Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

download Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

of 24

  • date post

    19-Oct-2015
  • Category

    Documents

  • view

    89
  • download

    0

Embed Size (px)

Transcript of Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

  • 5/28/2018 Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

    1/24

    ANALGETIKA

    I. TUJUAN

    Mahasiswa dapat mempelajari dan mengetahui pengaruh pemberian dan

    efektivitas analgetika sedian obat (paracetamol, ibuprofen, asam mefenamat, dan

    antalgin) pada mencit.

    II. DASAR TEORI

    Obat analgesik adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri

    dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita. Nyeri adalah

    perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman,berkaitan dengan ancaman kerusakan

    jaringan. asa nyeri dalam kebanyakan halhanya merupakan suatu gejala yang berfungsi

    sebagai isyarat bahaya tentangadanya gangguan di jaringan seperti peradangan, rematik,

    encok atau kejang otot (!jay, "##$).

    eseptor nyeri (nociceptor) merupakan ujung saraf bebas, yang tersebar di kulit,

    otot, tulang, dan sendi. %mpuls nyeri disalurkan ke susunan saraf pusat melalui dua

    jaras, yaitu jaras nyeri cepat dengan neurotransmiternya glutamat dan jaras nyeri

    lambat dengan neurotransmiternya substansi & ('uyton all, *++$'anong, "##-).

    emua senyawa nyeri (mediator nyeri) seperti histamine, bradikin,

    leukotriendan prostaglandin merangsang reseptor nyeri (nociceptor )di ujung/ujung

    saraf bebasdi kulit, mukosa serta jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain

    reaksiradang dan kejang/kejang. Nociceptor ini juga terdapat di seluruh jaringan dan

    organtubuh, terkecuali di &. 0ari tempat ini rangsangan disalurkan ke otak melalui

    jaringan lebat dari tajuk/tajuk neuron dengan sangat banyak sinaps via sumsum/

    belakang, sumsum/lanjutan dan otak/tengah. 0ari thalamus impuls

    kemudianditeruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai

    nyeri (!jaydan ahardja, "##$).

    Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala

    yang berfungsi melindungi tubuh. Nyeri harus dianggap sebagai isyarat

    bahaya tentang adanya ganguan di jaringan, seperti peradangan,

    infeksi jasad renik, atau kejang otot. Nyeri yang disebabkan oleh

    rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis dapat menimbulkan kerusakan

  • 5/28/2018 Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

    2/24

    pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat

    tertentu yang disebut mediator nyeri. Mediator nyeri antara lain

    dapat mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang

    mengaktivasi reseptor nyeri di ujung saraf bebas di kulit, mukosa dan

    jaringan lain. Nocireseptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ

    tubuh, kecuali di !. "ari sini rangsangan di salurkan ke otak melalui

    jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan amat benyak sinaps via

    sumsumtulang belakang, sumsum lanjutan, dan otak tengah. "ari

    thalamus impuls kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar,

    dimana impuls dirasakan sebagai nyeri #$jay, %&&'(.

    1erdasarkan aksinya, obat/abat analgetik dibagi menjadi " golongan yaitu 2

    a. 3nalgesik Nonopioid4&erifer (Non-Opioid Analgesics)

    ecara farmakologis praktis dibedakan atas kelompok salisilat (asetosal,

    diflunisal) dan non salisilat. ebagian besar sediaan5sediaan golongan non salisilat

    ternmasuk derivat as. 3rylalkanoat (Gilang, 2010).

    b. 3nalgesik Opioid43nalgesik Narkotika

    3nalgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat/sifat seperti

    opium atau morfin. 'olongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau

    menghilangkan rasa nyeri. !etap semua analgesik opioid menimbulkan

    adiksi4ketergantungan.

    3da - golongan obat ini yaitu(Medicastore,"##6) 2

    *) Obat yang berasal dari opium/morfin

    ") enyawa semisintetik morfin

    -) enyawa sintetik yang berefek seperti morfin.

    Mekanisme Kerja Obat Analesik

    a. 3nalgesik Nonopioid4&erifer (Non-Opioid Analgesics)

    Obat/obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada en7im, yaitu en7im

  • 5/28/2018 Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

    3/24

    siklooksigenase (8O9). 8O9 berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya

    adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok

    pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi en7im 8O9 pada daerah yang

    terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya

    tidak berbeda dengan N3%0 dan 8O9/" inhibitors. :fek samping yang paling umum

    dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan

    hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. :fek samping biasanya disebabkan oleh

    penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar (Anchy, 2011).

    b. 3nalgesik Opioid43nalgesik Narkotika

    Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat en7im sikloogsigenase

    dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgesiknya dan efek

    sampingnya. ;ebanyakan analgesik O3%N diduga bekerja diperifer . :fek

    analgesiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per/oral.

    ementara efek antiinflamasi O3%N telah tampak dalam waktu satu/dua minggu

    pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari */< minggu. etelah

    pemberiannya peroral, kadar puncaknya N3%0 didalam darah dicapai dalam waktu

    */- jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya

    makanan. =olume distribusinya relatif kecil (> #." ?4kg) dan mempunyai ikatan

    dengan protein plasma yang tinggi biasanya (@+AB). Caktu paruh eliminasinya untukgolongan derivat arylalkanot sekitar "/A jam, sementara waktu paruh indometasin

    sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan piroksikam

    mempunyai waktu paruh paling panjang (

  • 5/28/2018 Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

    4/24

    MONO'3D%

    &emerian 2erbuk hablur putih atau putih kekuningan

    ;elarutan 2 ?arut dalam air dan 8l #,#" N

    &enyimpanan 2 0alam wadah tertutup baik ( 3nonim, *++A )

    ;hasiat 2 3nalgetik

    0osis 2 A## mg ( 3nonim, *+$+ )

    Mekanisme kerja ib"#r$%en !

    %buprofen menimbulkan efek analgesik dengan menghambat secara langsung

    dan selektif en7im/en7im pada system saraf pusat yang mengkatalis biosintesis

    prostaglandin seperti siklooksigenase sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit

    oleh mediator/mediator rasa sakit seperti bradikinin, histamin, serotonin, prostasiklin,

    prostaglandin, ion hidrogen dan kalium yang dapat merangsang rasa sakit secara

    mekanis atau kimiawi (iswandono dan oekardjo, 1., "###).

    MONO'3D%

    &emerian 2 erbuk hablur putih hingga hampir putih berbau khas lemah.

    ;elarutan 2 &raktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol.

    &enyimpanan 2 0alam wadah tertutup rapat (anonim, *++A).

    ;hasiat 2 3nalgetik

    0osis 2

  • 5/28/2018 Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

    5/24

    mempunyai khasiat sebagai analgesik dan antiinflamasi. 3sam mefenamat merupakan

    satu/satunya fenamat yang menunjukan kerja pusat dan juga kerja perifer. 0engan

    mekanisme menghambat kerja en7iim sikloogsigenase ( 'oodman, "##$ ).

    MONO'3D%

    &emerian 2 erbuk hablur putih atau hampir putih melebur pada

    suhu H "-##8 disertai peruraian.

    ;elarutan 2 ?arut dalam alkali hidroksida, agak sukar larut dalam

    kloroform, sukar larut dalam etanol dan metanol, praktis

    tidak larut dalam air.

    &enyimpanan 20alam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya

    (3nonim,*++A).

    ;hasiat 2 3nalgetik (3nonim, *+$+)

    0osis 2 A## mg (3nonim, "###)

    Mekanisme kerja &ara'etam$l !

    &arasetamol menghambat siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat

    menjadi prostaglandin terganggu. etiap obat menghambat siklooksigenase secara

    berbeda (Cilmana, *++A). &arasetamol menghambat siklooksigenase pusat lebih kuat

    dari pada aspirin, inilah yang menyebabkan parasetamol menjadi obat antipiretik yang

    kuat melalui efek pada pusat pengaturan panas. &arasetamol hanya mempunyai efek

    ringan pada siklooksigenase perifer (0ipalma, *+F6). %nilah yang menyebabkan

    parasetamol hanya menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri ringan sampai sedang.

    &arasetamol tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek langsung prostaglandin,

    ini menunjukkan bahwa parasetamol menghambat sintesa prostaglandin dan bukan

    blokade langsung prostaglandin. (Cilmana, *++A).

    MONO'3D%

    &emerian 2 serbuk hablur, putih tidak berbau rasa sedikit pahit

    ;elarutan 2 larut dalam air mendidih , mudah larut dalam etanol.

    &enyimpanan 2 0alam wadah tertutup rapat tidak tembus cahaya

    (3nonim,*++A).

    ;hasiat 2 3nalgetik, antipiretik

  • 5/28/2018 Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

    6/24

    0osis 2 A## 5 "### mg per hari (3nonim, *+$+).

    III. ALAT DAN AAN*. Alat

    a. ?abutakar A# ml IpyreGJ j. topwatch

    b. 1eker glass *## ml IpyreGJ k. am kawat

    c. 1eker glass -## mlJpyreGJ l. Karum suntik

    d. 8awan porselin m. puit oral

    e. Mortir dan stamper n. and glove dan masker

    f. !imbangan analitik digital o. !empat minum mencit

    g. endok plastic p. !empat makan mencit

    h. ;andang mencit L. Water Bath

    i. ekat kaca

    +. a,an

    a. Mencit putih f. 3sam mefenamat

    b. 8M8. Na g. %buprofen

    c. 3Luadest h. 3ntalgin

    d. 3Luabidest i. 3sam asetat *B

    e. &aracetamol

    I-. &ROSEDUR KERJA

    a. &emb"atan Lar"tan &ara'etam$l

    0itimbang 8M8.Na,

    0ipanaskanaLuadest secukupnya diambil "# 9 berat8M8.Na

  • 5/28/2018 Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

    7/24

    0itaburka