persiapan untuk barium enema, persiapan usus besar untuk protoksigmoidoskopi.

Kontraindikasi

Ileus, obstruksi usus, ysng baru mengalami pembedahan dibagian perut seperti usus buntu, penyakit radang usus akut dan dehidrasi parah, dan pada hipersensitif bisacodil, operasi perut akut.

Komposisi

1 tablet enteric mengandung 5g. Zat tambahan : lactose, pati jagung, gliserol, magnesium stearat, sukrosa, talk, akasia, titanium dioksida, eudragit, dibutilfolat dll.

Cara kerja obat

Bisacodil adalah laksatif bekerja lokal dari kelompok turunan difenil metan. Sebagai laksatif perangsang (hidragogue antiresorptive laxative). Dulcolax merangsang gerakan peristaltic usus besar setelah hydrolysis dalam usus besar dan meningkatkan akumulasi air dan elektrolit dalam lumen usus besar.

Derivat difenilmetan ini adalah laksansia kontak popular yang bekerja langsung terhadap dinding usus besar (colon) dengan memperkuat peristaltiknya tinja pun lunak.

Dalam usus halus bisacodil diresorpsi sampai 50% dan setelah desasetilasi dalam hati sebagian dikeluarkan dalam empedu dan mengalami siklus enterohepatis. Metabolitnya juga aktif, sisanya diekresi melalui ginjal. Bagian yg tidak diserap berkhasiat terhadap dinding usus.

Pemberian secara oral (melalui mulut) mengalami hidrolisis menjadi fenol di usus dan efek pencahar timbul 6-12 jam setelah pemberian oral.

Pada pengguna rectal setelah 30 menit.

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 8: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

Karena resorbsi tidak diperlukan bagi khasiat mencaharnya dan supaya jangan sampai membebankan hati, tablet diberikan sebagai tablet enteric tahan asam, baru pecah di bawah usus halus.

Iritasi dinding lambung dihindari.

Dosis

Untuk konstipasi, tablet salut enterik Dewasa dan anak-anak diatas 12 tahun : 2-3 tablet (10-15mg) 1x sehari Anak-anak 6-12 tahun: 1 tablet 5mg 1x sehari Anak-anak <6 tahun : konsultasi dengan dokter, dianjurkan memakai supositoria

anak.

Sebaiknya tablet salut enteric diminum pada malam hari untuk mendapatkan hasil evakuasi esok pagi. Tablet mempunyai lapisan khusus, oleh karena itu tidak boleh diminum bersama sama susu atau antasida.

Untuk persiapan prosedur diagnostik dan sebelum operasi tablet dulcolax harus dikombinasi dengan supositoria, agar dapat dievakuasi sempurna dari usus. Dosis dewasa: 2-4 tablet malam sebelumnya dan supositoria pada esok paginya.

Efek samping obat

Jarang terjadi dan berupa kejang perut Tidak boleh digunakan bersamaan dengan susu & zat yang bereaksi alkalis (antasida)

karena bisa merusak lapisan enteric-coating dari tablet. Terjadi rasa tidak enak pada perut termasuk kram, sakit perut, dan diare. Reaksi alergi termasuk kasus-kasus angioedema dan reaksi anafilaktoid.

Peringatan

Penggunaan berlebih dapat menyebabkan ketidakseimbangan cairan dan elektrolit dan hipokalemia.

Anak-anak harus dengan petunjuk dokter.

Masa hamil dan menyusui

Belum diketahui bisacodil menembus air susu ibu/tidak, oleh karena itu penggunaan dulcolax selama menyusui tidak dianjurkan.

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 9: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

Pada kehamilan tidak ada efek samping dengan petunjuk medis karena dapat menimbulkan kejang perut.

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 10: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

MgSO4.7H2O

Nama lain: garam inggris atau garam epsom

Cara Kerja:

Meningkatkan peristaltik usus karena daya osmotiknya sehingga air ditarik ke dalam lumen usus, terjadi peregangan pada dinding usus, yang kemudian merangsang pergerakan usus (peristaltik) dan tinja akan melembek setelah di berikan sekitar 3 sampai 6 jam

Merangsang sekresi kolesitokinin, suatu hormon yang merangsang pergerakan usus besar dan sekresi cairan.

Farmakokinetik

Absorpsi: oral, rektal. Diabsorbsi melalui usus kira-kira 20% dan diekskresikan melalui ginjal

Indikasi: Mengosongkan kolon dengan cepat sebagai persiapan sebelum pemeriksaan radiologi, endoskopi, dan pembedahan pada bagian perut

Kontraindikasi: Gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal

Efek Samping: keracunan ion Mg, dehidrasi, paralisis pernapasan, gagal ginjal

Pertolongan pertama pada keracunan Mg : pemberian Kalsium IV, napas buatan

Dosis : 15 – 30g

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 11: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

PARAFFIN CAIR (MINYAK MINERAL)

Nama Resmi : PARAFFINUM LIQUIDUM

Penyusun : Campuran cairan hidrokarbon yang diperoleh dari minyak bumi.

Pemerian : Cairan kental, transparan, tidak berwarna, hampir tidak berbau, hampir tidak mempunyai rasa.

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol 95%, gliserin dan air, larut di aseton,benzene, kloroform, karbon disulfide, eter, dan petroleum eter. kelarutanmeningkat dengan peningkatan suhu.

Dipakai sebagai pelembut feses (emolien). Efek sebagai surfaktan yang menurunkan reabsorpsi air dan menurunkan tegangan

permukaan feses, sehingga dapat meresap dan feses jadi lembek. Tidak dicerna di dalam usus dan hanya sedikit diabsorpsi. Yang diabsorpsi ditemukan

pada limfenodus mesenterik, hati dan limpa. Kebiasaan menggunakan parafin cair akan mengganggu absorpsi zat larut lemak

(karoten menurun 50%, vit A, D, E, dan K juga menurun). Penurunan absorpsi vit K mengakibatkan hipoprotrombinemia dan juga dapat diserap ke dalam usus sehingga dapat menyebabkan reaksi granulamatous, dan jika memasuki paru-paru dapat menyebabkan pneumonia lipid.

Obat ini menyebabkan pruritus ani, menyulitkan penyembuhan pascabedah anorectal dan menyebabkan perdarahan. Jadi untuk penggunaan lama tidak aman.

Dosis yang biasa digunakan untuk parafin cair adalah 10-15ml/kali beri. Parafin cair juga digunakan dalam kombinasi dengan magnesium sebagai pencahar osmotik.

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 12: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

DIKTAT PRAKTIKUM GIT

Pertemuan II

ANTELMINTIK

Adalah : obat yang digunakan untuk memberantas atau mengurangi cacing dalam lumen usus atau jaringan tubuh.

Antelmintik yang ideal :

- Efektif dan aman- Lebih disukai pemberian oral dengan dosis tunggal- Stabil pada keadaan tertentu dalam waktu yang cukup lama- Mudah didapat dan murah

Obat-obat antelmintik :

1. Benzimidazol Ditemukan pada tahun 1961Ada tiga jenis derifat : a. Mebendazol : bensimidazol (I : infeksi cacing gelang)b. Albendazol : bensimidazol karbamat terbaru (I : nematoda jaringan dan intestinal, sestoda,

penyakit hidatid, sistiserkosis)c. Tiabendazol : ring tiazol, sudah jarang ditemukan

MEBENDAZOL1) FARMAKODINAMIK

Bersifat ovisidal Menghambat polimerasi mikrotubulus dengan mengikat tubuli parasit Menghambat fumarat reduktase mitokondria, menurunkan transpor gula dan pelpasan

fosforulasi oksidatif parasit Resistensi terjadi karena penurunan ikatan terhadap tubulina

2) FARMAKOKINETIK Absorpsi baru, konsentrasi plasma rendah, 95% berikatan dengan protein. Metabolisme diempedu

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 13: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

Ekskresi sedikit diurine3) INDIKASI

Infeksi nematoda : AskariasisEnterbiasis Cacing tambangTrikuriasis Kapilaria filipinesis

4) KONTRAINDIKASI Reaksi alergi Wanita hamil Anak < 2 tahun

5) ESO (Efek Samping Obat) Paling sering gangguan cerna : mual, muntah, dan anoreksia. Nyeri abdomen Distensi Diare Enzim transferase meningkat Reaksi alergi

6) INTERAKSI OBAT7) SEDIAAN DAN DOSIS

Enterobiasis : dosis tunggal 100 mg, diulangi 2 minggu kemudian. Askaris, trikuris, cacing tambang : 2x100 mg (pagi dan malam) selama 3 hari.

ALBENDAZOL

1) FARMAKODINAMIK Efektif terhadap kutaneus larva migrain Menghambat polimerasi mikrotubulus dengan mengikat tubuli parasit Menghambat fumarat reduktase mitokondria, menurunkan transpor gula dan pelpasan

fosforulasi oksidatif parasit Resistensi terjadi karena penurunan ikatan terhadap tubulina

2) FARMAKOKINETIK Absorpsi lebih baik dari mebendazol, meningkat bila ada makanan Metabolid berupa albendazol sulfoksida yang mempunyai aktivitas antelmentik poten Waktu paruh 4-5 jam 70% berikatan dengan protein

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 14: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

3) INDIKASI Infeksi nematoda :

AskariasisEnterobiasisCacing tambangTrikuriasis

Kista hidatid Neurosistiserkosis ekinokokosis

4) KONTRAINDIKASI5) ESO (Efek Samping Obat)

Paling sering gangguan cerna : mual, muntah, dan anoreksia. Peningkatan enzim aminotransferase (15%) dan leukopenia 2%

6) INTERAKSI OBAT7) SEDIAAN DAN DOSIS

Askaris, trikuris, cacing tambang, enterobiasis : dosis tunggal 400mg. Kista hidatid (kista kecil) : 2x400mg selama 28 hari. Neurosistiserkosis : 2x400 mg/hari selama 3-28 hari bergantung pada jumlah dan

lokasi kista

TIABENDAZOL

1) FARMAKODINAMIK Bersifat topikal Menghambat polimerasi mikrotubulus dengan mengikat tubuli parasit Menghambat fumarat reduktase mitokondria, menurunkan transpor gula dan

pelepasan fosforulasi oksidatif parasit Resistensi terjadi karena penurunan ikatan terhadap tubulina

2) FARMAKOKINETIK Absorpsinya cepat, kadar puncak plasma 1 jam dieksresikan dalam 24 jam

3) INDIKASI Kutaneus larva migrain Infeksi S.Sterkoral

4) KONTRAINDIKASI Reaksi alergi Wanita hamil

5) ESO (Efek Samping Obat) Paling sering gangguan cerna : mual, muntah, dan anoreksia. Gangguan di SSP (mental) Hepatotoksik

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 15: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

kolelitiasis6) INTERAKSI OBAT7) SEDIAAN DAN DOSIS

Hanya tersedia dalam bentuk topikal (kutaneus larva migrain).

2. Dietilkarbamazin Suatu derivat piparazin yang merupakan obat lintas pertama untuk terapi filariasis limfatik dan eosinofilia paru.Kerugian :

Toksisitas tinggi, namun emrupakan drug of choice loiasisKeuntungan :

Tidak berasa bau, larut dalam air, stabil dalam keadaan panas1) Mekanisme kerja

Belum diketahui secara pasti, tapi kemungkinan kerja nya mengganggu metabolisme asam arakidonat parasit. Mempengaruhi imun spesifik, inflamasi inang

2) FARMAKOKINETIK Absorpsi cepat dilasuran cerna Konsentrasi puncak plasma dicapai dlm waktu 1-2jam, waktu paruh 2-8jam

bergantung pada pH urin Lebih dari 50% obat ini diekskresikan dalam bentuk utuh baik urin maupun

ekstraurinari, serta akan menurun bila urine bersifat alkalin.3) ALKALINISASI URINE

Kadar obat dalam plasma eningkat dan waktu paruh memanjang.4) INDIKASI

Filariasis oleh W. Bankrofti, B.malayi, B.timori, O.vovulus Loiasis oleh L.loa

5) KONTRAINDIKASI Dosis diturunkan pada penderita gangguan ginjal, urine alkali Penderita yang mendapat obat ini harus menghindari daerah onkoserkosis dan Loiasis

endemis.6) ESO

Yang berat jarang terjadi, dan menghilang beberapa hari setelah obat dihentikan. Dapat berupa anoreksia, nausea, sakit kepala, muntah.

Limadenitis, abses dan ulserasi, demam, sakit kepala, dan lesu. Perdarahan retina Ensefalitis berat pada penderita loiasis berat

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 16: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

Reaksi manzotti (limadenitis, gatal, kulit kemerahan, takikardia, sakit kepala) pada penderita onkoserkiasis yang terjadi beberapa jam setelah pengobatan.

7) SEDIAAN DAN DOSIS Infeksi W.Bankrofti, B.malayi. B.Timori

Dewasa : Hari 1 : 50mgHari 2 : 3x50mgHari 3 : 3x100mgHari 4-21 : 3x2mg/kgBB/hari

Anak : hari 1 : 25-50 mgHari 2 : 3x25 mgHari 3 : 3x50-100 mgHari 4-21: 3x2mg/kgBB/hari

3. Ivermektin Merupakan avermektin B1a (abemektin) semisintesis : berfungsi untuk mengendalikan nematoda dan artofoda pada binatangFDA merekomendasikan : onkoserkiasis, filariasis, dan strongiloidiasis pada manusia.

1) Mekanisme kerja Menyebabkan menurunnya mikrofilaria dikulit dan mata dalam waktu 6-12 bulan Efektif pada perkembangan larva dan memblok perkembangan mikrofilaria dari

uterus cacing betina dewasa2) Farmakokinetik

Konsentrasi puncak plasma dalam waktu 4-5jam, waktu paruhnya 57 jam : bersihan sistemis rendah dan volume distribusi besar

93 obat ini berikatan dengan protein plasma Oleh CYP3A4 diubah menjadi metabolit yang kebanyakan berupa demitilat dan

hidroksilat Ditemukan dalam bentuk utuh dan diubah dalam urine

3) Indikasi Onkoserkiasis Filariasis limfatik Infeksi nematoda intestinal Kutaneus larva migra

4) ESO Menimbulkan reaksi manzotti ringan berupa : gatal dan pembengkakan Pembesaran nodus limfatikus (5-35%) dapat hilang dengan pemberian aspirin dan

antihistamin5) Kontraindikasi

Wanita hamil dan anak <5tahun Penderita meningitis Pasien dengan infeksi gabungan dengan Loa-loa ESO berat

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 17: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

6) Interaksi obat Tidak boleh diberikan bersama obat-obatan yang menekan SSP. Interaksi dengan obat-obat yang dimetabolisme oleh CY3P4 belum dievaluasi.

7) Sediaan dan dosis Onkoserkiasis : dewasa dan anak-anak >5tahun dosis tunggal 150µg/kgBB setiap 6

atau 12 bulan Filariasis limfatik : dewasa san anak-anak >5tahun : dosis tunggal

200-400µg/kgBB/tahun ditambah dengan albendazol 400mg/tahun > tahun : dosis tunggal 100-150 µg/kgBB

Infeksi nematoda : dewasa dan anak-anak 4. Piperazin

Piperazin merupakan suatu siklik amin sekunder, efektif terhadap A.lumbricoides dan E.vermikularius.1) Mekanisme kerja

Bekerja pada reseptor GABA agonis ynag meimbulkan paralisis flaksid otot cacing dan dikeluarkan dari tubuh dengan gerakan peristaltik

Obat ini menyebabkan hiperpolarisasi dan menurunkan eksitabilitas otot cacing2) Farmakokinetik

Absorpsinya cepat terjadi dicusus kecil, dan kadar puncak plasma mencapai dalam waktu 2-4jam

Lebih kurang 20% di ekskresikan melalui urin dalam bentuk utuh3) Indikasi

Askariasis enterobiasis

4) ESO Iritasi saluran cerna Ggn neurologik sementara Urtikaria Pada dosis letal terjadi konvulsi dan depresi pernapasan

5) Kontra indikasi Gangguan ginjal Riwayat kejang (Epilepsi)

6) Interaksi obat Tidak boleh diberikan bersamaan dengan pirantel pamoat karena menimbulkan efek

anatagonistik Pemberian bersama klorpromazin menimbulkan kejang.

7) Sediaan dan dosis Askariasis (alternatif mebendazol dan pirantelpamoat)

Dewasa sama dengan anak-anak, yaitu : dosis tunggal 75mg/kgBB/hari (maksimal 3,5gram) selama 2 hari berturut-turut.

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan

Page 18: Diktat Blok GIT farma.doc

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS

MALAHAYATI

Enterobiasis Dewasa sama dengan anak-anak, yaitu dosis tunggal harian : 65mg/kgBB (maksimal 2,5 gram) selama 7 hari. Pengobatan harus diulangi interval 1 minggu.

5. Prazikuantel Pirazikuantel adalah derivat pirazinoiso-kuinolon yang efektif terhadap cestoda, termatoda, dan skistosoma.1) Mekanisme kerja

Bekerja dengan 2 cara :o Konsentrasi kecil, aktivitas muskulus meninggal (dengan cara meningkatkan permeabilitas

membran terhadap Ca) dan menyebabkan terjadinya kontraksi dan paralisis spastik.o Konsentrasi besar, menyebabkan kerusakan tegumen. Tegumen parasit diduga adalah tempat

kerja obat ini dengan cara meningkatkan Ca-influks.2) Farmakokinetik

Absorpsi baik disaluran cerna, konsentrasi puncak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam

Obat ini mengalami metabolisme lintas pertama, dengan menghasilkan metabolit inaktif

80% berikatan dengan protein plasma, dan waktu paruhnya 0,8-3 jam Lebih kurang 70% metabolit ditemukan dalam urin

3) Indikasi Skistosomiasis Klonorsiasis dan opistorsiasis Paragonimiasis Taniasis

4) ESOo Pemberian langsung :

Nyeri perut Nausea Sakit kepala Mengantuk

o Efek tidak langsung :

Demam Gatal Urtikaria Mialgia Artralgia

BLOK NEUROSCIENCE Bahan Ajar untuk Praktikan